Pediatrics je nov makrolidni antibiotik klaritromicin

Makrolidnye antibiotiki, je dobila ime zaradi jedra prisotnost makrotsiklicheskogolaktonnogo, ki se uporablja v kliniki od leta 1952. Najbolj izvestnympreparatom ta razred je eritromicin, ki je pogosto ispolzuetsyapri zdravljenju različnih okužb pri odraslih in otrocih, v prvem ocheredinfektsy zgornjih dihal ter okužbe kože in mehkih tkiv v skladu s katerim je alternativa beta-laktamov. Ena iznedostatkov eritromicin slabo absorbira iz gastrointestinalnega kishechnogotrakta zaradi nizke stabilnosti v kislem okolju želodca.
V zadnjih letih je bil sintetiziran in vključeni v klinično praktikunovye antibiotikov, med katerimi je najbolj proučevanih in primenyayutsya14-členski (roksitromicin, diritromicin, klaritromicin) in 15-Mer (azitromicin) makrolide.
Klaritromicin (Klatsid c) je polsintetski kislinske makrolidnymantibiotikom podobno v kemijski strukturi na telo eritromitsinu.Klaritromitsin biotransformacij z obrazovaniemosnovnogo metabolita - hidroksi-14 (R) epimer (14 gidroksiKM) tudi z antimikrobno aktivnostjo iz sinergistično aktivnostyuosnovnogo vitro zdravilo.
protimikrobno aktivnost
Klaritromicin ima širok spekter antimikrobno, ki vključuje gram-pozitivnih in Gram-negativnih, aerobnih in anaerobnyemikroby netipično mikroorganizmi (Tabela. 1). Spekter antimikrobno klaritromicina, eritromicina koncu.
gram-pozitivne bakterije
Streptokoki. Klaritromicin in 14 gidroksiKM proyavlyayutaktivnost proti streptokokov skupine A, B, C (delno) G in njihova aktivnost je primerljiva z drugimi makrolidi. V otnosheniishtammov S. pneumoniae 14 gidroksiKM je aktivno klaritromitsina.Kombinatsiya klaritromicin in 14-gidroksiKM bila bolj aktivna kot eritromicin proti večini streptokokov. Enterokokkiobychno odporne proti makrolidom, vendar občutljivo eritromitsinushtammy pokazala občutljivost na klaritromicin in boleevysokuyu kot na eritromicin in druge makrolide [1-3].
Stafilokoki. Meticilin občutljivi sevi koagulaza negativni stafilokoki S.aureusi so občutljive na eritromicinu klaritromitsinui in meticilin odporni sevi - KOBO stabilne pripravki [2].
V zvezi z Bacillus spp. IPC₉₀ klaritromicin nižji (0,12 mg / l) v primerjavi z drugimi makrolidi (0,5-2 mg / l).
Listeria monocytogenes. Klaritromicin in eritromicin inhibirana vseh 35 Klinični izolati koncentracije L.monocytogenesv od 0,1 in 0,2 mg / l ali manj [4].
Klaritromicin ima nizko aktivnost proti Corynebacteriumspp.

gram-negativne bakterije
družina enterobakterije in brez fermentativne Gram-negativne bakterije so odporna na klaritromicin.
Haemophilus spp. H. influenzae seva, pri tselomrezistentny klaritromicina in eritromicina, vendar 3-krat chuvstvitelneek 14 gidroksiKM. Klaritromicin in eritromicin bilo malo aktivnosti v zvezi H.parainfluenzae. klaritromicin aktivnost otnosheniioboih mikrobnih vrst, ni odvisna od proizvodnje betalaktamaze. [2]
Neisseria spp. N.gonorrhoeae, vključno sevov produtsiruyuschiebeta-laktamaze, občutljiva na klaritromicina in 14 gidroksiKM.Shtammy N.meningitidis so manj občutljivi ali odporni na klaritromitsinui 14 gidroksiKM.
Bordetella pertussis Ima visoko občutljivost za nižjo klaritromitsinu- chuvstvitelnostk klaritromicin odkrijejo Bordetella parapertussis.
Visoka občutljivost na klaritromicin imajo shtammyBorrelia burgdorferi: IPC₅₀ v razponu od 0,007 do 0,03 mg / l ali manj [5].
Moraxella catarrhalis, vključno sevov, ki proizvajajo betalaktamaze občutljive klaritromitsinui 14 gidroksiKM.
V zvezi Legionella spp. Klaritromicin je antibiotik vysokoaktivnyma. Dejavnost klaritromitsinav L.pneumophila boljšo aktivnost proti eritromicinu [2].
Anaerobne bakterije.
Bacteroides spp. Sevi Bacteroides (predvsem obrazom- B.fragilis) so odporni na klaritromicin, vendar občutljiv na egometabolitu. Sevi razstavljena visoko B.melaninigenicus chuvstvitelnostk klaritromicin (IPC₉₀ - 0,01 mg / l ali manj) in nizko suschestvennobolee eritromicin (2 mg / l) [6].
