Teofilin (theophyllinum). 1,3-dimetilksantin. Besede: aqualin, asmafil, lanophyllin, optiphyllin, oralphyllin, teolix, theocin, theofin itd

Teofilin (Theophyllinum) .1,3-Dimetilksantin.Sinonimy: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin in dr.Alkaloid iz listov čaj in kavo. Pripravljena takzhesinteticheskim putem.Bely kristalinični prah. Rahlo topen v hladni vodi (1: 180) pa je preprosta - v vročem (1 85), topen v kislinah in schelochah.Teofillin vpliva različnih telesnih funkcij. Ima stimulativni učinek na centralni živčni sistem, čeprav manj izrazita kot kofein- usilivaetsokratitelnuyu aktivnosti infarkta. Več širi periferne, koronarne in ledvic plovil, ima zmerno diuretik učinek, zavira agregacijo trombocitov, zavira sproščanje Drog kletokmediatorov alergije. Posebno pomembna je sposobnost teofilina zagotoviti Bronhodilatacijski effekt.V mehanizma delovanja teofilina (kot tudi druge Methylxanthines) igrajo inhibicijo vlogo fosfodiesteraze in akumulacija cikličnega vtkanyah 3`, 5`-adenozin monofosfata (cAMP). Med metilksantinovteofillin je eden od najmočnejših zaviralcev cAMP v celicah fosfodiesterazy.Nakoplenie spojine inhibira aktin-miozin, chtoumenshaet kontraktilnih aktivnost gladkem mišičju in prispeva, zlasti bronhialne sprostitev in lajšanje bronhiolospazma.K sproščanje mišic sposobnost teofilin inhibira prevoz kalcijevih ionov poda "počasen" Kanali celične membrane (glej. Antagonisti kalcijevih ionov.). Poseben pomen v molekularni mehanizem delovanja teofillinaimeet nedavno pokazala svojo sposobnost, da blokira adenozin (purinski) retseptory.Adenozin, ki je endogena purin nukleozid, proizvodnymadenina šteti naravni ligand adenozin posebej svyazyvayuschiysyas (purinskih) receptorje, ki se nahajajo v perifericheskihorganah, srčne mišice, bronhije, CNS (glej. tudi kofein srčne glikozide.). Trenutno različne podskupine adenozinovyhretseptorov (A1, A2, itd). Stimulacija bronhialnih mišic adenozinskih receptorjev povzroča bronhiolospazm.Ustanovleno da adenozin in njegovi analogi so učinkoviti bronhokonstriktorji v bronhialno astme.Teofillin, kofein in drugih sorodnih metilksantinov štrlijo vroli eksogene ligande adenozin receptorji in blokirajo delovanje adenozin. To prispeva k strukturni afiniteto adenozina in metilksantinov.Polagayut da ta biokemijski mehanizem (molekularno) v osnovnomobyasnyaetsya bronhorelaksiruyuschee teofillina.Ne izključeno, da inhibira sproščanje teofilina endogennogoadenozina.Tsentralnoe stimulirajočega učinka kofein, teofilin in drugih metilksantinov lahko razloži z dejstvom, da adenozin izvede udarno deprimiruyuschee Vpliv sinaptični prenos v centralnem živčnem sistemu, in Methylxanthines blok tsentralnyeadenozinovye retseptory.Teofillin v "čist" kot se trenutno uporablja, je omejena. Zdravilo je relativno hitro absorbira. Največja koncentracija v plazmi krovinablyu dati približno 2 uri po hranjenju, vendar otnositelnobystro, pri različnih hitrostih v različnih bolnikih, presnovi pri tvorbi aktivnih pechenis metabolitov.S urinu za okoli 10% prejetega vnutrpreparata. Učinkovitost in trajanje delovanja zdravila lahko variira od bistvu urazlichnyh bolnyh.V teofilina se uporablja kot bronhodilatator in takzhekak zmerno aktivno zdravilna in diuretiki zastoj v srca in ledvic proiskhozhdeniya.Inogda dajemo skupaj z drugim vnetnih in bronholiticheskimipreparatami.Prinimayut znotraj 0,1 - 0 2 g (odrasli) 2 - 4 krat na dan po edy.Luchshy učinkom pri čemer je zdravilo v obliki rektalnyhsvechey od teofilina v manjši meri v skladu pogosto opaziti jected kjer je način dajanja, presnova v jetrih. Rektalno dajemo odraslih za vtič 1 1 - 2 v sutki.Dlitelnost uporabi teofilina odvisen od narave, osobennosteytecheniya