Velika Medical Encyclopedia IC nevronet. droge

IC Nevronet

URL

Teofilin (Theophyllinum). 1.3 Teobromin. Besede: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin itd alkaloid iz listov čaj in kavo .. Pripravili so bili tudi sintetično. Beli kristalni prašek. Rahlo topen v hladni vodi (1: 180) pa je preprosta - v vročem (1 85), topen v kisline in baze. Teofilin vpliva na različne telesne funkcije. Ima stimulativni učinek na centralni živčni sistem, čeprav manj izrazita kot kofein- poveča delovanje kontraktilnih miokarda. Več širi periferne, koronarne in ledvic plovil, ima zmerno diuretik učinek, zavira agregacijo trombocitov, zavira sproščanje mastocitov mediatorjev alergije. Še posebej pomembna je sposobnost teofilina zagotoviti Bronhodilatacijo učinek. Mehanizem delovanja teofilina (kot tudi druge Methylxanthines) igrajo inhibicijo vlogo fosfodiesteraze in kopičenja v tkivih cikličnega 3`, 5`-adenozin monofosfata (cAMP). Med metilksantinov teofilin, je eden od najmočnejših inhibitorjev fosfodiesteraze. akumulacija cAMP v celicah zavira spojino-aktin miozinska ki zmanjšuje gladkih mišičnih kontraktilnih aktivnost in prispeva, zlasti, bronhialne sprostitev in zamenja bronhiolospazma. Prav tako povzroči sprostitev mišic sposobnost teofilin inhibirajo prevoz kalcijevih ionov poda "počasen" Kanali celične membrane (glej. Antagonisti kalcijevih ionov.). Posebnega pomena v molekularni mehanizem delovanja teofilina je pred kratkim razkrila svojo sposobnost, da blokira adenozin (purinskih) receptorje. Adenozin je endogena purin nukleozid, adenin derivati, šteje kot naravni ligand, ki se specifično veže na adenozin (purinskih) receptorji, ki se nahajajo v perifernih organov, srčne mišice, bronhijev, CŽS (glej. Tudi kofeina srčni glikozidi.). Trenutno različne podskupine adenozinskih receptorjev (A1, A2, itd). Stimulacija mišic bronhijev na receptorje za adenozin povzroča bronhiolospazm. To je ugotovila, da adenozin in njegovi analogi so učinkoviti bronhokonstriktorji v bronhialno astmo. Teofilin, kofein in druge Methylxanthines povezane z njimi igrajo vlogo eksogenih ligandov na receptorje za adenozin in blokirajo delovanje adenozin. To je omogočeno z strukturne sorodnosti adenozin in metilksantinov. Verjetno je, da je ta biokemijski mehanizem (molekularno) predvsem zaradi bronhorelaksiruyuschee teofilin. Možno je tudi, da teofilin zavira sproščanje endogenega adenozina. Osrednji stimulativne učinke kofein, teofilin in drugih metilksantinov je mogoče pojasniti z dejstvom, da ima adenozin phosphabenzide vpliva na sinaptični prenos v centralnem živčnem sistemu, in Methylxanthines centralne receptorje blok adenozin. teofilin "čist" kot se trenutno uporablja, je omejena. Zdravilo je relativno hitro absorbira. Najvišja koncentracija opazili v krvni plazmi se daje približno 2 uri po hranjenju, vendar je relativno hitro, v različnih stopnjah pri različnih bolnikih, presnovijo v jetrih v neaktivne metabolite. Z urinom v nespremenjeni obliki, za približno 10% zaužitega zdravila. Učinkovitost in trajanje delovanja zdravila razlikuje za različne bolnike. V bistvu se Teofilin uporablja kot bronhodilatator, kakor tudi zmerno aktivni kardiotonično in diuretik pomeni zastoj srca in bolezni ledvic s. Včasih je predpisano skupaj z drugimi vnetnimi in bronhodilatator drog. Notranjost 0,1 - 0,2 g (odrasli) 2 - 4 krat na dan po obroku. Najboljši učinek pogosto opazimo pri čemer je zdravilo v rektalne svečke, ker teofilin podvržemo majhni meri z načinom dajanja, presnove v jetrih. Rektalno dajemo odraslih za vtič 1 1-2-krat na dan. Trajanje teofilina odvisen od narave in značilnosti bolezni