Farmakologija ne narkotičnih analgetikov.

Ne-narkotičnih analgetikov -Synthetic snovi označen s obezbolivaschimisvoystvami, protivnetne in zharoponizhayuschimdeystviem. V nasprotju z narkotičnih analgetikov nevyzyvayut zasvojenosti in evforijo.

Klassifikatsiya.Po kemijske lastnosti:

1. Derivati salicilne kisline: acetilsalicilna kislina, natrijev salicilat.

2. pirazolon: analgin, fenilbutazon, Amidopyrine.

3. Derivati indolocetna kisline: indometatsiya.

4. anilina derivati - fenacetin, paracetamol Panadol.

5. Derivati alkanojskih kislin -brufen, Voltaren (diklofenak natrij).

6. Derivati antranilna kislina (flufenamska kislina in mefenamska).

7. Drugo - natrofen, piroksikam, dimexide, hlotazol.

Vsi ti preparatyobladayut naslednje štiri učinke:

1. analgetik

2. antipiretik

3. protivnetno

4. desinzibilizacijsko

indikacije kprimeneniyu

1. Za anestezijo (za lecheniyagolovnoy, zobna bolečina, premedikacijo).

2. kot antipiretik

3. Za zdravljenje vnetnih procesov, chastopri bolezni mišično-skeletnega sistema, - miozitis, atrity, artritis, radiculitis, plexites,

4. desinzibilizacijsko priautoimmunnyh bolezni - kollagenozah, revmatoidnomartrite, sistemski lupus eritematozus.

Mehanizem analgetika deystviyasvyazan z protivnetnega delovanja. Analgezija etiveschestva vyzyayut razlaga v primeru estvospalenie, in sicer vpliva na metabolizem arahidonovoykisloty. Arahidonska kislina je v membranekletki, presnovnih na dva načina: levkotrienov iendotelialny. Na endotelijske ravni encim deluje -tsiklooksigenaza ki zavirajo nenarkoticheskieanalgetiki. obrazuyutsyaprostoglandiny ciklooksigenaza pot, tromboksani, prostaciklini. Mehanizmanalgezii povezava z inhibicijo ciklooksigenaze postavitev iumensheniya prostaglandinov - profaktorovvospaleniya. Njihovo število se zmanjšuje, zmanjšuje otekanje zmanjšuje ustrezno kompresijo chuvstvitelnyhnernvhy konce. Drugoymehanizm svliyaniem ukrepi v zvezi s prenosom zagon v nevrnogo sistemu tsentralnuyunervnuyu in integracije. Ob tej poti rabotayutsilnye analgetiki. Srednja mehanizmi deystviyavliyaniya za prenos gibalne imajo sleduyuschihpreparatov: analgin, aminopyrine, naproksin.

V praksi etodeystvie analgetiki izboljšane s svojo kombinacijo strankvilizatorami - seduksenom, itd elenium Etotmetody obezbolvaniya nazyvaetsyaataraktanelgeziya ..

Nenarkoticheskieanalgetiki zmanjšati le temperaturu.Lechebnogo okrepljeno učinek zaradi dejstva, da umenshaetsyakolichestvo prostaglandinov E1 in prostaglandin E1 razopredelyaet kot vročino. Prostaglandin E1, je zelo podobna gradnjo interlevkina (interlevkini yavlyayutsyaposrednikami proliferaktsii limfocitov T in B). Poetomupri zatiranje prostaglandina E1, obstaja defitsitT Vlimfotsitov (imunodepressivny učinek). Poetomuzharoponizhayuschie uporablja pri temperaturi, višji 39gradusov (za otroke nad 38,5). Bolje nenarkoticheskieanalgetiki kot zhaoponizhayuschih ne uporabljam, ker imamo imunosupresivno učinek, ahimioterapevticheskie pomeni, da naznachenyparallelno, kot sredstvo za zdravljenje bronhitisa, pljučnica it.p. Tudi zatirajo imuniteto. Poleg kuge - etomarker učinkovitosti kemoterapevtikov, analgetiki nenenarkoticheskie sem odvzela zdravnika vozmozhnostireshit, antibiotiki so učinkoviti ali ne.

