Farmakologija ofloksacija mesto v ambulantni praksi: izkušnje 15 let uporabe

V.P.Yakovlev

Inštitut za kirurgijo. Vishnevsky RAMS

Od leta 1985, v mirovoyklinicheskoy praksi za zdravljenje širok krugazabolevany bakterijska etiologija z vysokoyklinicheskoy učinkovito uporabljati antibakterialnyypreparat fluorokinolonov - ofloksacin. Na rubezheXXI so fluorokinolonov stoletja postal eden od vodilnih mest vantimikrobnoy kemoterapijo. Pomemben svoystvomftorhinolonov antimikrobnoyaktivnosti je širok spekter klinične učinkovitosti prilechenii razne okužbe, vključno s težko horoshayaperenosimost za dolgotrajno uporabo. Posebna znachenieimeyut baktericidno aktivnost fluorokinolonov in ihdeystvie na sevov mikroorganizmov odporna kpreparatam drugih razredov. Trenutno vremyaftorhinolony pogosto uporablja pri zdravljenju infektsiyprakticheski koli lokacije in resnosti. Na voljo uftorhinolonov oralne dozirne oblike daetvozmozhnost njihovo široko uporabo v ambulatornoypraktike razliko cefalosporini III-IV aminoglikozidov generacije.
Tabela 1. Razlikovanje osobennostiofloksatsina

lastnosti	funkcija
mikrobiološka	Najvišja aktivnost in vitro sredirannih fluorokinolonov proti klamidiji, mikoplazme Enako z ciprofloksacin bakterijsko protivgrampolozhitelnyh aktivnosti Ne vpliva na laktozo ibifidobakterii
farmakokinetični	Visoka biološka uporabnost (95%) Visoke koncentracije v tkivih in celicah, enaka ali večja serumu Nizka raven presnove v jetrih (5,6%) Aktivnost ni odvisna od stopnje pH Izločanje nespremenjene navlažite
klinični	Najbolj ugodne profilbezopasnosti: - nimajo sereznyhpobochnyh učinke kontroliruemyhissledovaniyah- - klinicheskiznachimogo fototoksičnega effekta- - Ne interakcijo z teofilin Visoka učinkovitost kratkih tečajev prilechenii akutni cistitis, neoslozhnennoygonorei

Med shirokoprimenyaemyh v ftorhinolonovofloksatsin medicinski praksi se nanaša na eno od dveh najpomembnejših inaibolee aktivnih zdravil iz te skupine. Ofloksatsinmozhno šteje kot najbolj optimalni preparatsredi zgodnjih fluorokinolonov za zdravljenje okužb vambulatornoy prakso (tabela. 1).
To je zato, ker najvišja med ofloksatsinobladaet vitro ftorhinolonovaktivnostyu vozbuditeleyurogenitalnyh proti okužbam in infekcij respiratornega trakta, v bistvu popolno absorpcijo z zaužitjem (biorazpoložljivost približno 95%), dobra penetracija vrazlichnye tkiva, vključno"težko" - sinusov, slizistuyubronhov, tkiva prostate (nihravny serumsko koncentracijo ali presega). Nemalovazhnymsvoystvom ofloksacin je njegov dobro prenaša varnost in priročen način odmerjanja - 1 ali 2 krat sutki- v mnogih okužb pokazanaeffektivnost lecheniyaofloksatsinom kratke tečaje.
Ofloksacin je značilna široka spektromantimikrobnoy aktivnosti. Najvišja aktivnostpreparat kaže proti gramotritsatelnyhbaktery, aktivnosti proti grampolozhitelnyhbaktery bolj spremenljivo. Ofloksacin deluje naatipichnye znotrajcelične mikroorganizmov - klamidije, mikoplazme, legionele, kot tudi mikobakteriituberkuleza.
Tabela 2. Področje klinicheskogoprimeneniya ofloksacin ambulatornoypraktike

>bolezen	Rezhimdozirovaniya mg in kratnostpriema	Trajanje terapije dni
Kot sredstvo za eno goryada
Akutni cistitis uzhenschin	100 x 2 ali 200 x 1	3
Retsidiviruyuschiytsistit	100 x 2 ali 200 x 1	7
pielonefritis	200 x 2	10-14
Bakterialnyyprostatit	400 x 2	21-28
Vnetnega zabolevaniyamalogo medenica (+ metronidazol)	400 x 2	10-14
kot alternativnogosredstva
Kronični bronhitis poslabšanja sreče	200 x 2	7-10
akutni sinusitis	200 x 2	7-10
Pljučnica pri starejših, pri boleznih fonetyazhelyh	200 x 2	5-7
akutna neoslozhnennayagonoreya	400	1 odmerek
chancroid	200 x 2	7 dni

