Velika Medical Encyclopedia IC nevronet. droge

IC Nevronet

URL

Rezerpin (Reserrinum). 3,4,5-Trimetoksibenzoat metilrezerpata. Reserpin je alkaloid iz Rauwolfia rastlin. Rauwolfia (Rauwolfia- Rauwolfia serrentina smo na podlagi n.) Večna grm iz družine kutrovyh (Arosunaseae), raste v južni in jugovzhodni Aziji (Indija, Šrilanka, Java, Malajski polotok). Botanični opis obrata, ki v XVI stoletju. Nemški zdravnik Leonhard Rauwolf. Izvlečki iz korenin in listov rastline že dolgo uporabljajo v tradicionalni indijski medicini. Rastlin, zlasti korenine, vsebuje veliko število alkaloidov (reserpina, restsinamin, ajmaline, aymalitsin, aymalinin, rauvolfin, serpina, serpagin, yohimbine, in drugi.). Rauwolfia alkaloidi imajo dragocene farmakološke lastnosti. Nekateri od njih, zlasti reserpin in vsaj restsinamin, imajo pomirjevalo in učinek znižanja krvnega tlaka, drugi (aymalitsin, rauvolfin, serpagin johimbe) - adrenoliticheskoe. Ajmaline ob antiaritmik učinek. Reserpin in drugi alkaloidi v teh najdemo tudi v R. sanessens Linn., R. micrantha Nook- tetrarhulla R. L., R. heterorhulla Roem et SCHUT in druge vrste Rauwolfia. V tujini reserpin proizvaja pod imeni: Rausedil, Alserin, Crystoserpin, Escaserp, Hiposerpil, Quiescin, Raupasil, Rau-sed, Rausedan, Rausedyl, Reserpoid, Roxinoid, Sedaraupin, Serfin, Serpasil, Serpate, Serpen, Serpiloid, serpina, Tenserpine itd . Bel ali rumen kristalni prašek. Zlahka topno v ledoctu in kloroforma je bila zelo majhna - v vodi, alkoholu, etru. Glavni farmakološke lastnosti reserpin je njegov simpatikolitična učinek zaradi dejstva, da pod njenim vplivom hitro izloči (sprosti) kateholaminov iz granuliranega depotnih presinaptičen končičev. Sproščene kateholamini opraviti inaktivimo delovanje monoaminooksidaze, ki zmanjšuje sproščanje kateholaminov v sinaptični reži slabi adrenergične učinke na efektor sistema perifernih organov, vključno krvnih žil adrenergičnih receptorjev. Reserpin učinek velja tudi za osrednje živčevje. Pod njegov vpliv zmanjša vsebnost možganskih tkiv nevrotransmiterjev noradrenalina, dopamina serotonin, zaradi njegove sposobnosti, da prekinejo prevoz teh snovi iz plazemske celice (kjer je njihova biosinteza) v granule, kjer so deponirana. V plazmi se podvržemo učinkovanju monoaminooksidaze vsebovane v njej in postanejo neaktivni (deaminirane) metabolitov. Reserpin ima zapleten učinek na telo. Ker je vpliv na periferni živčni sistem je v veliki meri posledica njene antihipertenzivni učinek in vplivu centralne nevrokemije procesov - nevroleptični. Na začetku, pred prihodom modernih nevroleptikov, reserpina, ki se uporablja za zdravljenje duševnih bolezni. Trenutno reserpin kot je antipsihotik redko uporablja, večinoma se uporablja kot diuretika za zdravljenje hipertenzije. Dodeljevanje pogosto v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi (diuretiki et al.). Pod vplivom reserpin postopoma znižuje sistolični in diastolični krvni tlak pri različnih oblikah in stopnjah hipertenzije. Najboljši učinek je opaziti v zgodnjih fazah hipertenzije v odsotnosti resnih ekoloških sprememb na srčno-žilni sistem. Hipotenzivni učinek relativno dolgo časa je shranjena po prenehanju rezerpin. Poleg je znižanje krvnega tlaka izboljšano delovanje ledvic: poveča pretok krvi skozi ledvice, povečana glomerulne filtracije. Obstaja