Knjigi "The kliničnih farmakoloških in farmakoterapija,« poglavje 12 droge uporabljajo pri avtoimunskih boleznih revmaticheskihi protivovospalitelnyesredstva 12.2.7 12,2 nesteroidne derivatov propionske kisline

derivat propionovoykisloty

Prvi proizvodnyhpropionovoy kislina uporabljena prirevmaticheskih bolezni je ibuprofenen-1, 2- (4-izobutilfenil) propionska kislina.

ibuprofenenIma dober analgetik iminimalnymi protivovospalitelnymisvoystvami. Bil je še posebej pritegnila pozornost omogoča individualizacijo in izbiratelnostyueffekta, hkrati pa tudi iotsutstviem prenašajo prebavne motnje kishechnogotrakta tudi med dolgotrajno, dolgoročni mehanizem delovanja prieme.Osnovnym ibuprofenenayavlyaetsya svojo sposobnost zavrtja sinteze Pg.

ibuprofenen horoshovsasyvaetsya iz želodca in je precej pol korotkiyperiod -. približno 2 uri pri jemanju hrane preparataposle Vsasyvanieneznachitelno zmanjša. Približno 90% od tega je v svyazannomsostoyanii na beljakovine v plazmi. prikazanaibuprofensl v urinu in žolču.

ibuprofenen proizveden vdrazhe 200 mg, enojne doze 200 in 400 mg vkrovi zagotavlja terapevtsko koncentracijo zdravila.

Zdravilo je predpisana za mg4-5 200-krat na dan. Vendar pa je v zadnjih letih, se je izkazalo, da je bolj primerno enkratni odmerek 400 mg, in povprečni dnevni odmerek 1200-1600 mg.

Resen neželen effektovpri zdravljenje ibuprofenen ne otmechaetsya.Preimuschestvom ibuprofenen pred ASA in drugimiNPVS je njegova boljša toleranca (osobennopri sočasno gastrointestinalne bolezni), čeprav so pri nekaterih bolnikih in nablyudayutsyagastralgiya, slabost in glavobol. Podatki Imeyutsyaedinichnye razvitiizheludochno-črevesnih krvavitev, pristupovbronhialnoy astme pri bolnikih, pri katerih uporaba astmavoznikla aspirinaa. Takzhesoobschalos pojav toksicheskoyambliopii hitro izginja pod otmenepreparata. Pomembno je omeniti, da doslej neodkritih mutagenih lastnosti drog, chtodelaet ibuprofenen zdravilo izbire za lecheniiberemennyh ki trpijo zaradi revmatizma.

Tukaj dozirni oblikiibuprofenen v mazilu (dolga smetana), označen z uporabo prinakozhnom z visokim izkoristkom, ki je povezano z vnetjem v horoshimproniknoveniem ognjišča.

naproksen (Naprosyn) 2,6-metoksi-2-naftilpropionovoy kisline.

Mehanizem delovanjanaproksenin še vedno slabo razumljen. Na zhivotnyhi sklepno tkivo bolnikov z revmo v vitrodokazano da naproksen Zavira sintezo Pg.naproksen in stabilizira lizosomska membrano kot preprečuje sproščanje lizosomnyhfermentov ki pri imunološki reaktsiiorganizma povzroči poškodbe tkiva.

naproksen okazyvaetotchetlivoe iprotivovospalitelnoe analgetični učinek. Posledneeproyavlyaetsya, zlasti zmanjšanje ekskretsiioksiprolina urinu pri bolnikih z vezivnega tkiva vospalitelnymizabolevaniyami pridobivanjunaproksen. Protivnetni učineknaproksenin in indometacinvendar veliko boleesilnoe kot ukrep aspirinain in fenilbutazona.

naproksen ipolnostyu hitro absorbira iz gastrointestinalnega kishechnogotrakta: najvišjo koncentracijo v plazmekrovi dosežene v 2-3 urah glede otsposoba sprejemanje (oralno ali rektalno). Calbuminy v plazmi se veže 98-99% polovico izločanja preparata.Period naproksenin plazemski prioboih metode z uporabo enakih isostavlyaet 12-15 ur. Ko rektalno primeneniiisklyuchaetsya učinek zdravila na jetra takkak venski pletež iz rektalni onpreimuschestvenno vnese slabše vena cava jutro, ne vplivajo na želodcu slizistuyuobolochku.

