Farmakologija in midekamicin midekamicin acetat makrolidni antibiotiki za zdravljenje infekcij respiratornega trakta

Makarova OV

Srednja Klinična bolnišnica Medicinska Ruski predsednik upravnega središča

Antibiotiki makrolidovprimenyayut v klinični praksi od odkritja eritromicina v1952. Pred kratkim primeneniemakrolidov v klinični praksi se je znatno povečalo vrezultate boljše razumevanje vloge pri razvoju patogenov atipichnyhvnutrikletochnyh infektsiidyhatelnyh in urogenitalnega trakta, ki ustvarja novyhpreparatov z izboljšano fizikalno-kemijskih, bioloških, farmakokinetične lastnosti iblagopriyatnym varnostni profil.
ena izpredstaviteley "novo" makrolidi yavlyaetsyamidekamitsin (M) - fizična 16-členski makrolidni proizvaja gliv Streptomyces mycarofaciens in egoproizvodnoe - midekamicin acetat (MA) -polusintetichesky makrolidni antibiotik uporabimo v praksi vklinicheskoy 1985 g.
Kot druge makrolide, M / MAproyavlyayut bistvu bakteriostatično delovanja, vendar pri visokih koncentracijah in zlasti pri otnosheniimikroorganizmov ki so v fazi rasti mogutokazyvat baktericidno aktivnost [1].
Aktivnost Spektrantimikrobnoy M / MA podobnih eritromicinu. Oba mikroorganizmi Izgrampolozhitelnyh antibiotikadeystvuyut streptokokov (vključno S. pneumoniae), stafilokoki (m / MA nekotoryhshtammov aktivne zoper odporen na eritromicin), C.diphtheriae, L.monocytogenes. Gramnegativnih mikroorganizmov km / MA občutljiva N.gonorrhoeae, B.pertussis, H. influenzae, C.jejuni. Pomembna lastnost M / MA yavlyaetsyasposobnost prodrejo telesne celice za tako imenovane ivozdeystvovat vnutrikletochnyemikroorganizmy (Mycoplasma spp., Chlamydi spp., Legionella spp., Canpilobacter spp.). Po vyrazhennostieffekta proti C.trachomatis, M.pneumoniae in Legionellaspp. M / MA primerljiva z eritromicinom, vendar uslug idrugie makrolidov z delovanjem na M.hominis, U.urealyticum [2, 3]. M / MA, kot druge makrolide, obladayutpostantibioticheskim učinkom (podavleniezhiznedeyatelnosti mikroorganizmov posleprekrascheniya nadaljevali stik z antibiotikom) v otnosheniistreptokokkov, stafilokoki, H. influenzae. Unikalnymsvoystvom zdravilo proyavleniepostantibioticheskogo učinek na M.hominis [1].
Priperoralnom sprejel M / ma hitro absorbira vzheludochno trakta, in se absorbira pochtipolnostyu MA. Najvišja koncentracija v serumu krovidostigayutsya več kot 0,5-1 ure. Najvišje koncentracije vtkanyah kot v serumu. V mandlji, pljuč, bronhialni izloček, nosne sluznice, predstatelnoyzheleze MA ustvari koncentracijo, ki presega neskolkoraz serumu. M / MA vpecheni prebavi, da se tvori metabolite tudi obladayuschihnekotoroy antimikrobno aktivnost. Izhod M / MA imetabolity s žolča, majhen delež (< 5%) с мочой[1].
Iznezhelatelnyh reakcije v redkih primerih lahko otmechatsyarasstroystva iz prebavnega trakta, bolečine v trebuhu, anoreksija, slabost, bruhanje, driska kaže. aktivnost nekaterih bolnikih otmechayutsyaizmeneniya jetrnih transaminaz in allergicheskiereaktsii izpuščaj. [4]
Za razliko od 14-členskih makrolidov (eritromicin, roksitromicin, klaritromicin) M / MAschitayutsya šibka zaviralca mikrosomskih P450 sistemytsitohroma skozi katero mnogielekarstvennye presnovi zdravil. Ta lastnost ima vrednost pri imenovanju vazhnoeprakticheskoe antibiotikovbolnym kronični obstruktivni bronhitis, kotoryedlitelno sprejeti bronhodilatatorji, teofilin vchastnosti. M / MA ni vplivala metabolizmteofillina [5], zato ta zdravila mozhnonaznachat hkrati ne smemo pozabiti, da je vedno potrebna prinaznachenii teofilina kontrolsostoyaniya bolnika. Ni priporočljivo odnovremennoenaznachenie M / OU in ergot alkaloidov ali karbamazepina, saj M zmanjšuje njihovo presnovo v jetrih. Sleduetsoblyudat previdno med zdravljenjem M / MA stsiklosporinom ali varfarin, saj M upočasni ihvyvedenie izločajo [2, 6].
M / MA kontraindiciran pri osebah sgiperchuvstvitelnostyu teh zdravil, kadar tyazheloypechenochnoy neuspeh. MA vstopi grudnoemoloko, tako da ne more sprejeti zhenschinam.Naznachenie dojenje med nosečnostjo je sprejemljiva v primerih, kadar pričakovana korist tveganju mati prevyshaetvozmozhny za plod. [1]
Indikacije za uporabo M / MAyavlyayutsya: okužbe dihal, ki jo klamidije, mikoplazme U.urealyticum- okužbe legionellamii dihal, kože, podkožnega tkiva, drugo pa povzroča bakterija mochepolovogotrakta povzročajo chuvstvitelnymik penicilina za zdravljenje občutljivosti bolnika spovyshennoy do davici penitsillinu- zdravljenje iprofilaktika in koklyusha- enteritis vyzvannyybakteriyami rodu Campylobacter.
Po mnogotsentrovogoissledovaniya uporabo M / MA Pri otrocih Russian (preparatmakropen), klinični učinkovitosti pri lecheniiinfektsy zgornjih dihalnih poti (tonzilitis, tonsillopharyngitis, rhinopharyngitis, otitis, sinusitis) je bila 98%. Otroci s bronhitis in neučinkovitost vnebolnichnymipnevmoniyami nachalnoyterapii sredstvo (penicilin, ampicilin, ampioks, oleandomicina, linkomicin, kotrimoksazolom) klinični effektivnostM / MA ne slabša eritromicina in je okolo95% [4].
Pila midecamycins, multicentrična študija, izvedena v Rusiji, pri odraslih bolnikih za zdravljenje klinicheskayaeffektivnost, pridobljene pnevmoniisostavila 98,9%, pri zdravljenju poslabšanj hronicheskogobronhita - 97,5% [7].
Tako je klinično osnovaniidokazannoy učinkovitost M / MA mogutprimenyatsya kot preparati za empiričnih okužbe lecheniyavnebolnichnyh zgornje in spodnje otdelovdyhatelnyh poti.
Reference:
1. Holliday SM andFaulds D. Miocamycin. Pregled njenih antimicrobialactivity, farmakokinetične lastnosti in therapeuticpotential 1993- 46 (4): 720-45.

