GuruHealthInfo.com

Vitamin E, d. pentoksifilin

Video: Proračun bodybuilding: Kaj je mogoče kupiti v lekarni, in zakaj? Pravna Pharma. serija

vitamina e

Vitamin E (atokoferol) - predstavnik družine snovi imenovane tokoferoli sestoji iz popolnoma nasičen 16-ogljik fitonovoy vezje priključeno 2-metil, 6-hromanolovym aromatski obroč. Glede na stopnjo in lokacijo metilacijskega hromanolovogo obroča tvorita različnih vrst tokoferolov, od katerih je najbolj močan biološka aktivnost atokoferol.

Vitamin E ima antioksidantno aktivnost (C. W. Burton in K. U. Ingold, 1989) preprečuje nekontrolirano peroksidacije membranskih lipidov in vpliva na nastanek vmesnih produktov ciklooksigenaze in lipoksigenaze kaskade. Dokazali različni imunski učinki (a-tokoferol, ki se kažejo pri povečevanju celico in humoralnih imunskih odzivov (RP Tergendy, 1989), in citoprotektivno aktivnost povezana s sposobnostjo vitamina E, da deluje kot lovilec reaktivnih kisikovih radikalov, ki stabilizirajo membrane z zaviranjem njihovega peroksidacije (CK Chow , 1991).

Nadalje, vitamin E z različnimi agonisti inhibira monocite adhezijo ES, ki je povezana s supresijo ekspresije E-selektina (R. Faruqi et al., 1994).

Dvojno slepa kontrolirana študija o učinkovitosti visokih odmerkov vitamina E (541 ME 3-krat na dan), v primerjavi z 150 mg diklofenaka v RA pacientu 41, kar kaže na podobno učinkovitost in pojav stranskih učinkov obeh zdravil za tri tedne. terapija. Smo razpravljali o vlogi vitamina E pri izvajanju protivnetnim dejavnosti ribjega olja.

Vitamin E se včasih uporablja za zdravljenje kožnih lezij pri diskasta ali sistemski eritematozni lupus. Zdravilo je bolj učinkovit pri novo razvitih površinski kožnih sprememb, in ko se uporablja v velikih odmerkih (8002000ME / dan). Vitamin E ima pozitiven inotropnim učinkom, pri čemer je treba skrajno previdnost pri bolnikih s hipertenzijo in sladkorno boleznijo.

vitamin D

Pri kroničnih vnetnih boleznih (tuberkuloza, sarkoidoze, revmatoidnega artritisa) se opazuje lokalno hyperproduction 1,25-dihidroksivitamin D (kalcitriol) (M. E. Hayes et al., 1989).

Kalcitriola imunski kaže naslednje učinke:
1. ojača inhibitorne učinke ciklosporina proti T pomagalk celic pri bolnikih zatiranje PA (str Gepner s sod., 1989);
2. zavira limfocitov mitogenesis (W. F. C. Rigby et al., 1984);
3. uravnava produkcijo citokinov, vključno z IL-2, ki ga limfocitov T (A. K. Bhalla et al., 1986;
Rigby W. F. C. et al, 1987) .;
4. Ekspresijski zavira HLADR monociti in limfociti CD4 antigenov in predstavitev (predstavitve) APC antigen (W. F. C. Rigby et al., 1990);
5. sekundarno inhibira funkcijo monocite (W. F. C. Rigby in M. G. Waugh, 1992);
6. zavira razvoj poskusnega adjuvansom artritisa (M. C. Boissier et al., 1989);
7. inhibira imunoglobulina bolnikov Vlimfotsitami SLE (M. LinkerIsraeli et al., 1995).


6mesyachnoe izvedli odprto študijo učinkovitosti 1,25-dihidroksivitamin D (Rocatrol,
Hoffman-LaRoche) pri 10 bolnikih s psoriatičnim artritisom (D. Huckins et al., 1990). Odmerek zdravila začetku je bila 0,5 mg / dan, potem smo jo povečana (0,25 mg / dan) do 2 g na dan. Zdravljenje v 4 bolnikov je imelo izrazit, medtem 3- blago klinično izboljšanje. 2 bolnikih razvili hiperkalciurijo.

Granulotsitarnomakrofagalny kolonije stimulirajoči faktor (GM-CSF) in granulocitne kolonije stimulirajoči faktor (G-CSF)

GM-CSF - glikoprotein, ki ima sposobnost, da stimulirajo vitro proliferacijo in diferenciacijo kletokpredshestvennikov nevtrofilcev, eozinofilcev, in makrofage in G-CSF - samo granulocite. Obe zdravili proizvedene v rekombinantni obliki in se uporablja v klinični praksi za zdravljenje bolezni, povezanih z nevtropenijo.

Obstaja več poročil o uspešni uporabi GM-CSF ali G-CSF za zdravljenje nevtropenije pri bolnikih z Felty sindromom (G. Joseph et al., 1991- JS Pixley, et al., 1993- H. Markusse et al., 1990- T. Ito et al., 1992- H. Nielsen in J. Mejer, 1992- K. Bhalla s sod., 1993), bolniki levkopenija SLE, povezane z uporabo visokih odmerkov CY (I. Maldonato et al., 1994), in induciranih nevtropenija zlata drog pri bolnikih s PA (DA Collins et al., 1993).

