Prva pomoč za hipertenzijo: izbira terapevtskih sredstev

Postsinaptični agretseptory izloča spodbudila noradrenalin v sinaptični reži, ki povzroča sproščanje znotrajceličnih kalcijevih trgovin in ima za posledico gladke mišice. Alfa2 receptorje najdemo tako presinaptične in postsinaptičnem membrane. Postsinaptični agretseptor stimulirane s kroženjem noradrenalina v krvi, ki povzroča Vtok kalcija in rezultate kontrakcijo gladkega mišičja. Stimulacija presinaptične alfa2 receptorje preprečuje nadaljnje sproščanje noradrenalina (negativne povratne zanke).

Formulacije, ki so nespecifični blokatorjev alfa-receptorjev lahko zmanjšajo tlak tako, da razširi gladke mišice, vendar ne preprečujejo nadaljnje sproščanje noradrenalina iz končičev. Zdravila, ki selektivno blokira-alfa receptor, povzroči podoben padec tlaka, vendar ne blokirajo presinaptične alfa2 receptorje in tako ne vpliva na delovanje negativnega sistema povratne.

Stimulacija agretseptorov v centralnem živčnem sistemu zmanjšuje naklonjenostjo ton, kar vodi v bradikardijo, hipotenzijo in zaspanost.

Kalcijev vstopi celice z visokim koncentracijski gradient. Ko v gladkih mišičnih celicah, kalcij veže na kalmodulin, ki nato omogoča interakcijo aktin in miozin, ki vodi do zmanjšanja. Tudi majhne spremembe v znotrajceličnih koncentracij kalcija povzroči pomembne spremembe v žilni tonus.

Zaviralci kalcijevih kanalov deluje različno na različnih plovil. Značilno je, da se prepreči kalcijevega dotoka spremljevalne depolarizacijo celične membrane z blokiranjem njeno izvajanje prek počasne poti, ki vodi do zmanjšanja perifernega žilnega upora.

natrijev nitroprusid, hitro deluje vazodilatator (širi arteriolah in žile) se lahko uporabi za vsako kritično stanja, povezanega s hipertenzijo, čeprav je hipertenzija, nosečnost povzroča, da ni zdravilo izbire. To spojino presnovimo s cisteinom, da se tvori nitrozotsistein - močan aktivator topne gvanilat ciklaze.

Slednji spodbuja tvorbo cikličnega GMP, sprošča gladke mišice. Sprošča gladke mišice kot arterij in ven, kar zmanjšuje pred- in afterload, ki povzroča zmanjšanje miokardnega potrebo po kisiku. Čeprav nitroprusid nima neposrednega kronotropičen učinka, rahlo povečanje srčnega utripa zaradi prožilni refleksa posredovano s baroreceptors. Minute obseg in miokardni pretok krvi ne spremenijo.

Širitev koronarnih žil, imajo šibko odpornost, teoretično lahko privede do sindroma ropanje na ozadju koronarne insuficience. Zmanjšana cerebralno prekrvavitev odvisen od odmerka. Ledvičnega krvotoka ni spremenila, in aktivnost renina v plazmi poveča. Tam lahko premikalna pretoka krvi v pljučih, povečanje hipoksijo.

Nitroprusid začne delovati skoraj nemedlenno- njegovo trajanje delovanja je 1-2 minut, in plazemski razpolovni čas - 3-4 minut. Sulfhidril krvi najprej metabolizmruyut nitroprusid s cianidom, zaradi delovanja jeter rodanazy pretvorimo v tiocianat. Zadnja izloči iz telesa preko ledvic.

Natrijev nitroprusid je prvo zdravilo izbire za vseh kritičnih razmerah, povezanih s hipertenzijo, razen pred rojstvom preeklampsije. V primeru izpada drugih načinov zdravljenja se lahko uporablja za preeklampsije in preeklampsije z porodu. Uporaba natrijevega nitroprusidom pri otrocih povsem varne.

Prvotni namen zdravljenja - znižanje diastoličnega krvnega tlaka za 30% 30-60 min. Brezpogojna sklicevanje na zdravljenje je ocena kliničnih znakov in simptomov.

