Beta-laktamske antibiotike

Cefalosporini prodre tudi v večini telesnih tekočinah in ekstracelularni tekočini večini tkiv, zlasti pri vnetju (kar poveča širjenje). Vendar le cefalosporine, ki dosežejo dovolj visoko stopnjo za zdravljenje meningitisa v CSF, so naslednji:

Ceftriakson.
Cefotaksim.
Ceftazidim.
Cefepima.

Vsi cefalosporini ne prodrejo v tekočino celic in steklovino.

Večina cefalosporine se dodelijo neposredno v urinu, zato je odmerek za bolnike z ledvično odpovedjo je treba prilagoditi. Ceftazidim in ceftriakson, pri katerih je nujno skozi izločanje žolča, ni treba prilagoditi odmerek.

Indikacije za uporabo

Cefalosporine so baktericidne zdravila za večino od naslednjih podskupin:

Gram-pozitivne bakterije;
Gram-negativne bakterije.

prve generacije cefalosporinov. Ustno Cefalosporini 1. generacija se običajno uporabljajo v nezapletenih okužb, kože in mehkih tkiv, ki so jih stafilokoki in streptokoki običajno povzročajo. Parenteralna cefazolin pogosto uporablja v endokarditis, ki ga meticilin občutljivi S. aureus in za profilakso pred kardio, ortopedskih, trebušne in medenične operacijo povzročila.

Drugi cefalosporine generacije in cephamycins. druge generacije cefalosporinov so aktivne proti

Gram-pozitivne koki;
nekatere po Gramu.

Cephamycins aktivni proti Bacteriodes vrst, vključno B.fragilis

Ker so cephamycins aktivne proti vrst Bacteriodes, se lahko uporablja, kadar obstaja sum anaerobi (sepsa npr intraabdominalne, razjede, preležanine in okužb diabetičnega stopala). Vendar pa je v nekaterih centrih, ti bacili niso več dovzetne za bistveno cefamicin.

cefalosporini tretje generacije. Ta zdravila so učinkovita proti Haemophilus influenzae in nekaterih enterobakterij, ki ne proizvajajo AmpC laktamaze, ali (5-laktamaze z razpršenim spektrom.

V ustnem cefixime in ceftibuten kaže šibko aktivnost proti S. aureus in, če so imenovani na podlagi okužb kože in mehkih tkiv, je treba omejiti na okužb brez zapletov, ki jih streptokoki povzročajo. Te cefalosporine razširjena klinično uporabo, kot cefalosporini 4. generacije.

Video: 12 Semenov VM biološka odpornost na beta laktamske antibiotike, mit ali resničnost

cefalosporini četrte generacije. V cefalosporin 4. generacija cefepima opazili aktivnost pred:

Gramu pozitivni koki (kot cefotaksim);
Gramu (povečano aktivnost), vključno s P. aeruginosa (kot ceftazidim), K. pneumoniae in E. coli, ki proizvaja (5-lakgamazu razpršenega spektra in enterobakterij, AmpC proizvaja Enterobacter sp.

cefalosporini pete generacije. Cefalosporin 5. generacije ceftobiprol deluje proti meticilinu odporni S. aureus.

kontraindikacije

Cefalosporine so kontraindicirana pri bolnikih, ki so alergični na njih, ali tistih, ki so imeli anafilaktično reakcijo na penicilin.

Imenovanje med nosečnostjo in dojenjem

V nosečnosti, cefalosporine spadajo v kategorijo B (Študije na živalih ne kažejo na nevarnost, dokazov v študijah so nepopolni pri ljudeh ali živalih kažejo na nevarnost, in študije pri ljudeh - ne).

Cefalosporini prodre v materino mleko in lahko spremeni floro črevesju dojenčka. Tako je imenovanje med dojenjem pogosto poguma.

negativni učinki

Pomembni neželeni učinki vključujejo naslednje:

preobčutljivostne reakcije (najpogostejši).
Driska s Clostridium difficile izzvala.
Levkopenija.
Trombocitopenija.
Pozitiven Coombs (čeprav je hemolitična anemija izjemno dikcijo).

preobčutljivostne reakcije -V najpogostejši sistemski neželeni pojav, izpuščaj pojavi najpogosteje, ampak dejansko urtikarijo zaradi IgE in anafilaksija - redek pojav.

Navzkrižne reakcije med cefalosporinov in penicilina - lahko dikcijo yavlenie- cefalosporine skrbno dajati bolnikom z anamnezo zapoznele alergijske reakcije na penicilin, če je to potrebno. Vendar cefalosporine ne smemo dajati bolnikom, ki so imele anafilaktično reakcijo na penicilin. Bolečina se lahko pojavi na mestu intramuskularno injekcijo in tromboflebitisa po intravenskem dajanju.