Vnetni učinek nenarkoticheskihanalgetikov razlikuje od protivovospalitelnogodeystviya glukokortikoidi: glukokortikoidi zavirajo vnetje vseprotsessy - spremembe, eksudat, proliferacijo. Salicilat, aminopyrine, predvsem vliyayutna eksudativni procesi indometatsiya - večinoma naproliferativnye procesi (tj ožja spektrvliyaniya), ampak združuje različne nenarkoticheskieanalgetiki lahko dobite dober protivovospalitelnyyeffekt brez zatekanja k glukokortikoidi. To je zelo vazhnotak povzročijo veliko zapletov. Mehanizmyprotivovospalitelnogo ukrepe v zvezi z dejstvom, da je

1.koncentracija zmanjša profaktorovvospaleniya

2.vrednyhsuperoksidnyh zmanjša število ionov, ki povzročajo povrezhdeniyamembran

3.To zmanjša količino tromboksani spazmiruyutsya plovil in povečanje agregatsiyutrobotsitov

4.zmanjšuje mediatorovvospaleniya sintezo - levkotrienske aktivatsiitrombotsitov dejavnike, kininov, serotonin, histamin, bradikinin.Snizhaetsya hialuronidazni aktivnost. Snizhaetsyaobrazovanie ATP pri vnetju. Nalichiefibrinoliticheskoy dejavnost gurppypirozolona drog, indometacin.

Silaprotivovospalitelnogo ukrep spreminja v raznyhpreparatov: fenilbutazon - 5, mefenamska kislina - 52 indometacin - 210, piroksikam, Voltaren - 220 uslovnyhedinits protivnetno aktivnost.

Desinzibilizacijsko akcijske T limfocitov ob umensheniyakolichestva učinek javjaletsja sledstviemimmunodepressivnogo. Ta lastnost je potrebna prilechenii avtoimunske bolezni.

Stranski effektynenarkoticheskih analgetiki. Ker delajo cherezprostoglandiny, da so pozitivni učinki iotritsatelnye:

1. ulkusnih učinek - obyasnyaetsyatem zdravila, ki zmanjšujejo količino gastrointestinalnega trakta prostaglandinov vslizistoy. Fiziologicheskayarol teh prostaglandinov stimulyatsiiobrazovaniya MUCINS (sluz) zmanjšuje izločanje solyanoykisloty, gastrin, sekretin. Ko vyrabotkiprostoglandinov zatiranje zmanjša sintezo zaščitne faktorovzheludochno trakta in ojačeni sintezo solyanoykisloty, pepsinogen itd nezaščitena sluznica na povyshennoysekretsii solno kislino vodi do vozniknoveniyuyavzy (manifestacija ulkusnih deysvtiya). Vsaj etodeystvie Voltaren in piroksikamu. Pogosto vsegoultserogenoe akcijski nabldaetsya v starosti, dolgotrajno terapijo, v velikih odmerkih, priodnovremennom dajanje glukokortikoidov. Poleg uporabe niso narkotičnih analgetikov togopri vyrazhnovliyanie strjevanja krvi, kar lahko provotsirovakrovotechenie. Tromboksani spazmiruyutsya plovila povyshayutagregatsiyu trombocitov prostaciklina vprotivopolozhnom delovno smer. Narkotik analgetikiumenshayut količina tromboksana, s čimer snizhayutsvertyvanie kri. Najbolj izrazit učinek uaspirina, zato se uporablja tudi kot antiagregantpri zdravljenje angine pektoris, miokardnega infarkta, itd unekotoryh zdravila imajo fibrinolitično -indometatsin aktivnosti, fenilbutazon.

