Metotreksat (methotrexatum). 4-amino-N10-metilpteroilglutaminovaya kislina ali (deoksi-4-amino-N metilfolievaya kislina). Besede: abifrexate, in metopterin, antifolan, FOLEX, metotreksat, methylaminorterinum, mexate itd

Metotreksat (Methotrexatum) 0,4-amino-N10-metilpteroilglutaminovaya kislina ali (deoksi-4-amino-Nmetilfolievaya kislina) .Sinonimy: Abifrexate, A-metopterin, Antifolan, FOLEX, Metotreksat, Methylaminorterinum, Mexate in dr.Zhelty ali oranžno-rumeno kristalinični prah. Prakticheskinerastvorim spirte.Vypuskaetsya v vodi kot tudi v obliki natrijeve soli (injiciranje) - leofilizirovannoy rumeno suhe porozno maso (0005 g) temno rumeno-rjave dozhelto (0,05 in 0,1 g) Barve topen voda. Preparatgigroskopichen. Odporen proti delovanju metotreksata sveta.Po kemijsko strukturo, podobno folno kislino (glej.) Iyavlyaetsya svojemu antimetabolit-antagonistom.V antifolievym učinek, zdravilo zavira celično mitoze, povečanje aktivno proliferirajoče tkivih (vključno kostnega mozga), zavira rast malignih tumorjev .Vstavite metotreksata notranjosti, in tudi v obliki natrijeve soli intramuskularno, intratekalno in intravenozno. Če smo ga dali v maksimalno koncentracijo v serumu opazili po 2 - 4 urah po intramuskularno in intravenozno - v prvi uri. To se hitro izloči iz telesa mochoy.Naznachayut metotreksatom in njegove natrijeve soli, bodisi same ali v kombinaciji s kemoterapijo za akutno limfoblastno levkemijo in mieloične, v kasnejših stopnjah kronične mieloične levkemije, vključno z limfosarkome- prikombinirovannoy kemoterapijo pri bolnikih z rakom dojke, pljuč, jajčnikov. Pri višjih odmerkih (tajni kalcij folinatom -. Cm) se uporabljajo tudi v osteogenski sarkom, Ewingov tumor, Kaposijevega myagkihtkaney, horiokarcinom matki.Vnutr dajemo metotreksat kot kombiniran zdravljenju levkemij tabletok.Pri predpisanih za odrasle 0,03 g- (30 mg ) 2-krat na teden. Največji dnevni odmerek za otroke 0,02 g (20 mg) NA1 m2 telesne površine. Potek zdravljenja 2 tedna. Ob močnem seveda predpisan za odrasle O 02 - 0,025 g (20 - 25 mg) na dan 5 dney.Pereryvy med tečaji 2-3 Ned.pri maternične horiokarcinom imenuje 0,05 g (50 mg), od 1 do 5 dni .Na zdravljenje 0,3 - 0,4, so tečaji ponovijo v presledkih najmanj 1 mes.Naznachayut tudi pri višjih odmerkih: 15 - 30 mg na dan v presledkih techenie5 dni 1 - 2 ned.Natrievuyu sol metotreksatom intramuskularno intravensko (struynoili kapalna) ali v hrbtenični kanal. Vsebino ampule rastvoryayutv sterilno fiziološko natrijev hlorida.Vzroslym pri levkemiji raztopine dajemo natrijeve soli metotreksatom običajno dajemo parenteralno v odmerku 0,01-0,03 g-dnevnem odmerku - 0,03 g (30 mg) .Vvodyat 1 ali 2-krat na teden ali 1 vsake 4 dni. Otroci, mlajši od 7 letvvodyat parenteralno v enoti in dnevni odmerek 0,003 - 0,005 g (3-5 mg), 7 - 14 - 0,005-0,015 g (5-15 mg) - Postopek zdravljenja damo otrokom v starosti 7 let 0.009 - 0.015 g (9-15 mg), 7 - 14 - 0,015-0,045 g (15-45 mg) .Če materničnega horiokarcinom natrijeve soli metotreksata uporabimo intramuskularno ali intravensko v enkratnem odmerku 0,02 g (20 mg) na dan 5 dni. Predmeti ponovimo 2 - 4 krat na primarnem zdravljenju v intervalih 2 - 4 tednih, vzdrževalna terapija - 1-2 raza.Summarnye odmerkom metotreksata in njegove natrijeve soli so bile 0,2 - 0,4 g (200 - 400 mg) za predhodno zdravljenih bolnikov in 0,1-0,2 g za bolnike, ki vzdrževalnih terapiyu.Pri neuroleukemia (meningitična levkemija) natrijevo sol metotreksata dajemo v hrbtenični kanal (0,25% raztopina v enkratnem odmerku 0,005 g 0,01 ali 10 mg na 1 m2 površine telesa v intervalih po 3 - 4 dni) .