Cefamandola, cefotetan ceftazidim in lahko pri jemanju etanol, kar povzroči slabost in bruhanje povzroči reakcijo, podobno reakciji na dizulfirame. Cefamandola, cefotetan ceftazidim in lahko povečajo protrombinski čas PČ / INR in RP, učinek, ki je nasproten v primerjavi s tisto pri uporabi vitamina C.

kontraindikacije

Za ceftriakson imajo naslednje kontraindikacije:

Ceftriakson intravensko ni mogoče dodeliti vzporedno z intravenskimi raztopinami, ki vsebujejo Ca (vključno z neprekinjenim infuzije z vsebnostjo Ca, kot parenteralno prehrano), neonatalna <28 дней, потому что осаждение соли цефтриаксон-Ca является риском. Имеются сведения о смертельных реакциях осадка цефтриаксон-Са в легких и почках новорожденных. В некоторых случаях использовались различные способы инфузионного введения, и цефтриаксон и содержащие
Ca rešitve podane v različnih časih. Doslej ni dokazov žil ali znotraj pljučne usedanja drugih pacientov razen dojenčkov, ki so zdravljeni z intravenskim ceftriaksonom in raztopin, ki vsebujejo Ca. Ker pa interakcije med ceftriaksonom in intravenskimi raztopinami, ki vsebujejo Ca, teoretično mogoče, med drugim bolnikom, ne samo dojenčkih, je ne sme zamenjati ceftriakson in intravenske raztopine, ki vsebujejo Ca, ali jih dodeliti s časovno razliko manj kot 48 ur (čas je treba opraviti enaka 5 pol-življenje ceftriakson) - tudi prek različnih infuzijske cevke v različnih krajih, je vsak bolnik, ne glede na starost. Podatkov o možni interakciji med ceftriakson in ustnih izdelkih, ki vsebujejo Ca, ali v interakciji med intramuskularno ceftriakson in proizvodov, ki vsebujejo Ca (oralno ali intravenozno).

penicilini

Penicilini so baktericidno z ne povsem jasne mehanizme delovanja, je možno, da je aktivacija avtolitičnega encimov, ki uničujejo celične stene nekaterih bakterij. Del bakterije proizvajajo laktamaze, ki inaktivira preparat- se ta učinek lahko blokirali z dodatkom inhibitorjev laktamaze (klavulanska kislina, sulbaktam ali tazobaktama).

farmakokinetika

Hrana ne vpliva na absorpcijo amoksicilin, penicilin G, vendar morate sprejeti po 1 ali 2 uri po obroku. Amoksicilin se običajno zamenjati ampicilin s peroralno uporabo, saj je amoksicilin absorbira bolje, manj vpliva na prebavni trakt in se manj pogosto sprejeti.

Penicilin se hitro porazdeli v zunajcelični tekočini večini tkiv, še posebej, če je vnetje.

Vse penicilini, razen Nafcilin, izloči z urinom in doseči visoko raven v urinu. Parenteralni penicilin G je izhodna hitro (razpolovni čas 0,5 ure v serumu) razen oblike depo (novokain ali benzatin penicilina G) - te oblike so namenjeni za globoko intramuskularno injekcijo, in zagotavljajo odlaganje v tkivu, iz katerega je izbira za obdobje nekaj ur do nekaj dni. Penicilin benzatin doseže vrhunec počasneje in običajno ima trajnejše učinek kot penicilina novokain.

Indikacije za uporabo

Farmacevtske oblike, ki so podobne penicilina G (vključno penicilin V), ki se uporabljajo predvsem zoper:

Gram-pozitivne bakterije;
Nekateri Gram-negativna koki (npr meningokokom).

Majhno število Gramu tudi dovzetne za velike parenteralnim odmerkom penicilina G. Most stafilokoki, najbolj Neisseria gonorrhoeae, mnogi anaerobne po Gramu, in približno 30% H. gripe so odporni. Penicilin G je zdravilo izbire za sifilis, in v kombinaciji z gentamicinijev endokarditis, ki so lahko predmet enterokokov povzročajo.

Penicilin G Benzatin voljo kot čista benzatin penicilina in zmesi enakih količin benzatin penicilina G in novokain in zmesi benzatin 0,9 milijonov enot in 0,3 milijona enot penicilina G novokain. Od teh treh izdelkov le čista benzatin penicilin priporočljiva za zdravljenje sifilisa in preprečevanje revmatične vročine. Učinkovita zmes enakih količin zdravljenje sifilis, ni znan.

