Farmakologija antiholinesteraze

Snovi, ki zavirajo holinergične receptorje se delijo v 2 skupini polokalizatsii v telesu:

Vsebina

Video: farmakologija adrenergične oživčenje © farmakologijo adrenergičnih inervacije
Video: psihotropne droge, duševne bolezni, psihologija © psihotropnih zdravil

·-m-cholinolytics

middot-n-cholinolytics

M-holinolitikidelyatsya v 2 skupini:

1.Preparatydeystvuyuschie na tsentralnyem holinoretseptory

2.Preparatydeystvuyuschie prednostno nan-holinergične receptorje.

PREPARATYS pretežno delujejo na obodni nikotinski receptor: atropin, homatropin, skopolamina, metatsin, gastrotsepin, atrovent. Prilozheniyamuskarinoholinolitikov točka je postsinapticheskiemembrany organe, ki prejemajo parasimpaticheskuyuinnervatsiyu: oči, slinavke, bronhije, srce, želodca, črevesja, žolčevoda, maternice, mochevoypuzyr in sečil, krvne žile spodnjih okončin ipotovye žleze. Mehanizem delovanja m- holinolitikovzaklyuchaetsya, da je, ko uvajamo takšno zdravilo primerno za vse m nikotinski receptor povezan z njim, za preprečevanje delovanja acetilholina in umenshaetsyaparasimpaticheskoe učinek na organih. Učinek deluje antiholinergiki pogojem naglaza:

·-rasshireniezrachka, ki se lahko uporablja za spodnje issledovaniyaglaznogo

middot-otmechaetsyaspazm nastanitev

·-povyshenievnutriglaznogo tlak (absolutno Kontraindicirano priglaukome)

Nabronhim-antiholinergiki imajo sušenja učinek, rasshiryayutih in srčne pospeševalnih opazili zmanjšanje chastotyserdechnyh, povečana aktivnost srca. Etieffekty so osnova za uporabo atropina atropina ipreparatov kot zastopnika dlyapremedikatsii. Premedikacija - to medikamentoznayapodgotovka bolnika za operacijo. Ko operacije dlyavypolneniya bolnikov, potrebne za prevajanje naiskusstvennoe dih in zatemintubirovat. Za endotrahealni tubus ves čas nezabivalas sluz vbrizgati droge atropin skupino, ki povzroča suha usta, razširiti bronhije. Tako lahko Kakva reke intubacija čas biti motnjo lahko pride okonchaniyvagusa vagalnega srčnega zastoja, aatropinprofilaktiruet naslon (peredoperatsiey apliciran vsaj 5 ml 0,1% raztopine atropinijevim). V svyazis bronhodilatatomo učinek, bi ta skupina zdravil načeloma ne uporablja za kupirovaniyapristupov bronhialno astmo, ker pa obladaetsvoystvom je zatreti vyzyvaetsguschenie sluz in sluz, droge atropina mogutbyt uporablja samo v resoluciji fazi napada, skupaj z otharkivayuschimisredstvami.

Video: Farmakologija adrenergične oživčenje © farmakologijo adrenergičnih inervacije

prebaviltrakta m-cholinolytics ima naslednje učinke znižanja izločanja želodčne kisline, ponizhenieperistaltiki (zabeležena antispazmodično učinka) .Spazmolitichesky učinek se uporablja za zdravljenje bolezni bolnyhzhelchno kamna, pri kateri nablyudaetsyapechenochnye kolike. Učinek zniževanja zheludochnogosoka izločanje uporablja pri zdravljenju bolnikov z yazvennoyboleznyu želodca in dvanajsternika. Odnakoprotivopokazany m-cholinolytics z atoniikishechnika.

M-holinolitikirasslablyayut maternicaznižanjem ton, v povezavi s tem, kar se uporablja za lecheniyaprivychnyh splav, grožnja odpovedi beremennostisvyazannyh s maternice hipertonusa. Prav tako so vse rasslablyayutsfinktery mochevyvodyaschihputey sposobstvuyamocheotdeleniyu.

M-holinolitikirasshiryayut plovila spodnjih udov in ponizhayutpotootdelenie.

