Acetilholina (asetulcholinum). Acetilholina nanaša biogenih aminov snovi, ki nastanejo v telesu. Za uporabo kot zdravilno snov za farmakološko isslelovany spojino dobimo sintetično v obliki klorida in

Acetilholina (Asetulcholinum). Acetilholina nanaša na biogenih aminov - snovi obrazuyuschimsyav telo. Za uporabo kot zdravilno snov za farmakološko isslelovany spojine pripravimo sintetično vvide klorid ali drugih soli. Acetilholina pa je kvaternarna monoamonijev spojina. Etohimicheski nestabilne snovi, ki v telesu uchastiispetsificheskogo holinesteraze encima (acetilholinesteraze) razrushaetsyas zlahka tvori holin in ocetno kisloty.Obrazuschiysya telo (endogeno) Rolv acetilholin ima pomembno življenjske procese: to sodeluje v prenosnem nervnogovozbuzhdeniya v centralnem živčnem sistemu, avtonomnem vozlišča končnice parasimpatično idvigatelnyh živci. Acetilholina je kemična oddajnik (posrednik) nervnogovozbuzhdeniya- zaprtje živčnih vlaken, za katere služi kot nevrotransmiter se imenujejo holinergični in receptorji, ki delujejo vzajemno z njimi, imenovano holinergične receptorje. Holinergične receptorje (kot novejše zapubezhnoy tepminologii - "holinotseptop") Je kompleksna makromolekula protein (nukleoprotein), lokalizirana na zunanji strani postsinaptičnem membrane. Tako holinergični receptor vozliščih holinergične živcev (srce, gladke mišice, žleze) je označen kot P-holinergične receptorje (muskarinochuvstvitelnye) in se nahaja v regiji ganglionarnyhsinapsov in živčnomišičnih sinaps v somatskih - (. C. B. Anichkov) kot n-holinergičnega (nikotinochuvstvitelnnye). Taka delitev svyazanos lastnosti učinki, ki izhajajo iz medsebojnega delovanja acetilholina s temi biokemijskih sistemov: - (. Antiholinergiki cm) muskarinopodobnyh inikotinopodobnyh v prvem primeru v drugem - m-in-holinergične receptorje najdemo tudi v različnih delih TsNS.Po sodobnih podatki muskarinochuvstvitelnye receptorjev delijo naM1- so M2 in M3 receptorjev drugače razporejena organahi raznoliki fiziološki vrednosti (glej. atropin, Pirentsepin). Acetilholin nima strogo selektivno ukrepanje na nikotinskih vrst acetilholin receptorjev. V enem ali stopnjo drugega deluje na m- in n-holinergične receptorje in podskupina m-holinoretseptorov.Perifericheskoe muskarinopodobnoe delovanje acetilholina je prikazan vzamedlenii srčnega utripa, periferne širitev krovenosnyhsosudov in znižuje krvni tlak, gibanju črevesja povečanje zheludkai, zmanjšanje bronhialne mišice, maternice, gall in mochevogopuzyrya, povečanje izločanje prebavnih, bronhialnih, solzni žlezi in znoj, zenice zožitve (mioza). Miotik učinek je povezan z usileniemsokrascheniya krožno mišico šarenice, ki je inevriranem z vozliščih holinergične vlaken oculomotor živca (n. Oculomotorius). Hkrati z zmanjšanjem ciliarni zonulah v Zinn myshtsyi sprostitev ciliarnih spazma pojavi pas akkomodatsii.Suzhenie učenec, zaradi delovanja acetilholina, soprovozhdaetsyaobychno zmanjševanje intraokularnega tlaka. Ta učinek je delno posledica dejstva, da je zožitev zenice in šarenice sploščitve rasshiryayutsyashlemmov kanal (venska sinusni beločnice) in fontanovy videl (prosgranstva iridocorneal kota), ki zagotavlja odtok bolje tekočina okolja izvnutrennih oči. Možno pa je, da so drugi mehanizmi vključeni v znižanje očesnega tlaka. Zaradi sposobnostyusnizhat očesnega tlaka snov, ki deluje kot acetilholina (holinomimetiki anticholinesterase droge) se pogosto uporablja za zdravljenje glavkoma [Upoštevajte, da kadar dajemo etihpreparatov v veznice vrečo, se