Analgetiki, ali analgegikami (od bolečine grško. Algos in neprevlečene) imenuje zdravila, ki imajo posebno sposobnost za zmanjšanje ali odpravo občutek bolečine. Analgetik (bolečinam) ukrepi lahko zagotovi ne le SOB

Analgetiki, ali analgegikami (iz grške algos -. Boli an - brez), imenovane droge ob spetsificheskoysposobnostyu zmanjšanje ali odpravo občutek boli.Analgeziruyuschee (analgetični) učinek lahko niso tolkosobstvenno analgetike, temveč tudi druge snovi, ki pripadajo različnim skupinam farmakoloških . Tako lahko analgetične učinke obladatpreparaty uporablja za anestezijo (splošno anestezijo) in nekotoryeiz jih v primernih koncentracijah in dozah (npr trikloroetilen, dušikov oksid) se uporabljajo izključno za analgezijo. Lokalni anestetiki o utemeljenosti tožbe so tudi analgetiki. Ko je bolečina povezana s krči gladkega mišičja, lahko analgetik učinek imajo spazmolitično in analgetično holinoliticheskie sredstva.Pod (analgetik) slovapodrazumevayut primerno sredstvo, ki je prevladujoča učinek analgezije pojavljajo kot Resorbcijsko aktivnost rezultata in ne spremlja terapevtskem odmerku in izrazito nogama zavesti motnje gibanja funktsiy.Po kemično naravo, naravo in mehanizmov sodobnih analgetikov farmakološki aktivnosti razdeljena na dva glavna gruppy.A. Narkotičnih analgetikov, ki vključujejo morfin in tesne tovrstno alkaloidov (opiati) in sintetičnih spojin s opiatopodobnymisvoystvami (opioide). B. Ne-narkotičnih analgetikov, vključno s sintetičnimi derivatov salicilne kisline, pirazolonskih derivatov, anilin in drugihsoedineniy.Dlya narkotičnih analgetikov osobennosti.1 naslednje osnovne karakteristike. Močna analgetično aktivnostjo, ki zagotavlja možnost ihispolzovaniya kot zelo učinkovitih analgetikov na različnih področjih medicine, zlasti na travmo (operativnega posega, poškodbe, itd), in bolezni, povezanih z označeno bolevymsindromom (maligne tumorje, miokardnega infarkta, itd.) 2. Posebne učinke na CŽS na človeku, izražen v razvoju evforijo ipoyavlenii z večkratno uporabo in sindromov fizicheskoyzavisimosti duševnih (droge), ki omejuje možnost uporabe dolge preparatov.3. Razvoj bolezensko stanje (odtegnitvenega sindroma) je v ljudi srazvivshimsya fizične odvisnosti z umikom svojih analgetično preparata.4. Odstranitev povzročijo akutnih toksičnih učinkov (depresijo dihanja, srčne motnje in drugi.), Kot tudi posebno antagonisti analgetičnega učinka (glej. Nalokson) .Če večkratni uporabi narkotičnih analgetikov običajno razvivaetsyaprivykanie (tolerance), tj. E. Slabitev ukrepe, kadar za polucheniyaanalgeziruyuschego učinek zahteva vedno večje odmerke narkotičnih analgetikov preparata.Deystvie niso omejene analgetični učinek. V enem ali stopnjo drugega, imajo sedativni učinek, pritisnemo dihanje in refleks kašlja, poveča črevesja tonus in mochevogopuzyrya lahko povzroči slabost, bruhanje, zaprtje in druge stranske yavleniya.V povezavo z izrazitim narcogene potencialom (tj sposobnost, da povzroči sindrom odvisnosti odvisnost) in povezane bistvene spremembe delovanja osrednjega živčnega sistema in drugih sistemov telesa vse narkotičnih analgetikov je treba shraniti in namen dobave lekarnah po posebnem pravilam.Po resnosti učinkovanju analgetika Via raznyepreparaty in neželenih učinkov, v tej skupini med seboj razlikujejo, zaradi značilnosti njihove kemične strukture in fizikalno-kemijskih lastnosti in, zato interakcije z receptorji, ki sodelujejo pri izvajanju svojih farmakoloških effektov.V zadnjih letih se je število do sedaj uporabljenih narkotičnih analgetikov, ki izgovarja potencialno narcogene (tekodin, hidrokodon fosfat, fenadon nekatere formulacije, ki vsebujejo opij in kodein) ni vključen v območju od zdravil dodatnega Priključki tv.Vmeste tako številne nove visokoučinkovite sintetičnih prepovedanih virov analgetikov.Po proizvajajo sodobno kemično strukturo in narkotičnih analgetikov so razdeljene v 3 skupine: a) fizične alkaloidi - morfin