Niprid v količini 50 mg razredčen v 500 ml destilirane vode (100 ug / ml) - začne s hitrostjo infundiranja 0,5 mcg / kg na minuto in hitro titriramo do želene arterijskega tlaka. Učinkovita doza je povprečje 3 ug / kg na minuto z razponu od 0,5 do 10 mg / kg na minuto. Skupaj z infuzijo nitroprusidom treba začeti podpirati antihipertenzivno zdravljenje.

Krvni tlak med začetnim titracije obdobje nitroprusidom merijo vsakih nekaj minut. Za prvo obravnavo ne zahteva prisotnost znotraj črte, vendar je dolgotrajno zdravljenje je potrebno. Infuzijo tekočina se ne sme uporabljati za istočasno dajanje drugih zdravil. Infuzijo posoda je treba zaviti z aluminijasto folijo in ne hranite več kot en dan.

Najpogostejši zaplet je hipotenzija. Intoksikacije s cianidom je redka, vendar pa lahko pride med dolgotrajno infuzijo ali nenormalno delovanje jeter. Tiocianat zastrupitve simptomi (tinitus, zamegljen vid, šibkost mišic, motnje zavesti in napadi) pogosto opazimo po daljšem infuzije pri bolnikih z ledvično insuficienco.

Skrbno spremljanje infuzije, ki je lahko problem v mnogih oddelkih v sili. Nitroprusid zavira-hipoksije posredovane vazokonstrikcijo v pljučno žilje in zato lahko poveča perfuzija območij brez prezračevane pljuč. Istočasna uporaba klonidin povzroči miokardni infarkt. Uporaba nitroprusid ne bi smela biti do bolnikove hospitalizacije.

Labetalol je kompetitivni selektivni zaviralec alfa receptorja in konkurenčni neselektivni beta-blokator (enako velja za beta in beta2 receptorjev). Njen beta blokiruyushy učinek boljši od alfa-blokatorji 4-8 krat. Benigno hiperplazijo labetalol 6-10 krat šibkejše fentolamina- svoji beta blokira učinek na 1.5-4 krat šibkejše, kot je propranolol. Hipotenzivni odziv je posledica alfa in učinki beta blokiranje, kot tudi direktni vazodilatator učinka.

Kadar dajemo oralno, labetalol vsasyvaetsya- hitro razpolovni čas pri absorpciji 0,23 ure (tableta), kjer je maksimalna plazemska koncentracija dosežena po 0,82 urah. Že pri prvem prehodu skozi jetra se presnavlja z znatno količino zdravila, tako oralno dajanje labetalol v prisotnosti bolezni jeter zahteva posebno nego. Biološka uporabnost peroralnega odmerka je le 25%, vendar se povečuje, medtem ko jemanja zdravila s hrano, cimetidin v ozadju, kot tudi starejših. Razpolovna doba peroralnega odmerka - približno 8 ur.

Intravensko, labetalol hitro porazdeli v perifernem volumnu porazdelitve tkanyah- velika - 15,7 l / kg. Razpolovni čas 5 ur in 30 minut. Akcijski po intravenskem dajanju se začne po 5-10 minut, doseže največjo vrednost po 10-15 minutah in še 8 ur.

Labetalol se presnavlja predvsem v jetrih, izločanje dodeljenih manj kot 5% aktivne snovi. To se lahko varno uporablja brez prilagajanja odmerkov in hudo ledvično insuficienco.

Osnovni hemodinamične učinke se zmanjšajo za zmanjšanje sistoličnega krvnega tlaka in skupnega perifernega žilnega upora. Refleksne tahikardije povezane z neselektivno blokiranja alfa receptorjev izključiti selektivne blokade alfa-receptorja na postsinaptičnem membrane, in beta-blokirajoče delovanje zdravila.

Po intravenski odmerek labetalol minut količina ne spremeni ali nekoliko zmanjša. Tlak v pljučni arteriji klinasto tlakom in pljučno zmanjša. Cerebralno prekrvavitev ne zmanjša, kljub znatnemu zmanjšanju krvnega tlaka. Kadar dajemo labetalol ledvičnega krvotoka ali hitrost glomerulne filtracije se ne spremeni, in angiotenzina II aktivnost zmanjšuje. Izkazalo se je, za nekatere aritmiji akcijski labetalolom na aritmije in ko ritma motnje adrenergičnih izvora. Pri kronični uporabi zastajanja labetalol tekočine se lahko pojavijo.