delujejo terapevtski učinek. Dojenčki 2 - 4 leta 0,01 - 0,04 g, 5 - 6 let - 0,04-0,06 g 7 - 9 let - 0,05 - 0,075 g, 10 - 14-0,05 - približno 1 g sprejem. Otroci, mlajši od 2 let, se ne imenuje. Višji odmerki d in e h za odrasle znotraj in rektalno: enojni 0,4 g, 1,2 g dnevno V nekaterih primerih pa so stranski učinki zgaga, slabost, bruhanje, driska in glavobol. Pri uporabi sveč morda pekoč občutek v danki. S slabega prenašanja drog razveljavilo. V primeru prevelikega odmerka teofilina lahko povzroči epileptične napade. Da bi preprečili takšne neželene učinke, ni priporočljivo za dolgotrajno teofilin. Teofilin in vsebuje njegove droge so kontraindicirana, če ste preobčutljivi, hipertiroidizem, akutni miokardni infarkt, subaortic stenoza, aritmijo, epilepsije in drugih stanj krčev, nosečnosti. Previdnost je potrebna pri želodca in dvanajstnika. Poleg tega je treba opozoriti, da so droge povzročajo "indukcija" jetrnih encimov (barbiturati, itd. -. cm fenobarbital, Benzonal), zmanjša njegovo koncentracijo v krvi. Kadilci, cirozo jeter, srčno popuščanje, izbira teofilina povečala. Furosemid, cimetidin, verapamil, propranolol (Inderal), linkomicin antibiotiki - makrolidi (. Cm), fluorokinolonov (. Cm), kontracepcijski hormoni, zmanjša izločanje teofilina, povečanje njegove koncentracije v krvi in ​​lahko poveča njegove stranske učinke. izdaja: poroshok- sveče 0,2 g (Suppositoria cum Theorhyllino 0,2). Skladiščenje: Seznam B. dobro zaprti embalaži, zaščiteno pred svetlobo. Teofilin je glavna sestavina aminofilin (cm.). V nekaterih kombinirano tableto (Teofedrin et al.). Včasih pripravimo ex tempore kombinacijo teofilina z difenhidramina, efedrin in drugimi protivnetnimi zdravili. V zadnjem času se je začelo združiti s sodobnimi teofilina bronhodilatorji drog. Tako je zdravilo "Theo-Asthalin" (Theo-Asthalin, Indija) 1 tableta vsebuje O, 1 in 0,002 g teofilina (2 mg) salbutamol (cm.) In "Theo-Asthalin forte" - 0,2 mg teofilina, v tem zaporedju, in 0,004 g (4 mg) salbutamol. Rp. Theorhullini, 1 Dimedroli 0025 M.F. rulv. D.t.d. N 20 1 S. S praška 2 - 3-krat dnevno (bronhoskopijo) R: Supp.. Vsota Theophyllino 0,2 N. 10 d.s. 1 supozitorne 2-krat dnevno (ob zastojne srčne izvora) tableta "Teofedrin" (Tabulettae "Theorhedrinum") Vsebujejo O, 05 g teofilina, teobromina in kofeina- 0,2 g amidopirina fenatsetina- in 0,02 g efedrin hidroklorid in fenobarbital, 0,004 g Belladonna ekstrakta in debeline O OOO1 g cytisine. Applied kot terapevtsko in profilaktično sredstvo za bronhialno astmo. Odrasli predpisane 1 tableto (z močnimi napadi 2 tableti) 1-krat (in če je potrebno, 2 - 3-krat) in den otroke od 2 do 5 let 1/4 - 1/2 tablete, od 6 do 12 let - 1 / 2 - 3/4 tablete. Da bi se izognili spanje ponoči, bi bilo Teofedrin treba zjutraj ali popoldne. Kontraindikacije: glavkom, koronarni ožilja bolezni, hipertiroidizem. Skladiščenje: seznam B. PRIMER e h a n e. 1. V zvezi z omejeno uporabo amidopirina (cm.) Teofedrina mogoče pripraviti tablete brez vsebine zdravila. V tem primeru, bronhodilatator učinek ni bistveno spremenila. 2. Glede na sestavo in delovanja "Teofedrin" blizu tuje droge "Antastman" (Antasthman) - ne imajo trenutno pogosto uporablja. V zadnjem času razvili posebne formulacije teofilina sproščanjem, ki imajo prednosti pred "čist" teofilin. Počasno sproščanje teofilina iz teh priprav zagotavlja njegovo enotno izliva v krvni obtok (navznoter), počasnejši dvig koncentracije krvne plazme in daljši učinek (do 12 ur ali več), boljše prenašanje. V zvezi z dolgotrajno učinek, eden od najpomembnejših indikacij za njihovo uporabo, je, da se prepreči nočne in Jutro bronhiolospazma pojavov.