Knjiga "Klinična farmakologija in farmakoterapija" Poglavje 22 sredstva za lokalne in obscheyanestezii 22,3 lokalni anestetiki, razvrščanje in mehanizmdeystviya

lokalni anestetiki

Lokalni anestetiki otnosyatsyalekarstvennye sredstva, ki blokirajo opredelennyhkontsentratsiyah živčni provodimost.Oni akt o katerem koli delu živčnega sistema in dovolj radi vrst živčnih vlaken. pinPnevmatik snervnym sod, lokalni anestetiki povzroči kmotornomu in senzorično paralizo v innerviruemyhoblastyah. Veliko snovi vodi do blokadenervnoy prevodnost, vendar poškodbe vyzyvayutneobratimye živčne celice. Mestnyeanestetiki, ki deluje na živčne celice, blokira njihovo funkcionalno delovanje tolkona določen čas v prihodnosti, kot njihovi funktsiyavnov normalizirane.

Mehanizem delovanja

Lokalni anestetiki preduprezhdayutgeneratsiyu in prevajanje živčnih impulzov. Ihosnovnaya smisel uporabe - membrana nervnyhkletok.

Mehanizem delovanja izražena v mestnyhanestetikov nervnogoprovedeniya jih posredujejo pri protsessygeneratsii živca akcijskega potenciala zaklenjena. Oniumenshayut celične membrane prepustnost natrijevega dlyaionov ki spremlja depolyarizatsieymembrany. Eden od najbolj pomembnih načinov blokirovaniyanatrievyh kanalov mestnymianestetikami Ca ++ odmik od receptorjev, ki se nahajajo navnutrenney membransko površino. Izmenyayapotentsial ukrepanje v membranah živčnih celic, lokalni anestetiki ne povzročajo vyrazhennomuizmeneniyu počiva potencial.

Anesteticheskihsredstv lokalno ukrepanje na različnih vrstah živcev volokonneodinakovo. Kot pravilo, majhna živca voloknabolee občutljivi na anestetikov, chemkrupnye. Tako nemielinovye vlaken legcheblokiruyutsya kot mielin.

Anestetiki lahko prisotni v ionizirana in vrastvorah neionizirovannomsostoyanii. Naboja oblika veliko legcheprohodyat skozi živca membrane, nato vežejo, da se tvori razmerje kakionizirovannye retseptorami.Ih opredeljujejo parametre, kot drog pKa, pH in pH mesteinektsii.

Lokalni anestetiki so ponavadi okazyvayutvozdeystvie le na mestu injiciranja. Vendar priopredelennyh pogoji mozhetpopadat odsek sredstva v sistemski obtok in daje obschiyeffekt. Stopnja sistemskih farmakokinetike absorbtsiiopredelyaetsya zdravil prekrvavitve na mestu injiciranja, kontsentratsieyvvodimogo hitrosti raztopina vvedeniyalekarstva. Za zmanjšanje sistemske učinke, so toksične učinke in podaljšanje effektamestnyh anestetiki pogosto uporablja vkombinatsii z vazokonstriktorji (epinefrina).

Lokalni anestetiki se slabymiosnovaniyami s pKa med 7,5 in 8,9.

Lokalni anestetiki so razdeljeni v dvatipa: estri (prokain) vplazme s esteraze presnovi in ​​amidi (lidokain), se pojavlja metabolizmkotoryh predvsem v jetrih in določanje pretok krvi skozi jetra. Ko etomtolko neizmennogolekarstva majhen del je mogoče odkriti v urinu.

Glavna farmakokineticheskoeparametry lokalni anestetiki so navedene v tabeli. 22.1.

lidokain (Lidokain, lignokain) ima bolj izrazito intenzivnost iprodolzhitelnostyu delovanja v primerjavi z drugimi anestetiki (npr novokainth). Vbolshinstve primerih, zdravilo izbire, vendar zahteva skrbno občutljivost povyshennoyindividualnoy. Obladaetmestnym in lastnosti sistemov. Lokalni effektvyrazhaetsya pri zmanjševanju bolečine in druge vidovchuvstvitelnosti, vazodilatacijo in snizheniimotornoy funkcijo. sistematično učinek navadno opazili pri visokih odmerkih ivnutrivennoy infuzijo in obsega stabilizator proyavleniygeneralizovannoy membrano (antiaritmik objekta).