Clostridium spp. kažejo nizko občutljivost kklaritromitsinu (IPC₉₀ - 4,2 mg / l), vendar visoko na gidroksiKM 14 (0,5 mg / l).
Visoka občutljivost na klaritromicin in 14-gidroksiKM (IPC₉₀ - 0,03 in 0,06 mg / l) smo opazili pri Propionibacterium acnes- nekoliko manjši, ampak tudi dovolj visoka občutljivost na klaritromitsinuobladali sevov eubakterija spp. [6].
med Peptococcus spp. obstajajo tako občutljivih in odpornih sevov.
Klamidija in Mycoplasma
Obstaja velika aktivnost klaritromicina proti klinicheskihshtammov klamidija trachomatis (BMD₉₀ = 0,008 mg / l). Klaritromicin aktivnost proti Chlamydia pneumoniae (0,007mg / L) presegla za eritromicin (0,06 mg / l) in drugimi makrolidi [7].
Visoka aktivnost klaritromicina je bilo ugotovljeno glede Mycoplasmapneumoniae (BMD₉₀ 0,031 mg / l ali manj kot 0,5 mg / l) je primerljiva z aktivnostjo proti eritromitsina-Mycoplasma hominis Oba antibiotik ni proyavlyaliaktivnosti.
klinični sevi Ureaplasma urealyticum, vključno s sevi, odporni proti tetraciklinu so občutljivi na klaritromicin (IPC₉₀ v razponu od 0,1 do 0,2 mg / l).
Mycobacterium spp. Klaritromicin ima umerennoyaktivnostyu proti bakterijam M.avium kompleksa - IPC₉₀ je od 4 do 8 mg / l. klinični sevi Mycobacterium tuberculosisBili so odporni na klaritromicin. Dobro ali zmerno aktivnostklaritromitsina opazili M.kansasii, M.chelonae, M.marinumM.fortuitum.
In vitro študije so pokazale sinergistični učinek klaritromitsinai njegovo 14-hidroksi metabolita proti H. influenzae, M.catarrhalis, Legionella spp. in nekateri streptokoki in stafilokoki.
Mehanizem antimikrobne aktivnosti klaritromicina analogichendrugim makrolidov: reverzibilna vezave na podenote 50S s ribosomabakterijske celice, ki izhajajo iz inhibicije sinteze proteina.   

farmakokinetične lastnostiAbsorpcija in koncentracija v krvi. Klaritromitsinbystro absorbira iz gastrointestinalnega trakta, ki sega preko maksimalnyhkontsentratsy 1 (250 mg) in 2 uri (500 mg) - 1 in 2,41 mg / lsootvetstvenno- biorazpoložljivosti klaritromicina po prejemu vnutrsostavlyaet 55% [8]. Po prejemu različne odmerke parametrov C_Maxin AUC sorazmerno poveča na povečanju odmerkov [9]. Klaritromitsinhorosho absorbira kadar jih dajemo v obliki gošče [10]. Vstop pischisuschestvenno ne vpliva na absorpcijo klaritromicina [8, 9]. Farmakokineticheskieparametry klaritromicin in 14 so prikazani na gidroksiKM Tabela 2.
Stacionarna koncentracije klaritromicina krvnega sozdayutsyaposle ponovljenem dajanju 5 odmerkih. C_Max klaritromitsinav določen korak enaka 1-1,5 in 2-3 mg / l po priema250 ali 500 mg, vsakokrat [8]. Po večkratnem dajanju po200 mg 2-krat opazili na dan 14 dni kumulyatsiipreparata krvi [9].
Distribution. Klaritromicin, tako kot drugi makrolidi, ima nizko stopnjo ionizacije, in lipidov topen v svyazis kot dobro razporejene v različne organe in tkiva. Obemraspredeleniya klaritromicin giblje od 115 do 266 litrov, in svyazyvaniesyvorotochnymi proteinov - od 42 do 70%.
Klaritromicin najdemo v visokih koncentracijah v razlichnyhtkanyah (slini, sputum, izločanje iz srednjega ušesa sluznice bronhijev, bronhialni izloček, nosne sluznice, mandeljnov, pljučnem tkivu prostate tkiv, itd) [4-14], ki mnogihsluchayah presegajo seruma.
TABELA 1 Antibakterijska aktivnostin in vitro klaritromicin, njegov 14-hidroksi metabolita eritromicina in [6] (v skupni modifikaciji)

   Klaritromicin prodre tudi v različne celice makroorganizma.Posle prejemali 500 mg enkrat na dan ali 250 mg 2-krat koncentracije klaritromicina denmaksimalnye mononuklearnimi kletkahi polimorfonuklearnih levkocitov v serumu presega 10-40 raz.Kontsentratsii klaritromicin in 14 gidroksiKM alveolarne zgoraj makrofagahbyli serumu pri 83 in 56-krat [15].
Presnova. Klaritromicin je izpostavljena organizmebiotransformatsii da se tvori glavnega metabolita - 14-hidroksi (R) klaritromicina, kateri izdelki se pojavlja v večji meri kot 14-hidroksi- (S) epimer.
