Fizostigmin (physostigminum). Fizostigmin ali eserin je glavni alkaloid tako imenovanih Calabar fižola semen zahodnoafriške rastlin physostigma venenosum, Sem. Stročnice (Leguminosae)

Fizostigmin (Physostigminum) .Fizostigmin ali eserin je glavni alkaloid tako nazyvaemyhkalabarskih fižol - semena iz Zahodne Afrike rastlin Physostigma venenosum, Sem. stročnice (Leguminosae) .Po kemijska struktura fizostigmin se nanaša na indolni derivati, vsebuje uretan gruppu.V medicine stroje fizostigmin salicilat (Physostigminisalicylas) .Sinonimy: eserin salicilata, Eserini salicylas, fizostigmin salicilat, Physostigminum salicylicum.Bestsvetnye svetleče prizme. To je topen v vodi (1: 100), topen v alkoholu (1: 12). Pred svetlobo in irastvory prahu zraka pobarvane v rdečo barvo in postanejo neaktivni. Rešitve pripravljene aseptično ali ex tempere izpostavljen tindalizatsii.Fiziostigmin je eden od glavnih predstavnikov antiholinesteraze reverzibilne delovanja. Pri visokih dozah, skupaj z vplivom naholinesterazu lahko zagotovi (kot tudi drugih anticholinesterase drog) neposrednim delovanjem na holinoretseptory.Fiziostigmina salicilat se uporablja predvsem v oko zenice zadrgnitvijo praktikedlya na in zmanjševanje intraokularnega tlaka pri glavkomu. Upravo v veznično vrečko 1 - 2 kapljici 0.25 - 1% raztopino 1 - 6-krat dnevno. Zenice običajno pojavi 5 po - 15 minut in vzdržujemo 2 - 3 ure ibolee. Ko keratitis mazila s fizostigminske salicilat. (0,2-0,25%) pri glavkomu fizostigmina povzroča močno vnutriglaznogodavleniya zmanjšanja kot pilokarpina, vendar je relativno pogosto povzroča bolečine v očesu in prostoru, obrvi zaradi močnega zmanjšanja šarenice. Iz tega razloga, fizostigmin pogosto uporablja pri akutnem glavkomu in ko je pilokarpin ni dovolj učinkovit. Dober učinek je kombinacija fizostigmina (0,25%) z pilokarpina (1%). Fizostigmina Včasih se uporablja tudi pri boleznih kliniki živcev zaradi živčnomišičnih bolezni, kot tudi v črevesnem pareza (0,5 ml -1, 1% raztopina pod kožo) . Širša uporaba za te namene so galantamin, oksazil, neostigmin, kot je pareza črevesja in mehurja - atseklidin.V zadnjih letih, poskuša uporabiti fizostigmin (subkutano), da se izboljša stanje bolnikov z Alzheimerjevo boleznijo. Najdeno da pri znižanem etomzabolevanii vsebnosti v možganski skorji holinacetiltransferaze - encima, ki sodeluje pri biosintezi acetilholina. Prietom zlorabo pojavljajo holinergično inervacije harakternymidlya ta bolezen spremljajo klinični simptomi (oslabljen spomin, itd). Ugotovljeno je bilo, da je fizostigmin nekoliko izboljša stanje pacientov, ki trpijo za Alzheimerjevo boleznijo. Vendar pa je zadosten dokaz o terapevtski effektafizostigmin ne. Vendar pa so neželeni stranski učinki, ki omejuje uporabo tega zdravila. Za učinkovitejše holinergične sredstev, uporabnih za kompleksno zdravljenje Alzheimerjeve bolezni, ki se zahteva M1-specifične agoniste in antagoniste receptorjev muskarinovyhpostsinapticheskih presinaptichesnih M2 receptor učinkovita za povečanje sproščanje acetilholina s holinergični živčnih okonchaniyami.V višjih odmerkih d e S N za fizostigminske salicilat mlajša kožo: enojna, OO05 g dnevno o, OO1 G.pri aplikacija fizostigmina, kakor tudi druge anticholinesterase droge, zlasti pri visokih odmerkih, lahko n Opaženi neželeni učinki, povezani s hiperaktivnostjo holinergičnih procesov, povečano slinjenje, bronhiolospazm, krči mišic črevesja in mehurja, serdechnyhsokrascheny upočasnitev in motnje srčnega ritma, konvulzivnih reakcije in fizostigmina dr.Farmakologicheskimi antagonisti atropin in druge metatsin holinoliticheskie preparaty.Rastvory sprosti v stekleničkah oranžna stekla.Hranenie: seznam A. v dobro zaprti-banke oranžno steklo v temno meste.Rp. Pilocarpini hydrochloridi 0,1Physostigmini salicylatis 0,025Aq. destill. 10 MLM. D. vitro nigroS. Kapljice za oko. 1 - 2 kapljici 4 - 6 krat dnevno