Knjigi "The kliničnih farmakoloških in farmakoterapija,« poglavje 12 droge uporabljene pri avtoimunskih boleznih revmaticheskihi 12,2 nesteroidne protivovospalitelnyesredstva 12.2.8 pirazolonskih derivatov

pirazolon derivati

Med zdravili, ki so znani gruppynaibolee fenilbutazon (Fenilbutazon),Amidopyrine, analgene, oksifenilbutazon, azapropazon itd Kasneje, v praksi vrevmatologicheskoy analogi fenilbutazonin -ketazon, Thunder.

Mehanizem delovanja je predvsem pirazolonovyhpreparatov vrazobschenii oksidativna fosforilacija in zato pri zmanjševanju energoobespecheniyavospaleniya, kakor tudi vpliv na vnetje sistemih ryadmediatornyh prednostno vplane inhibicija proteoliticheskihfermentov aktivnost v manjši meri - za schetumensheniya kapilarne permeabilnosti itormozheniya vnetne infiltracije. Krometogo, sta označena s nespetsificheskiezharoponizhayuschie in analgetični učinki, antikoagulantni učinek (agregatsiitrombotsitov in inhibicija trombina aktivnosti) usilenievydeleniya sečne kisline, pljučni anabolicheskoei spazmolitično učinek.

Zdravila v tej skupini horoshovsasyvayutsya v prebavnem traktu: 85% danega odmerka - po 8 urah vterapevticheskoy Pred odmerek drog za tri dni vkrovi določenih konstantno kontsentratsiyaego 30-100 mg / l ..

Pirazolon derivati ​​in ihmetabolity veže na serumski Byelkamit V tem pogledu so konkurentov ryadalekarstvennyh pripravki. Z več vysokimsrodstvom proteine, fenilbutazon lahko premesti izkompleksa proteinski antikoagulante kumarinovogoryada, aspirina, sulfonamiday, penicilin inekotorye druge snovi povyshayafarmakologichesky učinek Zadnji. Ta mozhetimet kot neželenih učinkov (npr pojavi krvavitev pojava) tako ipolozhitelnye (krepitev protivovospalitelnoyili od antibakterijske aktivnosti). Od organizmapirazolonovye metabolityvyvodyatsya derivatov ter v ledvicah, s etomkonkurentno upočasnjevanja izbirnim penicilin,Amidopyrineampak tudi nekaj protivotuberkuleznyhpreparatov.

fenilbutazon običajno dajemo 2-3 krat 0,15 g na dan. Razdrazhayuschegodeystviya oslabiti sluznico želodca budation, kot je treba ASA po obroku. akcijski Etopobochnoe fenilbutazonin izrazil zametnoslabee kot salicilatov. Vendar nelzyazabyvat da fenilbutazon kaksredstvo včasih uporablja za eksperimentalno yazvzheludka.

Med stranskimi učinki, ki jih povzročajofenilbutazonom tradicionalno govoriti ofenilbutazonovyh leykopeniyah - oslozhneniebylo saj je eden od glavnih argumentov proti dlitelnogoambulatornogo pirazolonovyh prejme sredstva.fenilbutazon kozhnyepobochnye lahko povzroči različne reakcije: bystroobratimyhvysypany vrsto enote urtikarije do sravnitelnoredkogo nekrotizirajoči vaskulitis. Ko egoprieme zelo pogoste kršitve vodno solevogoobmena: opozoriti na videz majhne iliumerennyh oteklino na obrazu, nogah, prehodno po ukinitvi zdravila. To je posledica szaderzhkoy natrija in vode v telesu urovnepochek. Včasih so lahki priznakigipokoagulyatsii (običajno mikroskopska hematurija) iobratimoy myocardiodystrophy (spremembe EKG) .Imeyutsya podatki, ki fenilbutazon vyzyvaetnarastanie kromosomske aberacije v limfotsitahcheloveka v zvezi z nosečnostjo dannyypreparat ne more odstopiti, ne da bi strogo pokazaniy.Takim način, zaradi zamude pri telesni ionovnatriya fenilbutazon se ne sme uporabljati priarterialnoy hipertenzije in serdechnoynedostatochnosti. To je kontraindicirana bolnymyazvennoy bolezni in poškodbe ledvic jeter. Pri zdravljenju razjede fenilbutazonomobyasnyaetsya vpliv tega na steni zheludkane neposredno in prek živca okonchaniyaili centralnem živčnem sistemu. Podoben patogeneze fenilbutazonovyh yazvpodtverzhdaetsya da tvorba yazvproiskhodit in kadar ga dajemo parenteralno je vvedenii.Krome dodatek, med zdravljenjem fenilbutazonth mozhetnablyudatsya akutni intersticijski nefritis.

Ker pogostost in resnost pobochnyheffektov, zlasti agranulocitozo, prilechenii pirazolon droge sprodolzhitelnostyu njimi povezano prejema teh zdravil ne priporočamo za dolgotrajno uporabo kot nadomestek uporabo splošnih sredstva, npr prirazvitii hrupa v ušesu ob aspirinain it.d.

Prokvazon in fluprokvazon so kproizvodnym kinazolonom so novymiprotivorevmaticheskimi sredstva. Preparatyhorosho absorbira v ustni votlini. vkrovi pripravki so 98% glede na protein, T1 / 2sostavlyaet 0,6 ure. Prokvazon bystrometaboliziruetsya jeter in 3 imajo osnovnyhmetabolita protivovospalitelnuyuaktivnost. Prokvazon v dozi 300 mg trikrat vsutki bolniki z 75 mg izvedbe revmatoidni artritomsootvetstvuetindometacinin 500 mg naproksenin 1200 mg ibuprofenen.

