Na penetracijo zdravil skozi krvni vodne pregrade

To zdravilo uvedemo v pacienta na katerikoli način (topično, oralno, parenteralno in t. D.) Če skozi fizioloških zaščitnih regulacijsko gistogematicalkie strukture očesa, ki se imenuje "kri vodne pregrade."
Kri vodne pregrade visoko selektivno prenaša na celice in tkiva iz zdravil očesnih ki niso fiziološko primernih očesnih tkivih.

Za zdravila, zato lahko prodrejo skozi krvno vodne pregrade naslednji način:

• popolnoma ostajal tesnilne strukture očesa;
• delno prodre skozi pregrado;
• lahko prodrejo skozi pregrado;
• skoraj popolnoma prodrejo pregrade.

Vendar je ugotovilo, da je penetracija zdravil poveča z zmanjšanjem krvnega tesnilne zaščitne funkcije v odvisnosti od narave resnosti patološkega procesa (edem, vnetje, travma, tumorja, itd). Ilustrativni primer je penetracija krvi vodne pregrade 10% fluoresceina raztopine. Pri normalnem obratovanju s patološkega procesa tkivo ne vpliva, fluoresceina celoti hranjeni krvi vodno pregrado. V različnih bolezenskih stanj fluoresceina očesnih tkivih pronica skozi krvni vodne pregrade v prizadeto oko tkiva.
Kri teče skozi kapilare, ločeno od okoliškega tkiva endotelija v. Vse je na ultrastrukturni ravni in je označena kot mehanizmi kapilar ter celične membrane prepustnost.
Kri vodna pregrada je poseben kompleks organov zaradi identiteta anatomske strukture očesa in funkcionalnih lastnosti.
Zaradi prisotnosti v očesnih tkivih gistogematicheskih kompleksne ovire so nekatere posebnosti v njihovem penetracije in biotransformacijo zdravil. razdeljevanje zdravila v tkivih očesa, je mogoče tako na sistemu (običajno) dajanje ali lokalno uporabo.

Koncentracija zdravila v krvi
Zdravilne snovi, ne glede na način dajanja zdravila in vstopijo v krvni obtok krvi porazdeljena na različne organe in tkiva. Iz krvnega obtoka na ravni kapilar (plovila za izmenjavo) zdravilne snovi razpršeno oziroma njihove fizikalno-kemijske lastnosti v ekstravaskularnem prostoru. Zaradi tega zelo hitro pride dinamično ravnovesje med koncentracijo v plazmi, krvi in ​​ekstravaskularnimi prostorov. Objava v perifernem ekstravaskularnem prostoru in pretoka tekočine povratka v plazmi pojavijo pri približno konstantni hitrosti. Zato je koncentracija zdravila v plazmi odraža spremembo koncentracije v obodu.
Vzporedni procesi porazdelitve in izločanja se pojavi resorpcijo zdravilne snovi, tj. E. Odstranjevanje snovi iz telesa nespremenjeni.

Odmerek zdravil
Glavni cilj zdravljenja je, da se zagotovi optimalno koncentracijo zdravila v izbruha bolezni, in v določenem času. Območje koncentracije omejena na najmanjšo učinkovite terapevtske doze, in največjem odmerku zdravila.
Optimalna koncentracija zdravila v telesno tkivo dosežemo z izbiro odmerka in interval dajanje. Pri uporabi formulacij s podaljšanim sproščanjem zaradi počasnega vendar konstantno sproščanje zdravila iz obogateni obliki v enem samem odmerku lahko proizvedemo konstantno koncentracijo aktivnega zdravila v tkivih dalj časa.

Prepustnosti celičnih membran
Ob prehodu drog iz krvi v celicah tkiva vplivajo na količino in fizikalno-kemijskih lastnosti molekul v snovi in ​​lastnostih biomembran celic skozi katere molekule gredo.
Lipidih topen snovi z lahkoto prehaja skozi celične membrane. Stopnja prehoda več od zgoraj ti distribucije koeficienta olja v vodi. S tem je mišljeno, indikator Razmerje topnost snovi v olju in v vodi, v tem zaporedju.
Prepustnost v tako imenovanem homologne serije spojin je odvisna tudi od velikosti molekule Vendar bistvenega topnosti snovi v lipidov. Ta pogoj velja tudi za nekatere plinov prepustnosti (O₂, CO₂ et al.).

snovi molekularne velikosti
Celične membrane v bistvu neprepusten za velike molekule, kot so beljakovine, inulin, dekstrana. Snovi, povezane z serumske proteine, ne prehajajo ali pa zelo težko skozi celične membrane. Mala in zelo vodotopne snovi molekule, kot kreatinina, glukoze, in drugih ogljikovih hidratov testirane v veliki količini skozi celično membrano.