Z neselektivnega aktivnost beta blokiranje, labetalol znižane forsiranega ekspiracijskega volumna (FEV) pri bolnikih z astmo in kronično obstruktivno pljučno boleznijo. To lahko oslabi odziva na beta-agonisti, ki se uporabljajo pri zdravljenju bronhospazem.

Labetalol je odlično sredstvo za intravensko zdravljenje v kritičnih stanj, povezanih s hipertenzijo, in jih lahko uporabimo v primeru natrijevega okvare nitroprusidu. Ko lahko s hipertenzijo izredne razmere je treba dajati oralno. Ker labetalol zagotavlja gladko in trajno zmanjšanje krvnega tlaka, se lahko uporablja pri bolnikih z zmanjšanim možganskim promet brez strahu pred to vplivalo na pretok krvi v možgane. Ker ne povzroča refleksno tahikardijo, da je varna za uporabo in koronarne srčne bolezni.

Je idealna izbira pogoje pripravka, povezane s presežkom stimulacijo kateholamina (feokromocitom, ki imajo hipertenzijo kritičnem stanju zaviralcev B monoaminooksidaze in klonidin nenadni prekinitvi povzročajo). To se lahko varno uporablja v nosečnosti povzroča hipertenzije. Podatki o uporabi labetalol prehospital odsoten.

Pri enostopenjski intravensko labetalol krvnega tlaka začne upadati prvega 5 min maksimalnega odziva opazovanem 10 minut, in je trajanje delovanja zdravila lahko doseže 6 ur. Obseg padca tlaka je odvisna od hitrosti dajanja labetalol. Lahko se ponovno dajati večje količine, od 20 do 40 mg. V primeru nezadostne reakcije podvojila odmerke damo vsak 30-60 minut do ustreznega odziva ali dokler je celotna doza ne doseže 300 mg. Labetalol se uporablja tudi kot neprekinjeno intravensko infuzijo, na katerega je 200 mg pripravka raztopimo v 200 ml destilirane vode in dajemo pri 2 mg / min (2 ml / min).

Z zadostnega zmanjšanja infuzije krvnega tlaka se ustavi. Začetni peroralni odmerek labetalol kadar so označeni s hipertenzijo kritičnih pogojih je 200 mg.

Zaradi velikega obsega distribucijo in dolgo razpolovno dobo labetalolom ima dolgotrajen učinek. Približno 5% bolnikov s ortostatsko hipotenzijo. Neselektivni beta-blokira učinek labetalolom lahko poslabša srčno popuščanje in povzroči bronhospazem. Obstaja tudi občutek otrplosti v lasišču. Pri dajanju majhnih odmerkov zdravila v katehol-minindutsirovannom Stroke lahko pojavi paradoksno hipertenzivna učinek zaradi prevlado beta-blokiranje učinek pri alfa receptorjev nepokriti in naprej interakcijo s krvjo kateholaminov.

Nitroglicerin povzroči dilatacija arteriol in ven in velike arterijami koronarne, v veliki meri vpliva na kapacitivnost plovil. Intravensko, da ima skoraj takojšen učinek in ima razpolovno dobo 4 minute. Domneva se, da je mehanizem delovanja nitroglicerina oksidacijo sulfhidrilne skupine nitrat receptorja gladkih mišic, da se tvori disulfidne vezi. Nitroglicerin presnovi v sistem reduktaze jeter glutationa z eliminacijo skupine nitratov. Srčna proizvodnja je nespremenjena ali se je nekoliko zmanjšala.

Nitroglicerin za intravenozno uporabo je zdravilo izbire za zmerne hipertenzije zapletanja nestabilna angina ali miokardni infarkt. Pri bolnikih s koronarno srčno boleznijo, ima manj negativen učinek na pljučne izmenjavo plinov in zavarovanja koronarnega pretoka krvi v primerjavi z natrijevim nitroprusidu.

Intravenska infuzija začetek izvaja s hitrostjo 5-10 g / min in nato povečati odmerek 5 mg vsakih 3-5 minut, dokler simptomi izginejo ali ne bodo začeli prevladovati škodljivih učinkov.

Najpogostejši neželeni učinki so glavobol, slabost, bruhanje, hipoksija, in posturalne hipotenzije.

Robert E. Jackson

Zdieľať na sociálnych sieťach: