Farmakologija snovi, ki vplivajo na adrenergične sinapse

Adrenergicheskayanervnaya sistem igra pomembno vlogo pri različnih rodaopasnyh ali stresnih situacijah, ko organizmvynuzhden branijo. Hkrati pa bomo lahko otmetitnaibolee dramatične učinke: dobiček, povečan rabotyserdtsa, zvišan krvni tlak, otmechaetsyavazokonstriktsiya, izboljšane glikoliticna procesi, tj povečan sladkor, širijo učence, itd Tako reakcija bolezen opazili namenjen preodolenieopasnoy položaja ali stresa. Trenutno vremyaustanovleno da posreduje naklonjenostjo nervnyhvolokon je noradrenalin, in le 3-5% vydelyaetsyaadrenalin. Po drugi strani sredici nadpochechnikovvydelyaet do 90% adrenalin, in približno 10% in noradrenalina noradrenalina.Adrenalin imenovano kateholaminami.Printsipialnoy pomembna v praksi, kaksinteziruyutsya kateholaminov. Izhodni material je dlyabiosinteza kateholamini fenilalanin je hidroksilirana in tirozin.Fenilalanin, postajajo tirozin.Sleduyuschy izdelek dihidroksifenilalanin (dopa), dekarboksiliramo, da se tvori dopamin. Naslednji -noradrenaline izdelkov in adrenalin, in nakonetsizopropilnoradrenalin. Dodofamina biosinteze kateholamina pojavlja predvsem na centralni živčni sistem, posebno substantianigra. Z pomanjkanja dopamina (mozhetnablyudatsya pri starejši) razvivaetsyabolezn je parkinsonove tudi lekarstvennyyparkinsonizm (dolgotrajna uporaba klorpromazin) .Noradrenalin sintetiziramo na sponkah simpaticheskihnervnyh vlaken, je regulator vaskularnega tonusa, kar pomeni, da uravnava krvni tlak. Ko izbytkenoradrenalina opaziti pritisk. Adrenalinsinteziruetsya v nadledvičnih sredice, AON neyavlyaetsya posrednik, saj je za vsako mediatorasuschestvuet posebno receptorjem in adrenalinvybrasyvaetsya neposredno v kri, tako iyavlyaetsya hormonov. Adrenalin zagotavlja troficheskieprotsessy, vpliva na presnovo ogljikovih hidratov, delo serdtsai itd je odvisno od tega, kaj je vozbuzhdaetalfa1 strukture, ali alfa2 Beta1 in beta2 retseptory.Izopropilnoradrenalin razširja bronhije, zato so bazeetogo posrednik snov sintetizirano rasshiryayuschiebronhi (izadrin, solutan salbutamol). Noradrenalinnahoditsya na živčnih končičih v obliki 3-hfraktsy:

middot-Stabilnayafraktsiya (deponirano) - dobro veže ATP.

·-Labilnayafraktsiya povezana z belkomneprochno.

middot-Svobodnayafraktsiya.

Mezhdufraktsiyami dinamično ravnovesje obstaja: priispolzovanii eden od njih je zaradi zaključka dvuhdrugih. Impulz razteza vzdolž simpatičnega živca voloknamvozbuzhdaet preizkusni odsek acetilholina kotorayaprivodit povečati membransko prepustnost celic omogoča celica teži kalcijeve ione. Ionykaltsiya so modulatorji adrenergični prenos, po drugi strani poveča prepustnost sposobstvuetvydeleniyu nevrotransmiterjev v špranjo vydelyaetsyasvobodnaya frakcije simpatičnega dopolnitev gre preko schetlabilnoy in z njim iz hleva in stabilno schetsinteza noradrenalina. Sinteza 12 razširja dney.Chast izbran posrednik sklene sbiohimicheskimi strukture komunikacijske da impulza pereshelna aktuator se drugi odsek vrne napresinapticheskuyu membrano in se odlagajo, tretyavzaimodeystvuet encim - monoaminooksidaze ikateholmetiltransferazoy - so encimi ingibiruyuschiemediator jo uničuje. Del posrednik cherezkrovenosnoe kanal vstopi v jetra, kjer je irazrushenie da se tvori estre iglyukuronovoy žveplovo kislino. In končno, drug del mediatorarazrushaetsya da tvorijo adenokrom iadrenolitina.