Prepustnost celične membrane za vodo
Voda in vodotopne snovi zadošča prosto skozi pore celične membrane. Z izmenjavo voda izenačili pomembno razliko v osmolarnosti izvensodnih in znotrajceličnih prostorih celotnega organizma. Najpomembnejši dejavnik osmotskega koncentracije v krvni plazmi in intersticijski tekočini je koncentracija Na + ionov in njenimi ustreznimi anioni.

Prepustnost celične membrane za glukozo in drugih ogljikovih hidratov
Prepustnosti celičnih membran za različne sladkorje razmeroma majhna. Razmerje med številom celic, ki jih je zastopnik in zunajcelični koncentracije prejetih je nelinearna, kot bi bilo pričakovati, če preprosto difuzijo. Transport glukoze in drugih monosaharidov poteka z olajšano difuzijo aktivne.

} {Modul direkt4

snovi predlogu mehanizem transporta
Kapilare različnih posameznih struktur očesa imajo različne sposobnosti prodiranja snovi po krvi vodne pregrade. Kot je razvidno s fluorescein angiografija anteriorne očesa, pod normalnimi pogoji se žile šarenice delno prenesejo fluorescein. To je mogoče razložiti s potrebo po dostavi hranil na avaskularnega tkiva očesa (roženice, leče, sprednji del v steklovini telesa).
Pod bolezenskih stanj sprednje očesnih tkivih dobimo izboljšano fluorescein, zlasti na novo oblikovanih krvne žile. To propotevanie fluoresceinska začne v zgodnji fazi angiografijo.

Presnova zdravil
Zdravilne snovi, ki se vnašajo v telesu presnovi v različnem obsegu. V zvezi s tem, intenzivnost in trajanje farmakoloških učinkov zdravil precej razlikujejo. Med metabolizma zdravil opravi oksidacija, redukcija, hidroliza.
Oksidacija. Veliko droge oksidirajo zaradi oksidirati skupino encimov (encimov) iz jetrnih mikrosomih. Ti encimi potrebujejo kisik.
Zmanjšanje. redukcijske reakcije so katalizirane z različnimi dehidrogenaze, ki nosijo atom vodika izmed piridina na podlago.
Hidrolizo. Zaradi encimi hidrolaze, esteraze, fosfataza hidrolitično cepitev pojavi zdravilo.

Značilnosti biotransformacije zdravil
Biotransformacije različnih zdravil na živalih in človeku. To je odvisno predvsem od vrste encimov (encimi). Za človeka glede na starost, spol, telesno temperaturo in splošno stanje - zdrav, bolan. V odsotnosti encima napadajo značilne patološke pojave ali določene bolezni, kot so mukopolisaharidoze. Tako je tudi kršitev biotransformacije zdravil. Aktivacija encimov z vitamini, hormoni in drugimi sredstvi lahko vodi do povečane farmakološkega delovanja zdravil.

Porazdelitev zdravil za oči
Po koncentriranju sistemsko uporabo zdravil v telesnih tekočinah in tkivih očesa je nizka. Ta majhna aplikacijo zdravil v votlino oči povezano s prisotnostjo značilnih ovir, ter velika količina avaskularnega tkiva (roženico, lečo, steklovino telesa).
Glede na večini proučevanih zdravil je pregradna funkcija "blood-prekatna vodka." Za ta poskus smo živali vrniti vodenih tekočin s sprednjo komoro delu očesa in koncentracijo drog njej v primerjavi s predhodnim koncentracijo zdravila v krvi. Ugotovljeno je bilo, da je delež prehod zdravila v vodnih telesnih povezano z njegovo topnost v lipidov.
To je zelo pomembno pri farmakoterapiji bolezni očesa ima sposobnost različnih zdravil prodre skozi krvno vodno pregrado za terapevtski učinek. Ne prodrejo drog, njihovo nizko penetracijo ali premalo prodor na obolelo tkivo ne more dati pozitiven terapevtski izid.
Najvišja koncentracija antibiotika v vodnih telesnih odvisna od njegove adsorpcijo krvne plazemske proteine.
Gistogematicheskih značilnost strukture krvne bariere je dejstvo, da je biološka kompleks prosto teče v tkivih in celicah očesa je potrebna za normalno življenje. Ko se to zgodi, izmenjavo gistogematicalkie med krvjo in tkivno tekočino. Vendar krvi vodne zamude pregrado in ne posreduje očesnih tkivih kot eksogenih in endogenih substanc ni zagotovljena zadostna očesnih tkivih.
V zvezi s tem se izraz "ovira gemooftalmichesky" je treba obravnavati v širšem smislu, to opredeljuje kot ovire, prevoz in trofičnih gistogematicalkie kompleksa Očesna organov.
Histogematogenous prepustnost krvne bariere povečuje z različnimi biološkimi procesi v očesu :. vnetni, degenerativni, tumorskemu in itd Zato zelo pomembno pri tej možnosti in stopnje prehoda različnih zdravilnih snovi skozi oviro pri prizadetih tkivih in celicah očesa.

