Farmakologija antiadrenergicheskie sredstva

Suschestvuetneskolko možnosti za zmanjšanje ati razumevanjem vliyaniyana izvršilne organe:

Vsebina

Video: mehanizem delovanja zdravil, ki vplivajo na eritropoeze in krvnega strjevanja
Video: pharmacology

1.Vpliv presinaptične membrane (simpatikolitična)

2.Izpostavljenost na ravni receptorjev, ki imajo opere konkurenčno znakov inekonkurentny (blokatorji konkurenčni tipa inekonkurentnogo delovanja).

Simpatolitikivklyuchayut naslednjih zdravil: reserpina, oktadin, ornid.

Adrenoblokatorypodrazdelyayutsya alfa in beta blokatorji. Kalfa1adrenoblokatorami vključujejo fentolamin, tropafen, labetalol, prazosin in te snovi v neki mereblokiruyut in alfa 2adrenoretseptory. To tudi otnosyatsyapreparaty osrednji ukrep - butiroksal, piroksan uvedli v prakso profesorja SS Krylov klorpromazin.

Beta adrenoblokatorymogut biti beta-1 blokira ukrepe na srca in selektivnodeystvuyuschie mešani ukrepih, ki deluje na receptorje beta 1 in beta 2. Beta1 blokatorji - etotalinolol, metoprolol. Je mešana propranolol akcijske droge, trazikor (oksprenolol), mimogrede, te imajo notranjo zheveschestva simpatomimeticheskoyaktivnostyu. Beta blokatorji so veschestvamembranostabiliziruyuschego ukrepi in nekonkurentnyeblokatory (amiodaron).

Simpatolitikivliyayut sinteza, tvorba, kopičenje, vydeleniemediatora. Nanaša simpatikolitična rezerpin, onistoschaet zaloge kateholamini v granulah zapasyserotonina osiromaši, raztrgani interakcijo Sutphen noradrenalin in zato moten nanašanje mediatora.Rezerpin gipertonicheskoybolezni uporabljajo za zdravljenje, preden se ga uporablja za zdravljenje psihicheskihzabolevany (vključno z njegovim učinkom na serotoninergicheskiesistemy). Najboljši učinek reserpine deluje na rannihstadiyah hipertenzijo. Zdravljenje se začne schetvert tablete spolov reserpine posleduyuschimperehodom s povprečno terapevtskega odmerka. Gipotenzivnyyeffekt razvija postopoma, ampak dlitelnosohranyaetsya. To je posledica dejstva, da reserpin vpliva nasintez mediatorja. Zato se zdi, da učinek vtoromnedele sprejem. Nepremičnine rezerpinaokazyvat antiserotoninovoe delovanja omogoča primenyatego hipertenzivnih bolnikih z duševnimi motnjami (bolnoyuspokaivaetsya). Če uporabljate reserpin razvivaetsyaryad stranske učinke, med njimi nablyudaetsyabradikardiya, poveča peristaltiko, sekretsiizheludochno trakta in drugih pojavov, povezanih spodavleniem simpatičnih vplivi in preobladaniemparasimpaticheskih vplivi. Ko zapleti mozhnoprimenit m-antiholinergiki. Poleg tega, rezerpinsposobstvuet sproščanje histamina, tako da, če anamnezeu bolnikov alergijskih pojavov, bronhialna astma, reserpine naznachatnetselesoobrazno.

Oktadin obladaetrezerpinopodobnym delovanja poleg tega svyazyvaetdofaminoksidazu in s tem zavira sinteznoradrenalina. Ornid krši biosintezo na urovneperehoda Dope v dopamin in dopamina v noradrenalina. Ornidblokiruet golo del acetilholina pa privoditk dejstvo, da je membrana postane neprepusten za vhodakaltsiya in sproščanje noradrenalina v sinaptičnih schel.Takim slik simpatikolitična so ena navedba knaznachenie - hipertenzije. Ko peredozirovkeetimi preparataminaznachayut adrainomimetiki direkt ukrep: norepinefrina, fenilefrin, in drugi.

