Antihistaminiki za alergije. blokatorjev H1 receptorjev v alergijskimi reakcijami

Video: Aerius sirup

histamin in njeni učinki so imeli ključno vlogo pri razvoju alergijskih simptomov. Zato je za zdravljenje alergijskih bolezni, se pogosto uporabljajo antihistaminiki. Delovanje histamina je posredovana s svojo interakcijo s tremi receptorji - H1, H2 in H3. Najpomembnejše pri alergijskih učinkov vnetje histamina (bolečino, srbenje, vazodilatacija, povečano vaskularno permeabilnost, kontrakcijo gladkega mišičja, sluzi, kot tudi stimulacija končičev parasimpatičnega živčevja in refleksov) so zaradi svoje vezavo z receptorji H1.

gen H1 receptorja pri ljudeh lokaliziranih v distalnem kratkem kraku kromosoma lahko 2. antimuskarinskih učinki nekaterih H1 blokatorjev posledica 45% homologijo receptorjev H1 z muskarinskim receptorjem. H1-blokatorji, vezavo na ustrezne receptorje reverzibilno zavirajo njihovo aktiviranje in kompetitivno inhibira učinkov histamina. Zato pa so bolj učinkoviti pri profilaktično dajanje takih odmerkih in takih časovnih presledkih, ki zagotavljajo stalno nasičenost histamin receptorjev v ciljnih tkivih.

Antagonisti H1 receptorjev strukturno razdeljen v šest razredov. Poleg tega antagonisti razlikovati I in generacije II. Prvi lipofilno prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado in vplivajo na centralni živčni sistem. Antagonisti II generacije po zaradi njihove velikosti, brezplačno in lipofobnih ne bo skozi pregrade krvno-možgansko in skoraj brez vpliva na centralni živčni sistem, tako da je njihova pomirjevala učinki veliko šibkejši. Oba izdelka sta na voljo za peroralno uporabo. Nekateri I generacije drog se prodajajo brez recepta.

samo antihistaminik, odvajajo v aerosolno obliko za namakanje nosne sluznice, - azelastin. Začel je delovati v 15-30 minutah. Azelastina absorbira v kri prodre skozi krvno-možgansko pregrado in lahko vplivajo na centralni živčni sistem. Zato je pri otrocih, mlajših od 12 let, se ne uporablja.

preparati za so oralno dajanje dobro absorbira in njihov nivo v krvi doseže maksimum po približno 2 urah. The tkiva običajno izdelan z visoko koncentracijo, ki verjetno pojasnjuje supresijo mehurji in vnetje, celo proti znatno znižanje ravni teh spojin v serumu. Večina antihistaminiki uniči encimskega sistema citokroma P450 jeter. Zato pri bolezni jeter ali sočasnega dajanja inhibitorjev (eritromicina in ostalih makrolidnih antibiotikov, ciprofloksacin, ketokonazol, itrakonazol in antidepresivi, kot nefazodon in fluvoksamina) H1 blokatorji in se zadržujejo več v telesu.

Video: H1 histaminskih receptorjev

V razpada nekaj od teh (npr loratadin) tvorjen iz biološko aktivnih metabolitov. Izločanje feksofenadin in ditirizina upočasnitev v nasprotju z pochek- cetirizina traja dlje v telesu z motnjami v delovanju jeter.

H1-blokatorji zelo učinkovita pri sezonskega in celoletnega alergijskega rinokonjunktivitisu. Omogočajo rinitis simptome v večji meri kot kromolin, vendar so veliko manj učinkovit kot lokalno uporabljenih kortikosteroidov. Lajšanje simptomov alergijskega rinitisa opazili s kombinirano uporabo H1 blokatorjev s dekongestivi ali intranazalni steroidov. Obstaja veliko takšnih kombinirani pripravki. blokatorji H1 pomaga tudi pri akutnih in kroničnih urtikarijo in angioedem. Njihov pozitiven učinek je povezan z astmo, je verjetno le v lajšanje nosnega dihanja.

V alergijske bolezni pri otrocih običajno z uporabo H1 blokatorji II generacija, ker niso manj učinkovite, vendar skoraj brez pomirjevalo in antiholinergično drugo dejanje. Poleg tega je večina sredstev lahko II generacija se uporablja samo 1 krat na dan. Vendar pa se še naprej uporabljajo droge in I generacije, saj so široko dostopne in cenejše. Najpogostejši neželeni učinki H1 blokatorjev sem generacija nanaša ataksija in blokade holinergičnega sistema. Slednje se kaže suhe sluznico ust in oči, zastajanje urina, zaprtje, vznemirjenost, razdražljivost, tahikardija in palpitacije.

razširitev Q-T razdelkov in ventrikularna tahikardija (Flutter / tresenje) smo opazili pri II generacijo dveh zdravil, tako da ni več na voljo. Tisti, ki so trenutno v uporabi na srce, ne delujejo.

Video: Tsetrin tablete