GuruHealthInfo.com

Protivnetna zdravila

vnetne reakcije - a univerzalni zaščitni in prilagoditveni odzivi na vpliv različnih eksogenih in endogenih škodljivih dejavnikov (mikroorganizmov, kemičnimi snovmi, fizikalnimi učinki, itd), ki igrajo pomembno vlogo v patogenezi mnogih bolezni maksilofacialnem področju (periodontitis, alveolitis, periostitisa, osteomielitis, akutna postherpetična gingivostomatitis, itd). Ta postopek se sproži in endogeni bioaktivne snovi (prostaglandini, tromboksana, prostaciklina, levkotrieni, histamin, interlevkini (IL), ne kininov), ki se izdelujejo v vnetja nogah.

Kljub temu, da je vnetje obrambna reakcija, prekomerno ekspresijo tega procesa lahko moti delovanje organov in tkiv, ki zahteva ustrezno zdravljenje. Specifičnost farmakološki ureditev tega procesa je odvisna od značilnosti etiologije, patogeneze in resnost posamezne stopnje vnetja pri pacientu, prisotnost on komorbiditete.

V zobnih praksi znamke protivnetna sredstva za lokalno in Resorbcijsko delovanja (vezavo, encima, vitaminov, steroidnih agentov in NSAID dimexide, kalcijeve soli, mazila heparina, itd), ki v bistvu drugačnim mehanizmom delovanja, posebnosti kemijske strukture, fizikalno-kemijskih lastnosti, farmakokinetiko , farmakodinamike, kot tudi učinke na določenih fazah vnetnih odzivov. Kljub prisotnosti v nabora zobozdravnika veliko število zdravil različnih vrst delovanja, ki se uporablja glavne droge, da dobimo protivnetno in analgetične učinke NSAID, katerih učinek se ne odraža samo v Resorbcijsko delovanja, ampak tudi pri nanese.

Uporaba encimov v medicini (encimska terapija) na osnovi njihove selektivne učinke na več tkivo. pripravki Encimski povzroči hidrolizo proteinov, mukopolisaharidov in polinukleotide, pri čemer utekočinjenje pojavi gnoj, sluz in druge izdelke vnetnega izvora. V zobnih praksi najpogosteje uporablja proteaze nukleazo in liaze.

Nesteroidna protivnetna zdravila in narkotični analgetiki

Opisi kazalec sporočil

acetilsalicilna kislina
benzidamina
diklofenak
ibuprofen
indometacin
ketoprofen
ketorolak
lomoksikam
meloksikam
metamizol natrijev
nimesulid
paracetamol
piroksikam
fenilbutazon
celekoksib
INN manjka
  • Holisal
Široka uporaba NSAID v zobozdravstvu spektru zaradi njihove farmakološko aktivnostjo, ki obsega protivnetno, analgetično, antipiretik, in antitrombotični učinek je. To omogoča uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil pri zdravljenju vnetnih procesov dlesni-a-obraza področjih za pripravo drog bolnikov pred izvajanjem travmatične posege, kakor tudi zmanjšati bolečino, oteklino in vnetje po volitvah. Analgetik in protivnetno aktivnost nesteroidnih protivnetnih zdravil, dokazano v številnih nadzorovanih preskušanj, ki ustrezajo standardom "dokazi podprte medicine".

Spekter trenutno uporabljajo nesteroidna protivnetna zdravila v medicinski praksi je zelo širok: od tradicionalnih skupin derivati ​​salicilne kisline (acetilsalicilne kisline (aspirina) in pirazolonovih derivatov (fenilbutazon (fenilbutazon) do sodobnih PM derivati ​​organskimi kislinami: antranilna - mefenaminska kislina in flufenamovaya- indolocetna kisline - indometacin (indometacin) fenilocetne - diklofenak (. Ortophenum, Voltaren, itd) fenilpropionske - ibuprofena (Brufen) -propionska - ketoprofen (artrozilen, AII, nato Ketonala), naproksen (Naprosyn), heteras oariluksusnoy - ketorolak (ketalgin, ketanov, ketorol) in derivati ​​oksikamov (piroksikam (piroksifer, hotemin), lornoksikam (Ksefokam), meloksikam (movalis).

NSAR imajo isto vrsto učinkov, vendar je njihova izražanje v različnih skupinah zdravil zelo razlikuje. Tako acetaminofen ima središčno analgetik in antipiretik aktivnost in protivnetni učinek pa ni izražen. V zadnjih letih so zdravila z potentno analgetično potencialom, ki so primerljive aktivnosti s tramadol (tramalom), kot so ketorolak, ketoprofen in lornoksikamu. Njihova visoka učinkovitost pod izraženo sindroma bolečine različnih lokalizacije omogoča večjo uporabo NSAID pri predoperativnih bolnikih.

NSAID so ustvarili in aktualna (na podlagi ketoprofen, holin salicilat in fenilbutazon). Ker protivnetne učinke, povezane z blokado ciklooksigenaze (COX) COX-2, in veliko stranskih učinkov - na blokado COX-1, so bile določene NSAID, prednostno blokira COX-2 (meloksikama, nimesulid, celekoksib, itd), ki se bolje prenaša, zlasti bolniki tveganja, ki imajo zgodovino rana na želodcu in dvanajstniku, bronhialno astmo, poškodbe ledvic, strjevanje krvi.