Alfa-1-blokatory.Eti snov selektivno inhibirajo chuvstvitelnostalfa-1-adrenoceptorjev do noradrenalina ialfa-1 agonistov. Glede lokalizatsiyualfa-1-adrenergičnih sistemi - se -skin perifernih žilah, sluznic, pod vplivom alfa-1-blokatorovotsutstvuet možnost zanimiv akcijske naalfa-1-adrenergičnih receptorjev je vazodilatatsiyaglavnym način perifernih žilah. Glavnoepokazanie na uporabo teh drog je narushenieperifericheskogo perfuzija: endarteritis, trofičnih ulkusov, indolentnimi ran, preležanin, bolezni vibracije, pljučni edem, v kompleksnomlechenii travmatski šok, kombinirano zdravljenje podhodahk hipertenzije. Piroksan otnosyaschiysyak droge te serije, alfa-1-oken tsentralnogodeystviya, ki se uporablja v Sympathoadrenal krize - to je hod diencephalic naravo na dientsefalnyhsindromah. Klorpromazin tudi alfa-1-blokator, in to ne samo blokira but-1-razrushaetalfa adrenostruktury. Bolnik poravna, vendar chereznedelyu lahko zgodi kolaps, oster snizheniedavleniya zaradi uničenja alfa-1-adrenoretseptorovna oboda. Zato je zdravljenje klorpromazin psihiatrvsegda pričakuje 3 izvedbeni zapleti ortostaticheskiykollaps, depresija, Parkinsonova drog. Merypomoschi overdose alfa-1-blokatorji: dodeliti agonisti netselesoobraznotak kot da je konkurenčna antagonizem poetomunaznachayut drog myotropic ukrep, oksitocin, adrenokortikotropni hormon, pituitrin.

Beta adrenoblokatory.Dlya naš interes so snovi, ki vplivajo na srčni narabote - beta 1-blokatorji. Ampak sozhaleniyutakie zdravila nimajo dovolj selektivnostyudeystviya kar pomeni, da blokira ne samo beta1 vendar icherez nekaj časa, in beta-2-adrenergičnih receptorjev (kakpobochnoe ukrep lahko bronhospazem po prejemu 1-1.5nedeli beta-1 blokatorji). Ko primeneniibeta1 blokatorji opazili upočasnjuje chastotyserdtsebieniya, zmanjšano trdnostjo in srca (kardiodepreniruyuschee dejavnosti) potrebnostmiokarda zmanjšanje količine kisika, zmanjšuje razdražljivost iavtomatizm srčne sistema prevodnosti. Indikacije kprimeneniyubeta-1-blokatorjev:

1.aritmiiserdtsa zlasti aritmije, povezane z peredozirovkoyobschimi anestetikikam inhalacijo in neingalyatsionnogoryada

2.pristenokardii

3.tahiaritmije

4.ishemiyamiokarda

5.gipertonicheskayabolezn 1 in 2, Art.

Vendar vsledstvieblokady beta 1-adrenergične receptorje v etihpreparatov prijave smo opazili bronhokonstrikcijo, da mogutvzyvat hudo in podaljšano napad astme, znižujejo kontraktilnost miokarda.Poetomu približno 50% bolnikov je lahko izbran dlyalecheniya teh zdravil. Kontraindikacije: srčno popuščanje, bolezni, povezane snarusheniem prevajanja, bradikardija, bronhialnayaastma, motenj krvnega obtoka v okončinah (boleznReyno) - ker lahko povzročijo vazospazma skeletnyhmyshts pojavi sindrom klavdikacija. Odhajajoči da je veliko več vrednosti v kardiologiipredstavlyayut kalcijevih antagonistov.

