Velika Medical Encyclopedia IC nevronet. droge

IC Nevronet

URL

Metotreksat (Methotrexatum). 4-amino-N10-metilpteroilglutaminovaya kislina ali (deoksi-4-amino-N- metilfolievaya kislina). Sopomenke: Abifrexate, A-metopterin, Antifolan, FOLEX, metotreksata, Methylaminorterinum, Mexate itd rumeno ali oranžno rumen kristalni prah .. Praktično netopen v vodi in alkoholu. Na voljo tudi v obliki natrijeve soli (injiciranje) - leofilizirovannoy rumeno suhe porozno maso (0005 g) in od temno rumene do rumeno-rjave barve (0,05 in 0,1 g) barve, topnega v vodi. Zdravilo je higroskopičen. Nestabilen na svetlobo. Kemijska struktura metotreksata podobnih folne kisline (cm.) In je antimetabolit antagonist. V zvezi s antifolievym smislu zdravilo zavira celično mitoze, povečanje aktivno proliferirajoče tkiva (vključno kostnega mozga), zavira rast malignih neoplazem. Uporaba metotreksata notranjosti, in tudi v obliki natrijeve soli intramuskularno, intratekalno in intravenozno. Če smo ga dali v maksimalno koncentracijo v serumu opazili po 2 - 4 urah po intramuskularno in intravenozno - v prvi uri. To se hitro izloči z urinom. Dodeljevanje metotreksat in njene natrijeve soli, bodisi same ali v kombinaciji s kemoterapijo za akutno limfoblastno levkemijo in mieloidne, v kasnejših stopnjah kronične mieloične levkemije, z limfosarkome- s kombinirano kemoterapijo pri bolnikih z rakom dojke, pljuč, jajčnikov. Pri višjih odmerkih (tajni kalcij folinatom -. Cm) se uporabljajo tudi v osteogenski sarkom, Ewingov tumor, sarkom mehkega tkiva, maternice horiokarcinom. Znotraj imenuje metotreksat v obliki tablet. Pri zdravljenju levkemij, predpisanih za odrasle 0,03 G- (30 mg), 2-krat na teden. Največji dnevni odmerek za otroke 0,02 g (20 mg) na 1 m2 površine telesa. Potek zdravljenja 2 tedna. Ob močnem seveda predpisan za odrasle O 02 - 0,025 g (20 - 25 mg) dnevno 5 dni. Intervali med tečaji 2 - 3 tedne. Ko maternične horiokarcinom imenuje 0,05 g (50 mg), od 1 do 5 dni. Po zdravljenju 0,3 - 0,4 g igrišča ponavlja v presledkih, ne manj kot 1 mesec. Dodeljevanje tudi pri višjih odmerkih: 15 - 30 mg na dan 5 dni z intervali 1 - 2 tedna. Natrijevo sol metotreksatom intramuskularno, intravensko (bolus ali infuzija) ali v spinalni kanal. Vsebino ampule smo raztopili v sterilni izotonični raztopini natrijevega klorida. Odrasli z levkemijo natrijeve soli metotreksata dajati parenteralno, običajno v odmerku 0,01-0,03 g-dnevnem odmerku - 0,03 g (30 mg). Vnesite 1 ali 2-krat na teden ali 1-krat v 4 dneh. Otroci, mlajši od 7 let dajemo parenteralno na enoto in dnevni odmerek 0,003 - 0,005 g (3-5 mg), 7-14 - 0,005-0,015 g (5-15 mg) - Postopek zdravljenja damo otrokom v starosti 7 0,009-0,015 g (9-15 mg), 7 - 14 - 0,015-0,045 g (15-45 mg). Ko maternične horiokarcinom natrijeva sol metotreksata uporablja intramuskularno ali intravensko v enkratnem odmerku 0,02 g (20 mg) dnevno 5 dni. Predmeti ponovimo 2 - 4-krat s primarno zdravljenje v presledkih 2 - 4 tednih, vzdrževalna terapija - 1 - 2-krat. Celotni odmerek metotreksata in njegove natrijeve soli so 0,2-0,4 g (200-400 mg) pri predhodno nezdravljenih bolnikih in 0,1-0,2 g za bolnike, ki vzdrževalno zdravljenje. Ko neuroleukemia (meningitična levkemija) natrijeva sol metotreksata dajemo