V otnosheniigramotritsatelnyh bakterij ofloksacin ima neskolkobolshie vrednosti MIK primerjavi ciprofloksacin, ampak optimalne farmakokinetiko ofloksatsinaprakticheski odpravlja te razlike. Kot rezultat, ofloksacin boleevysokoy biološke uporabnosti, kadar ga dajemo ibolee visoke koncentracije v ekvivalentnih doz krvi / tkiva sootnoshenieklinicheski dve fluorokinolonov, če za izdelavo orodjem ofloksacija:
200 mgofloksatsina = 500 mg ciprofloksacina.
Ofloksatsinharakterizuetsya najvišja dejavnost srediftorhinolonov generacija sem ukrepanje na atipichnyemikroorganizmy - aktivatorji urogenitalne okužbe -Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealiticum, Chlamydiatrachomatis. To pojasnjuje visoko klinicheskuyueffektivnost ofloksacija na različnih ambulatornyhurogenitalnyh okužbami - akutno in retsidiviruyuschemtsistite, pielonefritis, prostatitis. Pokazanaeffektivnost kratke tečaje uporabe ofloksacija nabrušeno cistitis pri ženskah (3 dni), je klinicheskiyeffekt dosežen na 95-100%. Ofloksacin eden od: najpomembnejše drog za bakterialnogoprostatita zdravljenja, saj kakgramotritsatelnyh učinkovite proti bakterije in mikoplazme, hlamidiy.Krome dodatek za razliko preparatovdrugih antibakterijskih razredov, ofloksacin koncentraciji tkanipredstatelnoy žleze običajno presega serum in vsekrete - enako njih. Pogostost okrevanje bolnikov sprostatitom pri uporabi ofloksacin dostigaet85%.
Ofloksacin je zelo učinkovit pri odmerku vodnokratnoy lecheniineoslozhnennoy gonoreje effektivnostnablyudaetsya skoraj 100% po 7 dneh dajanja ofloksacin ubolnyh chancroid.
Pri zdravljenju v ambulantni praksi ginekologicheskihinfektsy ofloksacin sleduetprimenyat metronidazolom, saj obladaetnevysokoy aktivnost proti anaerobnyhmikroorganizmov.
Ofloksacin, kot druga rannieftorhinolony ne šteje kot sredstva1-ti vrsti pri zdravljenju okužb skupnosti pridobila dyhatelnyhputey saj ne poseduje dobre dejavnost votnoshenii pneumoniae - primarni patogen pri etihzabolevaniyah. Primeri neuspeh terapiiofloksatsinom pri zdravljenju pnevmokokno pljučnico. Hkrati je v določeni skupini bolnikov (bolnyepozhilogo starosti s hudimi drugih bolezni) ima zdravilo robusten klinični učinek. Etoobyasnyaetsya dejstvo, da je pri teh bolnikih pomen vetiologii pljučnica in bronhitis priobretayutgramotritsatelnye bakterij proti kotoryhmaloaktivny makrolidi in aminopenicillin.
Pomembno področje uporabe ofloksacin iperspektivnaya -ftiziopulmonologiya. Vysokuyuaktivnost ofloksacin v pogojih in vitro minimalnih inhibitornih koncentracij Mycobacterium tuberkuleza- značilno pod 1 mg / l, so v terapevtskem kontsentratsiypreparata v krvi, tkivih bronhopulmonarnih ivnutri celice. Slednja je zlasti bolshoeznachenie. Najbolj obetavna Uporaba vsluchae ofloksacin odpornih oblikah zdravljenja TB. Imeyutsyaklinicheskie podatki o prisoedineniyaofloksatsina učinkovitosti (400 mg, 2-krat na dan 4 tedne ibolee) konvencionalnih trikomponentnih pripravkov kombinatsiiprotivotuberkuleznyh. V akcijskem nachuvstvitelnye sevov M. tuberculosis ofloksacin dobimo isoniazid irifampitsinu- hkrati odporna na teh preparatamshtammy M. tuberculosisponavadi ostanejo občutljivi kofloksatsinu.
Podatki kažejo, da chtoofloksatsin pomembno v praktikepri ambulantno zdravljenje okužb sečil in spolovil ter dyhatelnyhputey (tabela. 2).

