Z sulfanilamides nanaša skupina spojin s splošno formulo. Eden izmed vodikovih atomov amino skupino, ki je na položaju 4 lahko tudi substituirane z različnimi radikali. Kemoterapevtsko Aktivnost jem zdravila je približno

Z sulfanilamides nanaša skupina spojin s splošno formulo. Eden izmed vodikovih atomov amino skupino, ki je na položaju 4 lahko substituirana z različnimi sulfonamidi radikalami.Himioterapevticheskaya aktivnost je bila odkrita v zgodnjih 30-ih dvajsetega stoletja. To je prva skupina s sodobno kemoterapija sredstv.Pervym protibakterijskih zdravil iz te skupine, ki je praktično uporabo vmeditsine je prontosil [Domagk 1934], ali rdeča streptocid. Vskorebylo ugotovila, da "učinkovino" Rdeč streptotsida je pridobljen s presnovo sulfonamidov (streptocid, bela streptocid). Rdeča streptocid šel tako izven nje, ampak na podlagi sulfonamida molekule smo sintetizirali veliko število njenih derivatov, od katerih je en del široko uporabljajo v meditsine.S prihodom penicilina in drugimi antibiotiki, v zadnjem času vremyaftorhinolonov, je uporaba sulfonamidov nekoliko znižalo, odnakoznacheniya drog v tej skupini niso izgubljen in v nekaterih primerih so se uspešno uporabljajo pri nalezljivih boleznih, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi knim. Sulfa drog imeti kemoterapevtskih aktivnostyupri infekcij z Gram-pozitivnih in Gram-negativnih bakterij, nekatere praživali (malarija, toksoplazmoza bolezni) povzroča, klamidija (s trahom, paratrahome) delovanja .Ih predvsem zaradi nastanka kršitve mikroorganizmov za njihov razvoj rastnih faktorjev - in folne kisline in dihidrofolat druge snovi v molekuli, vključno para-aminobenzojske kisline. Sulfonamid podoben v kemijski strukturi na para-aminobenzojsko kislino, se mikrobnih celic ujeti namesto para-aminobenzojske kisline in s tem motijo ​​tok v zameno pa protsessov.Sulfanilamidy štejeta bakteriostatično dejanje. Za polucheniyaterapevticheskogo smislu dajemo v odmerkih zadostnih dlyapreduprezhdeniya možnost uporabe mikroorganizmi para-aminobenzojske kisline, vsebovane v tkivih. Prejemanje sulfanilamida preparatovv se daje premalo ali preveč predčasno prenehanje zdravljenja lahko privede do pojava odpornih sevov patogenov, da ne more biti še bolj sulfonamidi ukrepanje. Treba je opozoriti, da imajo lahko nekatera zdravila v molekuli, vključno ostanka para-aminobenzoynoykisloty (npr prokain) izrazito antisulfanilamidnoe deystvie.Imeyuschiesya sulfa sredstva razlikujejo farmakologicheskimparametram. . Streptocide, norsulfazol, sulfazin, sulfadimezin, etazol, sulfapiridazin, sulfadimethoxine itd sorazmerno zlahka absorbira ibystro nakaplivatsya krvi in ​​organov v bakteriostatično koncentracijah prodrejo pregrado krvno-tkiva (hematoencefalno, posteljico, itd) - se uporabljajo pri zdravljenju različnih infektsionnyhzabolevany. Druga zdravila, kot so ftalazol, ftazin, sulgin, trudnovsasyvayutsya, so relativno dolgo v visokih koncentracijah v črevesju in izločajo v blatu. Zato se uporabljajo glavnymobrazom pri nalezljivih boleznih prebavil. Urosulfan sprosti v velikih količinah pochkami- se prednostno uporablja pri okužbah sečnega dodelitve putey.Po času od se telo lahko razdelimo sulfonamidov ha4 skupin: a) preparety kratko delujoči (streptocid, norsulfazol, etazol, sulfadimezin itd) - b) intermediat delujoči (sulfazin. itd) - a) dolgodelujoči (sulfapiridazin, sulfamonomethoxine, sulfadimethoxine, itd) -... z) izjemno dolge ukrep (sulfalen itd) formulacije sprošča počasi iz telesa, ki se imenuje "Depo-sulfonamid". Njihovo počasno izločanje je v veliki meri absorbirajo sposobnostyuobratno (reabsorbira) v ledvični tubul po filtraciji klubochkami.Vsasyvanie in stopnjo izločanja v veliki meri določajo velikost odmerka in pogostost sprejemnem preparatov.Maksimalnaya koncentracije v pripravkih krvi hitro delujočega se zmanjša za 50%, običajno manj kot 8 ur in 50% njihovega izločanja s sečem v manj kot 16 ur. zmanjšanje maksimalne koncentracije v krvi 50% medija drog in dolgodelujočega pojavi COO tvetstvenno cherez8 - 16 in 24 - 48 ur, razporeditev 50% urina - v 16 - 24 in 24 - 56 ur, chtodaet Ta zdravila sposobnost dodeliti manj in v manjših odmerkih. Še vedno počasi spustite droge zelo dolgo ukrepe: njihova največja koncentracija v krvi je shranjena do 7 dni. Jem zdravila se lahko uporabljajo v raznyhsochetaniyah če je to potrebno. Slabo se absorbira zdravila lahko dajemo hkrati z dobro odsesamo. visoko učinkovite Kombiniran pripravek je zasnovan mogoče kombinirati s sulfonamidi antibiotikami.V 70. vsebujejo pripravek sulfanilamida (sulfametoksazol) v kombinaciji z trimetoprima (glej. Bactrim in Sulfaton). Zdravilo ima široko spektromantibakterialnoy aktivnost in je pogosto primenenie.Nekotorye jem zdravila imajo posebno aplikacijo vkachestve vključujejo antimikrobna sredstva za zdravljenje gnojnim ran (sm.Sulfazina srebro sol), in očesnih vnetij, - v obliki raztopin (glej Sulfatsil natrij, natrijev Sulfapiridazin.). od sulfonamidov sistemska trenutno uporabljajo vremyashiroko Bactrim (Biseptolum), kar ustreza v celoti predstava domače priprave Sulfaton. Uporablja tudi sulfadimetoksin, sulfalen, sulfapiridazin, mafenid, etazol, salazopiA href ="drug2058.htm"> ridazin. Jem zdravila lahko povzročijo alergijske reakcije in druge stranske učinke: slabost, bruhanje, dermatitis, levkopenija, nevritis in pr.Inogda ugotovili kršitve centralnega živčnega sistema. Otmechayutsyanarusheniya funkcija relativno pogosta ledvic. Zaradi nizke topnosti, sulfonamidi iosobenno svoje acetilacije proizvode v telesu s substitucijo ostanka aminokislinsko vodika ocetne kisline lahko pade v ledvicah v obliki kristalov (kristaluriji) in zlepi sečil. Osobennoploho raztopimo sulfonamidov in njihovih acetilni derivati ​​v kislem moche.Dlya preprečevanje teh zapletov pri bolnikih, kdaj naj prejemajo sulfonamidi prejeti bogato alkalno vodo. Pri uporabi dolgotrajnim delovanjem drog neželeni učinki se navadno izraža manjši obseg, zaradi sprejem teh zdravil v manjši dozah.Vmeste Treba je opozoriti, da v počasno sproščanje telesa in možnost kumulacije stranskih učinkov (dispeptičnimi simptomi, alergijske reakcije, spremembe v krvi et al.) so lahko bolj odporni kot pri jemanju KRATKA sulfonamidi deystviya.Uchityvaya možnost stranskih učinkov in protimikrobna odpornost na sulfonamida n eparatam, morate uporabiti samo v skladu z navodili etimisredstvami vracha.Bolnym s strupenimi in alergijskih reakcij, ki nastanejo, kadar priemekakogo nobenih jem droge, imenovanje druge sulfonamide potivopakazano.Pri morali imenovati jem zdravila, nosečnice se morajo zavedati, da ta zdravila prodrejo platsentarnyybarer.