Antiadrenergicheskiesredstva nekonkurenčen tipa (amiodaron). V miokardekrome beta ima 1-adrenergične receptorje še retseptorychuvstvitelnye glukagona. Zato preparatynekonkurentnogo tipa - amiodaron (Cordarone) blokiruyutprimerno adreno- 50% in 50% akcijski glukagon retseptorov.Amiodaron je le serdtsui arterije, zmanjšuje delo srca, uluchshaetkoronarny pretok krvi, kot tudi beta-blokatorji), poveča dostavo kisika do srca. Prikaz etipreparaty z angino na razlichnyharitmiyah, zatekla k zdravila v sluchayahotsutstviya učinek beta blokatorji ali slabe ihperenosimosti.

Dopamin in noradrenalin yavlyaetsyapredshestvennikov nastala iz tirozina.On ima poseben učinek na svojem sobstvennyeretseptory, z naraščajočimi odmerki beta-ons ialfaadrenoreaktivnye sistema (ta ukrep je on ne yavlyaetsyapryamym posredno). Dopamin 5 mg na kg vminutu dofaminoretseptory vznemirja, v odmerku 10 mg na minuto GFP - betaadrenoretseptory, 20 ali več mg na kg vminutu - alfa-adrenergične receptorje. Najpomembneje vprakticheskom ravnina ko vzbujanjem dofaminreaktivnyhsistem zmanjša renalno vaskularno odpornost, vasodilatators in povečano pretoka krvi skozi jetra v njih poveča diurezo zaradi inhibicije reabsorbtsiinatriya in fosfatov. Poleg tega, dopamin uluchshaetmikrotsirkulyatsiyu v tkivih, zmanjšuje krč prekapillyarnyhsfinkterov. S povečanjem odmerka, in v skladu s tem, vzbujanje beta1 in beta2 adrenergičnih sistemi so izboljšanje perfuzijo vitalne vazhnyhorganov vzporedno s povečanjem v srcu, je izboljšanje trofizmu opazili srce, možgane in dr.Organov. Če še povečati odmerek - nablyudaetsyavazokonstriktsiya. Zaradi teh učinkov dofaminprimenyaetsya:

1.Prikardiogennom šokiran izboljšati prehranjevalne sosudovserdtsa

2.insuficienca nadledvične žleze

3.pritsirroze jetra (tudi z izboljšanjem trofikitkaney

4.prigipertonicheskoy bolezen s hudo okvaro iliserdechnoy okvaro

5.pritravmaticheskom šok, kolaps.

Oblika vypiskidofamina 0,4 -0,5% raztopino. Menijo, da suschestvuyut2 vrst receptorjev dopamina - D1 in D2. Vzbujalni D1retseptorov povezana s pozitivno vplivati dofaminana adenylcyclase in tvorita ciklični AMP. D2retseptory povezana z etimne dopamina je več mereagonistom D2 receptorje. Obstaja neposredna in nepryamyedofaminomimetiki. Na desni so dopamin, apomorfinagidrohlorid, midantan. Od uporabe amantadinu posredno, rimantadin (protivirusno sredstvo prigrippe). Dopamin se uporablja v različnih vrstah škode shoka.Shokogennaya vedno spremlja sprostitvi krovbiogennyh amini, epinefrina in kortikosteroidi etootrazhaetsya na krvni tlak. Na kratko nastupaetpovyshenie tlaka, in nato v koraku torpid davleniesnizhaetsya (sproščanja histamina v plazmi izločka v tkivu, zmanjšuje delo srca). To lahko zmanjša podkritičnimi številk. 1% primerov pride molnienosnyyshok: po povsheniem stremitelnoepadenie opazili krvni tlak in smrt pacienta. Tlak v torpidnoystadii hranijo s povečanjem dela srca (kompenzacijski). Pristopi k zdravljenju naslednjih: naznachayutdofamin, alfa adrenergičnih receptorjev - pridemo rasshireniesosudov na obrobju. Dodeljevanje noradrenalin (čeprav Pogoji šoka ne deluje, saj mu retseptoryteryayut občutljivosti, tako da naznachayutvmeste z glukokortikoidi, po polnjenju obematsirkuliruyuschey kri).

