Knjiga "Klinična farmakologija in Farmakoterapija" Poglavje 21 lekarstennye učinkovine, ki so v nekaterih psihonevrologicheskihzabolevaniyah 21,5 pomirjeval

pomirjevala

Posebna skupina psihotropnih sredstvobrazuyut pomirjeval ali anksiolitiki.Mehanizm njihovo delovanje je vovzaimodeystvii benzodiazepinovymiretseptorami s limbični sistem, retikulyarnoyfarmatsii, spinnommozge in vestibularnega aparata. Menijo, da je vozdeystvietrankvilizatorov benzodiazepinovyeretseptory aktivnostinahodyaschihsya vodi do povečanja v tesni povezavi z nimiGAMK-Ergić sistemov sledi ugneteniemadreno- in holinergični sistemov izmeneniyuaktivnosti noradrenalina in serotonina igrayuschihvazhnuyu vlogo pri uravnavanju spanja, poudarjajo reakcije, paroksizmalnih države.

V središču pomirjeval antinevroticheskogodeystviya je sposobnostsnimat njihovo psiho-čustveno stresa, tesnobe, strahu, tesnobe.

Dodeli spreimuschestvennym sedativnih zdravil (lorazepam, Phenazepamum, elenium, meprobamat,skutamil, amizil) - tako imenovana "dnevni" pomirjevala (tazepam, Kovčki, medazepam,mebicar) In droge brez izraženega sedativnyhsvoystv, ima pozitivno vplivati ​​(trioxazine, Grandaxinum, Atarax).

Pomirjevala imajo takzhevegetotropnym lastnost, ki določa kraj njihovega zdravljenja različnih distonije.

Droge v vpliv te skupine okazyvayutopredelennoe na kardiovaskularni sosudistuyusistemu. Povzročajo hipotenzijo, koronarna dilatacija, obladayutantiaritmicheskimi lastnosti, izboljšanje mozgovoekrovoobraschenie.

parenteralno dajanje seduksenin nitrati in Phenazepamumin se uporablja za lecheniyasudorozhnyh epileptičnih napadov in hiperkinezij. Mnogietrankvilizatory sobstvennoemiorelaksiruyuschee imajo učinek, kot tudi mogutvystupat hipnotiki. Ktrankvilizatoram vključujejo propandiol derivati ​​(meprobamat, izoprotan), oksazin (trioxazine) kinuklidina (oksilidin) benzodiazepina (klordiazepoksida, diazepam,nitrazepam, oksazepama, lora- in fena- medazepam), GABA (Phenibutum) tsiklooktandinov (mebicar)difenililmetana (amizil) in drugo himicheskihsoedineny.

Najbolj raziskani pomirjevala drog je izgruppy meprobamat.meprobamat dobro absorbira izzheludochno trakta in terapevticheskayakontsentratsiya v krvi (povprečje 20 mikrogramov / ml) je dosežena v 2 urah. vpecheni presnova poteka z N-oksidacijo in glukuronidacijo.meprobamat To povzroča mikrosomske fermentypecheni in tako vključena v sobstvennyymetabolizm. Urin se sprosti približno 10% dozypreparata.

meprobamat uporabljajo v nevroze inevrozopodobnyh državah pojavljajo srazdrazhitelnostyu, vzbujanje, anksioznost, čustveno napetost bessonnitsey.Ispolzuyut tudi somatogenih odmerek psihozah.Sutochnaya odrasle v območju od 200 do 400 mg, čeprav se lahko, če je potrebno biti uvelichenado 2 leti

trioxazine horoshovsasyvaetsya kopiči v jetrih in ledvicah, z urinom in delno žolča.

nitrazepam horoshovsasyvaetsya ima dolgo razpolovno dobo (tabl.21.1) vpecheni presnovi, zato rekuperiranje nitroobročna skupina sposleduyuschim uničenje in izločanje majhne količine navlažimo neaktivnyhderivatov.

oksazepama bystrovsasyvaetsya terapevtska koncentracija doseže vkrovi 1-2 ug / ml. Podvergaetsyakonyugatsii jeter z glukuronsko kislino in videneaktivnogo metabolita izloča mochoy.T1 / 2 je 4-18 ur.

diazepam (Sibazon,seduksen, Relanium) Po prevzemu aktivno bystrometaboliziruetsya derivatanordiazepama. Skladno s tem je T1 / 2 za te dvuhveschestv od 21-37 in 50-99 ur. Terapevticheskayakontsentratsiya diazepamin kri spreminja vshirokih razpon (10-100 ng / ml). PomimoN-demetilacija diazepam podvergaetsyagidroksilirovaniyu sledi vyvedeniemneaktivnyh aktivnyhsoedineny in majhne količine urina.

