Velika Medical Encyclopedia IC nevronet. droge

IC Nevronet

URL

Izoproterenol (Isadrinum). 1- (3,4-dihidroksifenil) -2-izopropilaminoetanola hidroklorid ali N-izopropilnoradrenalina hidroklorid. Tujini proizvedene kot hidroklorid ali sulfatom pod imeni: izoproterenol, Izuprel, Novodrin, Euspiran, Aleudrin, Aludrin, Antasthmin, Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin, Isoprenalini hydrochloridum, izoprenalin hidroklorida, Isopropylarterenol, izoproterenol, Isorenin, Isuprel, Neodrenal , Neoepinephrine, Norisodrin, al. Novodrin et bel kristaliničen prah. Zlahka topno v vodi. Vodne raztopine so rahlo zelenkasto odtenek. Izopropilnoradrenalin (izadrin) dobimo v 1938, v postopku sinteze adrenalina. Kemično izopropilnoradrenalin nanaša na skupino kateholaminov in bistveno razlikuje od adrenalina s tem, da je metilni radikal na amino skupini [NH - CH] nadomesti z izopropil [NH - CH (CHS) 2]. Ko izopropilnoradrenalina farmakološka študija je bilo ugotovljeno, da čeprav ohranja nekatere lastnosti adrenalina, je vendarle označen z delovanjem slednje. Tako prispeva k sprostitvi bronhialnih, vendar ne povzroča vazokonstrikcijo in boljšo periferne krvi tlaka pa kot adrenalin, povzroči povečano pogostost in pospešen srčni utrip. V zvezi s tem je bilo predlagano prisotnost v organizmu različnih adrenergičnih receptorjev vrst, ki bi lahko s pridom sodelujejo adrenalin izopropilnoradrenalin in spojine podobno njih. Nazadnje ideja, da obstajata dve veliki skupini adrenergičnih (A- in B-adrenergične receptorje) je bil oblikovan v 1948 (Ahlquist). Pozneje so bile ugotovljene te podskupine receptorji: a1 in A2-, B1- b2 in -adrenoceptors. Izopropilnoradrenalin bila prepoznana kot prvi predstavnik nove skupine adrenergičnih snovi - B-adrenergični, ali B-agonistov. Po tem, da so se začele pojavljati nove b-adrenostimulyatorov. Značilnost strukturna lastnost teh spojin je, da imajo stranske verige (alkilizopropilnoy alkil terc.-butil ali drugo) ju približa strukturi izopropilnoradrenalina. Farmakološko in terapevtski učinek izopropilnoradrenalina (izadrina) zaradi svoje pozitivno vplivati ​​na B-adrenergične receptorje. Akcijski izadrina razdeli istočasno v B1- in B2-adrenergične receptorje, tako vpliva na bronhijev, kardiovaskularni sistem in drugi organi opremljena b-adrenergičnih receptorjev, ni selektiven. Trenutno obstaja več novih b-agonisti, ki imajo selektivni učinek na B1- in b2-adrenergičnih receptorjev. V zvezi z značilnim pozitivno vplivati ​​na B-adrenergične receptorje izadrin izraža v močno bronhodilator učinek, povzroči povečano pogostost in pospešen srčni utrip, zvišan srčni učinek. Vendar pa zmanjša celotno periferni vaskularni upor (zaradi arterijske vazoplegii), znižuje krvni tlak, zmanjšuje polnjenje srčnih prekatov. Zdravilo povečuje povpraševanje miokardnega kisika. Pod vplivom droge zmanjša ledvični pretok krvi nekoliko razširjena trebušnih žil, kože, sluznic (nos), inhibicija maternice krčenja zgodi, pa se lahko druge učinke, povezane z vzbujanje b-adrenergične receptorje. Izadrin, kljub oblikovanju volilnih b2-agonisti (ortsiprenalina, fenoterol, salbutamol in tako naprej.), Še vedno se uporablja za lajšanje in preprečevanje napadov astme, pa tudi astmatičnega in emfizematozna bronhitis, pnevmoskleroze in drugih bolezni, ki vključuje poslabšanje bronhialne obstrukcije . Lahko se uporablja kot brohodilatatorno sredstvo za bronchography in bronhoskopijo. Mehanizem delovanja izadrina bronhodilatorno in druge B-agonisti (orciprenalin, fenoterol, salbutamol, itd) ima sposobnost vlogo teh spojin za spodbujanje adenilat ciklazo, ki izhajajo iz akumulacije cAMP v celicah. Zadnja, ki vplivajo na protein kinazo sistem, odvzeti miozin sposobnost povezovanja z aktin, ki zavira gladkih mišic in pomaga, da se sprostite bronhije in bronhiolospazma odstranitev. Nadalje, po zadnjih podatkih, b-adrenostimulyatorov zavira sproščanje kemičnih faktorjev mastocitov (histamin, "počasi urejanja" SRS-A ali levkotrien D4, idr.), Ki prispeva bronhiolospazmu