Knjiga "Klinična farmakologija in zdravljenje z zdravili," vodja 6 Glavni voprosyfarmakokinetiki 6,6 biotransformacije zdravil 6.6.3 nemikrosomalnaya biotransformacija

Nemikrosomalnayabiotransformatsiya

Čeprav nemikrosomalnye fermentyuchastvuyut v biotransformacije majhnih chislalekarstvennyh snovi, ki jih še vedno igrajo metabolizem vazhnuyurol. Vse vrste isklyuchayaglyukuronidnuyu konjugacijo, predelave in gidrolizalekarstvennyh Droge kataliziruyutsyanemikrosomalnymi encimov. Takšna reaktsiivnosyat prispevek ryadarasprostranennyh z biotransformacijo zdravil, acetilsalicilne kisline in tomchislesulfonamidai. Nemikrosomalnayabiotransformatsiya glavnymobrazom drog pojavlja v jetrih, vendar pa osuschestvlyaetsyatakzhe v plazmi in drugih tkiv.

Za oralno primeneniilekarstvennye snov prepojena črevesja slizistoyobolochkoy, začne najprej vportalnuyu sistem, in šele nato v sistemnyykrovotok. Intenzivno in številne reaktsiimetabolizma že pojavljajo v črevesni steni (skoraj vse znane sintezne inesinteticheskie reakcije). Na primer, izadrinpodvržen konjugacija s sulfatom,hidralazin - acetilacija. Nekotoryelekarstvennye snov metaboliziruyutsyanespetsificheskimi encime (penicilini,aminASE) ali črevesne bakterije (metotreksat,levodopo) To je lahko zelo prakticheskoeznachenie. Torej, pri nekaterih bolnikih absorpcijaaminazin zmanjšati vsledstvieznachitelnogo njegova presnova v kishechnike.Neobhodimo kljub temu poudarjajo, da se pojavi osnovnyeprotsessy presnavlja v jetrih.

Lekarstvennyhveschestv metabolizem preden doseže sistemski obtok skozi gastro-priprohozhdenii kishechnogotrakta stene in jetra se imenuje "učinek pervogoprohozhdeniya". Stopnja prva pomeni metabolizmalekarstvennyh prohozhdeniiopredelyaetsya fermentovdlya presnovno kapaciteto zdravila in metabolicheskihreaktsy absorpcija mere. Če veschestvoprimenyayut zdravilo peroralno v majhni dozi, in stopnji presnove in emkostfermentov egoznachitelny, večina preparatabiotransformiruetsya, s čimer se zmanjša egobiodostupnost. S povečanjem dozylekarstvennogo pomočjo encimatske sistema vključenega v presnove prvega prehoda je lahko nasičen in biološke razpoložljivosti preparatauvelichivaetsya.

Belousov YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

Nemikrosomalnayabiotransformatsiya

Čeprav nemikrosomalnye fermentyuchastvuyut v biotransformacije majhnih chislalekarstvennyh snovi, ki jih še vedno igrajo metabolizem vazhnuyurol. Vse vrste isklyuchayaglyukuronidnuyu konjugacijo, predelave in gidrolizalekarstvennyh Droge kataliziruyutsyanemikrosomalnymi encimov. Takšna reaktsiivnosyat prispevek ryadarasprostranennyh z biotransformacijo zdravil, acetilsalicilne kisline in tomchislesulfonamidai. Nemikrosomalnayabiotransformatsiya glavnymobrazom drog pojavlja v jetrih, vendar pa osuschestvlyaetsyatakzhe v plazmi in drugih tkiv.

Za oralno primeneniilekarstvennye snov prepojena črevesja slizistoyobolochkoy, začne najprej vportalnuyu sistem, in šele nato v sistemnyykrovotok. Intenzivno in številne reaktsiimetabolizma že pojavljajo v črevesni steni (skoraj vse znane sintezne inesinteticheskie reakcije). Na primer, izadrinpodvržen konjugacija s sulfatom,hidralazin - acetilacija. Nekotoryelekarstvennye snov metaboliziruyutsyanespetsificheskimi encime (penicilini,aminASE) ali črevesne bakterije (metotreksat,levodopo) To je lahko zelo prakticheskoeznachenie. Torej, pri nekaterih bolnikih absorpcijaaminazin zmanjšati vsledstvieznachitelnogo njegova presnova v kishechnike.Neobhodimo kljub temu poudarjajo, da se pojavi osnovnyeprotsessy presnavlja v jetrih.

Lekarstvennyhveschestv metabolizem preden doseže sistemski obtok skozi gastro-priprohozhdenii kishechnogotrakta stene in jetra se imenuje "učinek pervogoprohozhdeniya". Stopnja prva pomeni metabolizmalekarstvennyh prohozhdeniiopredelyaetsya fermentovdlya presnovno kapaciteto zdravila in metabolicheskihreaktsy absorpcija mere. Če veschestvoprimenyayut zdravilo peroralno v majhni dozi, in stopnji presnove in emkostfermentov egoznachitelny, večina preparatabiotransformiruetsya, s čimer se zmanjša egobiodostupnost. S povečanjem dozylekarstvennogo pomočjo encimatske sistema vključenega v presnove prvega prehoda je lahko nasičen in biološke razpoložljivosti preparatauvelichivaetsya.