Umik. Razpolovna doba enkratnega odmerka klaritromitsinaposle 2,6-4,6 ch pokazatelbyl zgoraj za to 14-gidroksiKM -. 3,9-6,6 h klaritromitsinakolebletsya celotna razdalja od 22 do 64 l / h [6]. Izločanje klaritromitsinasostavlyaet 18-36%, in 14 gidroksiKM - 9,6-12% [8]. V obnaruzhivayutsyavysokie urinske koncentracije klaritromicina. Del klaritromicin in metabolitavyvoditsya Fekalije - 6,6 in 11,3% [9].
Starost Farmakokinetika. Farmakokinetika klaritromitsinau otrok, starih od 6 mesecev do 10 let, je bil enak kot pri odraslih. [13] Starejši (starost 65-84 let)_Max klaritromitsinai 14 gidroksiKM, kot tudi AUC, so precej višje, in pochechnyyklirens nižja od mladih, starih 18-30 let.
Farmakokinetika pri različnih boleznih. Ubolnyh s hudo ledvično okvaro so opazili uvelicheniepokazateley C_Max klaritromicina v krvi in ​​AUC podaljšanje_1/2 in zmanjšanje konstanto hitrosti eliminacije ki korelira z okvaro stepenyupochechnoy.
so opazili pri bolnikih z boleznijo jeter farmakokinetikiklaritromitsina pomembnih sprememb, vendar pa je bilo nekaj izmeneniyapokazateley C_Max in AUC 14 gidroksiKM [6].
Doziranje in dozyKlaritromitsin uporablja peroralno v odmerkih 250 ali 500 MGF 12-urnih intervalih 5-14 dni. Višje dozyinogda uporablja za zdravljenje bolnikov z akutno verhnechelyustnymsinusitom, bronhitis ali pljučnica pri identifikaciji ilipodozrenii okužbo s Haemophilus spp. Ko lecheniiklaritromitsinom bolnikov z infekcijo Mycobacteriumavium kompleksu dnevni odmerek je 1-2 g na izoliranem primeneniiili v kombinaciji z drugimi antibiotikov. Takkak klaritromicin se izloča predvsem preko ledvic, prityazheloy ledvično odpovedjo (očistek kreatinina manj kot 1,8 litrov / uro) priporoča zmanjšanje odmerka ali podaljšanja intervala mezhdudozami [6]. klinična uporaba
Klaritromicin se uporablja za zdravljenje okužb zgornjih in nizhnihdyhatelnyh trakta, urogenitalnega okužbe, okužbe kože in myagkihtkaney, okužbe z mikobakterijami in Toxoplasma povzroča, ubolnyh oslabljenim imunskim sistemom, kot tudi infekcij, povzročena H.pylorii M.leprae.
Nižje okužbe dihal. Klaritromitsinpokazal visoka učinkovitost pri zdravljenju okužb z nižjo dyhatelnyhputey (pljučnica, bronhitis) s tako tipično in atipichnymimikroorganizmami povzročil. Obstajajo dobre klinične in bakteriologicheskiyeffekty klaritromicin pri zdravljenju bolnikov z okužbami nizhnihdyhatelnyh trakta s S. pneumoniae [16] ali H. influenzae [17] povzročajo. V multicentričnih študijah je prikazano, da kadar naznacheniiklaritromitsina 250-500 mg 2-krat na dan (najmanj 5 dni) Klinični učinek pri akutni bronhitis opazili pri 97-99% kroničnega bronhitisa priobostrenii - za 94-96% - v svnebolnichnoy 106 bolnikov pljučnica klinični učinek smo opazili pri 105 (99%) [18, 19]. Predstavljeni podobne rezultate druge multicentričnihRaziskave o učinkovitosti klaritromicina pri zdravljenju 965 bolnikov z akutni bronhitis, akutno poslabšanje kroničnega bronhitisa ali pljučnica, z bakteriologicheskayaeffektivnost z okužbami s najpogostejših vstechayuschimisyavozbuditelyami povzročajo (H.influenzae, S.aureus, S. pneumoniae), je polnjenje 100% [6].
Tabela 2Farmakokineticheskieparametry klaritromicin in njegov 14-hidroksi metabolita odnokratnogopriema po peroralnem odmerku 250 ali 500 mg [8]

   Med 11143 zdravljenih bolnikov klaritromicina 250 (95%) ali 500 mg (5%), 2-krat na dan povprečno 6,7 dni za povoduinfektsy nižji (63%) ali več (26%) dihalnih poti opazili pri klinicheskiyeffekt 11121 (92%) bolnikov [20].
Pri empirični klaritromicin obravnava (intravenozno ali vnutrpo 500 mg 2-krat na dan) od 78 bolnikov z pnevmonieyeffekt, pridobljene dobljenega v 97,5% [21] in vseh 23 bolnikov s pljučnico mikoplazmennoyvnebolnichnoy [22].
Podatki o uspešnem zdravljenju klaritromicina infektsiynizhnih dihalne poti zaradi Chlamydia pneumoniae [23], Mycoplasma pneumoniae [24], Legionella pneumophila [22] povzročajo.
