Velika Medical Encyclopedia IC nevronet. droge

IC Nevronet

URL

Acetilholina (Asetulcholinum). Acetilholina nanaša na biogenih aminov - snovi, ki nastaja v telesu. Za uporabo kot zdravilno snov za farmakološko isslelovany spojino dobimo sintetično v obliki klorida ali drugih soli. Acetilholina pa je kvaternarna monoamonijev spojina. To je kemijsko nestabilne snovi, ki se nahaja v telesu, s sodelovanjem posebnega holinesteraze encimskega (acetilholinesteraze) lahko uničijo, da se tvori holin in ocetno kislino. Obrazuschiysya telo (endogeni) acetilholin igra pomembno vlogo pri življenjskih procesov: da sodeluje pri prenosu živčnih vzbujanja v centralnem živčnem sistemu, avtonomnih vozlišč in sponkah motorja parasimpatičnega živcev. Acetilholina je kemična oddajnik (posrednik) pobuđenja živčnih končičev živčnih vlaken, za katere se kot nevrotransmiter se imenujejo holinergični in receptorji, ki delujejo vzajemno z njimi, imenovano holinergične receptorje. Holinergične receptorje (kot novejše zapubezhnoy tepminologii - "holinotseptop") Je kompleksna makromolekula protein (nukleoprotein), lokalizirana na zunanji strani postsinaptičnem membrane. Tako holinergični receptor vozliščih holinergične živcev (srce, gladke mišice, žleze) je označen kot P-holinergične receptorje (muskarinochuvstvitelnye) in se nahaja v ganglionskih sinaps regije in živčnomišičnih sinapse v somatske - (V. Anichkov C) kot n-holinergičnega (nikotinochuvstvitelnnye). Ta delitev je povezana z značilnostmi reakcij, ki so posledica medsebojnega delovanja teh biokemijskih sistemov acetilholin: v prvem primeru muskarinopodobnyh nikotinopodobnyh in - v drugem - m-n-holinergične receptorje najdemo tudi v različnih regijah CŽS (antiholinergikov cm.). Trenutni podatki muskarinochuvstvitelnye receptorji se deli s M1, so M2 in M3 receptorje različno razporejeni v organih in heterogeni fiziološko vrednost (gl. Atropin, Pirentsepin). Acetilholin nima strogo selektivno ukrepanje na nikotinskih vrst acetilholin receptorjev. V enem ali stopnjo drugega deluje na m- in N-holinergične receptorje in podskupini m-holinergične receptorje. Periferna muskarinopodobnoe delovanje acetilholina je prikazan v upočasnjuje srčni utrip, razširitev perifernih krvnih žil in znižuje krvni tlak, povišani peristaltiko želodca in črevesja, zmanjšuje bronhialno mišic, maternice, trebušne slinavke in mehurja, povečano izločanje prebavnih, bronhialnih, znoj in solznih žlez, konstrikcijo učencev ( mioza). Miotik učinek je povezan s povečano mišic krožne zaslonke, ki so oživčeni z vozliščih holinergične vlaken oculomotor živca (n. Oculomotorius). Hkrati z zmanjševanjem sprostitev v ciliary mišic in Zinn ligamentov ciliary pas pojavi krč nastanitev. Zenice zožitev, zaradi delovanja acetilholina, ki jo običajno spremlja znižanje očesnega tlaka. Ta učinek je delno posledica dejstva, da je zožitev zenice in šarenice sploščitve širijo Schlemmov kanal (venska sinusni beločnice) in fontanovy prostor (prosgranstva iridocorneal kota), ki določa odtok bolje tekočine iz notranjosti medija očesa. Možno pa je, da so drugi mehanizmi vključeni v znižanje očesnega tlaka. Zaradi sposobnosti, da zmanjšuje intraokularni tlak snov, ki deluje kot acetilholina (holinomimetiki anticholinesterase droge) se pogosto uporablja za zdravljenje glavkoma [Upoštevajte, da uvedba teh zdravil v veznično vrečko se absorbira v kri in zagotavljanjem resorpcije učinek lahko povzroči