Rassmotrimosnovnye proizvodi m-antiholinergičnim:

1.Atropin.V narava vsebovana v obratu Belladonna (belladonna, henbane). Atropin prečka gematoentsefalicheskiybarer, ki zagotavlja pozitivno vplivati. Pogosto vsegoispolzuyutsya dlyapremedikatsii v anestetika praksi, za odpravo posledic Vagus obuslovlennyhvozbuzhdeniem. Včasih se uporablja voftalmologicheskoy prakse za izboljšanje učenca, vendar je učinek traja do 1-2 tednov. Voftalmologii atropin, kot se uporablja v lecheniiplasticheskih iridociklitis.

2.Skopolaminv terapevtski odmerki ima depresivnega deystvie.Takim lahko uporabimo atropin ali skopolaminv glede na čustveno sostoyaniyapatsienta.

3.Platifillin- ima koronarolitichesky učinek, ki ispolzuetsyadlya lajšanje napadov angine. Dobro rasslablyaetmochevye način, zato se lahko, kadar se uporablja dlyakupirovaniya ledvične kolike mochekamennoybolezni.

4.Metacin. Kemično je chetvertichnoeammoniynoe spojino, ki vsebuje dušik 4-valentno, in, kot je dobro znano amonijeve spojine niso pronikayutcherez krvno-možgansko pregrado. Tukaj obschayazakonomernost prepustnost za amonijevih spojin: kvaterna Spojina cherezgematoentsefalichesky ne predrejo pregrade, terciarni (atropin) - plohopronikayut in sekundarni in primarni horosho.Metatsin prodrejo brez prodirajo skozi gematoentsefalicheskiybarer ki skrbijo centrifugalne učinke, če pa neobhodimopodeystvovat na m-holinergični sistem ni bolje zatragivayatsentralnuyu živčevje vse ispolzovatmetatsin. Metacin pogosto uporablja vakusherskoe prakse kot sredstvo za zmanjšanje tonusmatki (priugroze splav, ko je splav začel it.p.).

5.Gastrotsepin - selektivnyypreparat deluje le na prebavnem traktu, zmanjšuje motiliteto isekretsiyu. Uporablja se za zdravljenje peptične razjede in želodca boleznidvenadtsatiperstnoy soprovozhdayuschihsyapovysheniem kislosti.

6.Atrovent- preparatselektivno deluje na bronhije. Umenshaetslizeobrazovanie. Zato se lahko uporabijo vterapii bronhialno astmo.

TSENTRALNYEM cholinolytic

Metanizir- blokiranja M-holinergične receptorje otmechaetsyatrankviliziruyuschy učinek CNS (tj sedativno). Mozhetispolzovatsya skupaj z seduksenom tako kakpotentsiruet akcijskih uspaval, dlyanarkoza pomeni. Uporablja se v cerebralno paralizo, Parkinsonovo boleznijo. Parkinsonova bolezen (kot tudi parkinsonovo ali Parkinsonova sindrom) je značilno neravnovesje med dopamina in kolichestvomatsetilholina: medtem ko mnoge acetilholina, adofamina malo vstriopallidarnoy sistem. Zato imata oba strategiilecheniya: droge dopamina nadovvodit (dopaminski sama ne uporablja v parkinsonizma, saj ne pronikaetcherez krvno-možgansko pregrado, in dopamina ispolzuyutsyapredshestvenniki - DOPA) ali dajemo tsentralnyeholinolitiki (tsiklodol).

H cholinolytic.

periferni cholinolytic

Nikotinoretseptory lokalizirana v ganglijih in vpoperechno-črtaste mišic. Zdravila, ki delujejo nan-holinergične receptorje so razdeljene v 2gruppy:

·-Blokiranje-holinergični ganglije -ganglioblokatory

middot-Zapornega-holinergične receptorje -miorelaksanty mišice.

