Beta blokatorji so droge

Zdravniki že dolgo znano, da je odgovor "boj ali beg" ni vedno koristna, zlasti za bolnike z boleznimi srca. V skladu s tem so farmacevtska podjetja poskušala ustvariti zdravila, ki zavirajo učinek adrenalina v telesu, in se končno uspelo v zgodnjih 1960-ih. Ustvarjanje propranolol (Inderal). Pionir na tem področju raziskav, je bil škotski znanstvenik Sir James W. Črna podeli Nobelovo nagrado za medicino leta 1988 za to izjemno delo.

Od takrat je bilo skoraj dvajset beta blokatorji dajo na trg, čeprav nekateri od njih so danes uporabljajo. Beta blokatorji so nepogrešljivi pri zdravljenju štirih skupnih bolezni srca.

Za angino mehanizem delovanja je enostavno razumeti. Ko ste izpostavljeni fizični stres, pospešeno vaš srčni utrip, in pogodbe o srčne mišice močneje črpati več krvi v mišice. To povečanje pogostosti in intenzivnosti popadkov ni problem za zdrave ljudi. Toda obstoječi zamašene koronarne arterije, poveča obremenitev na srce je večje od zmožnosti zmanjšal koronarnih plovila odzove. Angina se zgodi, ko srčna mišica ne dobi dovolj koronarnega pretoka krvi, ki bi lahko zadovoljila njene potrebe. Blokiranje povečanje srčnega utripa in krčenje mišic, beta blokatorji bolnikom omogočilo uveljavljanje zmogljivost brez razvoja bolečine v prsnem košu.

Video: Priprave na potenco v hipertenzije - beta blokatorji za zdravljenje hipertenzije in bolezni srca

Če poškodbe srčne mišice, ki je posledica srčnega infarkta, je še posebej občutljiva na učinke adrenalina. Leta 1983, randomizirana švedska kontroliranih preskušanj najprej dokazati, da je zdravljenje bolnikov z beta receptorjev v treh mesecih takoj po srčnem napadu, na presenečenje vseh, zmanjša umrljivost za 36%. Poleg tega se primeri, ponovni infarkt v tem obdobju prav tako zmanjšal za približno eno tretjino.

Danes, se šteje, da je uporaba beta-blokatorjev po srčnem napadu, tako pomembno, da zvezna vlada uporablja odstotek bolnikov, ki so prejemali beta blokatorji po srčnem napadu, kot kazalnik uspešnosti bolnišnice.

Uporaba zaviralcev beta pri zdravljenju srčnega popuščanja ima nenavadno zgodovino. Ko beta-blokatorji prvič pojavi, zdravniki prepoznati potencialno nevarnost uvedbo takšnih zdravil za bolnike z okvaro srčne mišice in kongestivno srčno popuščanje. Na koncu, če je srce oslabljen, zmanjša pogostost in moč srčne kontrakcije, da naj bi se poslabšalo CHF mozhyj in celo povzroči smrt. Prva izkušnja je potrdila, da so nekateri bolniki razvili kongestivnega srčnega popuščanja po začetku beta-adrenergičnih receptorjev. Vstavite prvo beta zdravilo bloker je opozoril, da se lahko to zdravilo pospeši srčno insuficienco, in opozoril, zdravniki na namen takšnih zdravil za bolnike z diagnozo CHF.

Kljub opozorilom, neustrašen zdravniki, in spet v Skandinaviji, so pokazale, da lahko beta blokatorji dejansko pomaga v CHF, in ne zaostruje. Meta-analiza kaže, da so imeli prav, ampak mnogi zdravniki v ZDA še vedno nanaša na beta-blokatorji so zelo skeptični. Nato je leta 1999 randomizirano kontrolirano preskušanje švedski zdravniki vodil ugotovila, da različica metoprolola (toprol XL), z dolgotrajnim delovanjem, presenetljivo, zmanjšuje smrtnost za 34% pri bolnikih z zmernim do hudim kongestivnim srčnim popuščanjem. primerov hospitalizacije je zmanjšala tudi. Študija je bila predčasno končali, ker je uporabnost tega zdravila, tako očitno, da bi še naprej poskusov šteje za neetično. Do konca letošnjega študiji so bolniki, ki jemljejo beta blokatorje, da se počutijo bolje (imeli manj simptomov srčnega popuščanja). Čeprav so bili prikazani nekateri beta-blokatorji, da imajo enako uporabnost, karvedilol sčasoma postala najpogostejša droga pri bolnikih uporabljati srčnega popuščanja. Generična Karvedilol je poceni in ima dolgo razpolovno dobo, ki omogoča jemati dvakrat na dan.

Kako beta blokatorji izboljša izid bolnikov s srčnim popuščanjem? Najbolj smiselna razlaga je, da imajo bolniki z CHF prevelike količine adrenalina v krvnem obtoku. Reakcija do odpovedi srca, poskus izravnavanja CHF s spodbujanjem bolj intenzivno kontrakcijo srčne mišice. Na žalost, ta stimulacija ne prinaša le koristi. Srčne mišične celice razživijo in postopoma umrejo zaradi postopnega poslabšanja srčne mišice, ki lahko pripelje do smrti bolnika. Blokiranje adrenalin razburjenje, beta blokatorji prepreči izgubo mišične celice in srce postopoma okrepiti.

