Neostigmin (proserinum). N- (meta-dimetilkarbamoiloksifenil) -trimetilammony metilsulfat. Besede: eustigmin, metastigmin, miostin, muastigmine, neoeserin, neostigmani methylsulfas, neostigmin methyisulfate, prostigmin metilsulfata

Neostigmin (Proserinum) .N- (meta Dimetilkarbamoiloksifenil) -trimetilammony metilsulfat.Sinonimy: Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmine, Neoeserin, Neostigmani Methylsulfas, neostigmin Methyisulfate, Prostigmin methylsulfate.Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin dr.Bely brez vonja kristaliničen prah , grenak okus. Gigroskopichen.Na svetloba pridobi rožnat odtenek. To je zelo enostavno topen v vodi (1: 1 °) Zlahka - alkohol (1: 5). Vodne raztopine (pH 5,9-7,5) + 1OO sterilizuyutpri `C 30 min.Prozerin anticholinesterase je sintetična snov. Po kemijski strukturi se lahko šteje kot poenostavljeni analoga fizostigmina, ki obsega N-alkil-substituirani karbamoiloksifenilnuyu del. Odnakoharakternoy funkcija neostigmin (kot oksazil in piridostigmin) je prisotnost v svoji molekuli, kvarterna amonijeva skupina. iz alkaloida fizostigmina in galantamina, ki ne vsebuje kvarterne atomov azota.Prozerin ima močan reverzibilno anticholinesterase aktivnost se razlikuje. Poperifericheskim učinki podobni fizostigmina in galantamina. Kot pri drugih kvartarnih amonijevih spojin ima prevladujoč vpliv na periferni sistem, in je težko prodreti skozi gematoentsefalicheskiybarer.Primenyayut miastenijo, motorične motnje po poškodbi možganov, paraliza, v obdobju okrevanja po trpijo meningitis poliA href ="des429.htm"> mielitis, encefalitis in m. p., z optična atrofija, nevritis, dlyapreduprezhdeniya in zdravljenje atonije mehurja in črevesja. V očesne neostigmina praksi včasih predpisan za zoženje zenice in zniževanje intraokularnega tlaka v odprtem glaukome.Prozerin antagonizira antidepolyarizuyuschih pripravke curariform. Vendar pa večji odmerki lahko sami povzročijo kršitev živčno-mišičnega prevajanja zaradi kopičenja acetilholina in vztrajno depolarizacije v sinapse. Kot antidot relaksanti neostigmin uporablja pri mišična šibkost in respiratorno depresijo konec anestezija sispolzovaniem antidepolyarizuyuschih, in v primeru depolarizing mišični relaksanti (glej. Ditilin), ko se slednji začne delovati potipu antidepolyarizuyushih ("dvojni blok") .Vstavite neostigmina običajno znotraj ali pod kozhu.Vnutr (30 minut pred obrokom) dodeljen v praškov ali tablet za odrasle 0,01 - 0,015 g (10-15 mg) smo 2 - 3-krat na dan, ali pri otrocih manj kot 10 let 0.001 g (1 mg) za 1 leto, ki živijo v sutki- otroke, starejše od 10 let - ne svysheobschey dnevni odmerek 0,01 g (10 mg) .Flowers zlahka dodelite neostigmina kot granul.Granuly neostigmina za otroke (Granulae Rgoserini pro infantibus) rožnate rožnato bela ali krem ​​topen vode.Vypuskayutsya v vialah s prostornino 150 ml. Pred uporabo voflakon svezheprokipyachennuyu vlije toplo vodo do oznake <100 мл>. Полученныйраствор соответствует О,02 % раствору прозерина и содержит в 1 чайной ложке(5 мл) О,ОО1 г, а в 1 десертной ложке (10 мл) - 0,002 г прозерина.Под кожу взрослым вводят по 0,0005 г (0,5 мг = 1 мл 0,05 % раствора)1 - 2 раза в день- детям назначают по 0,1 мл 0,05 % раствора на 1 годжизни, но не более 0,75 мл на 1 инъекцию. Применяют у детей только вусловиях стационара.При развитии миастенического криза у взрослых прозерин вводят внутривенно - 0,5 - 1 мл 0,05 % раствора, затем под кожу в обычных дозах с небольшимиинтервалами. Для потенцирования действия прозерина иногда вводят под кожу дополнительно эфедрин - 1 мл 5 % раствора.