Knjiga "Klinična farmakologija in farmakoterapija" Poglavje 22 sredstva za lokalne in obscheyanestezii 22,7 dejavnikov, ki vplivajo na farmakokinetiko splošnih anestetikov

DEJAVNIKI, KI VPLIVAJO FARMAKOKINETIKUOBSCHIH anestetiki

hemodinamika.Najbolj pomembni dejavniki, ki določajo nachalnuyukontsentratsiyu zdravila v krvi, yavlyayutsyaserdechny vnutrivennogovvedeniya moči in hitrosti.

S povečano srčno vybrosevvedenny intravenozni anestetik bystroraspredelyaetsya v večini škropili tkanyahi zato ne more biti dostignutatrebuemaya anestezija začetna kontsentratsiyav možgansko tkivo. Pri nizkih srca vybroseobem začetne porazdelitve zmanjša, vrezultate ki lahko hitro doseže vysokoykontsentratsii kri. Zelo hitro vvedeniepreparata pripelje do zapletov podobnem položaju srazvitiem kot hipotenzijo, srčni iostanovka.

koncentracije v plazmi potrebno trajanje akcijskega drog mozhnodostich s spreminjanjem odmerka in egovvedeniya hitrost. Na primer, tiopental kagentam ne uporablja za zelo kratko aktivnost in dobimo izanestezii tako je počasnejša kot udrugih agentov. Vendar prodolzhitelnostnarkoza kontrolirovaniyaskorosti lahko zmanjšamo z dajanjem zdravila. Nizka dozytiopentala 3 do 4 mg / kg, če hitro dajemo, zadostuje, da pospeši anestezijo. Prietom ustrezno plazme in možgani urovnibudut doseči v kratkem obdobju vremeni.Plazmennaya koncentracije snizitsyaza nato hitro skozi distribucijo tkiva horoshoperfuziruemye organov in mišic.

Spremembe svyazyvaniyaanestetikov beljakovine. Bolshinstvoanesteticheskih sredstva veže tudi sbelkami plazmo. Znižano vezivno plazma sbelkami lahko poveča farmakologicheskuyuaktivnost zdravilo. Na primer, odpoved ledvic in pripechenochnoy utiopentala zmanjša povezane odstotno belkomfraktsii ki kaže udlineniemprodolzhitelnosti delovanje tega sredstva.

Učinek drog presnova naprodolzhitelnost delovanja splošnih anestetikov.Razlike v trajanju deystviyaanestetikov delno razloženo neodinakovoystepenyu jeter biotransformacijo. Dlyaagentov tiopental Tip vloga jeter ne yavlyaetsyareshayuschey običajnih odmerkih, vendar le, če je uporabljen imeetznachenie vysokihkumulyativnyh odmerki. To dokazuje tudi dejstvo, da ubolnyh s pripravo alkohola jetra vremyadeystviya kratek in se odloči, da ne stopnjo jetrno presnovo, obseg distribucije auvelicheniem.

V nasprotju anestetikalfaksolon vyrazhennomumetabolizmu izpostavljeni v jetrih, ki korotkoevremya določa svoja dejanja. Uporaba sredstvi za indukcijo kot eeaktivnost fenobarbitalTrajanje aukorachivaet in zaviralni (ethionine) - podaljša. Podaljšanje deystviyaalfaksolona opazili tudi pri bolnikih ssindromom Gilbert, v katerem imeetsyavrozhdennaya aktivnostiglyukuroniltransferazy neuspeh.

Razmerje med plazmennoykontsentratsiey in anestetik učinek. Siladeystviya anestetikovopredelyaetsya minimalna alveolyarnoykontsentratsiey vdihavanje anestetik (IRC) med preskusom nihchuvstvitelnogo kot kožni razreza.Takoe isti koncept se uporablja in opredeleniisily delovanja intravenskih anestetikov produtsiruyuscheynepodvizhnost 50% bolnikov.

koncentracija plazme potrebna za anestezijo, je trenutno samo vremyaopredelena tiopentalom: obschayakontsentratsiya in prosti frakcija sootvetstvennoravny 6 in 39 ng / ml.