absorbirajo v krvni obtok in okazyvayarezorbtivnoe ukrepi lahko povzroči značilne za te preparatovpobochnye pojav. Treba je tudi opozoriti, da se lahko dolgo (v techenieryada let) uporaba miotik agentov včasih pripelje do razvitiyustoykogo (nepovratno) mioza, izobraževanje zadaj petehije in drugimoslozhneniyam in dolgotrajno uporabo kot miotikov anticholinesterase zdravila lahko prispeva k razvoju sive mrene.] Periferna nikotinopodobnoe dejsvie acetilholin egouchastiem povezane s prenosom živčnih impulzov iz preganglionic vlakna napostganglionarnye vozlišč v vegetativnih in motoričnih živcev s napoperechn črtasto mišice. V majhnih odmerkih, je fiziološka nevrotransmiterji, v velikih odmerkih lahko povzroči trajno depolarizacijo v sinaps in blokirajo prenos vzbujanja. Acetilholina igra pomembno vlogo mediatorja TsNS.On sodeluje pri prenosu impulzov v različnih predelih možganov, z nizko koncentracijo olajša splošno - zavira sinaptični prenos. Spremembe v zameno acetilholina lahko privede do funktsiymozga kršitve. Nekatere tsentralnodeystvuyuschie acetilholinske antagonisti (glej. Amizil) so psihotropna zdravila (glej. Poleg atropin). Predoziranju acetilholinske antagonisti lahko povzročijo motnje pri višjih nervnoydeyatelnosti (imajo halucinogene učinke, itd). Za uporabo v medicinski praksi in raziskavah za eksperimentalni sprosti acetilholina klorida (Acetylcholini chloridum) .Sinonimy :. Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol in kristali dr.Bestsvetnye ali bel kristalinični mase. Navozduhe širi. Večjih topen v vodi in spirte.Kak zdravilo acetilholina klorida neimeet široko uporabo. Če zaužitje acetilholin neučinkovita, saj se hitro hidrolizira. Za parenteralno dajanje postane hitra, nenadna vendar kratkoročno učinek. Poleg drugih kvaternarnih spojine atsetilholinploho prodre skozi krvno-možgansko pregrado in bistveno ne vpliva na TsNS.Inogda uporabo acetilholin kot vazodilatator prispazmah perifercheskih plovila (okluzivne bolezni, intermitentne klavdikacije, prehranjevalnih motenj v štorih, in tako naprej. D), mrežnične arterije krč. V redkih primerih, kadar smo injicirali acetilholina intestinalne atonije in mochevogopuzyrya. Acetilholina se uporablja tudi včasih olajšati rentgenologicheskoydiagnostiki ahalazije pischevoda.Preparat dajali subkutano in intramuskularno v odmerku (za odrasle) O 05 ali O, 1 g injekcije, če je to potrebno, se lahko ponovi 2 - 3-krat na dan. Kdaj naj injiciranje poskrbite, da se igla ne zadane uvedbe venu.Vnutrivennoe ni dovoljena zaradi možnosti nenadnega postankov in pritiska ponizheniyaarterialnogo serdtsa.V višjih odmerkih s s d e podkožno in intramuskularno za odrasle: samski 1 g, dnevni 0,3 g acetilholin kontraindicirana pri bronhialni astmi, angine, ateroskleroze, organski bolezni srca, epilepsii.Pri uporaba acetilholina treba opozoriti, da vyzyvaetsuzhenie koronarne žile prevelikega odmerjanja serdtsa.Pri lahko pride oster padec arterialnog pritiska z bradikardijo in srčno aritmijo, obilno znojenje, krči, povečane odvajanju in drugih pojavov. V teh primerih sleduetnemedlenno vnesti veno ali pod kožo 1 ml 1% raztopine atropina (če je potrebno) ali drugega holinolitichesky priprave (glej Metacin.) Oblika izdelave: V 5 ml ampula vsebuje O, 1 in 0.2 g suhogoveschestva. Zdravila smo raztopili tik pred uporabo. Obducirali vialo in brizgo se vanjo potopimo potrebno količino (2 - 5 ml) sterilne vode in vremo inektsiy.Pri daljšem skladiščenju raztopine razlagayutsya.Hranenie: Seznama B. zatesnjenega ampul.