Številne študije so primerjali učinkovitost klaritromitsinai drugih antibakterijskih zdravil pri zdravljenju nizhnihdyhatelnyh trakt okužbe. V generalizing [6] so rezultaty17 publikacij na primerjalne učinkovitosti klaritromicina tudidrugih zdravil za zdravljenje pljučnice, bronhitisa in akutni bronhitis obostreniyhronicheskogo. Ugotovljeno je, da v dozi 250-500mg klaritromicina 2-krat dnevno 1-2 tednih, predvideni isti kot klinicheskiyeffekt roksitromicin josamicin in (1.000 in 150 mg 2-krat na dan) in eritromicin (250 ali 500 mg 4-krat dnevno) pri bolnikih s pljučnico, kot tudi ampicilin (250 ali 500 mg 4-krat dnevno), josamicin (500 mg 3-krat dnevno), cefaklora (250 ali 500 mg trikrat na dan ), cefuroksim aksetila (500 mg, 2-krat na dan) in cefixime (400 mg enkrat na dan) lecheniibolnyh bronhitisa ali akutno poslabšanje kroničnega bronhitisa.
Okužbe zgornjih dihalnih poti. Lecheniiklaritromitsinom Pri odmerku 250 ali 500 mg 2-krat na dan pri akutni tonzilitis opazili prodolzhitelnostyune vsaj 5 dni v letu 2015 bolnikih z okužbami zgornjega okrevanja dyhatelnyhputey in izboljšanja 85-95% na ostromfaringite na 90-97%, pri 87-96% na ostromsinusite pri 96% pri laringotraheitis, 97% na nespetsificheskihinfektsiyah zgornjega respiratornega trakta [18, 19].
Zbrani podatki kažejo [6], ki so enaki kot pri zdravljenju amoksicilina (izolirovannoili v kombinaciji s klavulansko kislino) v streptokoki faringiteklinicheskaya in bakteriološko klaritromitsinaprakticheski učinkovitosti ustreza tistemu iz eritromicina in akutnih maksilarnih kazalcev sinuzitis klaritromicina uspešnosti fenoksimetilpenitsillina.Pri (85-92%).
Okužbe kože in mehkih tkiv. V mnogotsentrovyhissledovaniyah se je izkazalo, da je, če je uporabljeno klaritromitsinapo 250 mg 2-krat na dan klinični učinek opazili pri 252 iz266 bolnikih z okužbami kože in mehkih tkiv (95%) in bakteriologicheskiy- pri 303 od 330 bolnikov (92%) - Klinična (96% ) in bakterijski (92%) primerjanja učinek drog (eritromicin 250 mg 4-krat na dan ali cefradroksila 500 mg 2-krat na dan) je bil podoben [25].
Urogenitalnega okužbe. V skladu s povzetkom podatkov [6] dobre klinične učinek otlichnyyi klaritromicina smo opazili pri 188 iz204 bolnikih s klamidijo uretritis (92%) in pri 99 od 116 bolnyhs nehlamidiynym, nongonococcal uretritis (predvsem ureaplasmal) -less je izrazit učinek opazili pri bolnikih z mešano (klamidijo gonokoki) uretritis (55%) in uretritis imenuje gonococcus (48%). Horoshierezultaty pridobljeni iz ženske z cervicitisa z C.trachomatis (88%) inducirane.
Okužbe pri bolnikih z oslabljenim imunskim s toksoplazmo mikobakteriyamii povzročajo. Klaritromicin se uspešno uporablja pri bolnikih lecheniyainfektsy oslabljenim imunskim sistemom, ki ga Mycobacteriumavium-intracellulare kompleksa povzročajo. V primerjali učinkovitost dveh odmerkov klaritromicina (500 do 1000 mg 2-krat na dan) pri 83 bolnikih z napredovalo okužbo s HIV in disseminirovannoyinfektsiey z M.avium povzročajo, ni bilo razlike v dlitelnostizhizni bolnikov (404 in 337 dni) - ta parameter je nad tisto, kot so bolniki, ki so prejemali kombinirano terapijo brez klaritromicina (240-255 dni), in ni razlikovala od tiste bolnikih, okuženih s HIV, vendar brez okužbe M.avium (330 dni) [26]. V drugi študiji [27] ni bilo razlike v klinične učinkovitosti dvuhdoz klaritromicina pri 469 bolnikih, okuženih z virusom HIV in disseminirovannoyinfektsiey z M.avium (79 in 85%) kompleksne povzročajo pa boleevysokaya doza za posledico večje število negativnih kultur posle10 tednih zdravljenja ( 43 in 59%). Učinkovitost teh okužb klaritromitsinapri opozoriti drugi avtorji [6].
Podatki o uspešno uporabo klaritromicina vkachestve pomeni preprečitev okužbe povzroča kompleksomM.avium, pri bolnikih z okužbo z virusom HIV [28, 29].