Antidofaminergicheskiepreparaty. Posebne blokatorji dofaminovyhretseptorov zelo malo. To antipsihotiki - klorpromazin, A parkinsonizem indukcijo drog, reglan, kotoryyprimenyayut v gastroenterologije.

Gistamin.Gistamin je biogeni amin, ki obrazuetsyapri dekarboksilacija histidin, je reguliruetzhiznenno pomembne funkcije, vključno z mediatoromTsNS. V običajnih POGOJI nahoditsyapreimuschestvenno histamina v vezano stanje (neaktivnega) NAAL patoloških procesov, različne allergicheskihreaktsiyah, pri kateri telo in nekotoryhhimicheskih drog: rezerpina detubokurarina, pri kateri telo tipaozhogov učinkov, piki s čebelami količino prostega gistaminauvelichivaetsya. To vodi do ekspanzije žil, kapilar, znižanem tlaku, povečana pronitsaemostsosudistoy stena pojavi edem, izlive zhidkostiprivodit na krvni zgoščevanje in spreminja svojo reologicheskihsvoystv. Poveča tonus gladkih mišic organov - želodca, črevesja, maternice, in zlasti bronhijev. Usilivaetsyasekretsiya prebavni in bronhialne bezgavke. Dlyagistamina označen s 3 vrste receptorjev H1, H2, H3. Vzbujanje H1 antihistaminik retseptorovsoprovozhdaetsya krčevito krčenje bronhijev, črevesju. Najbolj značilna vozbuzhdeniyaN2 receptorja povečanim izločanjem zheludochnyhzhelez. Vzbujanje H3 receptorjev v osrednjem živčevju, sum povzročitve sedacija, zaspanost (to je verjetno zaradi pomirjeval deystviedimedrola).

Gistaminomimetikiprimenyayutsya redko tako histamina so fakticheskiene učinki praktičnega pomena. Histamin se uporablja vklinike gastroenterologije kot neposredna stimulyatorazheludochnyh žlez, da je, da se ugotovi funktsionalnoysposobnosti žleze. Poleg tega se uporablja topično vsostave mazila s poliartritis, revmatizem, radikulite.Naibolshuyu vrednosti so antigistaminnyesredstva. Funkcionalna antagonist histamina yavlyaetsyaadrenalin. Antihistaminiki obladayutodnostoronnim antagonizem na histamin (en odmerek dimedrola nevtralizira več dozgistamina). imajo tudi potentsiirovatdeystvie znamko drog, zdravila proti bolečinam, tako da so del vhodnih premedikatsionnyh sredstva (difenhidramin).

Video: Mehanizem delovanja zdravil, ki vplivajo na eritropoeze in krvnega strjevanja

Z blokatoramN1 receptorji vključujejo difenhidramina, Tavegilum, prometazin, Suprastinum in snovi ne imeyuschietsentralnyh učinke - Phencarolum, ketotifen (primenyayutsyapri bronhialna astma). blokatorjev receptorjev H2 -tsimetidin, ranitidin, famotidin, vgastroenterologii njihovo uporabo za zdravljenje peptičnega ulkusa (ki se uporablja za zaviranje izločanja njihovega premoženja zheludochnyhzhelez). Obstaja skupina zdravil, ki snizhayutchuvstvitelnost histamin receptorjev, adrenergične receptorje povyshayachuvstvitelnost. To otnosyatsyaglyukokortikoidy. Končno obstaja skupina zdravil, ki zmanjšujejo moč histamina iz mastocitov - efedrin, epinefrin, salbutamol, INTA, aminofilin. Iz tega gruppynaibolee učinkovita pri bronhialni astmi INTAL (natrijev kromoglikat), ki inhibira degranulacijo in inhibira tuchnyhkletok izbor histamina, bradikinin povzroči bronhospazem. INTAL preduprezhdyaetrazvitie napad, vendar ne more skrajšati .Vstavite Intalum vdihavanju skupaj sizadrinom.