pozitiven učinek reserpine na lipidov in beljakovin presnove pri bolnikih s hipertenzijo in koronarno aterosklerozo. Reserpin Določi znotraj tabletke (po jedi). Odmerek in trajanje zdravljenja izbrali posamično. Ko je hipertenzija v zgodnjih fazah običajno dajali rezerpin 0,05 - 0,1 mg 2 - 3-krat na dan. V nekaterih primerih je dovolj, da nadaljujejo z uporabo zdravila v odmerkih, medtem ko v drugih - postopno povečanje odmerka. Značilno je, da bi se izognili depresije omejen na dnevni dozi 0,5 mg, vendar z dobro vzdržljivosti, se je povečala na 1 mg. Če v roku 10 -14 dni hipotenzivni učinek ne pride, razveljavilo zdravilo. Ko dosežemo odmerka učinek je bil postopoma zmanjša na 0,5 - 0,2 0,1 mg na dan. Zdravljenje majhnih (podpornih) odmerkov dolgi rok (2 predmetov po 3 mesecih, če je to potrebno 3 - 4-krat na leto) pod zdravniškim nadzorom. Uporablja tudi reserpin z milejšimi oblikami srčnega popuščanja s tahikardijo (vključno s srčnimi glikozidi), hypersympathicotonia pozni nosečnosti toksikoze. V tireotoksikozah dajemo z reserpin tireostaticheskimi snovi (glej. Merkazolil). Sam reserpin tireostatskim delovanjem ni, vendar pa zmanjšuje motnja nevro ishemija pulz. Uporaba reserpin zmanjšuje odmerek antitiroidnih drog. V psihiatrične in nevrološke prakso prednostno dajemo rezerpin na nevropsihiatrične motnje, ki ima podlago za visok krvni tlak, ter obstojne nespečnosti in drugih bolezni. Pri zdravljenju shizofrenije reserpin včasih uporablja v kombinaciji z drugimi antipsihotiki. Priporočljivo je tudi za zdravljenje reserpine alkoholnih psihoz. Ko duševne bolezni reserpin peroralno prvi dan med 0,25 in 2 mg, se dozirna poveča na 10 - 15 mg na dan. V živčnost dajemo v majhnih odmerkih, začenši z 0.25 mg 2 - 3-krat na dan do 0,5 mg 3 - 4 krat na dan. Višji odmerki d in e h za odrasle znotraj: enotno 0.002 g (2 mg) dnevno 0.01 grama (10 mg). Dojenčki reserpin dajemo v dozi izmed O, 1 do 0,4 mg na dan (2 - 4 deljenih odmerkih), odvisno od starosti. V majhnih odmerkih, rezerpina neželeni učinki običajno ne povzroča. Pri visokih odmerkih in visoko občutljivostjo lahko opazimo hiperemija sluznice oči, kožni izpuščaj, bolečine v trebuhu, driska, bradikardija, oslabelost, omotica, težko dihanje, slabost, bruhanje, nočne more. Pri daljši uporabi lahko pojav parkinsonizem. V menjalnem zdravljenju bolnikov z duševno boleznijo se lahko razvije občutek tesnobe, skrbi, vztrajen nespečnost, depresija. Pri bolnikih z bronhialno obstrukcijo reserpine lahko povzroči akutno napad bronhospazem. Bronhospazem odstranimo z atropin. Če bi bilo stranskih učinkov zmanjšati odmerek reserpine ali začasno preklicati. Ko je bolečina v trebuhu in driska imenuje holinoliticheskie sredstva. Z razvojem ekstrapiramidnimi boleznimi, ki se uporabljajo tsiklodol, tropatsin ali drugimi antiparkinsoniki. Med jemanjem zdravila ambulantno bi morali razmisliti o možnosti zaspanost in splošna oslabelost. Bolniki, ki trpijo koronaroskleroza, je priporočljivo začeti z nizkimi odmerki in hkrati prejemati sredstev koronarorasshiryayuschee. Kontraindikacije: hude dogodki organske bolezni srca z dekompenzacije in hudo bradikardijo, nefroskleroza, možganska sklerozo, peptične razjede in dvanajstnika. Reserpin ima sposobnost, da poveča izločanje prolaktina. Pod eksperimentalnih pogojev na