Uporablja se v nevroticheskihreaktsiyah, nevroze, sindrom nevroze, psychopathy in psihopatski sostoyaniyah.Sposobstvuet normalizacijo spanja. Ko yazvennoybolezni predpisana kot pomirjevalo, snotvornoesredstvo. Imiorelaksiruyuschee je antiaritmik učinek, zmanjšuje nochnuyusekretsiyu želodčnega soka.

diazepam snotvornogoprimenyayut kot 5-10 mg / dan, in ko nevrozahsutochnaya doza v območju od 10 do 40 mg / dan.

lorazepama (Ativan) se dobro absorbira v prebavnem koncentraciji trakte.Terapevticheskaya krvnega sostavlyaet0,15-0,25 ug / ml. Razpolovni čas je 12 ch.Preparat hitro pretvori v jetrih vneaktivny glukuronid, ki se sprosti navlaži 5 dni.

lorazepama uporabljajo pod zhesostoyaniyah tej drugih benzodiazepinov. Dlyalecheniya nevroza se uporablja v odmerku 1,25-2,5 mg / dan priori psihozo - do 15 mg / dan.

klordiazepoksida (Elenium, Librium) počasi absorbira, njena vsebina vkrovi tudi postopno zmanjšuje. Terapevticheskayaeffektivnaya koncentracija v krvi je 1-3mkg / ml. V jetrih se podvržemo intensivnomumetabolizmu (N-demetiliranje, deaminacijo, hidroksiliranje), da se tvori aktivnyhproizvodnyh. Čez glyukuronidovvydelyaetsya presnovkov in urinu.

klordiazepoksida Uporabna prinevroticheskih navaja soprovozhdayuschihsyatrevogoy, vznemirjenje, povyshennoyrazdrazhitelnostyu, nespečnost, shizofrenije, psihiatrije -z a nevroze simptomatikoyi v mejnih državah. Preparatakoleblyutsya Doze od 5 do 40 mg / dan. osebe pozhilogovozrasta klordiazepoksida predpisano v menshihdozah.

phenazepam primenyayutpri različne nevroza, psihopaticheskihi psihopatski stanja tesnobe, strahu, povečana razdražljivost iemotsionalnoy labilnost in prinavyazchivosti, fobij, hipohondriji. Srednyayasutochnaya odmerek - 0,75-1,5 mg.

Nozepam (Tazepam,oksazepama) Se uporablja pod enakimi pogoji, kotklordiazepoksida in diazepam. Dozakolebletsya vsak dan od 30 do 90 mg za odrasle.

nitrazepam (Eunoktin,radedorm) Za razliko od drugih benzodiazepinovobladaet iprotivosudorozhnym izrazito hipnotičen učinkov, medtem ko se doze lahko uporabimo za doslednosti pripsihozah in nevroz. Kot olajšavo egoprimenyayut 5-10 mg na noč, in osebe, ki pozhilogovozrasta predpiše polovični odmerek.

Intramuskularno kot sredstvapremedikatsii nitrazepam peredhirurgicheskim upravlja intervencijo.

medazepam (Rudotel, nobrium) - pomirjevalo brez vyrazhennogosnotvornogo in sprostitev mišic deystviya.Oslablyaet tesnobe, občutek vnutrenneynapryazhennosti, da spodbuja avtonomne funkcije, kar je koristno za razbijanje srca, lažne angine, slabost. Tablete medazepana 10 mgprinimayut 1-2-krat na dan.