kodein, hipnotičen vsebovanih v ličila b) semi-sintetičnih spojin s kemično modifikacijo molekule pripravljenih morfin (etilmorfin itd) - a) spojine, nastale s popolno himicheskogosinteza (promedol, fentanil, pentazocina, nalbufina, butorfanol, tramadol IDR) .. Večina sintetični pripravki pridobljeni po načelu morfina modifikatsiimolekuly zadrževalne elemente njenega strukture ali uproscheniem.Etim niza pridobljen z zdravili, ki se razlikujejo po moči in trajanju analgetičnega učinka se hitrost in obseg odvisnosti, zasvojenosti in drugih stranskih učinkov, je njihova sposobnost, da inhibirajo aktivnost gibalne črevesja in zagotavljajo protivoponosnoe ukrepi (glej. loperamid) za antitusičnim učinek, in drugi. Nekateri od drog imajo na gladkih mišic spazmoli Matic učinek (glej. promedol) .Putem kemično modifikacijo molekule morfin so bili pridobljeni tudi Spojina so farmakološke antagonistov (glej. nalokson) Mehanizem delovanja narkotičnih analgetikov študije nezadostne izuchen.Neyrofiziologicheskie pokazati inhibicija narkotičnih analgetikov talamusa občutljivost bolečina centri iblokirovanii prenos bolečinskih dražljajev do možganska skorja. Etoteffekt se po vsej verjetnosti, privede do fiziološkega mehanizma delovanja teh analgetikov gruppy.V nevrokemije vidik je pomemben za preučevanje učinka etihveschestv na nevrotransmiterjev procese v možganih in perifernih organov. Obstajajo dokazi o zaviralnega učinka morfina na hidrolizo acetilholina žogo ivydelenie iz živčnih končičih. Ugotovljeno je bilo, da je morfij aktiviruetbiosintez serotonina. Vendar reserpin za zmanjševanje vmozge serotonin, zmanjšuje protibolečinski učinek morfina in njegova analogov.V splošno nimajo dovolj podatkov o vlogi tega nevrotransmiterja v mehanizmu delovanja narkotičnih analgetikov. Nasprotujoče si podatke o roliadrenergicheskih procesov in GABAergic sistema. Spremembe v sistemu GAMKpod vplivom raznih opiatov in podobnih snovi neodnoznachny.Osobo pomembno v zadnjem času, in druge organahspetsificheskih razumevanje podatke o prisotnosti opiatov v mehanizmu možganov akcijskega imeyutpoluchennye <опиатных> рецепторов. Эндогенными лигандами, т.е. связывающимися с этими рецепторами специфическими, образующимися в организмефизиологически активными соединениями, являются нейропептиды - энкефалиныи эндорфины. Энкефалины - это пентапептиды, содержащие пять остатковаминокислот. Так называемый мет-энкефалин (метионин-энкефалин) имеет строение: Н-тирозил-глицил-глицил-фенилаланил-метионил-ОН. Эндорфины имеютнесколько более сложное строение. Так, ~-эндорфин (один из наиболее активных эндорфинов) состоит из 31 аминокислоты. Энкефалины и эндорфины, связываясь с опиатными рецепторами, оказывают аналгетическое действие, и их эффект блокируется специфическими антагонистами опиатов. Связывание морфинас этими рецепторами обеспечивается тем, что определенная часть его молекулы имеет структурное и конформационное сходство с частью молекул (тирозиновым остатком) энкефалинов и эндорфинов. Таким образом, экзогенныйаналгетик морфин (так же как и другие близкие к нему по структуре опиатыи опиоиды) при введении в организм взаимодействует с теми же <местами связывания> (рецепторами), которые предназначены для связывания эндогенныханалгетических соединений - энкефалинов и эндорфинов.Не исключено, что действие экзогенных аналгетиков связано также со стабилизацией эндогенных нейропептидов (энкефалинов и др.) путем инактивацииразрушающих энкефалины ферментов - энкефалиназ.В настоящее время установлено, что эндогенными лигандами для опиатныхрецепторов являются не только энкефалины и эндорфины, но и другие пептиды (динорфины и др.). Показано также, что опиатные рецепторы существуют ввиде разных субпопуляций: (ми), (каппа), (дельта), (сигма), имеющихразличную функциональную значимость. Полагают, что - рецепторы опосредуютсупраспинальную аналгезию, эйфорию, угнетение дыхания и физическую зависимость- - рецепторы опосредуют спинальную аналгезию, миоз, седативный эффект и т.