in vnetje pojavov. Dodeljevanje izadrin kot bronhodilatatomo sredstvo v obliki 0,5% ali 1% vodne raztopine za inhalacijo in v obliki tablet, ki vsebujejo 0,005 g zdravila za sesanje v ustih. Vdihavanje izvedemo s pomočjo žep (ali drugega) črpalke: ena za inhaliranje doze, 1, 0.2 ml. Ponavljajoče vdihavanje po potrebi 2 - 3-krat ali več na dan. Poltabletki tableta ali potekal v ustih (pod jezik) za dokončanje resorpcijo brez požiranje. Uporabi 3 - 4 krat na dan. Kot bronhodilatator agentov, izadrin manj učinkovita kot v zadnjih letih, droge. Po J. P. in L. N. Zamotaeva Maksimovoy` koeficient učinkovitosti euspirana (izadrina) je enak 22 alupenta (orciprenalin) - 34 in fenoterol - 39. Izopropilnoradrenalin najde tudi vlogo pri zdravljenju bolnikov z okvaro atrioventrikularno prevajanje, za odstranitev atrioventrikularni blok in preprečevanje napadov na sindrom Adams - Stokes - Morgan. Učinek povezano z izboljšanim prevodnostjo zaradi vpliva simpatičnega inervacije srca, s povečano razdražljivost in kontraktilnost miokarda. Podoben učinek imajo različne simpatikomimetične sredstvo, vključno noradrenalina, adrenalina, efedrin- vendar ta zdravila povzroči povišanje krvnega tlaka, bolečine stenokardicheskie, povečano razdražljivost ektopična žarišč in drugih stranskih učinkov, kar omejuje njihovo široko uporabo v atrioventrikularni blok. Izadrin in drugi b-adrenostimulyatorov bolj primeren za ta namen, ker ne poveča krvni tlak in vsaj sposobna inducirati prekata fibrilacijo. Izopropilnoradrenalin uporablja tudi pri nekaterih oblikah kardiogeni šok (normovolemic z zmanjšanimi emisijami in visokim robnega upora). Kapljanja intravensko v 5% raztopini glukoze v odmerku 0,5 - 5 mg (0,0005-,005 mg) na minuto. Ko srčne kirurgije uporaba izoproterenol v primeru nenadnega zmanjšanja kontraktilnost miokarda v odsotnosti znatnega hipovolemijo in tahikardijo in bradikardijo v ozadju vozlišča in ventrikularne ritma (po neuspešni atropin). Pri uporabi izadrina (zlasti v kardiološki praksi) je treba opozoriti, da povzroča tahikardijo, lahko aktivira ektopična žarišča, aritmija povzroči nevarnost ventrikularne fibrilacije. Pri uporabi izadrina, tako kot drugi B-agonisti, za treba zdravljenje bronhialne astme upoštevati tudi možnost kršitve srca in ožilja, pojav slabosti, ročno tresenje, suha usta. V teh primerih zmanjšati odmerek. Previdnost je potrebna pri uporabi zdravila pri bolnikih z angino izadrina in tirotoksikozo. Z dolgotrajni uporabi zdravila se lahko razvije odpornost na zmanjšanje bronhodilatatorji učinkom. Aerosol izadrina (in drugih b-agonisti) ne sme pasti v oči, še posebej pri bolnikih z glavkomom. Ne priporočamo uporabe izadrina in drugih B-agonisti v prvih 3 mesecih nosečnosti, in glede na njihovo zaviralnim učinkom na splošnih dejavnosti (gl. Fenoterol), mora biti tik pred dostavo, da se ustavi uporabo teh zdravil. Oblike Izdelek: poroshok- 0,5% in 1% raztopine v fiole pri 25 in 1OO ml (za inhalacijo) - tablet, ki vsebujejo 0,005 g droge. Skladiščenje: Seznam B. V hladnem, suhem in temnem prostoru. Rp. Sol. Isadrini 0,5% 25 ml d.s. Vdihavanje Rp. Tab. O Isadrini, 005 N. 20. d.s. 1 tableta (držimo v ustih do resorpcije) so na voljo v pripravi Nemčija "Novodrin" (Novodrin) * je izopropilnoradrenalina sulfat (izoprenalin sulfat). V ukrep ustreza izadrinu. Izdelek: 1% raztopina v vialah za inhalacijo 1OO ml in 0,5% raztopine v 1 ml ampule. proizvaja tudi aerosol pločevinke iz aluminija kapaciteto 25 ml z merilno razprševanjem ventil. Vsak odmerek, razprševanjem enim pritiskom obsega 0.075 mg fino porazdeljene (velikost delcev okoli 10 mikronov) zdravila. V eni posodi vsebuje približno 350 posameznih odmerkov. V grozečega napada astme ali na začetku inhalirati en odmerek. Če se učinek ne pride, potem pa po 3 - 5 minut, vdihniti še en odmerek. Ponavljajoče ingyalyatsii mogoče po 3 -. 4 h treba Skupno število inhalacij na dan več kot 12. Pripravek "Euspiran" Ustreza tudi izadrinu. oblika proizvoda: 0,5% in 1% vodne raztopine v fiole za inhalacijo po 25 ml.