Knjiga "Klinična farmakologija in farmakoterapija" Poglavje 22 sredstva za lokalne in obscheyanestezii 22.11 22.11.2 relaksanti Nedepolarizirajoči sredstva

Nedepolarizirajoči sredstva

tubokurarin -pravovraschayuschy kvaterni ammonievyyalkaloid rastlin.

Mehanizem delovanja. tubokurarinTo se veže na holinergične receptorje nakontsevoy ploščo in motoričnega nevrona konkurentnoblokiruet delovanje acetilholina. To ne vpliva na naproduktsiyu ali sintezo acetilholina. Blokada, ki jih povzroča, je reverzibilna in verjetno etoobuslovleno vytesneniematsetilholinom njenega nadaljnjega motoneuronska konec plošče.

tubokurarin Prvi vyzyvaetmyshechnuyu šibkost sledi razvitiemvyalogo paralizo. V prvi fazi vyklyuchayutsyamelkie mišic prstov na roki, nogi, ušesa in oči, da je dvojni vid, zamegljen govor izatrudnenie dihanje. Potem posledovatelnovyklyuchayutsya mišice okončin, vratu, trupa imezhrebernye mišic. Zadnja vyklyuchaetsyadiafragma in smrt se lahko pojavijo od časa do napredovanja paralize gipoksii.Vo zavesti Razdelilniki brez, se pojavi občutljivost sohranena.Vosstanovlenie v obratnem vrstnem redu.

Mišični relaksanti in anestetik ne dayutanalgeticheskogo effektov.Okazyvayut šibko dejanje-ganglion blokiranje, vendar v večjih odmerkih po začetnem kratkem fazystimulyatsii privede do hude blokadevegetativnyh gangliji in adrenalno mozgovoeveschestvo zatirati.

tubokurarin sposobstvuetvysvobozhdeniyu histamina iz tkiv in mozhetyavlyatsya povzroči bronhospazem, hipotenzija slinjenje. S hitro uvedbotubokurarinin se lahko pojavijo izrazito snizheniearterialnogo tlak.

Farmakokinetika. Ochenploho zdravilo absorbira v gastrointestinalni trakte.Obychno intravensko. Horoshoraspredelyaetsya hitro in v organizmu, je 100 ukrepanje periodpoluvyvedeniya min.Prodolzhitelnost se določi netolko hitrost izločanja zdravila, vendar Iskor disociacija holinergicheskihretseptorov. T1 / 2 disociacije izholinergicheskih receptorji ravenpriblizitelno 12.

Imyshtsah presnovi zdravila v jetrih, vendar kratko trajanje delovanja je očitno zaradi svoje pereraspredeleniemv telesu. 30% zdravila v urinu videekskretiruetsya predvsem glomerulyarnoyfiltratsiey. Procesi izločanja in visoke polarizacije zaradi reabsorbtsiinichtozhny lekarstva.Odnako niso izključene druge načine vyvedeniyapreparata ker pri bolnikih z pochechnoynedostatochnostyu udlinenievremeni ni opaziti učinek zdravila.

za tubokurarinboleevysokaya in označen s stopnjo vezave na plazemske globulina kot albumini. V zvezi s tem, za bolnike z jetri szabolevaniem zahtevajo več vysokiedozy, ker je imajo povišanje krvnega soderzhaniyaglobulinov in acetilholina v motornyhretseptorah zaradi nižje sintezo esteraze.

Po intravenski aplikaciji hitro effektnastupaet, doseže največjo vrednost po 3-5min in vzdržujemo 20-30 minut. Povtornyedozy podaljšanje klinične učinek, ampak ker je volumen porazdelitve je zabolshogo riskrazvitiya kumulativni učinek. Deystviepreparata podaljšan kot v yavleniyahatsidoza in je na kratko alkaloza. Anestetiki in tipaefira halotanin povečati in podaljšati ukreptubokurarina.

Zdravilo je slabo prehaja cherezgemato-možgane in placento, zato ni kontraindicirana v vvedeniiberemennym.

Klinične aplikacije. Obychnoydozoy je intravenska infuzija 6-30 mgpreparata. začetna učinek opredelyaetsyarazvitiem ptoza zaradi orbitalnyhmyshts paralizo. Nizki odmerki povzročijo slabostlimba brez motenj dihanja. odmerki Odnakoterapevticheskie lahko povzroči dušenje apnea grla mobilnosti in kašelj.

Zdravilo se uporablja za myshechnoyrelaksatsii v operacije pod splošno anestezijo, intubacijo, s podporo dihanju, in da bi preprečili razvoj laringospazmai kašlja med anestezijo.