д. Разные эндогенные пептиды и наркотические аналгетики могутсвязываться преимущественно с той или другой подгруппой рецепторов, чтоможет определять особенности их фармакологического действия.Разные наркотические аналгетики различаются также по характеру связывания с опиатными рецепторами. Одни из них (морфин, промедол, фентанил идр.) являются <чистыми> (полнымн) агонистами- связываясь с рецепторами,они оказывают характерное для эндогенных лигандов физиологическое (фармакологическое) действие. Другие являются <чистыми> антагонистами(см. Налоксон). Связываясь с рецепторами, они блокируют действие эндогенных лигандов и экзогенных опиатов. В третью группу входят препаратысмешанного типа действия (агонисты-антогонисты), по-разному связывающиеся с разными подгруппами опиатных рецепторов и оказывающие в связи сэтим по одним видам действия агонистический эффект, по другим - антагонистический (налорфин, пентазоцин, нальбуфин и др.).Действие наркотических аналгетиков на периферические органы (кишечники др.) также связано со взаимодействием с локализующимися в них опиатнымирецепторами.Выраженного местноанестезирующего действия у большинства опиатов неотмечается. Вместе с тем в последние годы обнаружено, что они оказываютсильное общее обезболивающее действие при эпидуральном и субарахнондальном введении. Этот эффект связан с непосредственным воздействием на нейрональные системы спинного мозга, участвующие в формировании болевого потокаимпульсов. Этот способ введения опиатов стал в последнее время находитьвсе большее применение для купирования тяжелых острых и хронических болей.Характерными для ненаркотических аналгетиков являются следующие основные особенности.1. Аналгезирующая активность, проявляющаяся при определенных видахболевых ощущений: главным образом при невралгических, мышечных, суставныхболях, при головной и зубной боли. При сильной боли, связанной с травмами,полостными оперативными вмешательствами и т.п., они практически неэффективны.2. Жаропонижающее действие, проявляющееся при лихорадочных состояниях,и противовоспалительное действие, выраженное в разной степени у разныхсоединений этой группы.3. Отсутствие угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры.4. Отсутствие при их применении эйфории и явлений психической и физической зависимости.Основными представителями ненаркотических аналгетиков являются:а) производные салициловой кислоты (салицилаты) - натрия салицилат,ацетилсалициловая кислота, салициламид и др.-б) производные пиразолона - антипирин, амидопирин, аналгин-в) производные пара-аминофенола (или анилина) - фенацетин, парацетамол.В механизме действия ненаркотических аналгетиков определенную роль играет влияние на таламические центры, которое приводит к торможению проведения болевых импульсов к коре. По центральному действию эти аналгетикиотличаются, однако, от наркотических аналгетиков рядом особенностей(например, не влияют на способность ЦНС к суммации подпороговых импульсов).В механизме действия салицилатов важную роль играют ингибирование биосинтеза простагландинов (см. Кислота ацетилсалициловая), а также стимулирующее влияние на <ось> гипофиз - надпочечники, способствующее высвобождению кортикостероидов. Существенное значение в действии ненаркотическиханалгетиков имеет их влияние на кининовую систему (антагонизм с алгезирующим действием брадикинина и др.).Ненаркотические анальгетики группы ацетилсалициловой кислоты и ряд других синтетических лекарственных средств, у которых особенно выражено противовоспалительное действие, получили общее название "Нестероидныепротивовоспалительные препараты" (НПВП). Несмотря на особый механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов, их общаяфармакологическая активность - анальгезирующая, жаропонижающая - позвояет включать их наряду с ненаркотическими анальгетиками в группу лекарстенных средств, влияющих на центральную нервную систему.