Dobri rezultati so bili doseženi pri zdravljenju toxoplasmic entsefalita- pogoste okužbe osrednjega živčnega sistema v bolnyhSPIDom. Kombinirana uporaba klaritromicina (1 r2-krat na dan) in pirimetaminom (75 mg enkrat na dan) techenie6 tednov klinični uspeh so opazili pri 80% smrtnih primerov pri otrocih, mlajših od 15% [30].
Druge okužbe. Treba je omeniti, da uporaba klaritromitsinavmeste omeprazola pri bolnikih z razjedo želodca povzroča eradikatsiyuH.pylori izrazitejše (56-81%) kot amoksicilina z omeprazolom (29-30%) [6].  
Okužba pri otrocih
Klaritromicin je pokazala visoko učinkovitost pri zdravljenju razlichnyhinfektsy otrok s. Glede na to, da v večini primerov barabannoypolosti s akutnega vnetja srednjega ušesa, posejanih S. pneumoniae, S.pyogenes, H. influenzae, M.catarrhalis in S.aureus, ki so vključene v spektrantibakterialnoy aktivnosti klaritromicin antibiotično primenennyyv suspenzijo v odmerku 7,5 mg / kg, 2-krat na dan, je pokazala horoshuyueffektivnost te okužbe pri otrocih različnih starosti (otneskolkih mesecev in več). V primerjalnih raziskavah se je bylopokazano da je Klinično učinkovitost klaritromicina (7,5 mg / kg, največ 500 mg dvakrat na dan) za zdravljenje akutnih otrok srednegootita primerljiv s cefaklora (20 mg / kg dvakrat na dan) in amoksicilin (20 mg / kg, 2-krat), z 7-ali 10-dnevnomkurse zdravljenje [31-32]. Klinični učinek, kadar se uporablja klaritromitsinatakzhe ne razlikuje od učinka amoksicilina s klavulansko kislotoy- 90 in 92% [33]. Na splošno analizi 10 študij, v katerih zdravljenje klaritromicin suspenzija privodyatsyadannye nad 600 deteys akutno vnetje srednjega ušesa, klinična učinkovitost kolebalasot od 87 do 100%.
Rezultati primerjalne študije klaritromicina (7,5 mg / kg dvakrat na dan za 10 dni) in penicilin (13,3 mg / kgtri-krat na dan za 10 dni) pri 506 otrocih z akutno streptokokkovymfaringitom [34]. Klinična učinkovitost obeh zdravil okazalasodinakovoy (96 in 94%), medtem ko je imel klaritromicin dostovernoepreimuschestvo pri odstranjevanju beta-hemolitični streptokokov iz nazofarinksa gruppyA (92 in 81%).
Klaritromicin je bilo učinkovito pri otrocih z okužbami spodnjega dyhatelnyhputey. Če smo ga dali v tabletah po 50 mg (1-2 tablet trikrat na dan) je bila klinična korist pri otrocih z bronhitisom 86,7% pri otrocih s pljučnico - 90,5% in 86,6% bakteriološki effektivnostravnyalas. Tukaj učinkovitost klaritromicina pri lecheniipnevmonii povzroča [35] M.pneumoniae. Pri zdravljenju klaritromicina (7,5 mg / kg, 2-krat na dan za 10 dni) 32 otrocih s vnebolnichnoypnevmoniey z Mycoplasma pneumoniae, klinična in rentgenologicheskiyeffekt dobimo s 100% - uporaba eritromicina etilsuktsinatav dnevni odmerek 40 mg/kg Klinični učinek dobimo v vseh 32 otrok, in rentgenske učinek otmechenv 93% [22]. Nobenih razlik v vyvleno učinkovitost klaritromicina (7,5 mg / kg, 2-krat na dan) in amoksicilin s klavulansko kislino (13,3 mg / kg 3-krat na dan) za 7 dni zahtevka - 96 in 93%.
V dokumentu o pregledu [6] s podatki, ki povzema primeneniyuklaritromitsina (kot suspenzijo 7,5 mg / kg) smo opazili pri 738 otrocih z streptokokkovymfaringitom, akutnega vnetja srednjega ušesa, okužbe kože in kožne strukture in kliničnim učinkom pri 97%, bakteriološki - 96% .Effekt klaritromicin bila podobna učinkovanju primerjalnikov (amoksicilin, eritromicin, cefradroksila). Klaritromicin je takzheeffektiven kot amoksicilin (95 in 97%) pri zdravljenju otrok z infektsiyaminizhnih dihalnih poti.
Pri zdravljenju klaritromicina (20 mg / kg na dan na dneve protyazhenii4-10) 66 otrok s okužbe zgornjega in spodnjega dyhatelnyhputey, mycoplasmal pljučnica, enteritis s Campylobacter povzroča, in drugih okužb, je bil klinični učinek pridobljen v vseh primerih, in izkoreninjenje bakterij je 88, 4% [36].
V primerjalni študiji pri otrocih z okužbami kože in myagkihtkaney klinične in bakteriološke učinkovitosti klaritromicina (7,5 mg / kg dvakrat na dan) in cefradroksila (15 mg / kg dvakrat na dan) ni razlikovala [37].   
