Kofein (coffeinum). 1,3,7-trimethylxanthine. Besede: kofein, guaranin, theinum

Kofeina (Coffeinum) .1,3,7-Trimetilksantin.Sinonimy: Kofein, Guaranin, Theinum.Alkaloid iz čajnih listov (okoli 2%), kava semena (1 - 2%), kola orehov. Pripravimo kot sintetični putem.Belye svilnato iglice ali bel kristallicheskiyporoshok grenkega okusa, brez vonja. Počasi topen v vodi (1:60), da je preprosta - v vroči vodi (1: 2) je slabo topen v alkoholu (01:50) Raztopino so nevtralni reaktsiyu- steriliziramo pri + 100 ° C techenie30 min.Po struktura in farmakološke lastnosti kofein blizu teobromin (cm.) in teofilin (gl.) - vse tri alkaloidi skupina alkaloidov metilksantinov.Iz najmočnejši spodbudno vpliva na centralni živčni sistem, ki ga je kofein. Mali ukrep ima teofilin, še manj - teobromin- teofilina močnejše stimulira srčno funkcijo in izhodne urina je manjša od operacijskega teobromina, potem kofein. Zaradi teh razlik vsilu kofeina ukrep, ki se uporablja predvsem kot stimulans CNS, teobromina in teofilin in - kot kardiovaskularno sredstv.Fiziologicheskie so predvsem kofein ukrepi na CŽS bila izuchenyI.P.Pavlovym in njegove sodelavce so pokazale, da kofein izboljša proces in prilagajanje vzbujanje v cerebralni mozga- v ustreznih dozah, povečuje pozitivne pogojenih refleksov in poveča motorično aktivnost. Stimulacijsko učinek vodi do povečanja duševno in telesno zmogljivost, zmanjša utrujenost in sonlivosti.Bolshie odmerek pa lahko privede do izčrpanosti živčnih celic. Deystviekofeina (in drugih psihoaktivnih sredstva) do znatnega stepenizavisit vrsta višja živčnega activity- doziranje kofeina dolzhnopoetomu individualnyh opravi z značilnostmi nevronske aktivnosti. Kofein zmanjša učinek hipnotikov in narkotiki, povečuje refleksno razdražljivost hrbtenjače, spodbuja dyhatelnyyi vazomotoričnih centrov. Srčna aktivnost pod vplivom kofeinausilivaetsya, zmanjšanje miokardni bolj intenzivno in pogosto. Ko collaptoid in stanja šoka krvni tlak pod vplivom kofeina povečala, pod normalnim krvnim tlakom niso opazili nobenih pomembnih sprememb, kot hkrati z vzbujanje vazomotorne centra in srca pod vplivom kofeina širijo krvne žile v skeletnih mišicah in drugih delih telesa (žile v možganih, srca, ledvic ), kljub temu, plovila trebušnih organov (razen ledvic) zmanjševanjem. Diureza vplivom kofein več pomnožili glavnymobrazom zaradi zmanjšanja renalno reabsorpcijo elektrolitov združevanje kanaltsah.Kofein trombotsitov.Pod zmanjšuje vpliv kofeina se stimulira sekretornih deyatelnostizheludka.Po trenutnih podatkov, mehanizem delovanja kofeina suschestvennuyurol igra svojo zavira encim fosfodiesteraze, kar vodi znotrajcelično kopičenje ciklične AMP adenozinmonofosfata.Tsiklichesky šteje kot mediator snovi (vtorichnyymediator) z oschi koga fizioloških effektyrazlichnyh biogeni droge. Vplival tsiklicheskogoAMF krepi procese glycogenolysis metabolicheskieprotsessy stimulirane v različnih organov in tkiv, vključno mišice ive centralnem živčnem sistemu. Menijo, da kofein stimulacija izločanja želodčne tozhesvyazana s povečanjem vsebnosti cikličnega AMP v želodčni sluznici (glej. Poleg teofilina, cimetidin) .V nevrokemije mehanizma stimulirajočega učinka kofeina vazhnuyurol ima njegovo sposobnost, da se vežejo na specifične (<пуриновыми>,или аденозиновыми) рецепторами мозга, эндогенным лигандом для которыхявляется пуриновый нуклеозид - аденозин. Структурное сходство молекулыкофеина и аденозина способствует этому. Поскольку аденозин рассматривается как фактор, уменьшающий процессы возбуждения в мозге, замещениеего кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновыхрецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем привнезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступныерецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.Применяют кофеин (и кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и другихзаболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), дляповышения психической и физической работоспособности, для устранениясонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей.Назначают кофеин внутрь (независимо от времени приема пищи) часто всочетании с аналгетиками (см таблетки <<Аскофен>>, <<Новомигрофен>>,<<Кофицил>>, <<Пирамеин>>, <<Пиркофен>>, <<Цитрамон>>). Дозы и длительность применения кофеина следует индивидуализировать. Средняя дозакофеина для взрослых 0,05 - 0,1 г на прием 2 - 3 раза в день.Детям старше 2 лет назначают по 0,03 - 0,075 г на прием в зависимостиот возраста (до 2 лет не назначают).Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1 г.Кофеин, как и другие стимуляторы ЦНС, противопоказан при повышеннойвозбудимости, бессоннице, выраженной гипертензии и атеросклерозе, приорганических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в старческомвозрасте, при глаукоме.Форма выпуска: порошок.Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.Таблетки <<Кофетамин>> (Tabulettae <>). Tablete (belo lakirano) vsebujejo kofein in 0,1 g ergotaminatartrata 0,001 g (1 mg) .Vstavite migrene (vazoparaliticheskaya oblika), hipertenzije, kot tudi sredstvo za zniževanje intrakranialni tlak pri vaskularnih, travmatske, infekcijskih lezije CŽS .Effekt povezana z vazokonstriktor delovanjem ergotamin (cm.) in izboljšano pod vplivom kofeina mozga.Naznachayut možganskih funkcij znotraj 1 - 2 tablete na sprejemu med napadom glavobol 2-krat na dan, nato 1 tableta 2 - 3-krat dnevno techeniene voditi na dan (do 1 mesec) analognega proizvoda, proizvedenega v tujini pod imeni:<>. <>. <>Oblika sproščanja: v stekleni cevi 10 tabletok.Hranenie: Seznam B. V temnem mestu.