V.P.Yakovlev

Inštitut za kirurgijo. Vishnevsky RAMS

Od leta 1985, v mirovoyklinicheskoy praksi za zdravljenje širok krugazabolevany bakterijska etiologija z vysokoyklinicheskoy učinkovito uporabljati antibakterialnyypreparat fluorokinolonov - ofloksacin. Na rubezheXXI so fluorokinolonov stoletja postal eden od vodilnih mest vantimikrobnoy kemoterapijo. Pomemben svoystvomftorhinolonov antimikrobnoyaktivnosti je širok spekter klinične učinkovitosti prilechenii razne okužbe, vključno s težko horoshayaperenosimost za dolgotrajno uporabo. Posebna znachenieimeyut baktericidno aktivnost fluorokinolonov in ihdeystvie na sevov mikroorganizmov odporna kpreparatam drugih razredov. Trenutno vremyaftorhinolony pogosto uporablja pri zdravljenju infektsiyprakticheski koli lokacije in resnosti. Na voljo uftorhinolonov oralne dozirne oblike daetvozmozhnost njihovo široko uporabo v ambulatornoypraktike razliko cefalosporini III-IV aminoglikozidov generacije.
Tabela 1. Razlikovanje osobennostiofloksatsina

lastnosti

funkcija

mikrobiološka

• Najvišja aktivnost in vitro sredirannih fluorokinolonov proti klamidiji, mikoplazme
• Enako z ciprofloksacin bakterijsko protivgrampolozhitelnyh aktivnosti
• Ne vpliva na laktozo ibifidobakterii

farmakokinetični

• Visoka biološka uporabnost (95%)
• Visoke koncentracije v tkivih in celicah, enaka ali večja serumu
• Nizka raven presnove v jetrih (5,6%)
• Aktivnost ni odvisna od stopnje pH
• Izločanje nespremenjene navlažite

klinični

• Najbolj ugodne profilbezopasnosti:
  - nimajo sereznyhpobochnyh učinke kontroliruemyhissledovaniyah-
  - klinicheskiznachimogo fototoksičnega effekta-
  - Ne interakcijo z teofilin
• Visoka učinkovitost kratkih tečajev prilechenii akutni cistitis, neoslozhnennoygonorei

Med shirokoprimenyaemyh v ftorhinolonovofloksatsin medicinski praksi se nanaša na eno od dveh najpomembnejših inaibolee aktivnih zdravil iz te skupine. Ofloksatsinmozhno šteje kot najbolj optimalni preparatsredi zgodnjih fluorokinolonov za zdravljenje okužb vambulatornoy prakso (tabela. 1).
To je zato, ker najvišja med ofloksatsinobladaet vitro ftorhinolonovaktivnostyu vozbuditeleyurogenitalnyh proti okužbam in infekcij respiratornega trakta, v bistvu popolno absorpcijo z zaužitjem (biorazpoložljivost približno 95%), dobra penetracija vrazlichnye tkiva, vključno"težko" - sinusov, slizistuyubronhov, tkiva prostate (nihravny serumsko koncentracijo ali presega). Nemalovazhnymsvoystvom ofloksacin je njegov dobro prenaša varnost in priročen način odmerjanja - 1 ali 2 krat sutki- v mnogih okužb pokazanaeffektivnost lecheniyaofloksatsinom kratke tečaje.
Ofloksacin je značilna široka spektromantimikrobnoy aktivnosti. Najvišja aktivnostpreparat kaže proti gramotritsatelnyhbaktery, aktivnosti proti grampolozhitelnyhbaktery bolj spremenljivo. Ofloksacin deluje naatipichnye znotrajcelične mikroorganizmov - klamidije, mikoplazme, legionele, kot tudi mikobakteriituberkuleza.
Tabela 2. Področje klinicheskogoprimeneniya ofloksacin ambulatornoypraktike

>bolezen	Rezhimdozirovaniya mg in kratnostpriema	Trajanje terapije dni
Kot sredstvo za eno goryada
Akutni cistitis uzhenschin	100 x 2 ali 200 x 1	3
Retsidiviruyuschiytsistit	100 x 2 ali 200 x 1	7
pielonefritis	200 x 2	10-14
Bakterialnyyprostatit	400 x 2	21-28
Vnetnega zabolevaniyamalogo medenica (+ metronidazol)	400 x 2	10-14
kot alternativnogosredstva
Kronični bronhitis poslabšanja sreče	200 x 2	7-10
akutni sinusitis	200 x 2	7-10
Pljučnica pri starejših, pri boleznih fonetyazhelyh	200 x 2	5-7
akutna neoslozhnennayagonoreya	400	1 odmerek
chancroid	200 x 2	7 dni