Mehanizem delovanja in farmakoloških učinkov

NSAIDS inhibirajo COX - ključni encim pri presnovi arahidonske kisline, ki ureja njeno pretvorbo v prostaglandinov (SP), prostaciklina (PGI2) in trombocitni TxA2. Toplogredni plini so vključeni v procese bolečine, vnetja in vročine. Inhibiranje njihove sinteze, nesteroidna protivnetna zdravila zmanjšajo občutljivost bolečinskih receptorjev za bradikinin, zmanjša otekanje tkiv pri vnetju in pri tem oslabi mehanski pritisk na nociceptorjih.

V zadnjih letih, kaže, da je protivnetni učinek teh zdravil pomembno, da se prepreči aktivacijo imunskih celic v zgodnjih fazah vnetja. NSAID povečanje intracelularne Ca2 + limfocitov T, ki pospešuje njihovo povečanje, sinteza interlevkina-2 (IL-2) in zatiranje aktivacijo nevtrofilcev. Odvisnost od resnosti vnetja v tkivih maksilofacialnem in vsebino sprememb arahidonske kisline, PG, predvsem PGE2 in PGF2a, proizvodi peroksidacije lipidov, IL-1&beta in cikličnih nukleotidov. S temi pogoji hyperergic NSAID zmanjša resnost vnetja, otekanje, in stopnjo uničenja tkiva. NSAID so v glavnem dveh vnetna faza faza faza izcedek in proliferacije.

Analgetični učinek NSAID je zlasti izrazito v vnetne bolečine, ki jo povzroča zmanjšanje eksudat, preprečuje razvoj hiperalgezije, zmanjšana občutljivost za bolečino receptorjev za mediatorje bolečine. Analgetično aktivnostjo v zgornjih NSAID raztopin, ki imajo nevtralen pH. So manj kopičijo v vnetja, hitro prodrejo v BBB, vplivajo na centrih talamusa občutljivosti bolečine z zaviranjem COX v centralnem živčnem sistemu. Nesteroidna protivnetna zdravila zmanjšajo raven toplogrednih plinov, ki sodelujejo pri izvedbi bolečina impulze možganov struktur, vendar ne vplivajo na duševno komponento bolečine in njenega vrednotenja.

Antipiretik učinek NSAID je povezana predvsem s povečanjem prenosa toplote in je na voljo le pri povišanih temperaturah. To je posledica inhibicije sinteze PGE-1 v osrednjem živčevju in inhibicijo njihovo aktiviranje vpliva na uravnavanje temperature center se nahaja v hipotalamusu.

Trombocitov inhibicija agregacije zaradi blokade inhibicije COX in sintezo tromboksana A2. Z dolgotrajna uporaba NSAID razvili desinzibilizacijsko učinek, ki ga povzroča zmanjšanje PGE2 postavitev v vnetje in levkocitov, inhibicijo blastne transformacije limfocitov, zmanjšanje kemotaktični aktivnost monocitov, limfocitov T, eozinofilcev, polimorfonuklearnih nevtrofilcev. Toplogredni plini, ki sodelujejo ne le pri izvajanju vnetnih reakcijah. Potrebna je za normalni fiziološki procesi delujejo gastroprotektivno funkcijo, regulira pretok krvi skozi ledvice glomerulne filtracije agregacijo trombocitov.

Obstajata dve izoencimi za COX. COX-1 - encim stalno prisoten v večini celic in je potrebno za tvorbo PG sodeluje pri uravnavanju homeostaze in vplivati ​​trofizmu in funkcionalno aktivnost celic, in COX-2 - encima, ki je v normalnih pogojih na voljo le v nekaterih organov (možganov, ledvice, kosti, reproduktivni sistem pri ženskah). vnetna Postopek sproži nastajanje COX-2. Blokada COX-2 rezultate v prisotnosti drog protivnetno aktivnost in zatiranje COX-1 aktivnost je povezana najbolj neželene učinke NSAID.

farmakokinetika

Najbolj NSAR so šibke organske kisline z nizko pH. Zaužitje imajo visoko absorpcijo in biološko uporabnost. NSAID so dobro veže na plazemske proteine ​​(80-99%). Ko hypoalbuminemia povečana koncentracija NSAID prostih frakcij v plazmi, kar ima za posledico večjo aktivnost in toksičnost zdravil.

Nesteroidna protivnetna zdravila imajo približno enak volumen porazdelitve. So presnavlja v jetrih do neaktivnih metabolitov (izjema - fenilbutazon) se izločajo preko ledvic. NSAID se bo pojavilo v alkalnem urinu. Nekateri NSAR (indometacin, ibuprofen, naproksen), izračuna 10-20% v nespremenjeni obliki, zato lahko njihova koncentracija v krvi spremeni v ledvične bolezni. T1 / 2 za različne droge v tej skupini precej razlikujejo. Za zdravil s kratko T1 / 2 (1-6 h) vključuje acetil salicilna kislina, diklofenak, ibuprofen, indometacin, ketoprofen, itd, za zdravila z dolgim ​​T1 / 2 (nad 6 ur.). - naproksen, piroksikam, fenilbutazon, itd NSAID lahko vplival na farmakokinetiko delovanja jeter in ledvic, in starosti pacienta.