raven naproksenin kri vsyvorotke povečanje premosorazmeren suvelicheniem odmerek 500 mg. Dalneysheevozrastanie odmerka ni soprovozhdaetsyarostom njegovo koncentracijo v krvi, in tolkopodderzhivaet že doseženo raven. Ko etompovyshaetsya razdalja in izločanje zdravila, saj gre za očitno nasičenostalbuminy plazme, ki veženaproksen. V tem primeru je bolj prosti, nevezani zdravilo, ki bystrovyvoditsya skozi ledvice. Enako strupeno obyasnyaetsyaminimalny učinek naproksenin v primerjavi z salicilatov v prevelikem odmerku.

sesalni naproksenaizmenyaetsya odvisno od narave sprejem IVIDA hrano. Po prevzemu drogo Ozadje oksidamagniya ali aluminijevega hidroksida skorostabsorbtsii naproksenin počasi.

naproksen cherezplatsentarny predre oviro pri nosečnicah vtechenie 20-30 minut po dajanju. V mleko materinahoditsya 1% produkta krvi koncentracija vsyvorotke.

Približno 98%naproksenin izloči z urinom, 10% odmerka njih - obliko vneizmenennom in 60% - v obliki metabolitov (glukuronid, 6-desmetilnaproksen). Od 0,5 do 2,5% odmerka najdemo v blatu zaradi razvojanaproksenin žolčnih.

naproksen vtabletkah proizvaja 250 mg, običajno dano 2-krat po zaužitju vsutki 250 mg. Povprečni dnevni odmerek 500 mg, če je mogoče primeren odmerek poveča do750-1000 mg.

Absolyutnyhprotivopoka # zaniya za zdravljenje naproksenth net.Odnako mora vzdržati naznacheniyabolnym z akutno čira na želodcu, beremennymzhenschinam matere med hranjenjem deteygrudyu, pri bolnikih z okvarjeno jetrno funkcijo, srca in ledvic. pri zdravljenju naproksennd skoraj brez zaznavnih stranski učinki. Vendar pridlitelnom njen sprejem pri uporabi svečke lahko poyavitsyanepriyatnye občutke z storonyzheludochno trakta (resnost in bolečine vzheludke, bruhanje, zgaga, driska, napenjanje), glavobol, vrtoglavica, tinitus, legkoezhzhenie.

Belousov YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

derivat propionovoykisloty

Prvi proizvodnyhpropionovoy kislina uporabljena prirevmaticheskih bolezni je ibuprofenen-1, 2- (4-izobutilfenil) propionska kislina.

ibuprofenenIma dober analgetik iminimalnymi protivovospalitelnymisvoystvami. Bil je še posebej pritegnila pozornost omogoča individualizacijo in izbiratelnostyueffekta, hkrati pa tudi iotsutstviem prenašajo prebavne motnje kishechnogotrakta tudi med dolgotrajno, dolgoročni mehanizem delovanja prieme.Osnovnym ibuprofenenayavlyaetsya svojo sposobnost zavrtja sinteze Pg.

ibuprofenen horoshovsasyvaetsya iz želodca in je precej pol korotkiyperiod -. približno 2 uri pri jemanju hrane preparataposle Vsasyvanieneznachitelno zmanjša. Približno 90% od tega je v svyazannomsostoyanii na beljakovine v plazmi. prikazanaibuprofensl v urinu in žolču.

ibuprofenen proizveden vdrazhe 200 mg, enojne doze 200 in 400 mg vkrovi zagotavlja terapevtsko koncentracijo zdravila.

Zdravilo je predpisana za mg4-5 200-krat na dan. Vendar pa je v zadnjih letih, se je izkazalo, da je bolj primerno enkratni odmerek 400 mg, in povprečni dnevni odmerek 1200-1600 mg.

Resen neželen effektovpri zdravljenje ibuprofenen ne otmechaetsya.Preimuschestvom ibuprofenen pred ASA in drugimiNPVS je njegova boljša toleranca (osobennopri sočasno gastrointestinalne bolezni), čeprav so pri nekaterih bolnikih in nablyudayutsyagastralgiya, slabost in glavobol. Podatki Imeyutsyaedinichnye razvitiizheludochno-črevesnih krvavitev, pristupovbronhialnoy astme pri bolnikih, pri katerih uporaba astmavoznikla aspirinaa. Takzhesoobschalos pojav toksicheskoyambliopii hitro izginja pod otmenepreparata. Pomembno je omeniti, da doslej neodkritih mutagenih lastnosti drog, chtodelaet ibuprofenen zdravilo izbire za lecheniiberemennyh ki trpijo zaradi revmatizma.