Лечение прозерином миастении проводят длительно. При других заболеванияхкурс лечения продолжается 25 - 30 дней- при необходимости курс лечения повторяют после 3 - 4 - недельного перерыва.Дозы при лечении миастении следует подбирать индивидуально. При недостаточной дозировке может наступить ухудшение состояния, а избыточные дозымогут привести к развитию холинергических кризов и стойкого нарушениянервно-мышечной проводимости с расстройствами дыхания .Прозерин и другие антихолинэстеразные препараты при лечении миастенииприменяют при необходимости в сочетании с антагонистами альдостерона(см. Спиронолактон), кортикостероидами и анаболическими гормонами. Основными средствами патогенетической терапии миастении продолжают оставатьсяантихолинэстеразные препараты (прозерин, оксазил, пиридостигминабромид и др.).Иногда назначают прозерин при слабости родовой деятельности- даютвнутрь по О,003 г (3 мг) на прием 4 - 6 раз с промежутками между приемами40 мин. Для стимулирования родов можно вводить прозерин под кожу по 1 мл0,05 % раствора 1 - 2 раза с промежутками 1 ч, одновременно с первойинъекцией вводят однократно под кожу 1 мл О,1 % раствора атропина.В последние годы в связи с появлением новых средств и методовстимуляции родовой деятельности прозерин для этой цели применяют редко.В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,015 г (15 мг),суточная 0,05 г (50 мг)- под кожу: разовая 0,002 г (2 мг), суточная0,006 г (6 мг).В глазной практике для снижения внутриглазного давления при глаукомеприменяют 0,5 % раствор: вводят в конъюктивальный мешок по 1 - 2 капли1 - 4 раза в день.При применении прозерина для купирования действия миорелаксантов вводят предварительно атропина сульфат внутривенно в дозе0,5 -0,7 мг (0,5 0,7 мл О,1 % раствора), ожидают учащения пульса и через 1/2-2 мин вводятвнутривенно 1,5 мг (3 мл О,05 % раствора) прозерина. Если эффект оказалсянедостаточным, повторяют введене такой же дозы прозерина (при появлениибрадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5 - 6 мг (10 - 12 мл 0,О5 % раствора) прозерина в течение 20 - 30 мин.При передозировке прозерина или повышенной чувствительности к немумогут возникнуть побочные явления, связанные с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление перистальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Для снятия побочныхявлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата, при необходимости водят атропин или другие холинолитические препараты.Прозерин противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме,стенокардии, выраженном атеросклерозе. При передозировке и плохой переносимости применяют в качестве антагониста атропин, метацин или другие холинолитические препараты.Формы выпуска: порошок- таблетки по 0,015 г- 0,05 % раствор в ампулах по1 мл- гранулы для детей (во флаконах по 60 гранул).Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла илив стеклянных ампулах в защищенном от света месте.Rp.: Tab. Proserini 0,015 N.20D.S. По 1 таблетке 2 раза в день (взрослому)Rp.: Sol. Proserini 0,05 % 1 mlD.t.d. N. 6 in ampull.S. По 1 мл 1 - 2 раза в день взрослому-по 0,4 мл под кожу ребенку 5 летRp.: Granulae Proserini pro infntibus 6О,ОD.S. Растворить в свежепрокипяченной теплой воде - до 100 мл.Принимать по 1 десертной ложке (10 мл) ребенку 2 летП р и м е ч а н и е. Готовый раствор гранул может хранитьсяв холодильнике до 10 сут.