Belousov YB, Moiseyev VS, VK Lepahin

URL

pirazolon derivati

Med zdravili, ki so znani gruppynaibolee fenilbutazon (Fenilbutazon),Amidopyrine, analgene, oksifenilbutazon, azapropazon itd Kasneje, v praksi vrevmatologicheskoy analogi fenilbutazonin -ketazon, Thunder.

Mehanizem delovanja je predvsem pirazolonovyhpreparatov vrazobschenii oksidativna fosforilacija in zato pri zmanjševanju energoobespecheniyavospaleniya, kakor tudi vpliv na vnetje sistemih ryadmediatornyh prednostno vplane inhibicija proteoliticheskihfermentov aktivnost v manjši meri - za schetumensheniya kapilarne permeabilnosti itormozheniya vnetne infiltracije. Krometogo, sta označena s nespetsificheskiezharoponizhayuschie in analgetični učinki, antikoagulantni učinek (agregatsiitrombotsitov in inhibicija trombina aktivnosti) usilenievydeleniya sečne kisline, pljučni anabolicheskoei spazmolitično učinek.

Zdravila v tej skupini horoshovsasyvayutsya v prebavnem traktu: 85% danega odmerka - po 8 urah vterapevticheskoy Pred odmerek drog za tri dni vkrovi določenih konstantno kontsentratsiyaego 30-100 mg / l ..

Pirazolon derivati ​​in ihmetabolity veže na serumski Byelkamit V tem pogledu so konkurentov ryadalekarstvennyh pripravki. Z več vysokimsrodstvom proteine, fenilbutazon lahko premesti izkompleksa proteinski antikoagulante kumarinovogoryada, aspirina, sulfonamiday, penicilin inekotorye druge snovi povyshayafarmakologichesky učinek Zadnji. Ta mozhetimet kot neželenih učinkov (npr pojavi krvavitev pojava) tako ipolozhitelnye (krepitev protivovospalitelnoyili od antibakterijske aktivnosti). Od organizmapirazolonovye metabolityvyvodyatsya derivatov ter v ledvicah, s etomkonkurentno upočasnjevanja izbirnim penicilin,Amidopyrineampak tudi nekaj protivotuberkuleznyhpreparatov.

fenilbutazon običajno dajemo 2-3 krat 0,15 g na dan. Razdrazhayuschegodeystviya oslabiti sluznico želodca budation, kot je treba ASA po obroku. akcijski Etopobochnoe fenilbutazonin izrazil zametnoslabee kot salicilatov. Vendar nelzyazabyvat da fenilbutazon kaksredstvo včasih uporablja za eksperimentalno yazvzheludka.

Med stranskimi učinki, ki jih povzročajofenilbutazonom tradicionalno govoriti ofenilbutazonovyh leykopeniyah - oslozhneniebylo saj je eden od glavnih argumentov proti dlitelnogoambulatornogo pirazolonovyh prejme sredstva.fenilbutazon kozhnyepobochnye lahko povzroči različne reakcije: bystroobratimyhvysypany vrsto enote urtikarije do sravnitelnoredkogo nekrotizirajoči vaskulitis. Ko egoprieme zelo pogoste kršitve vodno solevogoobmena: opozoriti na videz majhne iliumerennyh oteklino na obrazu, nogah, prehodno po ukinitvi zdravila. To je posledica szaderzhkoy natrija in vode v telesu urovnepochek. Včasih so lahki priznakigipokoagulyatsii (običajno mikroskopska hematurija) iobratimoy myocardiodystrophy (spremembe EKG) .Imeyutsya podatki, ki fenilbutazon vyzyvaetnarastanie kromosomske aberacije v limfotsitahcheloveka v zvezi z nosečnostjo dannyypreparat ne more odstopiti, ne da bi strogo pokazaniy.Takim način, zaradi zamude pri telesni ionovnatriya fenilbutazon se ne sme uporabljati priarterialnoy hipertenzije in serdechnoynedostatochnosti. To je kontraindicirana bolnymyazvennoy bolezni in poškodbe ledvic jeter. Pri zdravljenju razjede fenilbutazonomobyasnyaetsya vpliv tega na steni zheludkane neposredno in prek živca okonchaniyaili centralnem živčnem sistemu. Podoben patogeneze fenilbutazonovyh yazvpodtverzhdaetsya da tvorba yazvproiskhodit in kadar ga dajemo parenteralno je vvedenii.Krome dodatek, med zdravljenjem fenilbutazonth mozhetnablyudatsya akutni intersticijski nefritis.

Ker pogostost in resnost pobochnyheffektov, zlasti agranulocitozo, prilechenii pirazolon droge sprodolzhitelnostyu njimi povezano prejema teh zdravil ne priporočamo za dolgotrajno uporabo kot nadomestek uporabo splošnih sredstva, npr prirazvitii hrupa v ušesu ob aspirinain it.d.

Prokvazon in fluprokvazon so kproizvodnym kinazolonom so novymiprotivorevmaticheskimi sredstva. Preparatyhorosho absorbira v ustni votlini. vkrovi pripravki so 98% glede na protein, T1 / 2sostavlyaet 0,6 ure. Prokvazon bystrometaboliziruetsya jeter in 3 imajo osnovnyhmetabolita protivovospalitelnuyuaktivnost. Prokvazon v dozi 300 mg trikrat vsutki bolniki z 75 mg izvedbe revmatoidni artritomsootvetstvuetindometacinin 500 mg naproksenin 1200 mg ibuprofenen.