Belousov YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

DEJAVNIKI, KI VPLIVAJO FARMAKOKINETIKUOBSCHIH anestetiki

hemodinamika.Najbolj pomembni dejavniki, ki določajo nachalnuyukontsentratsiyu zdravila v krvi, yavlyayutsyaserdechny vnutrivennogovvedeniya moči in hitrosti.

S povečano srčno vybrosevvedenny intravenozni anestetik bystroraspredelyaetsya v večini škropili tkanyahi zato ne more biti dostignutatrebuemaya anestezija začetna kontsentratsiyav možgansko tkivo. Pri nizkih srca vybroseobem začetne porazdelitve zmanjša, vrezultate ki lahko hitro doseže vysokoykontsentratsii kri. Zelo hitro vvedeniepreparata pripelje do zapletov podobnem položaju srazvitiem kot hipotenzijo, srčni iostanovka.

koncentracije v plazmi potrebno trajanje akcijskega drog mozhnodostich s spreminjanjem odmerka in egovvedeniya hitrost. Na primer, tiopental kagentam ne uporablja za zelo kratko aktivnost in dobimo izanestezii tako je počasnejša kot udrugih agentov. Vendar prodolzhitelnostnarkoza kontrolirovaniyaskorosti lahko zmanjšamo z dajanjem zdravila. Nizka dozytiopentala 3 do 4 mg / kg, če hitro dajemo, zadostuje, da pospeši anestezijo. Prietom ustrezno plazme in možgani urovnibudut doseči v kratkem obdobju vremeni.Plazmennaya koncentracije snizitsyaza nato hitro skozi distribucijo tkiva horoshoperfuziruemye organov in mišic.

Spremembe svyazyvaniyaanestetikov beljakovine. Bolshinstvoanesteticheskih sredstva veže tudi sbelkami plazmo. Znižano vezivno plazma sbelkami lahko poveča farmakologicheskuyuaktivnost zdravilo. Na primer, odpoved ledvic in pripechenochnoy utiopentala zmanjša povezane odstotno belkomfraktsii ki kaže udlineniemprodolzhitelnosti delovanje tega sredstva.

Učinek drog presnova naprodolzhitelnost delovanja splošnih anestetikov.Razlike v trajanju deystviyaanestetikov delno razloženo neodinakovoystepenyu jeter biotransformacijo. Dlyaagentov tiopental Tip vloga jeter ne yavlyaetsyareshayuschey običajnih odmerkih, vendar le, če je uporabljen imeetznachenie vysokihkumulyativnyh odmerki. To dokazuje tudi dejstvo, da ubolnyh s pripravo alkohola jetra vremyadeystviya kratek in se odloči, da ne stopnjo jetrno presnovo, obseg distribucije auvelicheniem.

V nasprotju anestetikalfaksolon vyrazhennomumetabolizmu izpostavljeni v jetrih, ki korotkoevremya določa svoja dejanja. Uporaba sredstvi za indukcijo kot eeaktivnost fenobarbitalTrajanje aukorachivaet in zaviralni (ethionine) - podaljša. Podaljšanje deystviyaalfaksolona opazili tudi pri bolnikih ssindromom Gilbert, v katerem imeetsyavrozhdennaya aktivnostiglyukuroniltransferazy neuspeh.

Razmerje med plazmennoykontsentratsiey in anestetik učinek. Siladeystviya anestetikovopredelyaetsya minimalna alveolyarnoykontsentratsiey vdihavanje anestetik (IRC) med preskusom nihchuvstvitelnogo kot kožni razreza.Takoe isti koncept se uporablja in opredeleniisily delovanja intravenskih anestetikov produtsiruyuscheynepodvizhnost 50% bolnikov.

koncentracija plazme potrebna za anestezijo, je trenutno samo vremyaopredelena tiopentalom: obschayakontsentratsiya in prosti frakcija sootvetstvennoravny 6 in 39 ng / ml.