Tolerance in škodljivi učinki
Na splošno, prenašanje klaritromicina je dobra. Po povzetek podatkov, predstavljenih v [6] pri zdravljenju pacientov klaritromitsinom4291 neželenih generalizing pojavila pri 19,6%, pri osebah kotoryhchasche slabost (3%), driska (3%), dispepsija (2%), Bolivija želodcu (2% ) in glavobol (2%). Če primerjamo pogostost prijave pobochnyheffektov klaritromicina in drugimi makrolidi (eritromicin, josamicin, roksitromicin) dobili podobne kazalnike - 15,7i 19%, vendar pa del reakcije gastrointestinalnega trakta vstrechalisdostoverno manj pri zdravljenju s klaritromicinom (7,6 in 14%). Chastotapobochnyh učinki klaritromicin in penicilina (penicilin, ampicilin, amoksicilin) ​​je bila primerljiva (19,3i 16,3%).
Še en pregled analiziramo prenašanje klaritromitsinav kontroliranih študij iz faze III, provedennyhu otroke različnih starostnih skupinah [38]. Najpogostejše nezhelatelnyeyavleniya registrirana pri uporabi klaritromicina v 1676detey so bili diareja (7%), bruhanje (6%), bolečine v trebuhu (2%), golovnayabol (2%) in slabost (1%) - večina od njih so bili izraženi zmerno. frekvenca odpovedi ne presega 2%. Prenosljivost nerazlichalas klaritromicin pri otrocih različnih starostnih skupin (6 mesecev - 15 let). Pogostost neželenih dogodkov ni bilo razlik pri primerjanju formulacij in primeneniiklaritromitsina - amoksicilin oralnyhtsefalosporinov, eritromicin. Klaritromicin bistveno menshevyzyval prebavne motnje v primerjavi z amoksicilin / klavulanovoykislotoy- pa prenašanje fenoksimetilpenitsillinabyla bolje. V primerjavi z drugimi makrolidov antibiotikamiklaritromitsin značilna enaka prenaša odnakochasto gastrointestinalnih neželenih učinkov na primeneniiroksitromitsina medekamitsina in je bistveno nižja. Glede na primeneniyaklaritromitsina niso opazili bistvenih sprememb laboratornyhpokazateley.   
zaključek
Navedene v podatkih raziskave kažejo, da ima novyymakrolidny antibiotik klaritromicin široko spektromantimikrobnoy dejavnost zajema Gram pozitivne in gramotritsatelnyemikroby, atipičnih mikroorganizme in nekaterih anaerobnih. Spektrantimikrobnoy aktivnost eritromicina klaritromicina je blizu. Klaritromitsinproyavlyaet višja in vitro aktivnost kot eritromicin proti več mikroorganizmov, vključno B.melaninigenicus, rotavirus, C.trachomatis, Legionella spp., Mycobacterium spp. Antimikrobnayaaktivnost klaritromicin se poveča zaradi biotransformacijo telesa za mikrobiološko tvori aktivno metabolita- 14-hidroksi-klaritromicina. Kombinacija klaritromicina in egometabolita kaže sinergistični učinek in vitroproti H. influenzae, M.catarrhalis, Legionella spp. in več streptokokni Staphylococcus.
Klaritromicina kaže izboljšano farmakokineticheskmi svoystvamipo primerjavi z eritromicinom: bolje absorbira iz gastrointestinalnega kishechnogotrakta, ustvarja višjih najvišjih plazemskih koncentracijah, ima daljšo razpolovno dobo sliko, bolje pronikaetv tkiva. Zaradi treba optimizirati farmakokinetičnih svoystvamklaritromitsin lahko uporabljajo manj pogosto (2-krat na dan) in boleenizkih doz (250-500 mg) kot eritromicin.
Klaritromicin se uporabljajo za zdravljenje različnih okužb uvzroslyh in otroke. V zadnjih letih povečala vrednost makrolidovi, zlasti, klaritromicin okužbe dihal, omogoča povečanje atipičnih patogenov, kakC.pneumoniae, M.pneumoniae, Legionella, parazitov intracelularno ter H. influenzae in M.catarrhalis, ki proizvajajo betalaktamaze inaktivaciji beta-laktamske antibiotike in zmanjšuje njihovo znacheniepri infekcije respiratornega trakta. Klaritromicin uspešno primenyaetsyapri okužbe zgornjih in spodnjih dihal različnih izvorov, okužb kože in mehkih tkiv, zoper katero je proyavlyaetravnuyu dejavnost s penicilini, cefalosporini, in drugimi makrolidi.
Klaritromicin se uspešno uporablja pri zdravljenju imunsko oslabljenih bolnikih, okuženih s kompleksnimi M.avium ali Toxoplasma spp.
   Klaritromicin je vključen v večini shem Helicobacter pylori izkoreninjenje pri bolnikih z razjedami želodca ali dvanajstnika (običajno v kombinaciji z omeprazolom in bizmuta).