Tukaj dozirni oblikiibuprofenen v mazilu (dolga smetana), označen z uporabo prinakozhnom z visokim izkoristkom, ki je povezano z vnetjem v horoshimproniknoveniem ognjišča.

naproksen (Naprosyn) 2,6-metoksi-2-naftilpropionovoy kisline.

Mehanizem delovanjanaproksenin še vedno slabo razumljen. Na zhivotnyhi sklepno tkivo bolnikov z revmo v vitrodokazano da naproksen Zavira sintezo Pg.naproksen in stabilizira lizosomska membrano kot preprečuje sproščanje lizosomnyhfermentov ki pri imunološki reaktsiiorganizma povzroči poškodbe tkiva.

naproksen okazyvaetotchetlivoe iprotivovospalitelnoe analgetični učinek. Posledneeproyavlyaetsya, zlasti zmanjšanje ekskretsiioksiprolina urinu pri bolnikih z vezivnega tkiva vospalitelnymizabolevaniyami pridobivanjunaproksen. Protivnetni učineknaproksenin in indometacinvendar veliko boleesilnoe kot ukrep aspirinain in fenilbutazona.

naproksen ipolnostyu hitro absorbira iz gastrointestinalnega kishechnogotrakta: najvišjo koncentracijo v plazmekrovi dosežene v 2-3 urah glede otsposoba sprejemanje (oralno ali rektalno). Calbuminy v plazmi se veže 98-99% polovico izločanja preparata.Period naproksenin plazemski prioboih metode z uporabo enakih isostavlyaet 12-15 ur. Ko rektalno primeneniiisklyuchaetsya učinek zdravila na jetra takkak venski pletež iz rektalni onpreimuschestvenno vnese slabše vena cava jutro, ne vplivajo na želodcu slizistuyuobolochku.

raven naproksenin kri vsyvorotke povečanje premosorazmeren suvelicheniem odmerek 500 mg. Dalneysheevozrastanie odmerka ni soprovozhdaetsyarostom njegovo koncentracijo v krvi, in tolkopodderzhivaet že doseženo raven. Ko etompovyshaetsya razdalja in izločanje zdravila, saj gre za očitno nasičenostalbuminy plazme, ki veženaproksen. V tem primeru je bolj prosti, nevezani zdravilo, ki bystrovyvoditsya skozi ledvice. Enako strupeno obyasnyaetsyaminimalny učinek naproksenin v primerjavi z salicilatov v prevelikem odmerku.

sesalni naproksenaizmenyaetsya odvisno od narave sprejem IVIDA hrano. Po prevzemu drogo Ozadje oksidamagniya ali aluminijevega hidroksida skorostabsorbtsii naproksenin počasi.

naproksen cherezplatsentarny predre oviro pri nosečnicah vtechenie 20-30 minut po dajanju. V mleko materinahoditsya 1% produkta krvi koncentracija vsyvorotke.

Približno 98%naproksenin izloči z urinom, 10% odmerka njih - obliko vneizmenennom in 60% - v obliki metabolitov (glukuronid, 6-desmetilnaproksen). Od 0,5 do 2,5% odmerka najdemo v blatu zaradi razvojanaproksenin žolčnih.

naproksen vtabletkah proizvaja 250 mg, običajno dano 2-krat po zaužitju vsutki 250 mg. Povprečni dnevni odmerek 500 mg, če je mogoče primeren odmerek poveča do750-1000 mg.

Absolyutnyhprotivopoka # zaniya za zdravljenje naproksenth net.Odnako mora vzdržati naznacheniyabolnym z akutno čira na želodcu, beremennymzhenschinam matere med hranjenjem deteygrudyu, pri bolnikih z okvarjeno jetrno funkcijo, srca in ledvic. pri zdravljenju naproksennd skoraj brez zaznavnih stranski učinki. Vendar pridlitelnom njen sprejem pri uporabi svečke lahko poyavitsyanepriyatnye občutke z storonyzheludochno trakta (resnost in bolečine vzheludke, bruhanje, zgaga, driska, napenjanje), glavobol, vrtoglavica, tinitus, legkoezhzhenie.