Velika Medical Encyclopedia IC nevronet. droge

IC Nevronet

URL

Kalcijevi ioni igrajo pomembno vlogo pri urejanju življenja organizma. Prodrejo v celice, ki jih aktivirajo znotrajcelične BIOENERGETIC procese (pretvorba ATP v cAMP, beljakovine fosforilacija, itd ..), kar zagotavlja realizacijo fizioloških funkcij teh celic. Transmembranski transport kalcijevih ionov poteka preko posebnih kanalov, ki so makromolekularni proteini lupa peptid biosloi celične membrane in vsebuje specifične mesta (receptorje), ki prepoznajo kalcijeve ione. Pokliči jih ali kalcij "počasen", Kanali (za razliko od "hitro" kanali, skozi katere se ioni prevaža drugo). V telesu Ca2 + toka skozi membrano ureja več endogenih dejavnikov (nevrogensko, mediatorji - acetilholin, kateholamini, serotonin, histamin, itd). V poznih 60-ih letih tega stoletja je bila odkrita sposobnost nekaterih eksogenih farmakološkimi sredstvi za zaviranje prehod Ca2 + prek "počasen" kanali. Prvi od teh snovi phenylalkylamine derivati ​​- prenilamin (difril) in verapamil, prvotno predlagano kot koronarnih dilatators sredstvi. Trenutno številne znane spojine, ki imajo podoben ukrep. Ti so združeni pod imenom skupine "blokatorji kalcijevih kanalov". "blokatorji "počasen" kanali". "blokatorji vnos kalcija" in drugi. Sprejeto ime "Antagonisti kalcijevih ionov". Glavni (tipične) predstavniki te skupine so zdaj droge verapamil, nifedipin (fenigidin) diltiazem. V skladu s kemijsko strukturo teh in sorodnih drog so razdeljene v 3 skupine:. 1) phenylalkylamines (verapamil, galopamil itd) - 2) dihidropiridinov (nifedipin, nikardipin, itd) - 3) benzothiazepines (diltiazem, itd) .... Za kalcijev ion antagoniste vključujejo tudi cinarizin (cm.), Flunarizin (cm.), In drugih drog, vendar je zaradi njihove vsesplošno delovanja se imenuje "tipičen" zdravila v tej skupini. V zadnjih letih, antagonisti kalcijevih ionov so se pogosto uporablja na različnih področjih medicine. Širok spekter svojih dejavnosti, pojasnjuje različnost s kalcijevimi ioni fizioloških procesov reguliran. Kalcijevih ionov prispevala k povečanju kontraktilnost miokarda, vplivajo na aktivnost sinusnega vozla in atrioventrikularni prevajanjem da povzročijo vazokonstrikcijo in povečano vaskularno odpornost, izboljšanje in bronhialni tonus gastrointestinalnega trakta, sečevoda sečil routes- stimulira izločanje hipofiznih hormonov in nadledvične sproščanja kateholamina, in kot agregacijo trombocitov, in drugi. za to so kalcijevi ioni sodelujejo pri sproščanja nevrotransmiterjev presinaptičnih živčnih končičih. V patoloških stanjih (ishemija, hipoksija, itd). Sa` + ioni, zlasti pri višjih koncentracijah lahko prekomerno povečanje proces celičnega metabolizma, poveča porabo kisika tkiva in povzročajo različne uničujoče procese. Pod temi pogoji, antagonisti kalcijevih ionov ima lahko patogenetsko Farmakoterapevtska učinek. Kljub skupnih osnovnih lastnosti (blok "počasen" kanali) Ca2 + antagonistov razlikujejo farmakološkega delovanja, kar je povezano z značilnostmi kemijske strukture in fizikalno-kemijskih lastnosti, sposobnost direktno vplivajo znotrajcelično procesov. Trenutno oddajajo različne vrste kalcijevih kanalov (L, T, N, P), ki imajo različne biofizikalne lastnosti. Menijo, da različne vrste kanalov vsebujejo diskretne receptorje za različne skupine antagonistov kalcijevih ionov, s katero je določena stopnja povezane značilnosti njihovega delovanja na fiziološke procese. V