Prepustnost drog v oči tkiva avaskularnega

Roženice. Dobava drog v roženice po sistemskem dajanju pojavi v prekatni vodki, kapilare ud in solzni tekočino. vlage zbornica je glavni vir zdravilnih snovi v roženico.

objektiv. Vodenih tekočin je vir zdravilnih snovi, ki vstopajo v lečo, tako da razlika v koncentraciji komori drog in prepustnost vlage v lečni ovojnici. kapsula leče prosto prepusten za snovi z nizko molekulsko maso. . Molekule večje razsežnosti, kot so serumske proteine, kristalin itd, lahko prehaja skozi kapsulo do določene velikosti, ki ustreza - in -crystallin. Povečane ravni aminokislin v lečo, v primerjavi z vodnih telesnih, pojasnjuje aktivno transport aminokislin.

Steklasto. Steklasta koncentracija humor zdravila v primerjavi z vodenih tekočin, znatno manjša. To je zaradi počasnega toka difuzije v steklasto. Med zadnjo komoro in steklastega telesa očesa ne ovira. Prav tako je med steklastega telesa in mrežnici ne ovira. Difuzija zdravila iz očesa izvedemo posteriorno komoro v sprednji prekat in steklastega telesa.
Koncentracija drog v mrežnici ekstravaskularnimi tkivih, so vedno zelo majhna zaradi slabe prepustnosti mrežnice kapilar stene. Mrežnice kapilarna endotelijske plast ne fenestrae (Windows) in endotelijskih celicah kapilar tesno eden poleg drugega, kar močno otežuje širjenje drog skozi steno kapilar v steklovino. Vendar pa ta pregradna postane znatno prehodnost med patoloških procesov v fundusa.
V steklovine, kot tudi v vodnih telesnih, najboljše akcije lipoidorastvorimye snovi. Dobro lipoidorastvorimy antibiotik doksiciklin je veliko bolje kot malo lipoidorastvorimogo tetraciklini.

Video: kako hitro odstraniti glavobol brez zdravil

Izločanje zdravil iz očesa

Izpeljava zdravila iz očesa začne s prehodnim zdravila v ekstravaskularnem prostoru in intraokularne tekočine.
Takoj, ko je koncentracija zdravila v krvi postane nižji od koncentracije v tekočini tkiva, spremeni smer transporta. V poskusih z intravenskim dajanjem vsebujejo kalcij in hitrosti izločanja joda iz očesa struktur kapilarne tečajni (Iris ciliarnik, horioidnega, mrežnica) v povprečju 60 minut na kalcij, jod - 70 min.
Tkivo tekočina - tekočina, ki teče iz krvnih kapilar, napolni medceličnem prostoru, vrzel tkiva in obsega presnove med krvnih in tkivnih celic. Smer tekočina prevoz tkivo lahko vplivajo na razliko v koloidno osmotskega tlaka med različnimi območji.
V oči pa je tudi še en mehanizem za odstranjevanje zdravil. Tekoče vodnih telesnih nosi raztopili v njem zdravilne učinkovine nazaj v krvni obtok. Medtem ko zmanjšuje difuzijo in izločanje zdravila z glavnim tokom vodnih telesnih ima bolj aktivni mehanizem umik nekaterih snovi iz očesa skozi krvne žile šarenice, ciliarniku.