Mesto v terapiji

V zobnih praksi so nesteroidna protivnetna zdravila pogosto uporabljajo za vnetne bolezni maksilofacialnem in ustne sluznice, vnetne edem po poškodbah, operacijah, sindroma bolečine, artroze in artritisa, temporomandibularnega sklepa, miofascialne bolečine sindrom maksilofacialno, nevritis, nevralgije, postoperativne bolečine, vročinskih pogoji.

Tolerance in škodljivi učinki

NSAID se pogosto in nenadzorovano uporablja kot protivnetno, analgetično in antipiretik, da vedno ne upošteva njihove potencialne toksičnosti, še posebej pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje z anamnezo bolezni prebavil, jeter, ledvic, srca in ožilja, astme in nagnjeni k alergični reakcije.

Pri uporabi nesteroidnih protivnetnih zdravil, še posebej seveda, morebitne zaplete iz številnih sistemov in organov.
  • Na delu prebavnega trakta: stomatitis, slabost, bruhanje, napenjanje, epigastrična bolečina, zaprtje, driska, ulkusnih učinki, gastrointestinalna krvavitev, gastroezofagealna refluksna bolezen, holestaze hepatitis, zlatenica.
  • Na strani centralnega živčnega sistema in čutil: glavobol, omotica, razdražljivost, utrujenost, nespečnost, šumenje v ušesih, izguba sluha, senzorične motnje, halucinacije, krče, retinopatija, keratopatijo, optični nevritis.
  • Hematološki Odzivi: levkopenija, anemija, trombocitopenija, agranulocitoza.
  • Od sečil: intersticijska nefropatija,
  • oteklina.
  • Alergijske reakcije: bronhospazem, urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), alergijska purpura, angionevrotični edem, anafilaktični šok.
  • Za kože in podkožnega maščevja: izpuščaj, bulozne erupcije, polimorfna eritem, eritroderma (eksfoliativni dermatitis), alopecija, fotosenzitivnost, toksikodermiya.
Najpogostejši zapleti zaradi inhibicije COX-1 (sindrom šoka, odpovedi ledvic in agregacije trombocitov, učinke na žilni sistem).

kontraindikacije

  • Preobčutljivost na zdravila v tej skupini.
  • Izraz zdravljenje z NSAID kontraindicirana:
- razjede želodca in dvanajstnika;
- kadar levkopenija;
- s hudo jeter in bolezni ledvic;
- I trimesečju nosečnosti;
- v laktaciji;
- Otroci do 6 let (meloksikama - do 15 let, ketorolak - 16 let).

Opozorila

Nesteroidna protivnetna zdravila je treba uporabljati previdno pri bolnikih z astmo, visok krvni tlak in srčno popuščanje. Pri starejših bolnikih svetujemo, da predpiše najnižji odmerek nesteroidnih protivnetnih zdravil in kratkih tečajev.

interakcija

Ko sočasno z antikoagulanti, antiplatelets in fibrinolitična poveča nevarnost krvavitev iz prebavil. V kombinaciji z &beta - blokerjev ali angiotenzinske konvertaze (ACE) antihipertenzivni učinek lahko zmanjša. Nesteroidna protivnetna zdravila povečajo neželene učinke kortikosteroidov in estrogeni. Poslabšanje delovanja ledvic se lahko pojavi v kombinaciji z NSAID diuretikov, kalijem (triamteren), zaviralcev ACE, ciklosporin. S kombinacijo paracetamola z barbiturati, antikonvulzivi in ​​etanola poveča tveganje hepatotoksičnimi pogojev. Uporaba paracetamola skupaj z etanolom prispeva k razvoju akutnega pankreatitisa.

Primeri NSAID VT in niso narkotični analgetiki za RF

INN

besede

acetilsalicilna kislina

aspirina

benzidamina

tantum Verde

diklofenak

Video: Del 1: Nesteroidna protivnetna zdravila: Ali je varno za uporabo? Anatolij Stremoukhov

Voltaren, Diklobene, Naklofen, Ortofen

ibuprofen

Brufen, Nurofen

indometacin

indometacin

ketoprofen

Artrozilen, nato Ketonala, OCI

ketorolak

Ketalgin, Ketanov, Ketorol

lomoksikam


Ksefokam

meloksikam

movalis

metamizol natrijev

Video: nesteroidna protivnetna zdravila

analgene

nimesulid

Aulin, Nise, Nimesil, Novolid, Flolid

paracetamol

Tylenol

piroksikam

piroksikam

fenilbutazon

Video: protivnetna zdravila v osteoartritisa

fenilbutazon

celekoksib

celebrex

Ne

Holisal

GM Bolj puste, EV Zorian
Zdieľať na sociálnych sieťach:

Príbuzný