Amoksicilin in ampicilin. Ta zdravila so bolj aktivni proti

enterokoki,
nekatere po Gramu, kot so proizvajali laktamaze H. influenzae, E. coli in P. mirabiiis- vrste in tipa salmonela Shigella sp

Dodajanje zaviralci laktamaz beta omogoča uporabo proti meticilinu občutljivi Staphylococcus aureus, H. influenzae in N. gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, vrsta Bacteriodes, E. coli in K. pneumoniae. Ampicilin je prikazano zlasti na naslednjih okužbah so ga občutljivih gram-negativne bakterije ponavadi posledica:

okužbe sečil,
meningokokni meningitis,
biliarne sepsa,
okužbe dihal,
meningitis povzroča Listeria,
enterokoknega okužbe,
Nekateri tifus in tifus.

Penicilinaze odporne penicilina. Ta zdravila se uporabljajo predvsem proti proizvodnjo penicilina meticilin občutljivi 5. aureus.

Video: Kaj povzroča odpornost na antibiotike? - Kevin Wu

Droge se uporablja tudi za zdravljenje okužb, ki jih nekatere S. pneumoniae, skupine A streptokokov povzroča, in okužb zaradi meticilin občutljivi koagulaza negativni stafilokoki.

penicilini širokim spektrom (antipsevdomonadnye). Ta zdravila opazili aktivnost pred:

Bakterije, dovzetne za ampicilin;
Nekateri sevi Enterobacter spp. in Serratia spp.
Veliko sevi aeruginosa str.

Tikarcilinom manj aktivni proti enterokokov kot piperacilina. Dodajanje inhibitor laktamaza poveča aktivnost proti proizvodnjo laktamaze meticilin občutljivi S. aureus, E. coli, K. pneumoniae, H. influenzae in anaerobne po Gramu, vendar ne proti po Gramu, ki proizvajajo AmpC laktamazo in lahko le delno inhibirajo napredni laktamaze spektra proizvaja neki K. pneumoniae, E. coli in druge enterobakterije. Širokega spektra penicilini kažejo sinergije z aminoglikozidi in se pogosto uporablja v tem razredu za zdravljenje okužb, povzročenih s P. aeruginosa.

kontraindikacije

Penicilini so kontraindicirana pri bolnikih, ki so na hude alergijske reakcije.

Imenovanje med nosečnostjo in dojenjem

V nosečnosti, penicilin spada v kategorijo B (Študije na živalih ne kažejo nobenega tveganja in dokaze za predviden namen pri ljudeh so nepopolne ali živalske študije kažejo določeno tveganje, vendar je študij na ljudeh, ne).

Penicilini v materino mleko v majhnih količinah. Njihov namen je na splošno šteje za združljivo z dojenjem.

negativni učinki

Negativni učinki so alergijske reakcije, vključno s izpuščaji (najpogostejša).

Drugi neželeni učinki so manj pogosti.

alergija. Za večino neželenih dogodkov vključujejo alergične reakcije:

Takojšnje reakcije: anafilaksija (ki lahko povzročijo smrt v nekaj minutah), urtikarijo in angioedem (1-5 primerov na 10 000 injekcije) in smrti (približno 0,3 primerov na 10.000 injekcije);
zapoznelih reakcij (do 8% bolnikov): serumske bolezni, izpuščaj (npr opazila, izpuščaj, morbilliform) in eksfoliativni dermatitis (ki ponavadi pojavijo po 7-10 dneh zdravljenja).

Večina bolnikov, ki govorijo o alergijske reakcije na penicilin, ne odzivajo na poznejše uvedbe penicilina. Čeprav v manjši meri, je tveganje za alergijske reakcije, je približno 10-krat večja pri tistih bolnikih, ki so imeli prejšnji alergijsko reakcijo. Mnogi bolniki pravijo o neželenih učinkih penicilina, ki niso dejansko alergični (npr negativen učinek na prebavilih, nespecifičnih simptomov).

Če imajo bolniki nejasno ali neskladno zgodovino alergije na penicilin, in imenovanje nadomestnih antibiotiki ni učinkovito in priročno, je mogoče opraviti test kože. Desenzibilizacijo se lahko sprejmejo pri bolnikih s pozitivnim testom na koži, če ni druge možnosti za droge, kot penicilin. Vendar pa so bolniki z anamnezo anafilaksije na penicilin ne smemo ponovno dajati (3-laktamski (vključno s parametri, ki so potrebni za kožni test), razen v izjemno redkih primerih, ko ni mogoče najti nobene zamenjave. V takšnih primerih, posebne varnostne ukrepe in desenzibilizacijo režimov.

izpuščaj. Izpuščaj je pogostejša pri jemanju ampicilin in amoksicilin, kot pri drugih penicilinov. Bolniki z infekcijske mononukleoze pogosto razvijejo nealergijski izpuščaj običajno pyatnistopapulleznaya, običajno začne med 4 in 7 dneh zdravljenja.