Adrenergičnih receptorjev. 2 vrsti adrenoceptor Alpha (razdeljeno NA1 in 2), in beta, ki so razdeljeni tudi v en sistem in 2.Alfa1adrenergicheskie zaznavamo vozbuzhdayuschieimpulsy ° proti opazovano plovilo vazokonstrikcijo, beta2 adrenergične receptorje - zavorne (na etomnablyudaetsya vazodilatacija).

Lokalizatsiyaalfa1adrenreaktivnyh sistemi: periferna sosudykozhi, sluznic, fižol, skeletne mišice, bryushnoypolosti telesa trabekul vranico.

Alfa2tormoznyeretseptory so postavljeni na presinaptične membran so beta1adrenoretseptory miokard na ihvozbuzhdenii bankovcev in Pospešeno serdechnoydeyatelnosti ojačenje, povečan srčni učinek, vozbudimostimiokarda, toda to povečuje potrebo po kisiku miokardav. Beta-receptorji se nahajajo v: sosudahzhiznennovazhnyh organov: možgani, srce, skeletne mišice, vbronhah. Beta2adrenoretseptory opravlja tormoznuyufunktsiyu: bronhiji širijo, je ugneteniesokratitelnoy maternice zmogljivosti (poetomubeta-agonisti, ki se uporablja v porodniške praktikekak tokolize), z agitacijo beta adrenoretseptorovnablyudaetsya dobiček glycogenolysis iglikoliza.

FARMAKOLOGIYAPREPARATOV ukrepa na adrenoreactivity SISTEMU. Veschestvadeystvuyuschie na adrenergične sistem razdeljen naveschestva stimulirajoči adrenergični sistem -adrenomimetiki in antiadrenergic snovi gruppy.Adrenomimetiki lahko vznemirja SPAN style = "mso-spacerun: ja"> 2 adrenergičnih receptorjev stimulirajo salbutamol, terbutamin.

Preparatystimuliruyuschie Beta1 adrenoceptor ibeta2adrenoretseptory torej kadar se uporablja mozhetbyt pospešitev srčne frekvence in druge. Ucinki storonymiokarda kot pobochnogodeystviya.

da preparatamnepryamogo ukrepi vključujejo efedrin hidroklorid, amfetamin, sidnofen.

Antiadrenergic sredstva se delijo v 3 skupine: pomeni blokiranje alfa-adrenergične receptorje, beta-adrenergične receptorje in alfa ibetaadrenoretseptory skupaj.

ALFA1ADRENOMIMETIKI. Tipichnympredstavitelem ta serija je noradrenalinagidrotartrat. Kot mediator ima pryamoevozbuzhdayuschee vpliva na alfa-1 adrenergičnih receptorjev, chtoprivodit do vazokonstrikcijo in povišanem tlaku. Odnakopri subkutano ali intramuskularno injekcijo, da vyzyvaetsilneyshuyu vazokonstrikcijo v mestih injiciranja ki privoditk nekroza pa noradrenalin tartrat zlijemo vlitre izotonično raztopino (glukoza) - dopuskaetsya0.1% ali 0,2% raztopina. Tako noradrenalinprimenyayut za takojšnje povečanje krvi davleniyapri njeno značilno zmanjšanje (travmatskega šoka, zastrupitve ganglioblokatorami, vaskularna kolaps it.p.). Za zdravila iz te serije pripadajo fenilefrin, Phethanolum, so precej slabše opraviti inaktivacije vorganizme, tako da se lahko uporablja subkutano in intravensko ivnutrimyshechno in celo tablete. Dlyamestnogo aplikacija uporablja Sanorin, naftizinkotorye zoženje plovila zmanjša nosne sluznice edem pririnitah.

ALFA2ADRENOMIMETIKI.Syuda vsebujejo klonidin. Ta 2misheni Priprava:

·-alfa2retseptorysosudodvigatelnogo center

middot-okonchaniyasimpaticheskih živci.

hipotalamusa Vozbuzhdayaalfa2adrenoretseptory potoksosudosuzhivayuschih stročnice zmanjša depressornoevliyanie pomnožili. Razburljiv alfa2adrenoretseptory napresinapticheskih membrane v živčnih končičev preparattormozit izbiro mediatorjev, tako uporaba etiheffektov omogoča pripravo dlyalecheniya ne samo hipertenzija, ampak tudi za kupirovaniyakrizov. Če uporabimo zdravilo za kupirovaniyakriza treba razredčiti z vialo 20 mlizotonicheskogo raztopine saj prevelikega (eslizabyli razredčenimi) klonidin izkazuje mimeticheskoedeystvie. Zdravilo okrepi učinke uspaval, droge, alkohol.