Farmakokinetika. lidokain dovolnobystro absorbira parenteralno absorpcije vvedenii.Skorost lahko omeji z prisochetanii adrenalinth. Hkrati pojavnost strupenih etimsnizhaetsya reaktsiyi poveča trajanje delovanjalidokaina. Razvivaetsyabystro anestetik učinek. lidokain presnovi v pechenimikrosomalnoy oksidaza, ki dealkilirovaniyav monoetilglitsin in ksiliden. Zadnja obladaetanesteticheskim in strupene svoystvami.Priblizitelno ksiliden 75% se izloči z urinom.

V raztopine s koncentracijo do 0,5%lidokain enako strupene za novokainth. Boleekontsentrirovannye raztopine (2%) so uslug potoksichnosti novokain. kolikor lidokainpresnovi v jetrih, lahko jetra toksicheskoedeystvie. Ko občutljivost vyrazhennoyindividualnoy in priperedozirovke drog lahko nablyudatsyafibrillyatsiya prekati in srčni zastoj. Vsravnenii z novokainth okazyvaettoksicheskogo ne vpliva na dihalne funkcije.

Najpogostejši pobochnymproyavleniyam vključujejo anksioznost, nespečnost, izguba spomina, vrtoglavico, tresenje, krče, dyhatelnayanedostatochnost. zapletov zdravljenja vklyuchaetiskusstvennuyu prezračevanja, intravenozno vvedenietiopentala, seduksenin suxamethonium ali prisudorozhnom sindrom.

Kardio-sosudistoysistemy lahko pojavijo: hipotenzija, bledica, potenje, bradikardija, snizhenieserdechnogo iztisni, srčni zastoj.

Alergijske reakcije: bronhospazem, koprivnica, angionevroticheskiyotek, redko - pinprijeten dermatitis.

Klinična uporaba: dlyapodkozhnoy in intradermalno infiltratsiiispolzuyut 0,25-0,5% rešitev lidokainin med uporabo sochetaniis razmerje noradrenalina od 1: 200 000.Dlya živčnih blok dajemo 2% raztopine ssootnosheniem noradrenalina 1:80 000- 4% raztopinalidokainkot se uporablja v oftalmologicheskoypraktike za dobro analgezijo brez cycloplegic, midriaza in vazokonstrikcijo.

kokain otnostitsja za mestnymanesteticheskim alkaloid, ki izhaja izlistev južnoameriška rastlin (Erythroxylon koke) .Obladaet sistemsko toksičnost zaradi chemego uporablja le lokalno. Srednja effektykokaina več povezana z depressivnymvozdeystviem kot s stimulacijo.

Farmakokinetika. Kokain obladaethoroshey transdermalnih vsasyvaemostyu.Kontsentrirovannye raztopine absorbira boleemedlenno kot razredčimo zaradi vyrazhennogovazokonstriktornogo aktivnosti pervyh.Metaboliziruetsya esteraze različnih organov, delno jeterno esterazo nekaj chastgidroliziruetsya plazmo. Približno 10% se ga izloči preko ledvic vneizmenennom stanju.

Intoksitsiya vključuje sebyadvigatelnoe anksioznost, tahikardija, kolaps, krče, komo in smrt.

Vpliv na centralnem živčnem sistemu na prvi etapevyrazhaetsya na dvig krvnega davleniyaso bruhanje, sledi depressivnymvozdeystviem. Nizka odmerki stimuliruyutdyhatelny center, visoke - vzrok depresije.

Klinična uporaba: 4% rastvorkokaina je močan anestetik in uporaba v nahoditshirokoe oftalmologicheskoypraktike. Največja analgeticheskayaaktivnost traja 20-30 min. 4% rastvoryispolzuyut ENT praktike.Minimalnaya ploskev anesteziisostavlyaet odmerku 3 mg / kg, maksimalno - 200 mg. To ni priporočljivo uporabljati tako svazokonstriktorami kot kokain, obladayavazokonstriktornym učinek potentsiruetdeystvie.

novokain. Farmakologicheskoedeystvie novokainin je enaka drugi mestnymanestetikam.

Farmakokinetika. Ko parenteralnomvvedenii dobro absorbira. v protsessevsasyvaniya novokain To se hitro hidrolizira, večinoma v krvnem obtoku, ki ga vozdeystviyaesteraz in plazma holinesteraze. Produktamienzimaticheskogo yavlyayutsyaparaaminobenzoynaya kislinsko hidrolizo in dietilaminetanol.S urinu izloči 80% formulacije. novokainNanaša se pripravke z zelo korotkimideystviem, ki je zaradi njegovega učinka in vyrazhennymvazodilatiruyuschim visok pKa, ki ustvarja pogoje za njegovo ionizacijo celo prifiziologicheskih pH.

Neželeni učinki. Egodeystvii izraženo v centralnem živčnem sistemu in kardiovaskularnih sistemu.Chasto alergijskih reakcij.