2. Bryskier A Butzler JP.Macrolides. V: Antibiotik in kemoterapija: antiinfektiv sredstva in njihova uporaba v terapiji. O`GradyF, Lambert HP Finch RC, Greenwood D. (ur.). ChurcillLivingstone. New York, 1997- 377-393.
3. Ridgway GL. In vitro activityagainst Mycoplasma spp. in znotrajceličnih organizmi. V: New makrolide azalidov in streptogramine -Pharmacology in klinično prakso. Neu HC, Yong LS, Zinner SH. (Eds.). New York, 1993- 25-30.
4. Strachunsky LS Zharkova LP, Avdeeva EG itd prvi v Rusiji kontroliruemoesravnitelnoe študiji antibiotikov pri otrocih :. Macropen vs. Eritromitsin.-Pediatrics 1995- 4: 123-8.
5. Dal Negro R, Turco P Pomari C deConti F. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1988- 26: 127-9.
6. Periti P Mazzei T, mini E. s sod. Farmakokinetične druginteractions makrolidov. Clin Pharmacokin, 1992- 23 :. 106-31
7. MakarovaO.V. Midekamicin in midekamicin acetat - makrolidnyeantibiotiki za zdravljenje okužb dihal putey.Kremlevsky list 2001 v tiskani obliki.