določenem seva linearne podgan lahko spodbudi razvoj raka dojke. Previdno klinične in eksperimentalne študije Onkološki raziskovalnega središča All-unije akademije medicinskih znanosti (od leta 1992 - Cancer Research Center, Ruske akademije medicinskih znanosti) so potrdili, vendar pa neuspeh predstavitev, rak dojke pri ljudeh se lahko pojavijo pod vplivom reserpine. Oblike Izdelek: poroshok- pilule do OOO1 g (0,1 mg) in 0,00025 g (0,25 mg). Shranjevanje: v prahu - Seznam A, v dobro zaprti banke oranžno steklo v hladnem in temnem prostoru, seznam tablete B, v hladnem in temnem prostoru. 3a tujini reserpin proizveden v obliki tablet, ki vsebujejo O, 1, in 0,25 mg zdravila v ampulah po 1 ml 0,1% in 0,25% raztopine (m. E. z vsebnostjo 1 ali 2,5 mg ampul). Raztopine smo dali z intramuskularno injekcijo (ali injicirati počasi intravensko) za Cupping hipertenzivnih kriz, v hujših oblikah hipertenzije in včasih - hudi psihoze s vzbujanja pojavov. Rezerpin je del številnih kombiniranih zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije. Adelfan (Adelphan) * - tablete, ki vsebujejo reserpin O OOO1 g (0,1 mg) in digidralazina O, O1 g (10 mg). Dihydralazine, podobno strukturo in delovanje na apressinu (cm.), Ki je na periferni vazodilator. Uporablja se v hipertenzijo 1 - 2 tableti 3-krat dnevno (po obroku). Adelfan-ezidreks (Adelphan-Esidrex) obsega rezerpin, 1 mg, dihydralazine 10 mg in dihlotiazida 10 mg in Adelphanum-ezidreks-K (Adelphan-Esidrex K) - reserpin, 1 mg, digidralizina 10mg, hidroklorotiazid 10mg in kalijev klorid 0,6 g in pelet. Dodajanje kalijevega klorida so oblikovane tako, da se prepreči možnost uporabe gidrohlotiazida hipokaliemijo. Dodeljevanje 1/2 - 1 tableto 1 - 2 - 3-krat na dan. Brinerdin (Vrinerdin) *. Draže vsebuje 0,0001 g rezerpina (0,1 mg), dihydroergocristine 0,0005 g (0,5 mg), clopamide (brinaldiksa) 0,005 g (5 mg). Dihydroergocristine je periferno in centralno adrenoblokiruyuschim sredstvom- clopamide - saluretikami. Uporabljati s hipertenzijo in sekundarno hipertenzijo. Notranjost 1 tablete 1 do 3-krat na dan (odvisno od vrste bolezni in bolnika). Potek zdravljenja - od 10 dni do nekaj mesecev. Izdelek: tablete v paketu 30 kosov. Skladiščenje: Seznam B. Kristepin (Srusterin) *. Draže vsebuje O, 1 mg reserpin, dihydroergocristine 0,5 mg in 5 mg diuretikom clopamide. Kadar se uporablja v različnih oblikah hipertenzije. Prejmejo od 1 tablete na dan, nato pa s povečanjem odmerka do 2 potrebna - 3 tablete na dan v 2 - 3 deljenih odmerkih. Vzdrževalni odmerek - 1 tableta na dan ali vsak drugi dan. Neokristepin (Neocrystepin) *. Draže vsebuje O, 1 mg reserpin, 0,58 mg dihydroergocristine (mezilat) in 25 mg diuretikom chlorthalidon (glej. Oksodolin). Vzemite eno tableto na dan ali vsak drugi dan, v hujših primerih - 1 tableta 2 - 3 krat na dan. Trirezid (Triresid) * in Triniton (Triniton) * - tablete enake sestave: rezerpin, 1 mg dihydralazine sulfat (glej Apressin.) 10 mg hidroklorotiazida 10 mg. Trirezid ima tudi dodatne vsebine v vsako tableto 0,35 g kalijevega klorida (glej. Poleg Adelfan-ezidreks-K). Indikacije trirezida trinitona in so enaki kot pri kristepina sod. Pri prejemu vseh teh tablet (razen tistih, ki vsebujejo kalijev klorid), je treba bolnike spodbujali, da sprejmejo hrano, bogato s kalijem. Paziti je treba s kalijem.