V otnosheniigramotritsatelnyh bakterij ofloksacin ima neskolkobolshie vrednosti MIK primerjavi ciprofloksacin, ampak optimalne farmakokinetiko ofloksatsinaprakticheski odpravlja te razlike. Kot rezultat, ofloksacin boleevysokoy biološke uporabnosti, kadar ga dajemo ibolee visoke koncentracije v ekvivalentnih doz krvi / tkiva sootnoshenieklinicheski dve fluorokinolonov, če za izdelavo orodjem ofloksacija:
200 mgofloksatsina = 500 mg ciprofloksacina.
Ofloksatsinharakterizuetsya najvišja dejavnost srediftorhinolonov generacija sem ukrepanje na atipichnyemikroorganizmy - aktivatorji urogenitalne okužbe -Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealiticum, Chlamydiatrachomatis. To pojasnjuje visoko klinicheskuyueffektivnost ofloksacija na različnih ambulatornyhurogenitalnyh okužbami - akutno in retsidiviruyuschemtsistite, pielonefritis, prostatitis. Pokazanaeffektivnost kratke tečaje uporabe ofloksacija nabrušeno cistitis pri ženskah (3 dni), je klinicheskiyeffekt dosežen na 95-100%. Ofloksacin eden od: najpomembnejše drog za bakterialnogoprostatita zdravljenja, saj kakgramotritsatelnyh učinkovite proti bakterije in mikoplazme, hlamidiy.Krome dodatek za razliko preparatovdrugih antibakterijskih razredov, ofloksacin koncentraciji tkanipredstatelnoy žleze običajno presega serum in vsekrete - enako njih. Pogostost okrevanje bolnikov sprostatitom pri uporabi ofloksacin dostigaet85%.
Ofloksacin je zelo učinkovit pri odmerku vodnokratnoy lecheniineoslozhnennoy gonoreje effektivnostnablyudaetsya skoraj 100% po 7 dneh dajanja ofloksacin ubolnyh chancroid.
Pri zdravljenju v ambulantni praksi ginekologicheskihinfektsy ofloksacin sleduetprimenyat metronidazolom, saj obladaetnevysokoy aktivnost proti anaerobnyhmikroorganizmov.
Ofloksacin, kot druga rannieftorhinolony ne šteje kot sredstva1-ti vrsti pri zdravljenju okužb skupnosti pridobila dyhatelnyhputey saj ne poseduje dobre dejavnost votnoshenii pneumoniae - primarni patogen pri etihzabolevaniyah. Primeri neuspeh terapiiofloksatsinom pri zdravljenju pnevmokokno pljučnico. Hkrati je v določeni skupini bolnikov (bolnyepozhilogo starosti s hudimi drugih bolezni) ima zdravilo robusten klinični učinek. Etoobyasnyaetsya dejstvo, da je pri teh bolnikih pomen vetiologii pljučnica in bronhitis priobretayutgramotritsatelnye bakterij proti kotoryhmaloaktivny makrolidi in aminopenicillin.
Pomembno področje uporabe ofloksacin iperspektivnaya -ftiziopulmonologiya. Vysokuyuaktivnost ofloksacin v pogojih in vitro minimalnih inhibitornih koncentracij Mycobacterium tuberkuleza- značilno pod 1 mg / l, so v terapevtskem kontsentratsiypreparata v krvi, tkivih bronhopulmonarnih ivnutri celice. Slednja je zlasti bolshoeznachenie. Najbolj obetavna Uporaba vsluchae ofloksacin odpornih oblikah zdravljenja TB. Imeyutsyaklinicheskie podatki o prisoedineniyaofloksatsina učinkovitosti (400 mg, 2-krat na dan 4 tedne ibolee) konvencionalnih trikomponentnih pripravkov kombinatsiiprotivotuberkuleznyh. V akcijskem nachuvstvitelnye sevov M. tuberculosis ofloksacin dobimo isoniazid irifampitsinu- hkrati odporna na teh preparatamshtammy M. tuberculosisponavadi ostanejo občutljivi kofloksatsinu.
Podatki kažejo, da chtoofloksatsin pomembno v praktikepri ambulantno zdravljenje okužb sečil in spolovil ter dyhatelnyhputey (tabela. 2).