Makarova OV

Srednja Klinična bolnišnica Medicinska Ruski predsednik upravnega središča

Antibiotiki makrolidovprimenyayut v klinični praksi od odkritja eritromicina v1952. Pred kratkim primeneniemakrolidov v klinični praksi se je znatno povečalo vrezultate boljše razumevanje vloge pri razvoju patogenov atipichnyhvnutrikletochnyh infektsiidyhatelnyh in urogenitalnega trakta, ki ustvarja novyhpreparatov z izboljšano fizikalno-kemijskih, bioloških, farmakokinetične lastnosti iblagopriyatnym varnostni profil.



ena izpredstaviteley "novo" makrolidi yavlyaetsyamidekamitsin (M) - fizična 16-členski makrolidni proizvaja gliv Streptomyces mycarofaciens in egoproizvodnoe - midekamicin acetat (MA) -polusintetichesky makrolidni antibiotik uporabimo v praksi vklinicheskoy 1985 g.
Kot druge makrolide, M / MAproyavlyayut bistvu bakteriostatično delovanja, vendar pri visokih koncentracijah in zlasti pri otnosheniimikroorganizmov ki so v fazi rasti mogutokazyvat baktericidno aktivnost [1].
Aktivnost Spektrantimikrobnoy M / MA podobnih eritromicinu. Oba mikroorganizmi Izgrampolozhitelnyh antibiotikadeystvuyut streptokokov (vključno S. pneumoniae), stafilokoki (m / MA nekotoryhshtammov aktivne zoper odporen na eritromicin), C.diphtheriae, L.monocytogenes. Gramnegativnih mikroorganizmov km / MA občutljiva N.gonorrhoeae, B.pertussis, H. influenzae, C.jejuni. Pomembna lastnost M / MA yavlyaetsyasposobnost prodrejo telesne celice za tako imenovane ivozdeystvovat vnutrikletochnyemikroorganizmy (Mycoplasma spp., Chlamydi spp., Legionella spp., Canpilobacter spp.). Po vyrazhennostieffekta proti C.trachomatis, M.pneumoniae in Legionellaspp. M / MA primerljiva z eritromicinom, vendar uslug idrugie makrolidov z delovanjem na M.hominis, U.urealyticum [2, 3]. M / MA, kot druge makrolide, obladayutpostantibioticheskim učinkom (podavleniezhiznedeyatelnosti mikroorganizmov posleprekrascheniya nadaljevali stik z antibiotikom) v otnosheniistreptokokkov, stafilokoki, H. influenzae. Unikalnymsvoystvom zdravilo proyavleniepostantibioticheskogo učinek na M.hominis [1].
Priperoralnom sprejel M / ma hitro absorbira vzheludochno trakta, in se absorbira pochtipolnostyu MA. Najvišja koncentracija v serumu krovidostigayutsya več kot 0,5-1 ure. Najvišje koncentracije vtkanyah kot v serumu. V mandlji, pljuč, bronhialni izloček, nosne sluznice, predstatelnoyzheleze MA ustvari koncentracijo, ki presega neskolkoraz serumu. M / MA vpecheni prebavi, da se tvori metabolite tudi obladayuschihnekotoroy antimikrobno aktivnost. Izhod M / MA imetabolity s žolča, majhen delež (< 5%) с мочой[1].
Iznezhelatelnyh reakcije v redkih primerih lahko otmechatsyarasstroystva iz prebavnega trakta, bolečine v trebuhu, anoreksija, slabost, bruhanje, driska kaže. aktivnost nekaterih bolnikih otmechayutsyaizmeneniya jetrnih transaminaz in allergicheskiereaktsii izpuščaj. [4]