Ganglioblokatory- tam ganglioplegic kratko delujoči -gigrony, gangleron, njihovo trajanje 15-25minut- pripravki srednji delovanja - 1-2 ure: hekson, pentamin, pahikarpin (za ambulante uporablja dlyakupirovaniya hipertenzivna kriza) in delovanja preparatydlitelnogo, akcijski do 8 ur - dikolin, dimeksin (trenutno komajda uporablja) .Ganglioblokatory istem bloku kot simpatičnega in parasimpatičnega ganglijev. Če je blokada zgodi ganglievfakticheski denervacija organov in sistemov (začasno). Tako plovila, ganglion kotoryhzablokirovany, širijo snizheniedavleniya pojavi. Kljub nemogut se ta učinek ganglioplegic uporablja za zdravljenje gipertonicheskoybolezni kot blokiranje ganglievvseh vegetativnih organov in sistemov obstaja veliko pobochnyheffektov: črevesne, razlichnyhzhelez zmanjšanje izločanje in kar je najpomembnejše ganglioplegic vedutk neizogibno povečalo ortostatsko propad. Ampak se preparatymogut uporablja za lajšanje gipertonicheskihkrizov ustvariti nadzorovano hipotenzijo (upravlyaemayagipotoniya, potrebne za operacije na možganih) .Blokada parasimpatičnega ganglijih lahko ispolzovatsyadlya zmanjša tonus v želodcu, zmanjša izločanje prebavnega trakta, zmanjšuje tonus maternice. Toda v praksi se to redko uporablja tselyuganglioblokatory saj bolnogopri od vodoravne vvertikalnoe nenadne spremembe položaja telesa je hitra sprememba tlaka, krvnega nepravilnoepereraspredelenie (več v nizhnihkonechnostyah) in tam ortostatski kolaps (omedlevica).

Pahikarpin nevyzyvaet sprostite maternico in povzroči, da ritmicheskiesokrascheniya lahko torej uporabimo za stimulyatsiirodov pri ženskah s povečano arterialnymdavleniem.

Mišični relaksanti - uporabljajo dlyasnyatiya mišičnega tonusa. Za prvič v kirurški praksi ianesteziologicheskoy relaksanti primenilGriffit (ameriški), v 1942 letu, je bil razvoj v ogromnoeznachenie operacijo: saj lahko primeneniimiorelaksantov bistveno zmanjša dozunarkoticheskogo snov (ni treba vpisovati bolnika v tretji fazi anestezije, da bi dosegli myshechnogorasslableniya lahko deluje 1- 2 faze, tako da kakmiorelaksanty sprostijo mišice trebušne stene). Pomehanizmu ukrep mišični relaksanti se delijo na:

1.pripravki depolarizing vrsto dejanja (ditilin) .Preparat vklopljen n-holinergične receptorje in vyzyvaetdepolyarizatsiyu postsinaptičnem membrana voznikayutkratkovremenny mišičnega spazma. Skozi majhno promezhutokvremeni prihaja mioparalitichesky učinek. Preparatyprimenyayutsya za zmanjšanje motenj. Ko peredozirovkeditilinom v nobenem primeru ne sme biti vvoditantiholinesteraznye sredstvo (npr neostigmin metilsulfat) kot ditilin povzroča depolarizacija inakaplivayuschiysya acetilholina povzroča depolarizacijo ivoznikayut blokirajo učinki seštevajo. Priperedozirovke ditilinom vbrizga svež citrat krovsoderzhaschuyu holinesteraze, ki razgrajuje zdravilo ditilin.Prodolzhitelnost ne več kot 15 minut (kar je zelo priročen za uporabo v anesteziologicheskoypraktike intubacijo).

2.Formulacije antidepolyarizuyuschego ukrep - blokiruyutn-holinergične receptorje, za preprečevanje delovanja acetilholina (. D-tubokurarin, anatruksony itd) se kurarepodobnyepreparaty (curare - indijski strup ki propityvalistrely). Trajanje delovanja do 4 chasov.Ispolzuyutsya v anestezijo snarkozom praksi skupaj. Po operaciji, ki jo dajemo neostigmina vdannom primer antagonista.

TSENTRALNYEN cholinolytic

(Pedifen, argenal) pomirjajo, okazyvayuthoroshy učinek na srbenje dermatoz).