Naloksona (naloxonum). (-) n-alil-14-oksinordigidromorfinon ali () -17-alil-4, 3,14-epoksi digidroksimorfinan-6-on. Sopomenke: nalokson hidroklorid, narcan, narcanti

. Nalokson (Naloxonum) (-) N-alil-14-oksinordigidromorfinon ali (-) -17-alil-4-3,14 epoksi-6-digidroksimorfinan on.Sinonimy: nalokson hidroklorid, Narcan, kemična Narcanti.Po nalokson struktura blizu nalorfinu na azotaon atomu vsebuje alil ostanek in se razlikuje predvsem nalichiemokso (= o) substituentna namesto hidroksil (-OH) pri legi 14.Farmakologicheski naloksona označen s tem, da je <<чистым>>опиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной активности. Действует онпо типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов иливытесняя их из опиатных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет кm- и х-рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшойагонистический эффект, не имеющий, однако, практического значения.Вводят налоксон внутримышечно или внутривенно, при приеме внутрьмалоэффективен, так как быстро метаболизируется в печени. При парентеральном введении действует быстро (через 1 - 3 мин), но относительно непродолжительно (от 0,5 до 3 - 4 ч) в зависимости от дозы и способа применения.Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими аналгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме иразличных видах шока, что связано, по-видимому, с активацией при шокеи некоторых формах стресса эндогенной опиодной системы, а также соспособностью налоксона уменьшать гипотензию.Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность егоприменения для терапии наркоманий (см. Налтрексон) .Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерныйприступ абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания.Применяют налоксон в качестве антагониста <<чистых>> агонистовобычно в дозе 0,4 - 0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении агонистов-антагонистов (пентазоцина, нальбуфина, буторфонала)требуются большие дозы налоксона (до 10 - 15 мг).Для диагностики наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении<<чистых>> агонистов и более высокие дозы при употреблении агонистовантагонистов.Форма выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих 0,4 мг налоксона гидрохлорида. Выпускается также специальная лекарственная форма для примененияу новорожденных - Narcan neonatal с содержанием 0,02 мг налоксона в1 мл раствора.