V knjigi "Clinical Pharmacology in Farmakoterapija,« poglavje 11 Zdravila za bolezni srca sosudistnyh zabolevaniyah11.3 protivoateroskleroticheskim sredstva11.3.4 drog na giperliporoteidemii 11.3.4.2 fibrati derivatov ž

Ta skupina zajema klofibratu,bezafibrat, gemfibrozil, ciprofibrat infenofibrat. Skupno s temi ukrepi mehanizmegipolipidemicheskogo preparatovyavlyaetsya aktivnostilipoproteinlipazy povečajo izločanje žolča in jeter trigliceridov snizhenieproduktsii. Stepenvliyaniya vsakega od teh zdravil na krvni urovenlipidov odvisna od vrste pripravka hiperlipidemija iosobennostey. Bolj pogosto lecheniifibratami zmanjšanje triglitseridovsoprovozhdaetsya urovnyaantiaterogennogo povečanje holesterola in HDL.

klofibratu To je bil prvi etoygruppy drog, ampak zaradi stranskih učinkov egoprimenenie omejena.

fenofibrat (Lipantil) .Polozhitelnoy funkcija fenofibratin v primerjavi z drugimi fibrati yavlyaetsyavyzyvaemoe zmanjšajo raven sečne kisline na10-28%, ki dajejo prednostfenofibratpri zdravljenju bolnikov s hiperurikemijo in sochetaniemgiperlipidemii. Poleg tega, skupaj z etotpreparat tsiprofi6ratom naiboleeeffektivno znižuje nizko holesterinalipoproteidov gostote. On ispolzuetsyapri vse vrste hiperlipidemijo razen 1tipa. Dnevni odmerek v srednemsostavlyaet 200-400 mg. Tukaj prolongirovannayaforma droge jemlje enkrat sutki.Pri tipa IIa hiperlipidemije doseže snizhenieurovnya skupnega holesterola za 20-25% LDL holesterola za 15-30%, medtem ko trigliceridi in llb tipa hiperlipidemije IV-na 40-60%, in povečanje HDL urovnyaantiaterogennogo do 22%. Polozhitelnoevliyanie fenofibrat Ima tudi naapolipoproteiny, poveča raven apo-AI in apo AII ravni isnizhaya za apo B in apo-E.

Neželeni učinki (od 2 do 15%): prebavne motnje, srbenje, pordelost, izpuščaj, kar pospešuje posleotmeny zdravilo. V redkih primerih otmechalismialgiya, in s hkratnim porastom urovnyakreatinfosfokinazy, impotenca, slabost, glavobol, vrtoglavica, bessonnitsa.Inogda izrazito povečanje transaminazkrovi, medtem urovnigamma-glutamil in schelochnoyfosfatazy pogosto zmanjšana, in te spremembe spremstva klinični dinamika. Chastootmechaetsya povečanje lithogenicity žolča v primerjavi z ravnjo pred zdravljenjem fenofibratth, vendar do danes ni dokazov o povečanju chastotyobrazovaniya žolčnih kamnov med zdravljenjemfenofibratth.

bezafibrat (Bezamidin, betsalip) uporabimo za enake indikacije so na primerfenofibrat. Priporočena dnevna dozapreparata - 200 mg 3-krat na dan, z ustreznimi oblikami priemeprolongirovannoy dozasostavlyaet 400 mg enkrat na dan. Bolnikov slyubitsya tip hiperlipoproteinemija bezafibratUčinkovito poveča raven holesterola LPVP.Etot učinek drog opazili pri bolnikih spervichnoy, in sekundarno hiperlipidemijo zaradi diabetesa ledvic ilizabolevaniem. Pri daljši uporabibezafibratin (2 do 4 let) je označen stabilnyyeffekt, brez razvoja tolerance do učinkovitosti nemu.Gipolipidemicheskaya bezafibratAna slabša od klofibratuin, fenofibratA astepen dvig HDL zgoraj. Prisravnenii bezafibratin z zaviralci GMKoAreduktazy simvastatinth in lovastatinomustanovleno, da je to veliko bolj povyshaeturoven HDL zmanjšuje trigliceridov IHS VLDL, medtem simvastatin in lovastatinučinkoviti pri zmanjševanju celokupnega holesterola in HSLPNP. Pogostnost neželenih učinkov in ihvyrazhennost zdravljenje bezafibratth ni več kot zdravljenje drugih fibratov. V bistvu etozheludochno prebavil, redko - kozhnyereaktsii in iz osrednje nervnoysistemy, primeri hepatotoksičnost za periodklinicheskogo uporabo neregistriranega zdravila. Vozrastaniyachastoty dokaz nastanka žolčnih kamnov v patsientovdlitelno Lecha bezafibratnd tam.

gemfibrozil. Preparathorosho absorbira v prebavnem traktu, največja koncentracija opazili po 1-2 ur. T1 / 2raven 1,3 ure, koncentracija v krvi odmerka pryamoproportsianalna drog, ko je zdravilo ni dlitelnomprimenenii nakaplivaetsya.Metaboliziruetsya z oksidacijo s obrazovaniemgidroksi- in karboksimetil soedineniyKonyugirovannye s glukuronid metabolityvydelyayutsya z urinom in samo 6% blatu.

