Anorganske in organske nitritov (spojine, ki vsebujejo gruppyon = O) in organskega nitrata (ki vsebuje gruppyo-NO2) od druge polovice prejšnjega stoletja, ki se uporablja za Cupping pektoris. Glavni predstavniki skupine nitriti YaV

Anorganske in organske nitritov (spojine soderzhaschiegruppy -O-N = O) in organske nitrate (-O-NO2, ki vsebuje skupino) od druge polovice prejšnjega stoletja kupirovaniyapristupov uporablja za angine pektoris. Glavni predstavniki filter nitritovyavlyayutsya amil nitrita in natrijevega nitrita in organskimi nitrati - nitroglierin.Neorganicheskie nitrat ne uporabljajo zaradi nizke effektivosti.Nitrity znatno zmanjšanje krvnega tlaka, zlasti hipertenzije. Zdravljenje Odnakodlya hipertenzije jih ne uporabljajo, saj se gipotenivny učinek lahko spremljajo neželeni učinki (kolaps et al.) Poleg tega, da je nestabilen in kratkotrajni. V redkih primerih NIRIT predpisan za zdravljenje angine pektoris: povzročajo dilatacija koronarnyhsosudov in obrezana bolečina sindrom.Shiroko razpošlje kot antianginozni droge orgaicheskie nitrate. Zaradi razlik v funkcijah nitratovi kemijska struktura njihovega farmakološkega delovanja predvsem skoosti pojav Antianginozno učinek in njegovo trajanje, nitrati imajo drugačno vlogo. Nitroglicerin je hitro vsasyvatsya sluznic. Sposobnost podjezična (in obraznih) uporaba nitroglicerina je zelo praktično znaenie. Rešitve in nitroglicerina tablete okazyvayutbystry terapevtski učinek in napade ku pojedina raztopimo stenokardii.Vsasyvayas ustne sluznice, zdravilo prodre v krvni obtok brez neposredstenno prvega prehoda skozi jetra, zato ni egoaktivnost zmanjša, kar se zgodi, če dajemo oralno. Osoenno hiter učinek se pojavi pri intravenski aplikaciji posebne dozirne oblike (rešitve) nitroglitserina.V razliko nitroglicerina nitrati kot nitrosorbid, Erin, deluje pri nizkem sublingualno uporabo, vendar so bolj efektivnost po peroralni uporabi. Če zaužitje so vsasyvatsya iz želodca počasi, vendar pa so relativno dolgo. Nitroglicerin, zato se uporablja predvsem za lajšanje angine ostryhpristupov in nitrosorbid in podobnih proizvodov za preprečitev napadov in zmanjšajo njihovo intenzivnost s koronarno hronieskoy nedostatochnosti.V kratkim razvili posebno dozirno formynitroglitserina (gl. Ieorogranulong, Sustak, Humrong et al.), Je učinkovita pri zaužitje in zagotavlja dolgotrajno delovanje, niso namenjeni za lajšanje in preprečevanje pristupovstenokardii in vzdrževalno zdravljenje kronične vanje posleperenesennogo CAD in miokardni infarkt. Za isti namen oblikovan transermalnye (kožnem - "perkutana") Odmerna oblika nitratov.Spetsialnymi dozirne oblike so plastične folije, ki vsebujejo nitrate (Trinitrolong, dinitrosorbalong). Ko prikrepleii na ustni sluznici, so razmeroma hitro in dlielno (kot sprostitev nitroglicerina) razvili tudi, da opravljanje hitrega učinka aerosol formynitroglitserina (v pločevinkah) .Za skoraj stoletje uporabe nitratov vprašanje mehanizmeih akcijski nenehno pritegnil pozornost. Sprva ihrassmatrivali kako myotropic - antispazmodiki, neposredstenno sprostitev mišic koronarnih žil. Nato slops eksperimentalne študije bilo ugotovljeno, da ima nitroglicerin mecha ukrep vlogo tsentralnoetormozyaschee njegovega učinka na vaskularno simpatičnega tonu, zlasti egoizbiratelnoe učinke na žilnimi tako nazyvaemoypervichnoy bolečine (VV Zakusov, Kaverin NV). Antianginozno učinek nitroglicerina povzročajo tudi perestroyoy hemodinamskih povezanega z vaskularnimi skupnega učinka zdravila, na podlagi njegovega vpliva sprostitve gladkih mišic perifernih krvnih žil, predvsem venodilatiruyuschim svoj