Če resnimi boleznimi ter v primerih, ko je običajni odmerek metotreksata ni dovolj učinkovita (npr osteosarkom), metotreksata in njegova natrijeva sol se včasih uporablja v visokih odmerkih. Takšna terapija je bilo mogoče z odkritjem kaltsiyafolinata protistrupov lastnosti, zmanjšuje toksičnih učinkov metotreksata, brez bistvenega zmanjševanja protitumorskega aktivnosti.Pri uporaba metotreksata natrijeve soli v visokih odmerkih, raztopimo vsebino ampule (0,05 ali 0,1 g) v 400 ml izotonične raztopina natrijevega klorida. Po kapljicah v 3 - 4 ure vzroslymv odmerkih od 200 mg / m2 do 3 g / m2 1-krat tedensko. Potek zdravljenja od 1 do 3vvedeny. Ponavljajoče tečaji možna po 3 - 4 ned.Vo med zdravljenjem z metotreksatom pri visokih odmerkih potrebno sleditza pH mochi- na dan dajanja in v naslednjem 2 - 3 dni urina alkalna reakcija dolzhnabyt. To se doseže z intravensko kapalno infuzijo zmesi, ki sestoji iz 40 ml 4,2% raztopine natrijevega hidrogen karbonata in 400 - 800 raztopine mlizotonicheskogo natrijevega klorida, dan pred, dan zdravljenja in nadaljnjih 2 - 3 dni. Metotreksat pri povišanih in visokih odmerkih neobhodimovvodit v kombinaciji z dodatnim hidratacijo 2 litra na dan (Ringerjevo raztopino, 5% raztopine glukoze z dodatkom panangina ML10 ali 20% raztopine kalijevega klorida) .Metotreksat enkratnem odmerku 2 g in navzgor, uveden pod kontrolo soderzhaniyapreparata serumu krovi.Metotreksat uporablja tudi pri zdravljenju psoriaze. Značilno je predpisana po2,5 - 5,0 mg PO 2 - 3-krat dnevno 1 vsak nedelyu- vdoze včasih predpisana 2,5 mg 3 - 4-krat na dan 5 - 7 dni po 3-dnevni pereryvami.Primenyayut kot metotreksat Kompleksna zdravljenje psoriaze v kombinaciji z pirogenalom.Preparat tudi učinkovita pri angioretikuleze sarkom, gob avium in drugih dermatozah.V zadnjih letih predlagala uporabo metotreksat kot<базисных> средств в комплексной терапии ревматоидного артрита. Применяютперорально или парентерально в дозах 5,0 - 7,5 - 15,0 мг 1 раз в неделю(с интервалами 12 - 24 ч между приемами отдельных доз). Курс лечения 18 мес.Во всех случаях применения метотрексата следует учитывать, что препаратможет вызывать побочные явления: тошноту, диарею, стоматит, а при болеедлительном применении - язвенные поражения слизистой оболочки полости ртас кровотечениями, выпадение волос, тромбоцитопению с общей кровоточивостью,анемию, возможно присоединение вторичной инфекции- возможны токсический гепатит, поражение почек и др.Применяют препарат под тщательным врачебным наблюдением. Препарат противопоказн при беременности, заболеваниях печени и почек, костного мозга.В период лечения метотрексатом необходимо проводить исследование содержания в крови лейкоцитов и тромбоцитов 3 раза в неделю, а по окончании лечения - 1 раз в неделю в течение месяца.Одновременно с метотрексатом не следует назначать антикоагулянты, салицилаты и препараты, которые могут угнетать кроветворение (сульфаниламиды идр.).Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 50 штук- в ампулах (для инъекций) по 0,005- 0,05 и 0,1 г (Methotrexatum 0,005- 0,05 et 0,1 pro injectionibus).