Velika Medical Encyclopedia IC nevronet. droge

IC Nevronet

URL

Kofeina (Coffeinum). 1,3,7-trimethylxanthine. Besede: kofein, Guaranin, Theinum. Alkaloid najdemo v čajnih listov (okoli 2%), kava semena (1 - 2%), kola orehov. Pripravili so bili tudi sintetično. Silky bele igle kristali ali bel kristaliničen prah, grenak okus, brez vonja. Počasi topen v vodi (1:60), da je preprosta - v vroči vodi (1: 2) je slabo topen v alkoholu (1:50). Rešitve so nevtralni reaktsiyu- steriliziramo pri + 100 ° C 30 minut. Z gradnjo in farmakološke lastnosti so podobne kofein teobromin (cm.) In teofilin (gl.) - vse tri alkaloidi so skupina metilksantinov. Od teh alkaloidov ima najmočnejši spodbudno vpliva na centralni živčni sistem kofein. Mali ukrep ima teofilin, še manj - teobromin- teofilina močnejše stimulira srčno funkcijo in izhodne urina je manjša od operacijskega teobromina, potem kofein. Zaradi teh razlik v jakosti kofeina se uporablja predvsem kot CNS stimulansov, teobromin in teofilin in - kot kardiovaskularnih sredstev. Fiziološke lastnosti kofeina na osrednjem živčevju so preučevali z delovanjem IPPavlov in njegovi sodelavci so pokazale, da kofein povečuje in nadzira procese vzbujanja v možganski mozga- v ustreznih odmerkih, povečuje pozitivne pogojene reflekse in poveča motorično aktivnost. Spodbujanje učinek poveča duševno in telesno zmogljivost, zmanjša utrujenost in zaspanost. Veliki odmerki pa lahko privede do izčrpanja živčnih celic. Učinki kofeina (in drugih psihoaktivnih sredstev), je v veliki meri odvisna od vrste večje živčnega activity- odmerku kofeina, zato bi morala biti predmet individualnyh značilnosti živčne dejavnosti. Kofein zmanjša učinek hipnotikov in narkotiki, povečuje refleksno razdražljivost hrbtenjače, stimulira centre dihal in vazomotoričnih. Srčna aktivnost pod vplivom kofeina povečuje, zmanjšuje miokardni bolj intenzivno in pogosto. Ko collaptoid in stanja šoka krvni tlak pod vplivom kofeina povečala, pod normalnim krvnim tlakom niso opazili nobenih pomembnih sprememb, kot hkrati z vzbujanje vazomotorne centra in srca pod vplivom kofeina širijo krvne žile v skeletnih mišicah in drugih delih telesa (žile v možganih, srca, ledvic ), kljub temu, plovila trebušnih organov (razen ledvic) zmanjševanjem. Diureza pod vplivom kofeina nekoliko povečal, predvsem zaradi zmanjšanja reabsorpcije elektrolitov v ledvičnih tubulih. Kofein zmanjša agregacijo trombocitov. Pod vplivom kofeina je stimulacija želodca sekretorni dejavnosti. Po trenutnih podatkih je mehanizem delovanja kofeina pomembno vlogo, ki ga je zaviralni učinek na encim fosfodiesteraze, ki vodi do kopičenja znotrajcelične ciklični amp igral. Ciklični AMP se šteje kot mediator snovi (sekundarni mediator), s katero učinki različni fiziološki opravi biogenih droge. Pod vplivom ciklične AMP izboljšanim postopkom glikogenolizo, stimulira metabolične procese v različnih organov in tkiv, vključno mišičnega tkiva in v centralnem živčnem sistemu. Menijo, da je kofein stimulacija želodčne sekrecije povezana tudi s povečano vsebnostjo cikličnega AMP v želodčni sluznici (glej. Poleg teofilina, cimetidin). Nevrokemične mehanizem stimulativni učinek kofeina pomembno vlogo s svojo sposobnostjo igral da se veže na specifične (<пуриновыми>, или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которых является пуриновый нуклеозид - аденозин. Структурное сходство молекулы кофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещение его кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др. Применяют кофеин (и кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и других заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей. Назначают кофеин внутрь (независимо от времени приема пищи) часто в сочетании с аналгетиками (см таблетки askofen, Novomigrofen, Kofitsil, Piramein, Pirkofen, tsitramon). Odmerek in trajanje uporabe kofeina je treba prilagoditi. Povprečna doza kofeina za odrasle 0,05 - 0,1 g na sprejem 2 - 3-krat na dan. Otroci, starejši od 2 let imenuje 0,03 - 0.075 gramov sprejem, odvisno od starosti (do 2 let, ni navedeno). Višji odmerki za odrasle znotraj: enotno 0,3 g dnevno 1 leto kofein ter druge stimulanse centralnega živčnega sistema, kontraindicirana pri povečano razdražljivost, nespečnost, hude hipertenzije in ateroskleroze in organskih bolezni srca in ožilja, v starosti, glavkoma . Izdelek: prašek. Skladiščenje: Seznam B. dobro zaprti posodi. tablete Kofetamin (Tabulettae Coffetaminum). Tablete (belo lakirano), ki vsebujejo 0,1 g kofeina in ergotamin tartrat 0,001 g (1 mg). Uporablja se migrene (vazoparaliticheskaya oblika), hipertenzije, kot tudi sredstvo za znižanje intrakranialni tlak pri žilni, travmatske, infekcijskih lezije CŽS. Vpliv povezana z vazokonstriktor delovanja ergotamin (cm.) In izboljšala pod vplivom kofeina možganskih funkcij. Dodeljevanje notranjost 1 - 2 tabletami sprejem med napadom glavobol 2-krat na dan, nato 1 tableta 2 - 3-krat na dan za nekaj dni (do 1 meseca). Podoben izdelek, proizveden v tujini pod imeni: Cofergot, Ergofein, Ergoffin. Izdelek: v steklene epruvete za 10 tablet. Skladiščenje: Seznam B. V temnem mestu.