najbolj splošni obliki, so osnovna razlika v delovanju Ca2 + antagonistov na kardiovaskularni sistem, izražena v močnejši učinek verapamila na atrioventrikularno prevajanje in manj na gladki mišici sosudov- nifedipin veliko bolj vpliva na žilne mišice in manj - za prevajanje sistema diltiazem približno heart- prav tako vpliva na mišice in krvne žile, ki opravljajo System nitrenA href ="/lib/lit/encikl/bme/drug1628.htm"> Dipin skoraj selektivno vpliva na perifernih žil in ne vpliva na razdražljivost in prevodni sistem srca. Poleg tega so droge v tej skupini razlikujejo drugimi farmakološkimi parametri, farmakokinetiko, stranskih učinkov. Ker ima večina droge kratko razpolovno dobo, in da je treba 3 - 4 krat na dan, in nitrendipina v tem obdobju je 8 - 12 ur, in to je dovolj, da se 1 ali 2-krat na dan. Ustanovljeno priprava amlodipina z razpolovnim časom 35 -. 50 ur neželeni učinki pa ob verapamilom pogosto opazimo zaprtje (statističnih podatkov, več kot 40% bolnikov), - po prejemu nifedipina - rdečica, zardevanje obraza (VP% bolnikov), glavobol bolečina (80%) - ti dogodki so podobne stranske učinke opazimo po prejemu nitroglicerina (cm.). Čeprav podatki o teratogenost antagonistov Ca2 + ni prisotna, ta zdravila (in drugi relativno nova zdravila) ni treba dati noseča in dojenja. Glavna uporaba kalcijevih antagonistov, kot kardiovaskularnih sredstev. Povzročitev vazodilatacijo in zmanjšujejo periferno vaskularno odpornost, znižujejo krvni tlak, izboljša koronarna prekrvavitev, izvajati antianginalna ukrepe. Zastopnika vplivajo na srčno prevodnost in razdražljivost, so uporabne kot antiaritmična sredstva. Ti oddajajo poseben (IV) antiaritmiki skupine (Glej. -antiaritmiki.). Pomembne lastnosti kalcijevih antagonistov njihova antiagregacijski ukrep, sposobnost za zmanjšanje agregacije trombocitov, spodbujajo njihovo dezagregatsii- so povečali fleksibilnost (deformabilnost) eritrocitov, zmanjša viskoznost krvi. Obstajajo dokazi o lipidov-znižanje in anti-Sklerotičan učinek teh zdravil. Skupna lastnost Ca2 + antagonista je negativnim inotropnim učinkom. S kopičenjem novih podatkov o vlogi kalcijevih ionov v patoloških procesih in ustvarjanje novih antagonistov Ca2 + rafinirano in razširili indikacij za njihovo uporabo. Obstaja pozitiven učinek kalcijevih antagonistov z bronhospazem (Glede na poročila, Cupping ukrepe bronhiolospazmah temi zdravili (nifedipin, verapamil) nimajo, lahko pa se uporablja kot sredstvo za vzdrževanje zdravljenja, zlasti pri bolnikih z bronhialno astmo, v kombinaciji s koronarno boleznijo. Ti so prikazani pacienti s povišano reaktivnosti bronchoconstrictor - na hladnem, post-vadbo bronhiolospazme itd) in cerebrovaskularnih motenj .. Uveljavljeni pripravki cerebrovaskularne relativno selektivnega delovanja (nimodipin) Učinkovitost verapamila, nifedipina, nimodipina migrene. Možnost uporabe te skupine zdravil za zdravljenje epilepsije, diskinezije pri bolnikih s shizofrenijo in drugih bolezni centralnega živčnega sistema. Nedavno vrsta novih antagonistov kalcijevih ionov (nizoldipin, amlodipin, felodipin itd). Na splošno velja, antagonisti kalcijevih ionov so se pogosto uporabljajo v medicini. Vendar pa tuji (in delno v ruščini) literatura pa so poročali spraševanja varnost nifedipina (in po možnosti drugi antagonisti kalcijevih ionov) s hipertenzijo, koronarne srčne bolezni in srčnega popuščanja. To vprašanje je izpostavljen, pa nadaljnje študije poglobljeno.