v hrbtenični kanal (0,25% raztopina v enkratnem odmerku 0,005 g 0,01 ali 10 mg na 1 m2 površine telesa v intervalih po 3 - 4 dni). V hujših oblikah bolezni in v primerih, ko konvencionalne odmerki metotreksata niso dovolj učinkoviti (npr osteosarkom), metotreksata in njegova natrijeva sol se včasih uporablja v visokih odmerkih. Takšna terapija je omogočila odkritje kalcijevega folinatom protistrupov lastnosti, zmanjšuje toksičnih učinkov metotreksata, brez znatnega zmanjšanja antitumorsko učinkovitost. Pri uporabi metotreksat natrijevo sol v visokih odmerkih, raztopimo vsebino ampule (0,05 ali 0,1 g) v 400 ml izotonične raztopine natrijevega klorida. Uvedene kapljicah v 3 - 4 urah za odrasle v odmerkih od 200 mg / m2 do 3 g / m2 1-krat tedensko. Potek zdravljenja od 1 do 3 uprav. Ponavljajoče se tečaji so možni po 3 - 4 tedne. Med zdravljenjem z metotreksatom pri visokih odmerkih, potrebne za spremljanje pH mochi- na dan dajanja in v naslednjih 2 - 3 dneh je potrebno reakcijsko urina alkalna. To se doseže z intravensko kapalno infuzijo zmesi, ki sestoji iz 40 ml 4,2% raztopine natrijevega hidrogen karbonata in 400 - 800 ml izotonične raztopine natrijevega klorida, dan pred, dan zdravljenja in nadaljnjih 2 - 3 dni. Metotreksat pri višjih in visokih odmerkih, je treba dajati v kombinaciji z dodatnim hidratacijo 2 litra na dan (Ringerjevo raztopino, 5% raztopine glukoze z dodatkom panangina ali 20 ml 10% raztopine kalijevega klorida). Metotreksat je en odmerek 2 g in navzgor, uveden pod kontrolo pripravo seruma. Metotreksat se uporablja tudi za zdravljenje psoriaze. Značilno je predpisal 2,5 - 5,0 mg peroralno 2 - 3-krat na dan 1 vsak nedelyu- včasih dajemo v dozi 2,5 mg 3 - 4 krat na dan 5 - 7 dni po 3-dnevnih intervalih. Metotreksat se uporablja tudi za zdravljenje psoriaze v kombinaciji z pirogenalom. Zdravilo je učinkovito tudi v angioretikuleze sarkomom, gob avium in drugih dermatoz. V zadnjih letih, metotreksat predlaga, da se uporabi kot enega od <базисных> средств в комплексной терапии ревматоидного артрита. Применяют перорально или парентерально в дозах 5,0 - 7,5 - 15,0 мг 1 раз в неделю (с интервалами 12 - 24 ч между приемами отдельных доз). Курс лечения 18 мес. Во всех случаях применения метотрексата следует учитывать, что препарат может вызывать побочные явления: тошноту, диарею, стоматит, а при более длительном применении - язвенные поражения слизистой оболочки полости рта с кровотечениями, выпадение волос, тромбоцитопению с общей кровоточивостью, анемию, возможно присоединение вторичной инфекции- возможны токсический гепатит, поражение почек и др. Применяют препарат под тщательным врачебным наблюдением. Препарат противопоказн при беременности, заболеваниях печени и почек, костного мозга. В период лечения метотрексатом необходимо проводить исследование содержания в крови лейкоцитов и тромбоцитов 3 раза в неделю, а по окончании лечения - 1 раз в неделю в течение месяца. Одновременно с метотрексатом не следует назначать антикоагулянты, салицилаты и препараты, которые могут угнетать кроветворение (сульфаниламиды и др.). Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 50 штук- в ампулах (для инъекций) по 0,005- 0,05 и 0,1 г (Methotrexatum 0,005- 0,05 et 0,1 pro injectionibus).