vpliv. Zato nitroglitserinrassmatrivaetsya kot eden od glavnih predstavnikov perifericheskihvazodilatatorov (cm. Spodaj) .Pod vpliv nitroglicerina zmanjša venski krvni dotočno kserdtsu podtlaka v desnem atriju, v legochnoyarterii sistema in zmanjša periferno vaskularno soprotivleie. Kot pojavi posledica nitroglicerin mioarda raztovarjanja, zmanjšuje napetost na premagovanje upora rose krvi zmanjša tudi potreba po kisiku in energeticheskiezatraty. Zgodi zmanjšanje srčne stresa sposobstvut obnovi pretok krvi v majhnih žil v srčni mišici, uluchsheniyukrovotoka v epikardialne koronarnih arterij. Skupaj z zmanjšanjem ishemije postopoma izgine boleče impulze ishemicheskogoochaga in ustavi bolečine sindrom.Eti lastnosti nitroglicerina omogoča njeno uporabo v kakovosti ni le protianginsko sredstva, ampak tudi za zdravljenje kronične srca in osroy nedostatochnosti.V pred kratkim se je posebej posvetila primarni - biohimieskie mehanizmi delovanja nitratov. To je bilo ugotovljeno, da v uredbe tous igrajo žile pomembno vlogo fiziološko aktivnyeveschestva oblikovano žilni endotelij. Endotelij ivydelyaet proizvede številne snovi, ki imajo kot vazodilatator, saj ukrepa isosudosuzhivayuschee, vključno prostaglandini (cm.) Prostaikliny tromboksana, bradikinin, acetilholin in druge. S pomočjo teh enogennyh snovi pojavlja kot kemična avtoregulacijo tonusasosudov bistvu komplementarno funkcijo vaskularnih neiroregulyatsii.Za zadnjem desetletju v endoteliju dalo drugo predhodno neizvetno zelo močan vazodilatatorskega snov, imenovano "endoteialny sproščujoče faktor" (ORF). Kot se je izkazalo, akcijski etogofaktora zelo podobni delovanje vazodilatatorjev nitratov.Podobno nazadnje ORF guanilattsiklay encima povzroči aktivacijo in stimulira tvorbo cikličnega gvanozin 3`, 5`-mono-fosfat (cGMP), ki je posrednik vazodilatacije. Potem, naslednji učinek na proteinske fosforilacije in Ca2 + ionov izmenjavo in jutri procesi končajo sprostitev žilne stene. Krometogo, kot so nitrati, ORF inhibira agregacijo trombocitov in razčlenitev zbirni trombocitov takzhevyzyvaet povezan z aktiatsiey tvorbo cGMP. Nadaljnje raziskave je bil ugotoviti kemične narave ORF: se zdi, da je ta faktor okiyu (oksid) N - ŠT. Vir NO postavitev v telesu sluzhitL-arginina. Oblikovanje v endotelija, NE razvodeni v gladke mišice Sowden in vodi do sprostitve. Do neke mere akcija akcijskega ORF skhono tvorjen v stenah žil prostaciklina, vendar v slednjem otliie NE učinkovito zavira le agregacijo ampak"lepljenje" (Oprijemljivost) trombocitov in levkocitov na endotelij sosudov.Otkrytie ORF in njegovo identifikacijo z NO bili poimanie pomemben prispevek k mehanizmov terapevtskega delovanja nitratov. To je bilo, da organski nitrati vorganizme delno pretvori v nitrit igruppa NO sprosti. Menijo, da lahko Sowden biti koronarni spazem (in druge) zaradi neke mere nezadostne obraovaniem endogeno NO ali endotelijsko pridobiti njegove destruktsii.Organicheskie nitrati nabrekne v teh primerih rezerve NE v dušik soudov.Oksid stenah je zelo nestabilna spojina, to bystroinaktiviruetsya v organizmu ( med 6-50 y) pod vplivom kisikovih radikalov. Zato je upravičena nečistoto tok simultano z nitrata vazodilatatorjev antioksidanti (sm.Tokoferolaatsetat) nitrat .Deystvie ni omejen vpliv na koronarne arterije, ki povzročajo širjenje drugih krvnih žilah (žile v možganih, so perifernih žilah trebušne votline). Poleg tega so okazyvayutspazmoliticheskoe vpliva na mišice žolčevodov, prebavila kishechogo, sečevodov, maternice, bronhije. V kolikšni meri ukrep nagladkie mišice v teh organov zaradi učinkov NO, medtem ko nedostatochnoyasno.