Beta-blokatorji so tudi pogosto uporabljajo za zdravljenje določenih srčnih aritmij, zlasti atrijske fibrilacije. S to boleznijo zgornji komor srca premagati besno, pošiljanje preveč električne impulze v prekatu, glavne črpalne komore. To vodi do hitrega in prekinitvami srčni utrip tega neprijetno in ogrozila normalno delovanje srca.

Beta blokatorji ne omogočajo preveliko število električnih impulzov, ki gredo skozi prekatov, kar upočasnjuje srce in omogoča, da deluje bolj normalno. Kot pravilo, zdravniki poskušajo zmanjšati srčni utrip v mirovanju v atrijske fibrilacije bolnikih do 80 ali manj utripov na minuto.

Beta blokatorji se uporablja tudi pri bolnikih, ki so imeli seciranje anevrizmo aorte razpok, ki lahko motijo ​​pretok krvi do različnih organov ali povzročijo smrt. Zmanjšanje moči kontrakcije srca, beta blokatorji preprečiti vrzeli in pomagajo zdraviti aorto.

Prvotno uveden kot so antihipertenzivi, beta-blokatorji sedaj odvečna zdravil za zdravljenje visokega krvnega tlaka - nudijo manj zaščite pred zapletov hipertenzije, kot so kap, v primerjavi z drugimi antihipertenzivi. Vendar pa zdravniki pogosto ne hitite spremeniti stare navade, tako da beta blokatorji so še vedno pogosto uporablja za zdravljenje hipertenzije. V odsotnosti kongestivnega srčnega popuščanja, angine ali nedavni srčni napad, ne priporočamo beta blokatorje kot primarno zdravilo za hipertenzijo. Mi, zlasti izognili atenolol drog (Tenormin) za zdravljenje hipertenzije, saj raziskave kažejo, da to ne zagotavlja zaščite pred zapletov, ki nastanejo zaradi visokega krvnega tlaka.

Imenovanje zaviralcev beta fiksni odmerek za vse bolnike je ena izmed najbolj pogostih napak zdravnikov. Odmerek beta-adrenergičnih receptorjev je treba prilagoditi, da dosežemo želen odziv, ponavadi s spremljanjem srčnega ritma. Poleg tega so nekateri beta-blokatorji odstranimo iz obtoka ledvice ali jeter, zato je treba uporabljati previdno pri bolnikih z ledvično ali jetri.

Kot pri vseh drogah, lahko beta blokatorji povzroči zaplete. Lahko pretirano zmanjša srčni utrip, kar ima za rezultat bodisi vrtoglavica ali tlak zniža. Blokiranje adrenalin, beta blokatorji pogosto povzroči splošno utrujenost in apatijo, podvojitev motnjo, imenovano "beta-blokatornoy depresija."

Nekateri beta blokatorji priti v možganih, kar povzroča nočne more in včasih depresijo. Zožitev dihalnih poti lahko povzroči sopenje pri občutljivih bolnikih, čeprav neupravičeno strah ta negativni učinek ne daje nekaj zdravniki predpisujejo zaviralce beta za bolnike, bi lahko bilo koristno. Vendar pa nekateri bolniki z astmo ali druge kronične pljučne bolezni, preprosto ne more sprejeti beta blokatorji. Moški se lahko pojavijo težave z erekcijo, ampak to je enostavno, da se določi, če prenehate jemati zdravilo. Končno, lahko nekateri zaviralci beta adrenergičnih receptorjev poveča število ravni glukoze v diabetike.

Ključne branja

• Hipertenzija.
• Koronarna arterijska bolezen - angine, Kardioprotekcija po miokardnem infarktu.
• Srčne aritmije.
• Kongestivno srčno popuščanje.
• Drugo: hipertrofična kardiomiopatija, dissekcije, aortne podaljšek koren (npr Marfanov sindrom), feokromocitoma - v kombinaciji z beta blokatorji.

Mehanizem delovanja

• Zavira delovanje endogenih kateholaminov.
• Negativno kronotropičen in inotropic učinek.
• Zmanjša izločanje renina - preko - adrenergične receptorje ledvice.
• Zavira gospodarstvo prek SA in AV vozlišč.
• Srednja vpliv antisimpaticheskoe.
• Zmanjša prednapetosti, srčni učinek in zadrževanje natrija / vode.

kontraindikacije

• Dekompenzirano srčno popuščanje.
• Kardiogeni šok.
• Akutna astma ali bronhospazem.
• Bradiaritmijami.
• Periferna ateroskleroza.
• Varnostni ukrepi aortne regurgitacije, KOPB, pri čemer v povezavi z diuretiki (tveganjem diabetes), zaviralce kalcijevih kanalčkov, upočasnjuje srčni utrip.