Za razliko od 14-členskih makrolidov (eritromicin, roksitromicin, klaritromicin) M / MAschitayutsya šibka zaviralca mikrosomskih P450 sistemytsitohroma skozi katero mnogielekarstvennye presnovi zdravil. Ta lastnost ima vrednost pri imenovanju vazhnoeprakticheskoe antibiotikovbolnym kronični obstruktivni bronhitis, kotoryedlitelno sprejeti bronhodilatatorji, teofilin vchastnosti. M / MA ni vplivala metabolizmteofillina [5], zato ta zdravila mozhnonaznachat hkrati ne smemo pozabiti, da je vedno potrebna prinaznachenii teofilina kontrolsostoyaniya bolnika. Ni priporočljivo odnovremennoenaznachenie M / OU in ergot alkaloidov ali karbamazepina, saj M zmanjšuje njihovo presnovo v jetrih. Sleduetsoblyudat previdno med zdravljenjem M / MA stsiklosporinom ali varfarin, saj M upočasni ihvyvedenie izločajo [2, 6].
M / MA kontraindiciran pri osebah sgiperchuvstvitelnostyu teh zdravil, kadar tyazheloypechenochnoy neuspeh. MA vstopi grudnoemoloko, tako da ne more sprejeti zhenschinam.Naznachenie dojenje med nosečnostjo je sprejemljiva v primerih, kadar pričakovana korist tveganju mati prevyshaetvozmozhny za plod. [1]
Indikacije za uporabo M / MAyavlyayutsya: okužbe dihal, ki jo klamidije, mikoplazme U.urealyticum- okužbe legionellamii dihal, kože, podkožnega tkiva, drugo pa povzroča bakterija mochepolovogotrakta povzročajo chuvstvitelnymik penicilina za zdravljenje občutljivosti bolnika spovyshennoy do davici penitsillinu- zdravljenje iprofilaktika in koklyusha- enteritis vyzvannyybakteriyami rodu Campylobacter.
Po mnogotsentrovogoissledovaniya uporabo M / MA Pri otrocih Russian (preparatmakropen), klinični učinkovitosti pri lecheniiinfektsy zgornjih dihalnih poti (tonzilitis, tonsillopharyngitis, rhinopharyngitis, otitis, sinusitis) je bila 98%. Otroci s bronhitis in neučinkovitost vnebolnichnymipnevmoniyami nachalnoyterapii sredstvo (penicilin, ampicilin, ampioks, oleandomicina, linkomicin, kotrimoksazolom) klinični effektivnostM / MA ne slabša eritromicina in je okolo95% [4].
Pila midecamycins, multicentrična študija, izvedena v Rusiji, pri odraslih bolnikih za zdravljenje klinicheskayaeffektivnost, pridobljene pnevmoniisostavila 98,9%, pri zdravljenju poslabšanj hronicheskogobronhita - 97,5% [7].
Tako je klinično osnovaniidokazannoy učinkovitost M / MA mogutprimenyatsya kot preparati za empiričnih okužbe lecheniyavnebolnichnyh zgornje in spodnje otdelovdyhatelnyh poti.
Reference:
1. Holliday SM andFaulds D. Miocamycin. Pregled njenih antimicrobialactivity, farmakokinetične lastnosti in therapeuticpotential 1993- 46 (4): 720-45.
2. Bryskier A Butzler JP.Macrolides. V: Antibiotik in kemoterapija: antiinfektiv sredstva in njihova uporaba v terapiji. O`GradyF, Lambert HP Finch RC, Greenwood D. (ur.). ChurcillLivingstone. New York, 1997- 377-393.
3. Ridgway GL. In vitro activityagainst Mycoplasma spp. in znotrajceličnih organizmi. V: New makrolide azalidov in streptogramine -Pharmacology in klinično prakso. Neu HC, Yong LS, Zinner SH. (Eds.). New York, 1993- 25-30.
4. Strachunsky LS Zharkova LP, Avdeeva EG itd prvi v Rusiji kontroliruemoesravnitelnoe študiji antibiotikov pri otrocih :. Macropen vs. Eritromitsin.-Pediatrics 1995- 4: 123-8.
5. Dal Negro R, Turco P Pomari C deConti F. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1988- 26: 127-9.
6. Periti P Mazzei T, mini E. s sod. Farmakokinetične druginteractions makrolidov. Clin Pharmacokin, 1992- 23 :. 106-31
7. MakarovaO.V. Midekamicin in midekamicin acetat - makrolidnyeantibiotiki za zdravljenje okužb dihal putey.Kremlevsky list 2001 v tiskani obliki.