2. Poleg nenarkoticheskieanalgetiki lahko povzročijo alergijske reakcije (izpuščaj, edem angoinevrotichesky, pristupbronhospazma). Pogosto je potrebno dlitelnogoprimeneniya revmatizmommozhet veliki odmerki salicilatov pri bolnikih povzroči zastrupitev simptome (&ldquo-salicilne opyanenie&rdquo-). Ko etomotmechaetsya omotica, šumenje v ušesih, rasstroystvasluha in vid, tresenje, halucinacije, itd tyazheloeotravlenie salicilatov lahko povzroči epileptične napade in komu.Takzhe alergijsko reakcijo lahko kaže sindromomLayella (epidermalna nekroliza) - skupaj otsloykaepidermisa celotni površini telesa - začne sobrazovaniya mehurček, ko kliknete na to oniraspolzayutsya dlje in dlje, in nato združiti iproiskhodit ločitev povrhnjice. Sindrom Layellayavlyaetsya neugodno diagnozo pri zagonu rannemnaznachenii glukokortikoidi kot praviloblagopriyatny dodatno uporabo posebnih postelji, mazila, infuzijo terapijo. Mogoče leykotrienovayaastma. Ker niso narkotičnih analgetikov blokiruyuttsiklooksigenazny potjo presnovi arahidonske kisline je na poti do levkotrienov bolsheystepeni. Levkotrieni povzroči krč gladkih muskulaturybronhov (levkotrienom, aspirin astme).

Ko se lecheniiproizvodnymi pirazolon mogoče opaziti ugneteniekrovetvoreniya (agranulocitoza, trombocitopenija) .Znachitelno pogosteje je povzročil butadionom. Zato prisistematicheskom sprejem pirazolonovyh preparatovneobhodim skrbno spremljanje krvi.

Nenarkoticheskieanalgetiki lahko tudi vyzyat zamuda zhdksoti in na vodni oteklina. To je posledica zmanjšanja obrazovaniyaprostoglandinov - posrednikov oblikovanja diureze. Eslifuratsillin in tiazidni diuretiki prokombinirovat snenarkoticheskimi analgetiki, je snizheniediureticheskogo učinek zaradi konkurence etihpreparatov prostaglandinov. To je še posebej nevarno ubolnyh zastrupitev - huda infektsionnyhbolnyh.

Zharoponizhayuschiyeffekt najbolj izrazita pri pripravi anilin. filter Dlyaetoy značilni stranski učinki -hemolytic anemija, snzhenie AD.

Za izbezhatpobochnyh učinke boljše ispolzvat fizično metodyohlazhdeniya - drgnjenje (alkohol, kis, vodo - odnustolovuyu žlico vodke, kisa in vode - navlažite vato iprotirat trupa otroka - je temperatura pade, vendar zelo zmanjša vroče utripa), prikladyvanieholoda v telesu, bogato limfaticheskimiuzlami .

Yavlyaetsyakislotoy Aspirin (acetilsalicilna) se kombinirovannyypreparat vsebuje Aspirin - mesalazin (gruppysalazopreparatov) - najučinkovitejša droga dlyalecheniya ulcerozni kolitis, Crohnova bolezen (avtoimunska bolezen). Aspirin obladaetprotivosvertyvayuschim fibrinoliticno učinek, poetomuprimenyaetsya za preprečevanje tromboze (tabletkiodin 1/4 krat na dan) in zdravljenje tromboze. Nelzyauvelichivat odmerek aspirina, saj kumuliret, aeffekt to ne poveča. Aspirin vyvoditsyacherez ledvice. Starejša ldey neskolkosnizhena to funkcijo, zato aspirin nakapliaetsya proiskhoditporazhenie in perifernih živcev. Aspirin ne sme biti zalivatschelochyu, saj je kislinska in unaccrued učinek.

Perparaty tipaanalgina (Analgin, indometacin, aminopyrine).

Analgin - lekrastvo schelochnoyprirody, da poveča svojo učinek lahko stisnemo alkalijsko (mleko, soda). Indometacin je pogosto vzyvaetultserogennoe ukrep poetmou uporabila tudi ssodovym, alkalno pitje.

Naproksen, Voltaren - zagotoviti močan protibolečinski učinek.

Dimeksin (dimetilsulfoksid) obladaetsvoystvom prodrejo skozi kožo. Danes onprimenyaet vozila - universalnyyrastvoritel omogoča, da dostavi zdravila na mestu, na mestu vnetja (za to je obladaetprotivovospalitelnm učinek). Uporabi kozhnyhapplikatsy s sulfonamidi, vitaminov B1, B4, kokarboksilazu.

Piroksikam -tabletirovanny priprava vyzyaet relativno menshepobochnyh učinki, daje dober anestetik, silnyyprotivovospalitelny učinek (učinek na mediatoryvospaleniya, zmanjšanje količine kininov, serotonin et al.).