stranski učinek

• Srce - hipotenzija, bradikardija, atrioventrikularni blok, srčno popuščanje.
• Kontejnerji - hladne okončine, Raynaudov sindrom, periferni vazospazem.
• Dihala - dispneja, bronhospazem.
• ZHKT- driska.
• TSNS- glavobol, parestezije, zamegljen vid, nespečnost, halucinacije, depresija, psihoza.
• Drugo - utrujenost, erektilne disfunkcije, trombocitopenična purpura, poslabšanje psoriaze.

odmerek

• Atenolol - 25-50 mg / dan. oralno, največ 100 mg / dan.
• Bisoprolol - 1,25 mg / dan. oralno (srčne insuficience), 2.5-5 mg (CAD), največ 10 mg / dan.
• Metoprolol - 25-50 mg peroralno 2-3-krat / dan, maksimalno 400 mg / 5 mg sut- 1-krat 5 min do 15 mg intravensko akutnega miokardnega infarkta ali tahiartimiyah ..
• Sotalol -. 40-80 mg peroralno 2-krat / dan, lahko poveča na 160 mg 2-krat / dan.
• Karvedilol - 3,125-6,25 mg peroralno 2-krat / dan, manj kot 50 mg / dan ..
• Propranolol - 20-40 mg peroralno 2-krat / dan, maksimalno 320 mg / dan ..

blokatorji toksičnost

klinični znaki

• Občutek vrtoglavica, omotica, omedlevica.
• Bradikardija.
• Hipotenzijo.
• Srčno popuščanje (zlasti v ozadju disfunkcijo levega prekata).
• Zaspanost, zmedenost, krči.
• Kratkoročni prenehanje dihanja in bitja srca, ki ga asistolijo ali fibrilacije prekata (redko) povzroča.
• Bronhospazem (netipično).

Napoved poslabša pri bolnikih, ki so blokatorji kalcijevih kanalov.

raziskave

EKG: AV-blok, motnje ventrikularni prevodnosti (LBBB, BPNPG), prekatne ekstrasistole, asistolijo.

zdravljenje

• Aktivno oglje (ali izpiranje želodca z znatno prevelikega odmerka), če je manj kot uro.
• Opazovanje pacienta vsaj 6 ur (12 ur dolgodelujoči pripravki).
• Atropin s simptomatsko bradikardijo in hipotenzijo (3 mg intravensko bolusno).
• Intravenozne tekočine za hipotenzijo.
• Glukagonu če huda bradikardija, hipotenzija ali srčne insuficience, če bolnik ne odzove na atropin- poveča vsebnost cAMP v srčni mišici, s čimer deluje kot inotropnim droga (2-10 mg intravensko bolusno če je potrebno - treba dopolniti z intravenozno infuzijo 1,5 mg / h ). To lahko povzroči bruhanje, tako da včasih dodatne predpisane antiemetiki.
• Takta, če neučinkovito atropin in glukagon, menijo začasno krmiljenje takta, zunanja ali transvenous.
• Salbutamola s bronhospazem (5-10 mg pomočjo inhalatorja).
• Glukoza: Če se pojavi hipoglikemija dobimo 25 ml raztopine 50% glukoze. Skrbno spremljati raven glukoze v krvi.
• Inotropnim sredstva: v resnih primerih, za vzdrževanje konstantne srčna izhod je mogoče prikazati dobutamin (2,5-10 ug / kg / min) ali izoprenalin (5,10 ug / min) intravensko.

Sotalol spada v razred III antiaritmiki in lahko povzroči podaljšanje QT in tip tahikardija pirouette (torsade de pointes).

Beta blokatorji in strah pred javnim nastopanjem

Beta blokatorji imajo pomemben in pogosto življenjsko varčevanje učinki niso srčno-žilni sistem. Toda mnogi ljudje uporabljajo beta blokatorje za povsem drugega razloga - za obvladovanje strahu pred javnim nastopanjem. Ker ta zdravila blokirajo reakcijo "boj ali beg", lahko beta blokatorji preprečiti razbijanje srca, znojenje, tremor, in splošni paniki, ki spremlja v živo publiko. Toda ne pozabite, da imajo vsa zdravila stranske učinke. Beta blokatorji upočasni srčni utrip in nižji krvni tlak, in to lahko povzroči omedlevico na osebo z že počasen srčni utrip ali nizek krvni tlak. Prav tako lahko astmatike beta blokatorji povzročijo astmo pristup- veliko inhalatorji s astmatike, ki se uporabljajo za lažje dihanje, dejansko beta-agonisti, nasprotno beta blokatorji. Glede na to, da so beta blokatorji močnimi zdravili z možnimi stranskimi učinki, ponavadi ne priporočamo, da jih uporabljajo za obvladovanje strahu pred predstavo.

Ampak, če ste kotna in občutek morate poskusiti uporabiti beta blokatorje za ta namen, upoštevati naslednja pravila:

• Posvetujte se s svojim zdravnikom;
• Uporaba najnižji odmerek na voljo;
• organizira vajo doma (ne želite, da bi govor, ki si ga bomo zapomnili samo zato, ker padeš v Nesvijest na svoji sredini).