Rezultati Helsinkskogoissledovaniya ko je več kot 5 let patsientovs IIa, IIb in tip IV hiperlipidemija obdelangemfibrozilohm v dnevnem odmerku 1200 mg pokazali zelo pomembno (34%) zmanjšanje števila kardiovaskularnih dogodkov v primerjavi s placebo skupino. Votlichie iz klofibratuin smrtnost pomembne razlike pribitki in pogostost tumorjev med obema vozniknoveniyazlokachestvennyh gruppamipatsientov bila ugotovljena. gemfibrozil neobladaet močno izraženo sposobnostyustimulirovaniya nastanek žolčnih kamnov, čeprav vzrokov povečanje lipogenic žolča. Privseh vrste hiperlipidemije (razen tipa 1)gemfibrozil v odmerku 800-1600 mg / dan osobennoeffektiven za zniževanje trigliceridov (na40-60%). Skupni holesterol in LDL snizhaetsyasootvetstvenno 20% in največ 23%, raven holesterola LPVPvozrastaet za 15-20%. Neželenih učinkov tolkozheludochno-črevesne motnje in bolj pogosto pri jemanju sypnablyudalis gemfibrozilin v primerjavi s placebom. gepatotoksichnostipreparata primerov v klinično uporabo ni opisana.

ciprofibrat naznachayutpo 100-200 mg / dan ena. Njegova gipolipidemicheskayaeffektivnost primerljiva z drugihfibratov. Nekatere študije so pokazanregress kožne xanthomas bili zdravljeniciprofibratom bolnikov. Prepričljive podatke obezopasnosti dolgotrajna uporabaciprofibratin še.

Lastnine fibrati povyshataktivnost lipoprotein lipaze, snizhatkontsentratsiyu plazemske trigliceride, HDL holesterola in uvelichivaturoven krepijo deystviegipoglikemicheskih drog naredi ihpreparatami izbira za bolnike saharnymdiabetom ko kljub korrektsiyugiperglikemii opazili hiperlipidemije.

Belousov YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

Ta skupina zajema klofibratu,bezafibrat, gemfibrozil, ciprofibrat infenofibrat. Skupno s temi ukrepi mehanizmegipolipidemicheskogo preparatovyavlyaetsya aktivnostilipoproteinlipazy povečajo izločanje žolča in jeter trigliceridov snizhenieproduktsii. Stepenvliyaniya vsakega od teh zdravil na krvni urovenlipidov odvisna od vrste pripravka hiperlipidemija iosobennostey. Bolj pogosto lecheniifibratami zmanjšanje triglitseridovsoprovozhdaetsya urovnyaantiaterogennogo povečanje holesterola in HDL.

klofibratu To je bil prvi etoygruppy drog, ampak zaradi stranskih učinkov egoprimenenie omejena.

fenofibrat (Lipantil) .Polozhitelnoy funkcija fenofibratin v primerjavi z drugimi fibrati yavlyaetsyavyzyvaemoe zmanjšajo raven sečne kisline na10-28%, ki dajejo prednostfenofibratpri zdravljenju bolnikov s hiperurikemijo in sochetaniemgiperlipidemii. Poleg tega, skupaj z etotpreparat tsiprofi6ratom naiboleeeffektivno znižuje nizko holesterinalipoproteidov gostote. On ispolzuetsyapri vse vrste hiperlipidemijo razen 1tipa. Dnevni odmerek v srednemsostavlyaet 200-400 mg. Tukaj prolongirovannayaforma droge jemlje enkrat sutki.Pri tipa IIa hiperlipidemije doseže snizhenieurovnya skupnega holesterola za 20-25% LDL holesterola za 15-30%, medtem ko trigliceridi in llb tipa hiperlipidemije IV-na 40-60%, in povečanje HDL urovnyaantiaterogennogo do 22%. Polozhitelnoevliyanie fenofibrat Ima tudi naapolipoproteiny, poveča raven apo-AI in apo AII ravni isnizhaya za apo B in apo-E.

