Kalcijevi ioni igrajo pomembno vlogo pri urejanju življenja organizma. Prodrejo v celice, ki jih aktivirajo znotrajcelične BIOENERGETIC procese (pretvorbo ATP v cAMP, proteinski fosforilacije in drugi.), Ki izvajajo fiziološke funkcije

Kalcijevi ioni igrajo pomembno vlogo pri regulaciji zhiznedeyatelnostiorganizma. Prodrejo v celice, ki jih aktivirajo znotrajcelične BIOENERGETIC procese (pretvorbo ATP v cAMP fosfatnem beljakovinskih al.), Kar zagotavlja realizacijo teh fizioloških funkcij kletok.Transmembranny prevoz kalcijevih ionov poteka preko posebnih kanalov, ki so makromolekularni proteini lupa peptid biosloi celične membrane in vsebuje spetsificheskieuchastki (receptorji), ki prepoznajo kalcijevi ioni. Pokliči jih kaltsievymiili "počasen", Kanali (za razliko od "hitro" Kanali cherezkotorye prevaža druge ione) .V telo Ca2 tok + skozi membrano ureja več endogenih dejavnikov (nevrogensko, mediatorji - .. acetilholin, kateholamini, serotonin, histamin, itd) dolgo 60-ih letih tega stoletja je bila odkrita sposobnostnekotoryh eksogene farmakološka sredstva, da inhibira prohozhdenieSa2 + hrbet "počasen" kanali. Prvi od teh snovi proizvodnyefenilalkilamina - prenilamin (difril) in verapamil, predlozhennyepervonachalno kot koronarnih dilatators pomeni. V nastoyascheevremya znano vrsto spojin, ki imajo tak učinek. Ihobedinyayut pod imenom skupine "blokatorji kalcijevih kanalov"."blokatorji "počasen" kanali". "blokatorji vnos kalcija" in ime dr.Prinyato "Antagonisti kalcijevih ionov"Da bi ustrezala (tipično) v tej skupini so katalizatorji so trenutno droge čas verapamil, nifedipin (fenigidin) diltiazem.V po kemijski strukturi teh in sorodnih preparatydelyat v 3 skupine: 1) phenylalkylamines (verapamil, galopamil itd) - 2) dihidropiridini. (nifedipin, nikardipin, itd). -... 3) benzothiazepines (diltiazem, itd), kot cinarizin (cm) se nanaša na antagoniste kalcijevih ionov, flunarizin (cm), in drugih drog, vendar ukrepi ne vključujejo povezave sneizbiratelnostyu k. "tipičen" preparatametoy gruppy.V zadnjih letih, antagonisti kalcijevih ionov dalo shirokoeprimenenie na različnih področjih medicine. Različni kolektorja deystviyaobyasnyaetsya fiziologicheskihprotsessov ureja kalcijevih ionov. Kalcijevih ionov prispevala k povečanju kontraktilnost miokarda, vplivajo na aktivnost sinusnega vozla in atrioventrikularni prevajanjem da povzročijo vazokonstrikcijo in povečano vaskularno odpornost, izboljšanje in bronhialni tonus gastrointestinalnega trakta, sečevoda sečil routes- stimulira izločanje hipofiznih hormonov in nadledvične sproščanja kateholamina, in tudi agregatsiyutrombotsitov sod. kalcijevi ioni sodelujejo pri sproščanja nevrotransmiterjev presinaptičen živca okonchaniyami.Pri Pathol ogicheskih države (ishemija, hipoksija, itd). Sa` + ioni, zlasti pri višjih koncentracijah, lahko pretirano usilivatprotsessy celični metabolizem, poveča porabo kisika tkiva in povzročajo različne uničujoče procese. V teh usloviyahantagonisty kalcijevih ionov lahko deluje patogeno Farmakoterapevtska effekt.Nesmotrya splošnosti osnovnih lastnosti (blok "počasen"kanali) Ca2 + antagonistov razlikujejo farmakološkega delovanja, kar je povezano z značilnostmi kemijske strukture in fizikalno-himicheskihsvoystv, sposobnost neposredno vplivajo na vnutrikletochnyeprotsessy.V trenutno oddajajo različne vrste kalcijevih kanalov (L, T, N, P), ki ima različne biofizikalne lastnosti . Menijo, da različne vrste kanalov vsebujejo diskretnih receptorjev dlyaraznyh skupine kalcijevih ionskih antagoniste kot