Odmerki in metode vvedeniyamestnoanesteziruyuschih pomeni prikazano v

 .

Belousov YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

lokalni anestetiki

Lokalni anestetiki otnosyatsyalekarstvennye sredstva, ki blokirajo opredelennyhkontsentratsiyah živčni provodimost.Oni akt o katerem koli delu živčnega sistema in dovolj radi vrst živčnih vlaken. pinPnevmatik snervnym sod, lokalni anestetiki povzroči kmotornomu in senzorično paralizo v innerviruemyhoblastyah. Veliko snovi vodi do blokadenervnoy prevodnost, vendar poškodbe vyzyvayutneobratimye živčne celice. Mestnyeanestetiki, ki deluje na živčne celice, blokira njihovo funkcionalno delovanje tolkona določen čas v prihodnosti, kot njihovi funktsiyavnov normalizirane.

Mehanizem delovanja

Lokalni anestetiki preduprezhdayutgeneratsiyu in prevajanje živčnih impulzov. Ihosnovnaya smisel uporabe - membrana nervnyhkletok.

Mehanizem delovanja izražena v mestnyhanestetikov nervnogoprovedeniya jih posredujejo pri protsessygeneratsii živca akcijskega potenciala zaklenjena. Oniumenshayut celične membrane prepustnost natrijevega dlyaionov ki spremlja depolyarizatsieymembrany. Eden od najbolj pomembnih načinov blokirovaniyanatrievyh kanalov mestnymianestetikami Ca ++ odmik od receptorjev, ki se nahajajo navnutrenney membransko površino. Izmenyayapotentsial ukrepanje v membranah živčnih celic, lokalni anestetiki ne povzročajo vyrazhennomuizmeneniyu počiva potencial.

Anesteticheskihsredstv lokalno ukrepanje na različnih vrstah živcev volokonneodinakovo. Kot pravilo, majhna živca voloknabolee občutljivi na anestetikov, chemkrupnye. Tako nemielinovye vlaken legcheblokiruyutsya kot mielin.

Anestetiki lahko prisotni v ionizirana in vrastvorah neionizirovannomsostoyanii. Naboja oblika veliko legcheprohodyat skozi živca membrane, nato vežejo, da se tvori razmerje kakionizirovannye retseptorami.Ih opredeljujejo parametre, kot drog pKa, pH in pH mesteinektsii.

Lokalni anestetiki so ponavadi okazyvayutvozdeystvie le na mestu injiciranja. Vendar priopredelennyh pogoji mozhetpopadat odsek sredstva v sistemski obtok in daje obschiyeffekt. Stopnja sistemskih farmakokinetike absorbtsiiopredelyaetsya zdravil prekrvavitve na mestu injiciranja, kontsentratsieyvvodimogo hitrosti raztopina vvedeniyalekarstva. Za zmanjšanje sistemske učinke, so toksične učinke in podaljšanje effektamestnyh anestetiki pogosto uporablja vkombinatsii z vazokonstriktorji (epinefrina).

Lokalni anestetiki se slabymiosnovaniyami s pKa med 7,5 in 8,9.

Lokalni anestetiki so razdeljeni v dvatipa: estri (prokain) vplazme s esteraze presnovi in ​​amidi (lidokain), se pojavlja metabolizmkotoryh predvsem v jetrih in določanje pretok krvi skozi jetra. Ko etomtolko neizmennogolekarstva majhen del je mogoče odkriti v urinu.

Glavna farmakokineticheskoeparametry lokalni anestetiki so navedene v tabeli. 22.1.

lidokain (Lidokain, lignokain) ima bolj izrazito intenzivnost iprodolzhitelnostyu delovanja v primerjavi z drugimi anestetiki (npr novokainth). Vbolshinstve primerih, zdravilo izbire, vendar zahteva skrbno občutljivost povyshennoyindividualnoy. Obladaetmestnym in lastnosti sistemov. Lokalni effektvyrazhaetsya pri zmanjševanju bolečine in druge vidovchuvstvitelnosti, vazodilatacijo in snizheniimotornoy funkcijo. sistematično učinek navadno opazili pri visokih odmerkih ivnutrivennoy infuzijo in obsega stabilizator proyavleniygeneralizovannoy membrano (antiaritmik objekta).

Farmakokinetika. lidokain dovolnobystro absorbira parenteralno absorpcije vvedenii.Skorost lahko omeji z prisochetanii adrenalinth. Hkrati pojavnost strupenih etimsnizhaetsya reaktsiyi poveča trajanje delovanjalidokaina. Razvivaetsyabystro anestetik učinek. lidokain presnovi v pechenimikrosomalnoy oksidaza, ki dealkilirovaniyav monoetilglitsin in ksiliden. Zadnja obladaetanesteticheskim in strupene svoystvami.Priblizitelno ksiliden 75% se izloči z urinom.

