GuruHealthInfo.com

Deksametazon

Video: deksametazon - Uporaba športa - Pregled

Deksametazon (Dexamethasonum)
Glukokortikoidi tabeli. 0,5 mg 1,5 mg
R-Rd / v 4 mg 5 mg
Mazilo Očesna. 0,1%
Kapljice za oko. / Ushn. 0,1% - 1 mg / ml

Mehanizem delovanja

Glavni molekularni mehanizem regulacije izražanja nekaterih genov na transkripcijske in po transkripcijskih ravni, kot tudi ne-genomske učinki, povezani z visokimi odmerki glukokortikoidov, ki kažejo biološko aktivnost z vezanjem na citosolnih glukokortikoidnih receptorjev, ki se nahajajo znotraj ciljnih celicah, regulacijo transkripcije širok spekter genov. Glukokortikoidi receptorji glyukokortikoidozavisimyh regulacijo transkripcije genov iz dveh glavnih mehanizmov: neposredne in posredne.

Prvič. znotrajceličnih glukokortikoidno receptorji tvorita dimer, ki se veže na mestih DNA, ki so prejeli imenom glyukokortikoidotvechayuschih elemente, ki se nahajajo v promotorski regiji gena steroidotvechayuschego. Drugič, glukokortikoidi receptorji interakcijo z različnimi dejavniki jedrskih prepisovanje ali dejavniki (NF). Jedrske dejavniki, kot aktivator protein transkripcijski faktor (AP-1) in NF-kB, so naravni regulator več genov, vključenih v imunskem odzivu in vnetja, vključno genov citokinov in njihovih receptorjev, adhezijskih molekul, proteaze in drugi. Pomembna molekulska mehanizem delovanja glukokortikoidov je povezana z njihovim učinkom na transkripcijske aktivacije citoplazemski inhibitorja NF-kB - IkBa. Odvisno od odmerka, lahko glukokortikoidi učinki bi jih dosegli na različnih ravneh.

farmakokinetika

Po peroralni aplikaciji hitro in popolnoma absorbira iz gastrointestinalnega trakta. doseženo po 1-2 krvi veže H (60-70%) s posebnim proteinskega nosilca. - transkortikom. Gistogematicalkie lahkoto prehaja skozi ovire (vključno z BBB in posteljica).

To se presnavlja v jetrih (predvsem s konjugacijo z glukuronsko kislino in žveplovo kislino) v neaktivne metabolite. Izloči preko ledvic (majhen del - laktaciji uvodnic). T1 / 2-5,3 h, biološki razpolovni čas, 36 ur.

Ko je / TH injiciranje absorbira počasi, največje plazme - po 7-9 urah Povezava do plazemskih proteinov -. 80%. To prodre skozi BBB in placento. T1 / 2 -. 5.3 h izloči preko ledvic (majhen del - laktaciji žlez).

Ko je vkapanjem v oko tudi v roženičnega epitelija konyunktivu- in tako v vodnih telesnih oči dosežen terapevtski kontsentratsii- z vnetjem ali poškodbe sluznice dvigom tarif penetracijo. Približno 60-70% deksametazona vstopa v sistemski obtok se veže na plazemske proteine. To se presnavlja v jetrih z delovanjem tsitohromsoderzhaschih so fermentov- presnovkov izloči skozi črevesje. T1 / 2 je povprečje 3 ure.

pričevanje

Za sistemsko uporabo:
Sistemski revmatične bolezni (v obliki terapije pulza)
Addisonove bolezni (navadno v kombinaciji s mineralokortikoidov) - primarno in sekundarno adrenalno insuficienco, tiroiditis, hipotiroidizem, prirojeno adrenogenital sindromskega in diferencialno diagnozo sindroma Cushingov bolezni, teste, diferencialno diagnozo hiperplazija (hyperfunction) in tumorji nadledvične skorje.
Alergijske bolezni, alergijskega rinitisa, kontaktnega dermatitisa, netipično dermatitis, serumsko boleznijo, alergičnim in anafilaktoidne reakcije, vključno psoriaze, seboroični dermatitis, eksfoliativni dermatitis, pemfigus, akutna ekcema (začetek zdravljenja), akutna eritroderma, fungoidna mikoza, pemfigus: z mamili, eksudativnimi poliformnaya eritema- kožnih bolezni povzroča.
Bolezni dihal: bronhialna astma, sarkoidoza, Loefflerjev sindrom, tuberkuloza berillioz- (akuten razširjen in z lezijami mening - skupaj z anti-PM), aspiracijski pnevmonitis, pljučna granulomatoza.
Krvne bolezni: idiopatska trombocitopenična purpura, sekundarni trombocitopenija, levkopenija, avtoimunska hemolitična anemija, erythropenia, aplazija in hipoplazija kostnega mozga, akutni in kronični levkemije, limfoma (Hodgkinova bolezen), limfosarkom.
Nefrotski sindrom, huda nalezljiva bolezen (s potrebno povezavi z antibiotiki), multiple skleroze, ulcerozni kolitis, hepatitis, terminal ileitisa, gnojni in alergijskih bolezni očesa, vnetje po poškodbah in operacijah oči, progresivna oftalmopatija, rakava obolenja s hiperkalcemija, hipertrihoza, Shofard- Steele sindrom, možganski edem (začne s parenteralno uporabo).
Parenteralno dajanje - šok zavoljo različnih vzrokov, možganskega edema (v možganski tumor, travmatska poškodba možganov, nevrokirurški poseg, ishemična kap, cerebralna krvavitev, encefalitis, meningitis, radiacijska poškodba), astmatičnega statusa in alergijske reakcije (angioedem, bronhokonstrikcijo, dermatoza, akutna anafilaktična reakcija na zdravila, transfuzijo seruma in antibiotikov, pirogenih reakcije), akutna hemolitična anemija, akutno limfoblastno levkemijo, agranulocitoza, nalezljive bolezni (v kombinaciji z antibiotiki) - akutne adrenalne insuficience, akutne križa pri otrocih.