bolezni in terapevtsko deluje effekta.Detyam 2 - 4 let 0,01 - 0,04 g 5 - 6 let - 0,04 - 0,06 g 7 - 9 let - 0,05-,075 g, 10 - 14-0,05 - Približno 1 g sprejem. Dojenčki v starosti od 2 let, ni naznachayut.V Večji odmerki d e h za odrasle znotraj in rektalno: enotni 0,4 g dnevno 1,2 GV nekaterih primerih pa so stranski učinki zgaga, slabost, bruhanje, driska glavobol. Pri uporabi sveče lahko oschuscheniezhzheniya v rektumu. Z slabega prenašanja lahko pride do prevelikega odmerka teofilina otmenyayut.Pri epileptoidnye pripadki.Dlya preprečevanje takšnih neželenih učinkov ni priporočljiva dlitelno.Teofillin teofilin in pripravki, ki vsebujejo tako so kontraindicirana pri posameznem intolerance, hipertiroidizem, akutni miokardni infarkt, subaortic stenozo, aritmije, epilepsija in drugih konvulzivnih države, nosečnost. Previdnost je treba upoštevati pri yazvennoybolezni želodec in dvanajsternik. Poleg tega je treba opozoriti, da so droge povzročajo "indukcija" jetrnih encimov (barbiturati, itd. -. cm fenobarbital, Benzonal), zmanjša njegovo koncentracijo v krvi. Kadilci, cirozo jeter, srčno popuščanje, izbira teofilina povečala. Furosemid, cimetidin, verapamil, propranolol (Inderal), linkomicin antibiotiki - makrolidi, fluorokinoloni, kontracepcijski hormoni, zmanjša izločanje teofilina, povečanje njegove koncentracije v krvi in ​​poveča svojo stran sproščanje effekty.Formy: (cm.) (Cm). poroshok- svečk 0,2 g (Suppositoria cum Theorhyllino0,2) .Hranenie: seznam B. na dobro zaprti posodi, zaščiteno otdeystviya sveta.Teofillin je glavna sestavina aminofilin (cm.). Vsostav vključuje nekaj kombinacijske tablete (Teofedrin et al.). Včasih gotovyateh tempore kombinacija teofilina z difenhidramina, efedrin in drugimi protivnetnimi zdravili. V zadnjem času se je začelo kombinirati ssovremennymi teofilina bronhodilatatorji droge. Tako je zdravilo "Theo-Asthalin"(Theo-Asthalin, Indija) 1 tableta vsebuje O, 1 in 0,002 g teofilina (2 mg) salbutamol (cm.) In "Theo-Asthalin forte" - 0,2 g, vsakokrat teofillinai 0,004 g (4 mg) salbutamola.Rr: Theorhullini O, 1Dimedroli 0,025M.f.. rulv.D.t.d. N 20S. 1 prašek 2 - 3-krat dnevno (bronhoskopijo) R:. Supp. Vsota Theophyllino 0,2 N. 10D.S. 1 supozitorij 2-krat dnevno (ob zastojne yavleniyahserdechnogo izvora) tableta "Teofedrin" (Tabulettae "Theorhedrinum") Vsebujejo O, 05 gteofillina, teobromin in kofeina- 0,2 g amidopirina in fenatsetina- po0,02 g efedrin hidroklorid in fenobarbital, 0,004 g ekstrakta krasavkigustogo in O OOO1 g tsitizina.Primenyayut kot terapevtsko in profilaktično sredstvo za bronhialnoyastme. Odrasli predpisane 1 tableto (z močnimi napadi 2 tableti) 1-krat (in če je potrebno, 2 - 3-krat) in den otroke od 2 do 5 let 1/4 - 1/2 tablete, od 6 do 12 let - 1 / 2 - 3/4 tablete. Da bi se izognili spanje ponoči, bi bilo Teofedrin treba zjutraj ali dnem.Protivopokazaniya: glavkom, kršitev koronarne promet, gipertireoz.Hranenie: seznam bp p in m e h a n s. 1. V zvezi z omejeno uporabo amidopirina (cm.) Teofedrina mogoče pripraviti tablete brez vsebine zdravila. V tem primeru, bronhodilatator učinek storil bistveno menyaetsya.2 ne. Glede na sestavo in delovanja "Teofedrin" blizu tuje droge"Antastman" (Antasthman) - trenutno ni na voljo široka primeneniya.V pred kratkim razvili posebne oblike dozirnih dolgodelujočega teofilin, imajo prednosti pred "čist" teofilin. Počasno sproščanje teofilina iz teh priprav zagotavlja njegovo enotno izliva v krvi (po zaužitju) boleemedlennoe dvig koncentracije krvne plazme in daljši učinek (do 12 ur ali več), boljše prenašanje. V zvezi s dolgotrajnega učinka, eden od najpomembnejših indikacij za njihovo uporabo, je preduprezhdenienochnyh in zori bronhiolospazma pojavov.