V raztopine s koncentracijo do 0,5%lidokain enako strupene za novokainth. Boleekontsentrirovannye raztopine (2%) so uslug potoksichnosti novokain. kolikor lidokainpresnovi v jetrih, lahko jetra toksicheskoedeystvie. Ko občutljivost vyrazhennoyindividualnoy in priperedozirovke drog lahko nablyudatsyafibrillyatsiya prekati in srčni zastoj. Vsravnenii z novokainth okazyvaettoksicheskogo ne vpliva na dihalne funkcije.

Najpogostejši pobochnymproyavleniyam vključujejo anksioznost, nespečnost, izguba spomina, vrtoglavico, tresenje, krče, dyhatelnayanedostatochnost. zapletov zdravljenja vklyuchaetiskusstvennuyu prezračevanja, intravenozno vvedenietiopentala, seduksenin suxamethonium ali prisudorozhnom sindrom.

Kardio-sosudistoysistemy lahko pojavijo: hipotenzija, bledica, potenje, bradikardija, snizhenieserdechnogo iztisni, srčni zastoj.

Alergijske reakcije: bronhospazem, koprivnica, angionevroticheskiyotek, redko - pinprijeten dermatitis.

Klinična uporaba: dlyapodkozhnoy in intradermalno infiltratsiiispolzuyut 0,25-0,5% rešitev lidokainin med uporabo sochetaniis razmerje noradrenalina od 1: 200 000.Dlya živčnih blok dajemo 2% raztopine ssootnosheniem noradrenalina 1:80 000- 4% raztopinalidokainkot se uporablja v oftalmologicheskoypraktike za dobro analgezijo brez cycloplegic, midriaza in vazokonstrikcijo.

kokain otnostitsja za mestnymanesteticheskim alkaloid, ki izhaja izlistev južnoameriška rastlin (Erythroxylon koke) .Obladaet sistemsko toksičnost zaradi chemego uporablja le lokalno. Srednja effektykokaina več povezana z depressivnymvozdeystviem kot s stimulacijo.

Farmakokinetika. Kokain obladaethoroshey transdermalnih vsasyvaemostyu.Kontsentrirovannye raztopine absorbira boleemedlenno kot razredčimo zaradi vyrazhennogovazokonstriktornogo aktivnosti pervyh.Metaboliziruetsya esteraze različnih organov, delno jeterno esterazo nekaj chastgidroliziruetsya plazmo. Približno 10% se ga izloči preko ledvic vneizmenennom stanju.

Intoksitsiya vključuje sebyadvigatelnoe anksioznost, tahikardija, kolaps, krče, komo in smrt.

Vpliv na centralnem živčnem sistemu na prvi etapevyrazhaetsya na dvig krvnega davleniyaso bruhanje, sledi depressivnymvozdeystviem. Nizka odmerki stimuliruyutdyhatelny center, visoke - vzrok depresije.

Klinična uporaba: 4% rastvorkokaina je močan anestetik in uporaba v nahoditshirokoe oftalmologicheskoypraktike. Največja analgeticheskayaaktivnost traja 20-30 min. 4% rastvoryispolzuyut ENT praktike.Minimalnaya ploskev anesteziisostavlyaet odmerku 3 mg / kg, maksimalno - 200 mg. To ni priporočljivo uporabljati tako svazokonstriktorami kot kokain, obladayavazokonstriktornym učinek potentsiruetdeystvie.

novokain. Farmakologicheskoedeystvie novokainin je enaka drugi mestnymanestetikam.

Farmakokinetika. Ko parenteralnomvvedenii dobro absorbira. v protsessevsasyvaniya novokain To se hitro hidrolizira, večinoma v krvnem obtoku, ki ga vozdeystviyaesteraz in plazma holinesteraze. Produktamienzimaticheskogo yavlyayutsyaparaaminobenzoynaya kislinsko hidrolizo in dietilaminetanol.S urinu izloči 80% formulacije. novokainNanaša se pripravke z zelo korotkimideystviem, ki je zaradi njegovega učinka in vyrazhennymvazodilatiruyuschim visok pKa, ki ustvarja pogoje za njegovo ionizacijo celo prifiziologicheskih pH.

Neželeni učinki. Egodeystvii izraženo v centralnem živčnem sistemu in kardiovaskularnih sistemu.Chasto alergijskih reakcij.

Odmerki in metode vvedeniyamestnoanesteziruyuschih pomeni prikazano v

 .