Vendar, kadar RA med zdravljenjem z normalizacijo levkocitov včasih povezane s poslabšanjem artritisom (E. G. E. de Vries et al., 1991- M. Yasuda et al., 1994), korelira z naraščajočimi koncentracijami beljakovin akutne faze in IL-6. Obstaja dokaz o ugodnem učinku MT kombiniranega zdravljenja in GM-CSF z Felty sindromom s CD4 + T-celic limfopenijo (Y. Hoshina sod., 1994).

pentoksifilin

Pentoksifilin (3,7-dimetil-1- (5-oksoheksil) ksantin) ima sposobnost, da inhibirajo fosfodiesterazo aktivnost prispeva h kopičenju cAMP. Terapevtsko aktivnost je povezana s delovanja vazodilatacijskega, zmanjša agregacijo trombocitov, povečanje eritrocitov deformabilnost in zmanjšanje viskoznosti krvi.




Ni bilo poročil o teh imunomudolatornih učinkov pentoksifilina:
1. zatiranje TNF izpustile makrofagov (. L. Morrone et al, 1994);
2. Inhibicija vitro limfocitov proliferativni odziv pri bolnikih z revmatoidnim artritisom in zdravi med stimulacijo z phytohemagglutinin in sintezo TNF-a (JM Anaya et al, 1994).;
3. Inhibicija aktivacije nevtrofilcev zaradi inhibicije sinteze TNF-a v eksperimentalni endotoksemije (D. Van Leenan et al., 1993).

ketotifen

Ketotifen - zdravilo, ki inhibira sproščanje mediatorjev iz mastocitov in antagonist histamina.

Mastociti pripisujejo velik pomen za razvoj SSC. Mastocitov mediatorjev (histamin, heparin, itd) mi profibrotskega učinke (H. M. Glaman, 1989). V začetku, vnetnih MIC odrskih najdemo v kožnih fibroblastih in aktiviranih mastocitov povečanje vsebine. mast mediatorji celic spodbujanje fibroblastov proliferacijo in sintezo kolagena in vitro. Izkazalo se je, da ketotifena zavira razvoj fibroze pri miših z gosto kožo, šteje kot model sklerodermo (M. Walker et al., 1990).

Obstajajo uspešnosti ketotifen napredujoče SSC bolnikov, odpornih proti D-penicilamina (B. L. Gruber et al., 1990). Dvojno slepo, kontrolirano študijo ketotifen pri 24 bolnikih, SS za 6 mesecev. (B L. Gruber in L. D. Kaufmann 1991). Bolniki so prejemali 3 mg Ketotifen 2-krat na dan. Ni bilo bistvene razlike v primerjavi s placebom v kliničnih parametrih, pljučno funkcijo in splošno oceno stanja bolnikov, poleg srbenja.

Leflunomid (Leflunomid)

Leflunomid (Hoechst AG Werk Kalle-Albert) - izoksazol derivat predzdravilo se presnovi v črevesju in jetrih, da se tvori aktivna snov A77 1726 ima protivnetno in imunomodulatorno aktivnost (R. R. Bartell et al, 1993).. Zdravilo močno veže na beljakovine, in je trajal pol življenja približno 15 dni. Stabilna koncentracija v serumu pri konstantni sprejem v ozadju je dosežena po 16 tednih.

Mehanizem delovanja

1. Inhibicija sproščanje histamina iz mastocitov in reaktivnih kisikovih radikalov s levkocitov
2. zaviranje adhezijo levkocitov v ES
3. Inhibicija migracije levkocitov v tkivo
4. Zatiranje zgodnjih fazah T-celične aktivacije, zaradi inhibicije ekspresije IL2R in receptorjev za transferina na limfocitih T
5. zatiranje sinteze IL-2, IL-3, IL-4, GM-CSF in TNF-a molekularni mehanizem delovanja leflunomida je povezana z njegovo sposobnostjo, da inhibira biosintezo purinov in tirozin kinaze.

V eksperimentalnih raziskavah se je izkazalo, da leflunomid zavira razvoj adjuvansom in proteoglikana artritis (RR Barlett et al., 1985), ugodno vpliva na potek bolezni pri MRL / lpr miših in podganah z eksperimentalno avtoimuno tubulointersticijski nefritis (GH Thomas et al., 1991), preprečuje sintezo protiteles proti holinergične receptorje in razvoj paralize pri živalih z eksperimentalnimi avtoimunskih bolezni živčnega sistema.

kliničnih preskušanj

Učinkovitost leflunomida so dokazali Z. Dorniian et al. (1993) v 6-mesečni dvojno slepi kontrolirani študiji 402 bolnikih z aktivnim revmatoidnim artritisom. To je bilo ugotovljeno, da je zdravljenje z zdravili v odmerku 10 mg na dan in 25 mg na dan, povzroči znatno izboljšanje teh parametrov v primerjavi s placebom: skupni račun, število otekle in boleče sklepe, s celovito oceno učinkovitosti s strani zdravnika in bolnika.

Neželeni učinki so bili odvisni od odmerka in razstavljene bolečine v trebuhu, blato motnje, kožni izpuščaj, reverzibilno alopecija, hujšanje. Varnost in potencial učinkovitost leflunomida (odmerku 5, 10 ali 25 mg na dan) v primerjavi s placebom so ocenili pri 350 bolnikih z revmatoidnim artritisom v kliničnih študijah II (B Rozman et al., 1994). trajanje testa je 18 mesecev.

Pokazale jasne učinkovitost in nizko toksičnost zdravila v odmerku 20 mg na dan. Po V. Rozman et al. (1994), ki sprejme en sam tedenski odmerek leflunomida pri 100 ali 200 mg je enako učinkovit kot dnevni vnos zdravila v odmerkih 10 in 25 mg na dan.

Vzdržujemo faze II klinična preskušanja drog 325 HR, ki je kemično podoben aktivnega metabolita leflunomida A77 1726.

EL Nasonov
Zdieľať na sociálnych sieťach:

Príbuzný