amizil. Kromeuspokaivayuschego (pomirjajoč) deystviyaobladaet izgovarja M-holinoliticheskimdeystviem zmanjšuje spinnomozgovoyzhidkosti izločanje, zavira refleks kašlja. Zaradi setim se uporablja v patologiji, nevrotičnih reakcij, bolezni, ki vključujejo gladkih mišic krči (peptičnega, holecistitis, spasticheskiykolit) v kombinaciji z vagotonia. amizil oslablyaetyavleniya parkinsonizem z zaužitjem povzročareserpinin, aminazin, droperidolin, galoperidol.

amizil pokazal podal po jedi po0,0005-0,001 (0,5-1 mg) 2-3-krat na dan. Stranski deystviyaobuslovleny predvsem egoholinoliticheskim (atropin) ukrep :. kserostomija, midriaza, itd Priperedozirovke - motor in psihicheskoevozbuzhdenie, krči, halucinacije.

Tatsitin(Benzoktamingidrohlorid) - pomirjevalo prepričljivo strah, stres, vozbudimostnervnoy sistem pozitivno vpliva na avtonomni živčni nanarusheniya sistemy.Tabletki 10 mg, 2-3-krat na dan.

Insidon(Opipramoldigidrohlorid, pramolan) - timoleptik- pomirja, izboljšuje razpoloženje, stabilizira vegetativnih reakcije. Sedativnyyeffekt nahaja pred dvigom nastroeniya.Deystvie se lahko pojavijo v 2 ned.Primenyayut 50-100 mg na dan.

trioxazine nanaša kumerennym pomirjevala in uporabljati prinevrozah z adynamia, letargija, zatormozhennostyuv odmerkih od 300 do 900 mg, čeprav lahko odmerek bytuvelichena na 1.2-1.8 g

hidroksizina (Atarax) se nanaša na ne-benzodiazepin sedativnymsredstvam anksiolitik aktivnosti za zdravljenje anksioznosti vdozah od 25 do 100 mg / dan. se ne sme uporabljati ubolnyh z akutno porfirijo in sostorozhnostyu od voznikov.

Shirokoeprimenenie pomirjevala najdemo v psihiatriji in drugihoblastyah medicine. Uporabljajo se lecheniyavyalotekuschey shizofrenija, razne formepilepsii, vključno s statusom kupirovaniyaepilepticheskogo (seduksen, Phenazepamum) .Če epileptični napadi dajemo seduksen vvenu ali v mišico. V prisotnosti enostavna in kaže slozhnyhabsansov aplikacij eunoktinin (nitrazepama) peroralno v odmerku 20-30 mg / dan. Osobennoeffektiven eunoktin otroci, stradayuschihepilepsiey. Pogoji harakterizuyuschiesyapsihoemotsionalnym napetost (nevroza, in nevrotično psihopatske razvitielichnosti, dekompenzirano psychopathy, nevroze stanje pri razlichnyhsomaticheskih bolezni, itd), kot trebuyutnaznacheniya pomirjeval.

Izbor priprava dozyopredelyayutsya in naravo bolezni in klinične manifestacije tyazhestyuosnovnyh osobennostyamideystviya posamezne pomirjevala. Prityazhelyh motenj, fobij, trevozhnymsostoyaniem, motnje vegetativnoyregulyatsii prikazuje uporabo Phenazepamumin,seduksenin, eleniumin največji odmerek, pri tomchisle parenteralno. V zmerno vyrazhennyhnarusheniyah mogoče uporabljati te zhepreparatov vendar sredneterapevticheskih odmerke alimebicarin, insidona. V svetlo imenovanju sluchayahogranichivayutsya tazepamvendar trioksazina, rudotelya, meprobamatin, ko osnovnyhpsihonevrologicheskih sindromi so oksilidona.Vybor drog, navedene v tabeli 21.2.

Trajanje preparatovrazlichna in njihova razveljavitev osobennobenzodiazepinov, ne pozabite vozmozhnostivozniknoveniya umik. Trankvilizatorystrogo kontraindiciran v prvih 3 mesberemennosti, s hudo ipochek bolezni jeter, miastenija gravis, med delavce v prometu, kontrolorji zračnega prometa. amizil kontraindiciran pri glavkoma, adenoma prostate. Pomirjevala mozhnosochetat z vsemi zdravili, razen ingibitorovMAO, vendar moramo vedeti, da se lahko usilivati ​​oslabi učinke drugih zdravil.