Beta-adrenergični agonist. Naibolshuyutsennost med beta-agonisti predstavlyayutveschestva, ki delujejo na ravni sosudovzhiznennovazhnyh organov na ravni bronhijev in urovnematki. Tipičen bronhodilatator je izadrin, tu zheotnosyatsya salbutamol, solutan et al. Preparatyvozbuzhdaya Ti beta2-adrenoceptor rasshiryayutbronhi bronhijev. Izadrin uporabimo v obliki tablet dlyarassasyvaniya dlyaingalyatsy in 0,5% raztopino.

Preparatyvozbuzhdayuschie in beta - in alfa-adrenergični receptorji. K alfa adrenergičnih receptorjev ibeta nanaša adrenalin gidrohlorid.Eto nestabilno spojino, vendar pa deystvievyrazhennoe ampak kratko. Ko vnutrivennoyinektsii opazili povečanje krvnega tlaka (v fiziološki koncentraciji adrenalina vozbuzhdaettolko beta1 in beta2 adrenergičnih receptorjev). Nablyudaetsyauchaschenie srca, širjenje možganskih žil, srca, ledvic, mišic, bronhiektazije, tokolitičnega učinek na maternico in usilenieglikoliticheskih procesov. S povečanjem kontsentratsiiadrenalin začne delovati na alfa-2adrenoretseptory, ki zagotavlja prijavnim deystvie.Pri vazokonstriktor adrenalina povečano razgradnjo glikogena, se vsebnost sladkorja se je v krvi in ​​blaži utrujenost mlečno kisloty.Adrenalin skeletni myshts.Sosudosuzhivayuschy učinek adrenalina osobennopri manifestira svoje delovanje na lokalno tkivo. Zavrtite ugnetaetmotoriku in izločanje gastrointestinalnega trakta, vendar je bistveno šibkejši učinek etoteffekt m-holinolitikov.Adrenalin uporablja pri bronhialni astmi - podkozhnayainektsiya do 0,5 ml 0,1% raztopine z etoytselyu pogosto uporablja, ko hipoglikemična države (peredozirovkainsulinom). Pri različni alergijska stanja (da se prepreči otekanje, anafilaktični šok - adrenalinyavlyaetsya antagonist histamina) uporablja adrenalindlya srčni zastoj 0,5-0,7 mlvlivayut v levi prekat), za ostanovkipoverhnostnogo krvavitve, zmanjšanje toksičnosti raztezka lokalnih anestetikov (v rastvornovokaina dodamo nekaj kapljic adrenalina, vazospazem se pojavi na mestu anesteziji inovokain več veljaven).

Nepryamyeadrenomimetiki. Mehanizem delovanja - A vliyaniemnepryamyh agonisti olajšano izmet mediatorasvyazannogo proteina, posredni agonisti tormozyatvozvrat mediator in presinaptičen membranski povyshayutchuvstvitelnost receptorja mediatorja ingibiruyutmonoaminooksidazu (MAO), ki uničujejo mediatorja okazyvayutprezhde stimulirajočega učinka na receptorje. Priispolzovanii agonisti posredni vrsta dejanja vsinapticheskoy membrana kopiči mediatorja -noradrenaline ki prodre cherezgematoentsefalichesky okazyvaetvyrazhennoe pregrado in pozitivno vplivati ​​na sosudodvigatelnyytsentr. Vendar, če je pogosta uporaba drog etogoryada zmanjšanje ali celo popolno otsutstvieeffekta zaradi opustošenja presinapticno membrane (brez posrednika, morate počakati 12 dni, dokler nesinteziruetsya drugega posrednika). Indikacije - hipotenzija, astma, kolaps, alergični rinitis, zastrupitev, ki ga spremlja znižanje ravni AD.Efedrin uveden v vseh pogledih. Sidnokarb, sidnofenobladayut bolj izrazit učinek kot sefedrinom CNS. V tem primeru je umensheniechuvstva utrujenost, izboljšuje razpoloženje ipovyshaetsya, zmogljivost, ki je etostimulyator doping CNS. Vendar ispytuemyhnablyudaetsya 15% prižiganje. Na dolgi primeneniipreparatov povzročijo tahifilaksije (istoschenierezervov).