Na koncu postopka je dolzhnabyt pacientov, shranjenih kratek iskusstvennayaventilyatsiya svetlobo spontano vozobnovleniyadyhaniya. Za blokiranje delovanja sredstvi, kot neostigmina vvodyatsyaantiholinesteraznye (1-2,5mg), ki zmanjšujejo vsebnost acetilholina vmotoneyronah.

neželeni učinki tubokurarinA: blag hipotenzija (redko hipertenzija) vsledstviegangliolyarnoy blokada, bradikardija, bronhospazmvsledstvie sproščanje histamina. Redkovoznikayut zelo vaskularni kolaps in paralichdyhatelnogo center. Dvojni lahko sohranyatsyav za nekaj dni.

Izboljšana toksičnost preparatapri sočasna uporaba z etrom,halotanom, aminoglikozidnymi antibiotiki, B-blokatorji, lidokainom, digitalis iganglioblokatorami.

Povišana telesna temperatura, hipokaliemija, moški poveča učinektubokurarina. Dojenčki so bolj občutljive kpreparatu. Respiratorna acidoza prolongiruetdeystvie, zato je pomembno, da se opozori gipoksiyu.Respiratorny alkaloza vodi v koncentraciji snizheniyuplazmennoy drog funkcijo ivosstanovleniyu sinapse.

alcuronium kloridTo se nanaša na Nedepolarizirajoči mišični relaksanti ki hitrost začetka delovanja ne razlikuje od tubokurarinA, ampak bolj effektivenv nizkih odmerkih. Njegov farmakološki deystviepotentsiruetsya halotanth in ustranyaetsyaantiholinesteraznymi droge. Pobochnyeeffekty s podobnim učinkom tubokurarina.

Začetni odmerek je 10-15 mgvnutrivenno. Če je potrebno, vnesite mozhnodopolnitelno 3-5 mg.

pankuronija identičnatubokurariny, vendar 5-krat boljša od svojega siledeystviya. Običajna doza je 0,04-0,08mg / kg.

galamina z mehanizmudeystviya ne razlikuje od tubokurarinkot tudi, vendar posilen akcija slabša od slednje. Za razliko odtubokurarinin pri terapevtskih odmerkih blokiruetsimpaticheskie gangliji in okazyvaetvysokoselektivnoe vagolytic učinek votnoshenii infarkta. V zvezi s tem, lahko vyzyvattahikardiyu in visok krvni tlak. Prestane cherezplatsentarny pregrado.

Stranski učinki so isti kot odtubokurarina. V povezavi z aritmije tsiklopropanom mozhetvyzyvat ventrikularne.

Običajni odmerek - 1 mg / kg vnutrivenno.Pri potrebno 30-45 minut mozhnopovtorit administracijo.

Belousov YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

Nedepolarizirajoči sredstva

tubokurarin -pravovraschayuschy kvaterni ammonievyyalkaloid rastlin.

Mehanizem delovanja. tubokurarinTo se veže na holinergične receptorje nakontsevoy ploščo in motoričnega nevrona konkurentnoblokiruet delovanje acetilholina. To ne vpliva na naproduktsiyu ali sintezo acetilholina. Blokada, ki jih povzroča, je reverzibilna in verjetno etoobuslovleno vytesneniematsetilholinom njenega nadaljnjega motoneuronska konec plošče.

tubokurarin Prvi vyzyvaetmyshechnuyu šibkost sledi razvitiemvyalogo paralizo. V prvi fazi vyklyuchayutsyamelkie mišic prstov na roki, nogi, ušesa in oči, da je dvojni vid, zamegljen govor izatrudnenie dihanje. Potem posledovatelnovyklyuchayutsya mišice okončin, vratu, trupa imezhrebernye mišic. Zadnja vyklyuchaetsyadiafragma in smrt se lahko pojavijo od časa do napredovanja paralize gipoksii.Vo zavesti Razdelilniki brez, se pojavi občutljivost sohranena.Vosstanovlenie v obratnem vrstnem redu.

Mišični relaksanti in anestetik ne dayutanalgeticheskogo effektov.Okazyvayut šibko dejanje-ganglion blokiranje, vendar v večjih odmerkih po začetnem kratkem fazystimulyatsii privede do hude blokadevegetativnyh gangliji in adrenalno mozgovoeveschestvo zatirati.

tubokurarin sposobstvuetvysvobozhdeniyu histamina iz tkiv in mozhetyavlyatsya povzroči bronhospazem, hipotenzija slinjenje. S hitro uvedbotubokurarinin se lahko pojavijo izrazito snizheniearterialnogo tlak.

Farmakokinetika. Ochenploho zdravilo absorbira v gastrointestinalni trakte.Obychno intravensko. Horoshoraspredelyaetsya hitro in v organizmu, je 100 ukrepanje periodpoluvyvedeniya min.Prodolzhitelnost se določi netolko hitrost izločanja zdravila, vendar Iskor disociacija holinergicheskihretseptorov. T1 / 2 disociacije izholinergicheskih receptorji ravenpriblizitelno 12.