Belousov YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

pomirjevala

Posebna skupina psihotropnih sredstvobrazuyut pomirjeval ali anksiolitiki.Mehanizm njihovo delovanje je vovzaimodeystvii benzodiazepinovymiretseptorami s limbični sistem, retikulyarnoyfarmatsii, spinnommozge in vestibularnega aparata. Menijo, da je vozdeystvietrankvilizatorov benzodiazepinovyeretseptory aktivnostinahodyaschihsya vodi do povečanja v tesni povezavi z nimiGAMK-Ergić sistemov sledi ugneteniemadreno- in holinergični sistemov izmeneniyuaktivnosti noradrenalina in serotonina igrayuschihvazhnuyu vlogo pri uravnavanju spanja, poudarjajo reakcije, paroksizmalnih države.

V središču pomirjeval antinevroticheskogodeystviya je sposobnostsnimat njihovo psiho-čustveno stresa, tesnobe, strahu, tesnobe.

Dodeli spreimuschestvennym sedativnih zdravil (lorazepam, Phenazepamum, elenium, meprobamat,skutamil, amizil) - tako imenovana "dnevni" pomirjevala (tazepam, Kovčki, medazepam,mebicar) In droge brez izraženega sedativnyhsvoystv, ima pozitivno vplivati ​​(trioxazine, Grandaxinum, Atarax).

Pomirjevala imajo takzhevegetotropnym lastnost, ki določa kraj njihovega zdravljenja različnih distonije.

Droge v vpliv te skupine okazyvayutopredelennoe na kardiovaskularni sosudistuyusistemu. Povzročajo hipotenzijo, koronarna dilatacija, obladayutantiaritmicheskimi lastnosti, izboljšanje mozgovoekrovoobraschenie.

parenteralno dajanje seduksenin nitrati in Phenazepamumin se uporablja za lecheniyasudorozhnyh epileptičnih napadov in hiperkinezij. Mnogietrankvilizatory sobstvennoemiorelaksiruyuschee imajo učinek, kot tudi mogutvystupat hipnotiki. Ktrankvilizatoram vključujejo propandiol derivati ​​(meprobamat, izoprotan), oksazin (trioxazine) kinuklidina (oksilidin) benzodiazepina (klordiazepoksida, diazepam,nitrazepam, oksazepama, lora- in fena- medazepam), GABA (Phenibutum) tsiklooktandinov (mebicar)difenililmetana (amizil) in drugo himicheskihsoedineny.

Najbolj raziskani pomirjevala drog je izgruppy meprobamat.meprobamat dobro absorbira izzheludochno trakta in terapevticheskayakontsentratsiya v krvi (povprečje 20 mikrogramov / ml) je dosežena v 2 urah. vpecheni presnova poteka z N-oksidacijo in glukuronidacijo.meprobamat To povzroča mikrosomske fermentypecheni in tako vključena v sobstvennyymetabolizm. Urin se sprosti približno 10% dozypreparata.

meprobamat uporabljajo v nevroze inevrozopodobnyh državah pojavljajo srazdrazhitelnostyu, vzbujanje, anksioznost, čustveno napetost bessonnitsey.Ispolzuyut tudi somatogenih odmerek psihozah.Sutochnaya odrasle v območju od 200 do 400 mg, čeprav se lahko, če je potrebno biti uvelichenado 2 leti

trioxazine horoshovsasyvaetsya kopiči v jetrih in ledvicah, z urinom in delno žolča.

nitrazepam horoshovsasyvaetsya ima dolgo razpolovno dobo (tabl.21.1) vpecheni presnovi, zato rekuperiranje nitroobročna skupina sposleduyuschim uničenje in izločanje majhne količine navlažimo neaktivnyhderivatov.

oksazepama bystrovsasyvaetsya terapevtska koncentracija doseže vkrovi 1-2 ug / ml. Podvergaetsyakonyugatsii jeter z glukuronsko kislino in videneaktivnogo metabolita izloča mochoy.T1 / 2 je 4-18 ur.

diazepam (Sibazon,seduksen, Relanium) Po prevzemu aktivno bystrometaboliziruetsya derivatanordiazepama. Skladno s tem je T1 / 2 za te dvuhveschestv od 21-37 in 50-99 ur. Terapevticheskayakontsentratsiya diazepamin kri spreminja vshirokih razpon (10-100 ng / ml). PomimoN-demetilacija diazepam podvergaetsyagidroksilirovaniyu sledi vyvedeniemneaktivnyh aktivnyhsoedineny in majhne količine urina.