značilne teh stranskih droge učinkov. Treba je tudi opozoriti, da lahko dolgotrajna (več let) uporaba miotik agentov včasih privede do razvoja hlevu (nepopravljive) miozo, izobraževanje zadnji petehije in drugih zapletov, ter dolgotrajno uporabo kot miotikov anticholinesterase zdravila lahko prispeva k razvoju sive mrene.] Periferna nikotinopodobnoe dejsvie acetilholin, povezanih z njenim sodelovanjem v prenosu živčnih impulzov iz preganglionic vlaken v vozliščih avtonomnih vozlišč, kot tudi motorna živcev v Poper echnopolosatuyu mišice. V majhnih odmerkih, je fiziološka nevrotransmiterji, v velikih odmerkih lahko povzroči trajno depolarizacijo v sinaps in blokirajo prenos vzbujanja. Acetilholin prav tako igra pomembno vlogo kot posrednik v centralnem živčnem sistemu. Sodeluje pri prenosu impulzov v različnih predelih možganov, z nizko koncentracijo olajša splošno - zavira sinaptični prenos. Spremembe v zameno acetilholina lahko vpliva na delovanje možganov. Nekatere tsentralnodeystvuyuschie acetilholinske antagonisti (glej. Amizil) so psihotropna zdravila (glej. Poleg atropin). Predoziranju acetilholinske antagonisti lahko povzročijo motnje višje živčne dejavnosti (imajo halucinogene učinke in drugi.). Za uporabo v medicinski praksi in raziskavah za eksperimentalni sproščenega acetilholina klorida (Acetylcholini chloridum). Sopomenke: Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol itd brezbarvni kristali ali bel kristalinični masa .. To se širi v zraku. Večjih topen v vodi in alkoholu. Kot acetilholina drog klorida ima široko uporabo. Če zaužitje acetilholin neučinkovita, saj se hitro hidrolizira. Za parenteralno dajanje postane hitra, nenadna vendar kratkoročno učinek. Poleg drugih kvaternarnih spojine, acetilholin slabo prehaja skozi krvno-možgansko pregrado in nima pomembnega vpliva na centralnem živčnem sistemu. Včasih uporabljajo acetilholin kot vazodilatator perifercheskih žilni spazem (endarteritis, intermitentne klavdikacije, prehranjevalnih motenj v štorih, in tako naprej. D), mrežnične arterije krč. V redkih primerih se vbrizga acetilholina v črevesni in mehurja atonia. Acetilholin se uporablja tudi včasih za lažje radiološke diagnoze požiralnika ahalazije. Zdravilo je predpisan pod kožo in intramuskularno v odmerku (za odrasle) O 05 ali O, 1 g injekcije, če je to potrebno, se lahko ponovi 2 - 3-krat na dan. Ko je injekcija, se prepričajte, da igla ne zadane v žilo. Intravensko dajanje ni dovoljeno zaradi možnosti nenadnega padca krvnega tlaka in srčnega popuščanja. Višji odmerki d in e y y subkutano in intramuskularno za odrasle: enojna 1 g na dan, 0,3 g acetilholina kontraindicirana pri astmi, angine pektoris, ateroskleroze, organske srčne bolezni, epilepsije. Pri uporabi acetilholina treba opozoriti, da povzroči zožene koronarne arterije srca. V primeru prevelikega odmerjanja lahko pride oster padec krvnega tlaka z bradikardijo in srčno aritmijo, obilno znojenje, krči, povečane odvajanju in drugih pojavov. V teh primerih je treba nemudoma vnesti v veno ali pod kožo 1 ml 1% raztopine atropina (če je potrebno) in drugih cholinolytic drog (glej. Metacin). Izdelek: v 5 ml ampulo, ki vsebuje O, 1 in 0,2 g suhe snovi. Zdravila smo raztopili tik pred uporabo. Obducirali vialo in brizgo se vanjo potopimo potrebno količino (2 - 5 ml) sterilne vode za injekcije. Ko vre in podaljšana rešitev za shranjevanje razpadejo. Skladiščenje: Seznam B. V zaprtih ampul.