Za lokalno uporabo: konjunktivitis (gnojni in alergijski), keratitis, keratokonjunktivitis (brez epitelijske poškodbe), blefaritis, skleritis, episkleritis, retinitis, iritis, iridociklitis sod. uveitisa različnih geneze, blefarokonjunktivitisa, optičnega nevritisa retrobulbarni nevritis, površinskih poškodb različnega etiologije roženice (po popolna epithelization roženice), preprečevanje vnetja po kirurških posegih, simpatična oftalmiya- alergijske in vnetne bolezni (vključno mikrobov) uho: otitis.

kontraindikacije

Za sistemsko zdravljenje
Preobčutljivost.
Splošni mikoza, akutne virusne okužbe (vključno s herpesom bolezni).
Tuberkuloza (aktivna oblika).
Okužbe sklepov in periartikularne mehkih tkiv.
Debelost III-IV art.
Želodcu in dvanajstniku razjede, divertikulitis, pred kratkim ustanovljena črevesno anastomozo.
Akutna odpoved ledvic.
Akutna odpoved jeter.
Posplošena osteoporoza.
Miastenija gravis.

Kronično srčno popuščanje, nenadzorovano hipertenzijo, tromboza.
Diabetes mellitus.
Psihične bolezni, akutna psihoza, epileptični stanje.
Otkrytoutolnaya glavkoma.
Hypoalbuminemia.
Ipenko-Cushingov sindrom.
Limfadenitis.
Obdobje 8 tednov pred in za dva tedna po profilaktično cepljenje.
AIDS.
Nosečnost (zlasti I izraz).
Dojenje.
Za intraartikularno in periartikularne injiciranje - plastičnega zgiba (ukradeno tveganje za okužbo), motnje krvavitev (nevarnost oseb zunaj in intraartikularno krvavitve), v skupnem okužbe patološko gibljivega zgiba.

Za lokalno uporabo,
Preobčutljivost.
Virusne in glivične bolezni očesa, akutni gnojni konjunktivitis, gnojni vnetje očesa in veke sluznice, gnojni kornealni ulkus (brez sočasne antimikrobno terapijo), virusni konjunktivitis.
Trahom.



Glavkom.
Poškodbe na roženičnega epitelija integritete.
Tuberkuloza očesa.
Stanje po odstranitvi roženice tujka.
Perforirana bobnič.

Opozorila

Pred zdravljenjem je treba bolnika pregledati, da bi opredelili možnih kontraindikacij Klinični pregled mora vključevati študijo kardiovaskularnega sistema, rentgenski pregled pljuč, pregled želodca in dvanajstnika kishki- sečil, organov vida.

Med zdravljenjem morate:
spremljati krvno sliko, glukoze v krvi in ​​urina elektrolite v plazmi;
med sočasnimi okužbami, septična stanja in tuberkuloza nosijo antibiotik;
izključujejo cepljenje;
otroci, ki so v času zdravljenja so bile v stiku z bolnikom z ošpicami ali noricami, profilaktično dodeli posebne imunoglobuline;
da se zmanjša stranske učinke in uporabo anaboličnih steroidov poveča pretok K + s hrano;
imeti v mislih, da z vsakodnevno uporabo za 5 mesecih zdravljenja razvil atrofijo skorje nadledvične žleze, in sposobnost, da zakriti nekaj simptomov okužbe;
ko nanese da izvede cikel zdravljenja 14 dni;
kadar ga dajemo bolnikom s herpesom keratitis zavedati možnost perforacije roženice;
s trajanjem več kot 2 tedna za nadzor očesnega tlaka in stanje roženice;
v sapnik, da odstranimo mehke kontaktne leče, jih lahko ponovno dati šele po 15-20 min;
30 min po namestitvi odrečejo, ki zahteva pozornost;
imejte v mislih, da lahko zdravljenje odvisnosti od drog zgladi sliko bakterijske ali glivične okužbe, zato je treba zdravljenje nalezljivih bolezni oči in ušesa v kombinaciji z ustrezno antimikrobno terapijo.