Uporablja se v nevroticheskihreaktsiyah, nevroze, sindrom nevroze, psychopathy in psihopatski sostoyaniyah.Sposobstvuet normalizacijo spanja. Ko yazvennoybolezni predpisana kot pomirjevalo, snotvornoesredstvo. Imiorelaksiruyuschee je antiaritmik učinek, zmanjšuje nochnuyusekretsiyu želodčnega soka.

diazepam snotvornogoprimenyayut kot 5-10 mg / dan, in ko nevrozahsutochnaya doza v območju od 10 do 40 mg / dan.

lorazepama (Ativan) se dobro absorbira v prebavnem koncentraciji trakte.Terapevticheskaya krvnega sostavlyaet0,15-0,25 ug / ml. Razpolovni čas je 12 ch.Preparat hitro pretvori v jetrih vneaktivny glukuronid, ki se sprosti navlaži 5 dni.

lorazepama uporabljajo pod zhesostoyaniyah tej drugih benzodiazepinov. Dlyalecheniya nevroza se uporablja v odmerku 1,25-2,5 mg / dan priori psihozo - do 15 mg / dan.

klordiazepoksida (Elenium, Librium) počasi absorbira, njena vsebina vkrovi tudi postopno zmanjšuje. Terapevticheskayaeffektivnaya koncentracija v krvi je 1-3mkg / ml. V jetrih se podvržemo intensivnomumetabolizmu (N-demetiliranje, deaminacijo, hidroksiliranje), da se tvori aktivnyhproizvodnyh. Čez glyukuronidovvydelyaetsya presnovkov in urinu.

klordiazepoksida Uporabna prinevroticheskih navaja soprovozhdayuschihsyatrevogoy, vznemirjenje, povyshennoyrazdrazhitelnostyu, nespečnost, shizofrenije, psihiatrije -z a nevroze simptomatikoyi v mejnih državah. Preparatakoleblyutsya Doze od 5 do 40 mg / dan. osebe pozhilogovozrasta klordiazepoksida predpisano v menshihdozah.

phenazepam primenyayutpri različne nevroza, psihopaticheskihi psihopatski stanja tesnobe, strahu, povečana razdražljivost iemotsionalnoy labilnost in prinavyazchivosti, fobij, hipohondriji. Srednyayasutochnaya odmerek - 0,75-1,5 mg.

Nozepam (Tazepam,oksazepama) Se uporablja pod enakimi pogoji, kotklordiazepoksida in diazepam. Dozakolebletsya vsak dan od 30 do 90 mg za odrasle.

nitrazepam (Eunoktin,radedorm) Za razliko od drugih benzodiazepinovobladaet iprotivosudorozhnym izrazito hipnotičen učinkov, medtem ko se doze lahko uporabimo za doslednosti pripsihozah in nevroz. Kot olajšavo egoprimenyayut 5-10 mg na noč, in osebe, ki pozhilogovozrasta predpiše polovični odmerek.

Intramuskularno kot sredstvapremedikatsii nitrazepam peredhirurgicheskim upravlja intervencijo.

medazepam (Rudotel, nobrium) - pomirjevalo brez vyrazhennogosnotvornogo in sprostitev mišic deystviya.Oslablyaet tesnobe, občutek vnutrenneynapryazhennosti, da spodbuja avtonomne funkcije, kar je koristno za razbijanje srca, lažne angine, slabost. Tablete medazepana 10 mgprinimayut 1-2-krat na dan.