Neželeni učinki (od 2 do 15%): prebavne motnje, srbenje, pordelost, izpuščaj, kar pospešuje posleotmeny zdravilo. V redkih primerih otmechalismialgiya, in s hkratnim porastom urovnyakreatinfosfokinazy, impotenca, slabost, glavobol, vrtoglavica, bessonnitsa.Inogda izrazito povečanje transaminazkrovi, medtem urovnigamma-glutamil in schelochnoyfosfatazy pogosto zmanjšana, in te spremembe spremstva klinični dinamika. Chastootmechaetsya povečanje lithogenicity žolča v primerjavi z ravnjo pred zdravljenjem fenofibratth, vendar do danes ni dokazov o povečanju chastotyobrazovaniya žolčnih kamnov med zdravljenjemfenofibratth.

bezafibrat (Bezamidin, betsalip) uporabimo za enake indikacije so na primerfenofibrat. Priporočena dnevna dozapreparata - 200 mg 3-krat na dan, z ustreznimi oblikami priemeprolongirovannoy dozasostavlyaet 400 mg enkrat na dan. Bolnikov slyubitsya tip hiperlipoproteinemija bezafibratUčinkovito poveča raven holesterola LPVP.Etot učinek drog opazili pri bolnikih spervichnoy, in sekundarno hiperlipidemijo zaradi diabetesa ledvic ilizabolevaniem. Pri daljši uporabibezafibratin (2 do 4 let) je označen stabilnyyeffekt, brez razvoja tolerance do učinkovitosti nemu.Gipolipidemicheskaya bezafibratAna slabša od klofibratuin, fenofibratA astepen dvig HDL zgoraj. Prisravnenii bezafibratin z zaviralci GMKoAreduktazy simvastatinth in lovastatinomustanovleno, da je to veliko bolj povyshaeturoven HDL zmanjšuje trigliceridov IHS VLDL, medtem simvastatin in lovastatinučinkoviti pri zmanjševanju celokupnega holesterola in HSLPNP. Pogostnost neželenih učinkov in ihvyrazhennost zdravljenje bezafibratth ni več kot zdravljenje drugih fibratov. V bistvu etozheludochno prebavil, redko - kozhnyereaktsii in iz osrednje nervnoysistemy, primeri hepatotoksičnost za periodklinicheskogo uporabo neregistriranega zdravila. Vozrastaniyachastoty dokaz nastanka žolčnih kamnov v patsientovdlitelno Lecha bezafibratnd tam.

gemfibrozil. Preparathorosho absorbira v prebavnem traktu, največja koncentracija opazili po 1-2 ur. T1 / 2raven 1,3 ure, koncentracija v krvi odmerka pryamoproportsianalna drog, ko je zdravilo ni dlitelnomprimenenii nakaplivaetsya.Metaboliziruetsya z oksidacijo s obrazovaniemgidroksi- in karboksimetil soedineniyKonyugirovannye s glukuronid metabolityvydelyayutsya z urinom in samo 6% blatu.

Rezultati Helsinkskogoissledovaniya ko je več kot 5 let patsientovs IIa, IIb in tip IV hiperlipidemija obdelangemfibrozilohm v dnevnem odmerku 1200 mg pokazali zelo pomembno (34%) zmanjšanje števila kardiovaskularnih dogodkov v primerjavi s placebo skupino. Votlichie iz klofibratuin smrtnost pomembne razlike pribitki in pogostost tumorjev med obema vozniknoveniyazlokachestvennyh gruppamipatsientov bila ugotovljena. gemfibrozil neobladaet močno izraženo sposobnostyustimulirovaniya nastanek žolčnih kamnov, čeprav vzrokov povečanje lipogenic žolča. Privseh vrste hiperlipidemije (razen tipa 1)gemfibrozil v odmerku 800-1600 mg / dan osobennoeffektiven za zniževanje trigliceridov (na40-60%). Skupni holesterol in LDL snizhaetsyasootvetstvenno 20% in največ 23%, raven holesterola LPVPvozrastaet za 15-20%. Neželenih učinkov tolkozheludochno-črevesne motnje in bolj pogosto pri jemanju sypnablyudalis gemfibrozilin v primerjavi s placebom. gepatotoksichnostipreparata primerov v klinično uporabo ni opisana.

ciprofibrat naznachayutpo 100-200 mg / dan ena. Njegova gipolipidemicheskayaeffektivnost primerljiva z drugihfibratov. Nekatere študije so pokazanregress kožne xanthomas bili zdravljeniciprofibratom bolnikov. Prepričljive podatke obezopasnosti dolgotrajna uporabaciprofibratin še.

Lastnine fibrati povyshataktivnost lipoprotein lipaze, snizhatkontsentratsiyu plazemske trigliceride, HDL holesterola in uvelichivaturoven krepijo deystviegipoglikemicheskih drog naredi ihpreparatami izbira za bolnike saharnymdiabetom ko kljub korrektsiyugiperglikemii opazili hiperlipidemije.