Trenutno dolgoletne izkušnje klinični primeneniyaklaritromitsina. Zdravilo se lahko šteje kot sredstva1 zdravljenje v prvi liniji okužb skupnosti pridobil okužb zgornjih in nizhnihdyhatelnyh trakta in nezapleteno kože in mehkih tkaneyu otroke na ambulantno. [39] Klaritromicin v sochetaniis omeprazolom (ali H2-blokatorji) in bizmut standartnoyskhemoy izkoreninjenje H. pylori. Morda je uživanje te droge dlyaprofilaktiki oslovskemu kašlju stike. Alternativno sredstvaklaritromitsin uporablja za urogenitalnega okužbe.   

literatura

   1. Glavo N.X. Della-Latta P., Whittien S.et al. In vitro aktivnost klaritromicina sam in combinationwith 14 (R) hidroksi-metabolit proti patogenom dihal isolatedin 1993 [Povzetek N109]. 2. Intern. Conf. Makrolidov, azalidov, streptogramine, Benetke, Italija, leta 1994.
2. Liebers D.M., Baltch A.L., Smith R.P. s sod. Comparativein-vitro aktivnosti A-56268 (TE-031) in eritromicina against306 kliničnih izolatov. Antimicrob Chemother 1988- 21: 565-70.
3. Sawae Y., Kumagai Y., Ishimaru T. in sod. Laboratorijske andclinical študije TE-031 (A-56268). Kemoterapija (Tokio) 1988-1936 (Suppl 3): 687-97.
4. Koga H., Inoue Y., Taira K. s sod. Laboratorijska in clinicalstudies na TE-031 (A-56.268). Kemoterapija (Tokio) 1988- 36 (Suppl.3): 698-714.
5. Jones R.N., Tanaka S.K., Lartey P. Nova in "unusial"antimikrobne lastnosti klaritromicina. 2. Intern. Conf.Macrolides, azalidov, streptogramini [Povzetek N110]. Benetke, Italija, leta 1994.
6. Peters D.H., Clissold VP Klaritromicin. Pregled ofits antimikrobno, farmakokinetične lastnosti in therapeuticpotential. Droge 1992- 44: 117-64.
7. Ridgway G.L., Mumtaz G., Fenelon L. vitro activityof klaritromicin in drugimi makrolidi proti tipu strainof Chlamydia pneumoniae (TWAR). J Antimicrob Shemother 1991- 27 (Suppl A): 43-5.
8. Neu H.C. Razvoj makrolidov: klaritromicin v perspektivi. J Antimicrob Chemother 1991- 27 (Suppl A): 1-9.
9. Suwa T., Ohtake T., Urano H. et al. Presnove TE-031 (A-56.268) (1X). Absorpcija in izločanje pri ljudeh (HPLC metoda) .Chemotherapy (Tokio) 1988- 36: 933-40.
10. Gustavasan L., Craft J.C. Farmakokinetični profil clarithromycinsuspension za otroke: pregled. 2. Intern. Conf. Makrolide, azalidov, streptogramini [Povzetek N187]. Benetke, Italija, leta 1994.
11. Fraschini F., Scaglione F., Pintucci G. et al. Diffusionof klaritromicin in roksitromicin v nosne sluznice, tonsiland pljuč pri ljudeh. J Antimicrob Chemother 1991- 27 (Suppl A): 61-65.
12. Giamarellou H., Koratzanis G., Palaskas L. et al. Clarithromycinpharmacokinetics v prostate adenoma tkivu pri bolnikih undergoingprostatectomy: predhodno poročilo. 2. Intern. Conf. Makrolide, azalidov, streptogramini [Povzetek N203]. Benetke, Italija, leta 1994.
13. Guay D.R.P., Craft J.C. Pregled farmakologije ofclarithromycin suspenzije pri otrocih in primerjava z thatin odraslih. Pediatr Infect Dis J 1993- 12 (Suppl 3): 106-11.
14. Scaglione F., Demartin G., Fraschini F. Porazdelitev ofclarithromycin za znotrajceličnih in ekstravaskularnimi straneh infectioni: pregled. 2. Intern. Conf. Makrolide, azalidov, streptogramini [Povzetek N207]. Benetke, Italija, leta 1994.
15. Wise R. Andrews J.M., Honeybourne D. et al. V penetrationof azalidov in makrolidi v therespiratory trakta. 2. Intern.Conf. Makrolide, azalidov, streptogramini [Povzetek N193]. Benetke, Italija, leta 1994.
16. Siepman N., Pixton G., Notario G. klaritromicin v thetreatment okužb S. pneumoniae. 2. ntern. Conf. Makrolide, azalidov, streptogramini [Povzetek N260]. Benetke, Italija, leta 1994.
17. Stamler D., Craft J.C., Siepman N. klaritromicin 250 mgBID za zdravljenje okužb H. influenzae. 2. Intern.Conf. Makrolide, azalidov, streptogramini [Povzetek N261]. Benetke, Italija, leta 1994.
18. O`Neill S.J., Millar E.D., Cole S.J. s sod. Varnost andefficacy klaritromicina pri zdravljenju akutnih blagih do moderaterespiratory okužb trakta. Irščina Med J 1991- 84: 33-35.