Imyshtsah presnovi zdravila v jetrih, vendar kratko trajanje delovanja je očitno zaradi svoje pereraspredeleniemv telesu. 30% zdravila v urinu videekskretiruetsya predvsem glomerulyarnoyfiltratsiey. Procesi izločanja in visoke polarizacije zaradi reabsorbtsiinichtozhny lekarstva.Odnako niso izključene druge načine vyvedeniyapreparata ker pri bolnikih z pochechnoynedostatochnostyu udlinenievremeni ni opaziti učinek zdravila.

za tubokurarinboleevysokaya in označen s stopnjo vezave na plazemske globulina kot albumini. V zvezi s tem, za bolnike z jetri szabolevaniem zahtevajo več vysokiedozy, ker je imajo povišanje krvnega soderzhaniyaglobulinov in acetilholina v motornyhretseptorah zaradi nižje sintezo esteraze.

Po intravenski aplikaciji hitro effektnastupaet, doseže največjo vrednost po 3-5min in vzdržujemo 20-30 minut. Povtornyedozy podaljšanje klinične učinek, ampak ker je volumen porazdelitve je zabolshogo riskrazvitiya kumulativni učinek. Deystviepreparata podaljšan kot v yavleniyahatsidoza in je na kratko alkaloza. Anestetiki in tipaefira halotanin povečati in podaljšati ukreptubokurarina.

Zdravilo je slabo prehaja cherezgemato-možgane in placento, zato ni kontraindicirana v vvedeniiberemennym.

Klinične aplikacije. Obychnoydozoy je intravenska infuzija 6-30 mgpreparata. začetna učinek opredelyaetsyarazvitiem ptoza zaradi orbitalnyhmyshts paralizo. Nizki odmerki povzročijo slabostlimba brez motenj dihanja. odmerki Odnakoterapevticheskie lahko povzroči dušenje apnea grla mobilnosti in kašelj.

Zdravilo se uporablja za myshechnoyrelaksatsii v operacije pod splošno anestezijo, intubacijo, s podporo dihanju, in da bi preprečili razvoj laringospazmai kašlja med anestezijo.

Na koncu postopka je dolzhnabyt pacientov, shranjenih kratek iskusstvennayaventilyatsiya svetlobo spontano vozobnovleniyadyhaniya. Za blokiranje delovanja sredstvi, kot neostigmina vvodyatsyaantiholinesteraznye (1-2,5mg), ki zmanjšujejo vsebnost acetilholina vmotoneyronah.

neželeni učinki tubokurarinA: blag hipotenzija (redko hipertenzija) vsledstviegangliolyarnoy blokada, bradikardija, bronhospazmvsledstvie sproščanje histamina. Redkovoznikayut zelo vaskularni kolaps in paralichdyhatelnogo center. Dvojni lahko sohranyatsyav za nekaj dni.

Izboljšana toksičnost preparatapri sočasna uporaba z etrom,halotanom, aminoglikozidnymi antibiotiki, B-blokatorji, lidokainom, digitalis iganglioblokatorami.

Povišana telesna temperatura, hipokaliemija, moški poveča učinektubokurarina. Dojenčki so bolj občutljive kpreparatu. Respiratorna acidoza prolongiruetdeystvie, zato je pomembno, da se opozori gipoksiyu.Respiratorny alkaloza vodi v koncentraciji snizheniyuplazmennoy drog funkcijo ivosstanovleniyu sinapse.

alcuronium kloridTo se nanaša na Nedepolarizirajoči mišični relaksanti ki hitrost začetka delovanja ne razlikuje od tubokurarinA, ampak bolj effektivenv nizkih odmerkih. Njegov farmakološki deystviepotentsiruetsya halotanth in ustranyaetsyaantiholinesteraznymi droge. Pobochnyeeffekty s podobnim učinkom tubokurarina.

Začetni odmerek je 10-15 mgvnutrivenno. Če je potrebno, vnesite mozhnodopolnitelno 3-5 mg.

pankuronija identičnatubokurariny, vendar 5-krat boljša od svojega siledeystviya. Običajna doza je 0,04-0,08mg / kg.

galamina z mehanizmudeystviya ne razlikuje od tubokurarinkot tudi, vendar posilen akcija slabša od slednje. Za razliko odtubokurarinin pri terapevtskih odmerkih blokiruetsimpaticheskie gangliji in okazyvaetvysokoselektivnoe vagolytic učinek votnoshenii infarkta. V zvezi s tem, lahko vyzyvattahikardiyu in visok krvni tlak. Prestane cherezplatsentarny pregrado.

Stranski učinki so isti kot odtubokurarina. V povezavi z aritmije tsiklopropanom mozhetvyzyvat ventrikularne.

Običajni odmerek - 1 mg / kg vnutrivenno.Pri potrebno 30-45 minut mozhnopovtorit administracijo.