opredelennoystepeni s pridruženimi značilnostih njihovega delovanja na fiziološke protsessy.V najbolj splošni obliki, osnovna razlika v upravljanju antagonistovSa2 + na kardiovaskularni sistem so izraženi v bolj silnomvliyanii verapamila o atrioventrikularni prevodnosti in manj na gladke mišice sosudov- nifedipin veliko bolj vpliva myshtsysosudov in manj - približno enak diltiazem srčno-STE sistem, ki opravlja Jeni učinek na žilni mišice in prevodno System nitrenA href ="drug1628.htm"> Dipin skoraj selektivno vpliva na perifernih žil in vliyaetna razdražljivost in vodenje sistema serdtsa.Krome zdravil iz te skupine se razlikujejo v kazalnikih drugimfarmakologicheskim, farmakokinetike, stranski effektam.Tak, večina drog ima kratko razpolovno dobo, innjihovega morali 3 - 4 krat na dan in nitrendipin etotperiod y 8 - 12 ur, in je dovolj, da 1 ali 2-krat na dan. Ustanovljeno priprava amlodipina z razpolovnim časom 35 - 50 ch.Iz neželenih učinkov pri čemer verapamilom zaprtje pogosto opaženi (statistika, več kot 40% bolnikov), - po prejemu nifedipina - zardevanje, rdečica obraza (VP% bolnikov), glavobol bolečina (80%) - ti dogodki so podobne stranske učinke opazimo po prejemu nitroglicerina (cm.). Čeprav so podatki za teratogenost Ca2 + antagonistov ta zdravila (in drugieotnositelno nove droge) se ne sme uporabljati za breje in grudyu.Osnovnoe dojke uporabo antagonistov kalcijevih ionov morali kachestveserdechno kardiovaskularna sredstva. Povzročitev vazodilatacije in umenshayaperifericheskoe žilni upor, znižujejo krvni tlak, pretok krvi uluchshayutkoronarny uveljavijo Antianginozni učinek. Učinkovine, ki delujejo na vzdražnosti in prevodnosti srca, se uporabljajo INAS antiaritmikov. Ti oddajajo poseben (IV) antiaritmiki filter (glej. Antiaritmična sredstva.). Pomembne lastnosti kalcijevih antagonistov njihova antiagregacijski ukrep, sposobnost za zmanjšanje agregacije trombocitov, spodbujajo njihovo dezagregatsii- so povečali fleksibilnost (deformabilnost) eritrocitov, zmanjša viskoznost krvi. Obstajajo dokazi ogipolipidemicheskom in anti-Sklerotičan učinek preparatov.Obschim Ca2 + antagonisti lastnost je otritsatelnoeinotropnoe deystvie.Po kopičenje novih podatkov o vlogi kalcijevih ionov v patoloških procesih in ustvarjanje novih antagonistov Ca2 + irasshiryayutsya določenih indikacij za njihovo uporabo. Obstajajo dokazi polozhitelnomdeystvii kalcijeve antagoniste z bronhospazem (Glede na poročila, Cupping ukrepe bronhiolospazmah temi zdravili (nifedipin, verapamil) nimajo, lahko pa se uporablja kot sredstvo za vzdrževanje zdravljenja, zlasti pri bolnikih z bronhialno astmo, v kombinaciji s koronarno boleznijo. Ti so prikazani tudi bolniki s povišanim reaktivnosti bronchoconstrictor - na hladnem, post-vadbo bronhiolospazma itd) in cerebrovaskularnih motenj .. Uveljavljeni pripravki cerebrovaskularne relativno selektivnega delovanja (nimodipin) Učinkovitost verapamila, nifedipina, nimodipina migrene. Možnost uporabe te skupine zdravil za zdravljenje epilepsije, diskinezije pri bolnikih s shizofrenijo in drugih bolezni TSNS.V nedavno razvili vrsto novih antagonistov kalcijevih ionov (nizoldipin, amlodipin, felodipin itd.) Na splošno antagonistov kalcijevih ionov so se pogosto uporabljajo v medicini. Vendar pa tuji (in delno v ruščini) literaturepoyavilis sporočila spraševali o varnosti nifedipina (in po možnosti drugi antagonisti kalcijevih ionov) s hipertenzijo, koronarne srčne bolezni in srčnega popuščanja. To vprašanje je izpostavljen, pa nadaljnje študije poglobljeno.