19. Vogel F. Učinkovitost in prenašanje klaritromicina inthe kratek cikel zdravljenja akutnih dihalnega trakta infections.Drug Investig 1991- 3: 205-9.
20. Humphreys J.E., Cole S.J., Goodwin M. s sod. Varnost andefficacy klaritromicina v več kot 10.000 splošne prakse patients.2nd Intern. Conf. Makrolidi, azalidov, streptogramini [AbstractN221]. Benetke, Italija, leta 1994.
21. Sutti M., Raschi S., Inversi F. et al. Klaritromicin inthe zdravljenje skupnosti pridobljene pljučnice pri mladih odraslih noncompromizedpatients. 2. Intern. Conf. Makrolide, azalidov, streptogramini [Povzetek N277]. Benetke, Italija, leta 1994.
22. Craft J.C., Siepman N., Palmer R. Klaritromcin v thetreatment atipičnega skupnost pridobili pljučnico. 2. Intern.Conf. Makrolide, azalidov, streptogramini [Povzetek N280]. Benetke, Italija, leta 1994.
23. Bates J.H. Chlamydia pneumoniae. Okužbe pri Medicine1991- Suppl. 18-22.
24. Cassell G.H. Mycoplasma pneumoniae. Okužbe pri Medicine1991- Suppl. 23-28.
25. Gupta S., Siepman N. Primerjalna varnost in učinkovitost ofclarithromycin primerjavi referenčnimi zdravili pri zdravljenju mildto zmerne bakterijskih kožnih ali strukture kože okužb. 1. Intern.Conf. Makrolide, azalidov, streptogramini [Povzetek]. Santa Fe, 1992.
26. Craft J.C. Preživetje pri bolnikih z AIDS-om, zdravljenih z clarithromycinfor razširjajo okužbo MAC. 2. Intern. Conf. Makrolide, azalidov, streptogramini [Povzetek N293]. Benetke, Italija, leta 1994.
27. presadka J.C. Henry D. Varnost in učinkovitost clarithromycinin zdravljenje diseminirane okužbe MAC. 2. Intern. Conf.Macrolides, azalidov, streptogramini [Povzetek N295]. Benetke, Italija, leta 1994.
28. Coulston D.R., les C klaritromicin za preventionof Mycobacterium avium pri bolnikih z AIDS-om. 2. Intern.Conf. Makrolide, azalidov, streptogramini [Povzetek N298]. Benetke, Italija, leta 1994.
29. Sonnabend J.A., Smith R.P. Klaritromicin za Mycobacteriumavium kompleksne profilakso pri AIDS. 2. Intern. Conf. Makrolide, azalidov, streptogramini [Povzetek N303]. Benetke, Italija, leta 1994.
30. Fernandez-Martin J. Leport C, Morlat P. et al. Pyrimethamin-clarithromycincombination za zdravljenje akutne Toxoplasma encefalitisa pri patientswith AIDS. Antimicrob Agenti Chemother 1991- 35: 2049-52.
31. Pukander J.S., Jero J.P., Kaprio E.A., Sorri M.J. Clarithromycinvs. suspenzije amoksicilina pri zdravljenju pediatričnih patientswith akutnega vnetja srednjega ušesa. Pediatr Infect Dis J 1993- 12: S118-21.
32. Gooch III W.M., Gan V., Corder W.T. et al. Clarithromycinand suspenzije cefaklora pri zdravljenju akutnega vnetja srednjega mediain otrok. Pediatr Infect Dis J 1993- 12: S128-33.
33. McCarty J.M., Phillips A., Wiisanen R. Primerjalna safetyand učinkovitost klaritromicina in amoksicilina / klavulanata inthe zdravljenju akutnega vnetja srednjega ušesa pri otrocih. Pediatr InfectDis J 1993- 12: S122-7.
34. Še J.G., Hubbard školjko, Poole J. M. et al. Comparisonof klaritromicin in penicilin VK suspenzije v treatmentof otrok s streptokoki faringitis in pregled currentlyavailable alternativnih antibiotične terapije. Pediatr Infect DisJ 1993- 12: S134-41.
35. Tayama M., Ishioka T., Hosoda T. in sod. Klinična experiencewith klaritromicin v pediatrični področju. Jap J Antibiot 1989-1942: 388.
36. Sato H., Narito A., Matsumoto K. s sod. Farmakokinetične, bakteriološke in kliničnih študij na področju ofclarithromycin pediatrični. Jap J Antibiot 1989- 42: 281-303.
37. Hebert A.A.Frost, Still J.G., Reuman P.D. Primerjalna safetyand učinkovitost klaritromicina in cefradroksila opustitev thetreatment blage do zmerne kožo in strukture kože infectionsin otroke. Pediatr Infect Dis J 1993- 12: S112-7.
38. Craft J.C., Siepman N. Pregled varnostnega profila ofclarithromycin suspenzije pri otrocih. Pediatr InfectDis J 1993- 12: S142-7.
39. Klein J.O. Klaritromcin: kam gremo od tu? PediatrInfect Dis J 1993- 12: S148-51.