Z nenadno odpoved, zlasti v primeru predhodne uporabe velikih odmerkih sindrom "odpoved", Anoreksija, slabost, letargija, generalizirana bolečine mišično-skeletnega sistema, splošna oslabelost.

Po odpovedi, v nekaj mesecih pa je treba upoštevati, da je še vedno relativno insuficienca nadledvične žleze, če je v tem obdobju stresne situacije, predpiše (če je navedena) v času GKS, po potrebi v povezavi z mineralokortikosteroidami.

Uporaba nosečnosti sem trimesečju in v času dojenja: imenuje, ob upoštevanju pričakovanega terapevtski učinek in neželene učinke na plod in otroka. Če lahko dolgotrajno zdravljenje med nosečnostjo škoduje rasti ploda, v trimesečju III nosečnosti - nevarnost atrofije nadledvične skorje pri plodu (možne nadomestne terapije pri novorojenčkih).

V ekstremnih pogojih absolutnih kontraindikacij, se lahko šteje kot glede zgoraj naštetih.

interakcija

interakcija

neželeni učinki

GIT - bulimije, slabost, bruhanje, steroidnih razjede v prebavnem traktu, krvavitev iz ulceracije, predrtja črevesne stene, pankreatitisa (zlasti pri bolnikih, ki so zloraba alkohola), hepatomegalija.
CNS - utrujenost, spremembe razpoloženja, psihoza, povečan intrakranialni tlak, nespečnost, duševno rasstroystva- vrtoglavica, glavobol, epilepsije, krči.
Kardiovaskularni sistem - bradikardija, fibrilacija, srčni zastoj, zadrževanje natrija, edem, srčno popuščanje (poslabšanje), hipokaliemija, zvišan krvni tlak, miokardni, steroid vaskulitis, koagulacije, tromboembolizem.
Endokrinega sistema - kršitev izločanja spolnih hormonov (menstrualne nepravilnosti, hirzutizem, impotenca), Cushingov sindrom, nizke rasti pri otrocih, hirzutizem, povečanja telesne mase, hiperlipoproteinemija, imunosupresijo, z atrofijo nadledvične skorje in adrenalne insuficience, zlasti v času stresa (na travme , operacija, sočasne bolezni).
Alergijske reakcije - izpuščaj, srbenje (občasno).
Presnova - hiperglikemije (do razvoja steroidnega diabetesa), motnje presnove dušika, Katabolna dejanje.
Skin - tanjšanje kože, znojenje, zardevanje obraza, petehije, ekhimoza, strije, akne, počasno celjenje ran.
Mišično-skeletnega sistema - šibkost mišic, steroidna miopatija, zmanjšana mišična masa, osteoporozi, zlomi, aseptična nekroza glavice stegnenice.
Senses - razvoj subkapsularne katarakte, povečan intraokularni tlak, exophthalmos steroida.
Druge reakcije - bolj pogost pojav okužb in tehtanje njihove seveda.
Lokalne reakcije (na mestu injiciranja) - hiperpigmentacija in leucoderma, atrofija kože in podkožnega tkiva, aseptični absces, pordelost na mestu injiciranja, artropatija.
Pri daljši uporabi (več kot 3 tedne) lahko poveča očesnega tlaka glavkom z lezije vidnega živca, zmanjšanje ostrine vida in izgube vidnega polja, in posteriorni postavitev subkapsularno katarakte, je tudi možno, tanjše in roženice perforacija obolochki- zelo redko - širjenje herpesvirusa in bakterijska infektsii pri bolnikih s preobčutljivostjo za deksametazona ali benzalkonijev klorid lahko pojavi alergijski konjunktivitis in blefarit- draženje, srbenje, pekoč občutek, dermatitis.

Doziranje in upravo

B / v (bolus ali infuzija), za 1-5 str 3-4 mg / dan
V / m z 3-4 str 1-5 mg / dan
Intraartikularno (v lezije) ali periartikularne (mehkih tkiv), lokalno - 0,2-6 mg (2-8 mg)
Znotraj 0,5-1,5 mg 2-3 p / d
Največji enkratni odmerek: 5 mg
Največji dnevni odmerek: 15 mg
Povprečni dnevni vnos pri otrocih: 0,0833- 0,333 mg / kg

overdose

simptomi: po možnosti poveča neželene učinke opisane. V tem primeru, je treba zmanjšati odmerek drog ali začasno prekine.
zdravljenje simptomatsko

besede

Deksametazon. Deksametazon tablete 0,0005 g, deksapos, Dexon, Oftan deksametazon, Deksamed, deksametazon Nycomed, Deksakort, deksametazon-objektiv, Deksaven, Maksideks, Deksazon, Vero deksametazon, Deksafar.

YB Belousov
Zdieľať na sociálnych sieťach:

Príbuzný