Drugi škodljivi učinki. Penicilin lahko povzroči tudi naslednje pojave:

Strupene CŽS (npr epileptični napadi, konvulzije) če visokih odmerkih, zlasti pri bolnikih z ledvično insuficienco.
Nefritis.
Diareja s C. difficile (psevdomembranski kolitis) povzročil.
Hemolitična anemija s pozitivnim Coombsov test.
Levkopenija.
Trombocitopenija.

Levkopenija se najbolj pogosto videti pri čemer Nafcilin. Vsak penicilin uporablja pri zelo visokih intravenskih odmerkov lahko moti delovanje trombocitov in povzroči krvavitev, tikarcilinom vendar najpogostejši vzrok, zlasti pri bolnikih z ledvično insuficienco.

Drugi neželeni učinki vključujejo bolečino na mestu intramuskularno injekcijo, tromboflebitis, ko na istem mestu večkrat sodeluje intravenozno injekcijo in imenovanje oralne raztopine, motnje gastrointestinalnega trakta. Občasno jezik potemni zaradi draženja površine jezika in keratinizacije površinskih slojev, ki se običajno pojavi, kadar uporabljamo oralne formulacije. Tikarcilinom v visokih odmerkih lahko povzroči natrij preobremenitve ker tikarcilinom dinatrijev je solyu.Tikartsillin lahko povzroči tudi presnovni alkaloza ustrezno hipokaliemijo, saj Velika količina ne absorbira v ledvičnih cevkah anionom spremeni porazdelitev H + ionov in rezultati izgubo K +.

Izračun doziranja

Kot penicilini razen Nafcilin, dosegla visoko raven v urinu, je treba odmerek zmanjšati pri bolnikih s hudo ledvično odpovedjo. Probenecid zavira ledvično tubulno izločanje mnogih penicilina, povečuje raven v krvi. Včasih dodeljena za vzdrževanje visoke ravni v krvi.

Drugo in-laktamov

Karbapenemi so parenteralno baktericidno antibiotik z zelo širokim spektrom. So aktivni proti:

H. influenzae,
Anaerobi.
Večina enterobakterije (vključno s tistimi, ki proizvajajo AmpC laktamazo in laktamazo podaljšano spektra, čeprav P. mirabilis ima težnjo k višji MIC ko prejme imipenem).
Občutljiv za meticilin stafilokoki in streptokoki, vključno s S. pneumoniae.

Večina rodov Enterococcus faecalis in P. aeruginosa veliko mikroorganizmov, vključno s tistimi, odporna na penicilini in cefalosporini široko paleto, so dovzetni za imipenem, meropenem in doripenemom ertapenema pa odporna na. Karbapenemi aktivne sinergistično z aminoglikozidi proti P. aeruginosa. E.faeciuma meticilin odporni stafilokoki so odporni.

Mnogi ljudje so odporni na veliko število zdravil bolnišnične bakterije, dovzetnih za samo karbapeneme. Vendar pa se je povečala uporaba karbapeneme povečala odpornost na njih.

Imipenem, meropenem prodrejo v CSF pri vnetju opazili možganske ovojnice. Meropenem je indicirano za katero je gram-negativna bacillary meningite- imipenem ni dodeljena meningitisa, saj lahko povzroči napad konvulzij. Večina teh napadov pojavi pri bolnikih, ki imajo nepravilnosti centralnega živčnega sistema ali odpovedjo ledvic in tistih, ki predpisujejo neprimerno večje odmerke.

Aztreonam - parenteralno baktericidno antibiotik aktivna tudi ceftazidim, proti:

enterobakterije, ki ne proizvajajo AmpC laktamazo in razširjenega spektra-laktamaze,
P. aeruginosa.

Aztreonam ni aktiven proti anaerobov. Gram-pozitivne bakterije so odporne na aztreonam (za razliko od TSE falosporinov). Aztreonam deluje sinergistično z aminoglikozidi. Ker presnovni produkti aztreonama razlikuje od drugih izdelkov laktam, navzkrižna alergija je malo verjetno. Tako se aztreonam dodeljena predvsem aerobne grampozitivne bacillary hude okužbe, vključno z meningitisom, pri bolnikih s hudim alergije laktam, ki pa zahteva terapevtsko zdravljenje z laktama.

Drugi antibiotiki dodamo zatreti Gramu pozitivni koki in anaerobnih. Odmerek zmanjša v odpoved ledvic.

Zdieľať na sociálnych sieťach:

Príbuzný