amizil. Kromeuspokaivayuschego (pomirjajoč) deystviyaobladaet izgovarja M-holinoliticheskimdeystviem zmanjšuje spinnomozgovoyzhidkosti izločanje, zavira refleks kašlja. Zaradi setim se uporablja v patologiji, nevrotičnih reakcij, bolezni, ki vključujejo gladkih mišic krči (peptičnega, holecistitis, spasticheskiykolit) v kombinaciji z vagotonia. amizil oslablyaetyavleniya parkinsonizem z zaužitjem povzročareserpinin, aminazin, droperidolin, galoperidol.

amizil pokazal podal po jedi po0,0005-0,001 (0,5-1 mg) 2-3-krat na dan. Stranski deystviyaobuslovleny predvsem egoholinoliticheskim (atropin) ukrep :. kserostomija, midriaza, itd Priperedozirovke - motor in psihicheskoevozbuzhdenie, krči, halucinacije.

Tatsitin(Benzoktamingidrohlorid) - pomirjevalo prepričljivo strah, stres, vozbudimostnervnoy sistem pozitivno vpliva na avtonomni živčni nanarusheniya sistemy.Tabletki 10 mg, 2-3-krat na dan.

Insidon(Opipramoldigidrohlorid, pramolan) - timoleptik- pomirja, izboljšuje razpoloženje, stabilizira vegetativnih reakcije. Sedativnyyeffekt nahaja pred dvigom nastroeniya.Deystvie se lahko pojavijo v 2 ned.Primenyayut 50-100 mg na dan.

trioxazine nanaša kumerennym pomirjevala in uporabljati prinevrozah z adynamia, letargija, zatormozhennostyuv odmerkih od 300 do 900 mg, čeprav lahko odmerek bytuvelichena na 1.2-1.8 g

hidroksizina (Atarax) se nanaša na ne-benzodiazepin sedativnymsredstvam anksiolitik aktivnosti za zdravljenje anksioznosti vdozah od 25 do 100 mg / dan. se ne sme uporabljati ubolnyh z akutno porfirijo in sostorozhnostyu od voznikov.

Shirokoeprimenenie pomirjevala najdemo v psihiatriji in drugihoblastyah medicine. Uporabljajo se lecheniyavyalotekuschey shizofrenija, razne formepilepsii, vključno s statusom kupirovaniyaepilepticheskogo (seduksen, Phenazepamum) .Če epileptični napadi dajemo seduksen vvenu ali v mišico. V prisotnosti enostavna in kaže slozhnyhabsansov aplikacij eunoktinin (nitrazepama) peroralno v odmerku 20-30 mg / dan. Osobennoeffektiven eunoktin otroci, stradayuschihepilepsiey. Pogoji harakterizuyuschiesyapsihoemotsionalnym napetost (nevroza, in nevrotično psihopatske razvitielichnosti, dekompenzirano psychopathy, nevroze stanje pri razlichnyhsomaticheskih bolezni, itd), kot trebuyutnaznacheniya pomirjeval.

Izbor priprava dozyopredelyayutsya in naravo bolezni in klinične manifestacije tyazhestyuosnovnyh osobennostyamideystviya posamezne pomirjevala. Prityazhelyh motenj, fobij, trevozhnymsostoyaniem, motnje vegetativnoyregulyatsii prikazuje uporabo Phenazepamumin,seduksenin, eleniumin največji odmerek, pri tomchisle parenteralno. V zmerno vyrazhennyhnarusheniyah mogoče uporabljati te zhepreparatov vendar sredneterapevticheskih odmerke alimebicarin, insidona. V svetlo imenovanju sluchayahogranichivayutsya tazepamvendar trioksazina, rudotelya, meprobamatin, ko osnovnyhpsihonevrologicheskih sindromi so oksilidona.Vybor drog, navedene v tabeli 21.2.

Trajanje preparatovrazlichna in njihova razveljavitev osobennobenzodiazepinov, ne pozabite vozmozhnostivozniknoveniya umik. Trankvilizatorystrogo kontraindiciran v prvih 3 mesberemennosti, s hudo ipochek bolezni jeter, miastenija gravis, med delavce v prometu, kontrolorji zračnega prometa. amizil kontraindiciran pri glavkoma, adenoma prostate. Pomirjevala mozhnosochetat z vsemi zdravili, razen ingibitorovMAO, vendar moramo vedeti, da se lahko usilivati ​​oslabi učinke drugih zdravil.