Cefalosporine, peniciline podobni se nanašajo na beta-laktamske anibiotikam je, vendar na osnovi kemijske strukture leži 7 aminotsefalospoinovaya kisline (7-ACA), in na osnovi penicilina C6-aminopeindillanovaya kisline (6-APA). Biciklični nucleus 7-ACA kl

Cefalosporine, peniciline podobni se nanašajo na beta-laktamske anibiotikam je, vendar na osnovi kemijske strukture leži 7 aminotsefalospoinovaya kisline (7-ACA), vendar podlago peniciline - 6-aminopeindillanovayakislota (6-APA). Biciklični jedro 7-ACA se imenuje "cefem jedro"Najprej je antibiotik cefalosporin filter (cefalosporin C) poudarjeno izgriba Cephalosporinum Acremonium, nato povzročila veliko kolichestvopolusinteticheskih cefalosporin antibiotikov.Osnovnymi značilnosti cefalosporinov primerjavi z penitsillinai je njihova večja odpornost glede na betalaktamaze, encimov (penicilinazami) proizvedena z mikroorganizmi in hitro otnoitelno tanjšajo benzilpenitsilliny. Cefalosporini oblaayut tudi širši spekter aktivnosti, vključno z vplivom na gramotriatelnye mikroorganizmy.Kak zvite, prva antibiotiki - cefalosporinov, ki imajo vysokoyantibakterialnoy aktivnost popolnoma odporen na beta-laktamazamne imeti. Biti odporen proti plazmida-laktamaze, jih uniči kromosomske beta-laktamaz, kotoryevyrabatyvayutsya Gram-negativne bakterije. Za izboljšanje ustoychiosti cefalosporine za povečanje njihove uluchsheniyafarmakokineticheskih parametre protibakterijski spekter smo sintetizirali njihovo mnogochislennyepolusinteticheskie proizvodnye.S pogled na značilnosti strukturo in delovanje cefalosporinov dosih razdeljen v 3 skupine: 1) cefalosporini prve generacije (cefazolin, cefalotin, tsefalekin itd), 2). cefalosporini druge generacije (cefuroksima, cefotiam, tseaklor et al.) - .. 3) tretje generacije cefalosporinov (cefotaksim, tseftriason, ceftazidim, ceftazidim, itd) dodeljena pred kratkim, vendar Druga skupina -. četrte generacije (. cefmetazole, tsefpiron itd) in Tsefoksitan tsefotetan iz tsefamitsinovym antibiotikam.Vse cefalosporini imajo visoko aktivnosyu kemoterapijo. Bistvo cefalosporini prve generacije yavlyaetsyaih visoko antistaphylococcal aktivnost, tudi proti penitsilinazoobrazuyuschih (beta laktamazoobrazuyuschih) benzilpeniillinu odporni sevi, za vse vrste streptokokov (za isklyucheniementerokokkov), Neisseria gonorrhoeae. druga generacija cefalosporinov oblaayut tudi antistaphylococcal visoko aktivnost, vključno otnosheniipenitsillinoustoychivyh sevov. So zelo aktivni proti Esher, Klebsiella, Proteus. cefalosporini tretje generacije imajo boee širok spekter delovanja od prvega in drugega cefalosporini pooleny ter večjo aktivnost proti gram-negativna četrte generacije bakteriy.Tsefalosporiny imajo posebne razlike. Podobnotsefalosporinam druge in tretje generacije, ki so odporne na beta-laktamaze plazmidov po Gramu negativnih bakterij, ampak poleg tega pa usoychivy za ukrepanje kromosomskih betalaktamazah in za razliko od drugih tsefaosporinov so zelo aktivni proti praktično vsehanaerobnyh bakterijam, kot tudi glede bakteroidov.V gram-pozitivni mikroorganizmi so nekoliko meneeaktivny kot cefalosporini prve generacije in ne presegajo sredstva opravljanje cefalosporini tretje generacije na gramotritsatelnyemikroorgan izme, vendar je odpornost na inaktivacijo beta laktaazami in visoko učinkovitost proti anaerobnih je njihova unialnoy osobennostyu.Raznye cefalosporini razlikujejo farmakokinetičnih parametrov, stopnja sesanja na različnih poteh dajanja, hitrost nastupleiya učinek in trajanje delovanja (in posledično zahteva chasoty dajanje droge), presnovo in izločanje potrebe pri uporabi uchiyvat preparata.Tak zlasti prvih cefalosporinov generacije - cefazolin in cefalotina - ne prakicheski sasyvayutsya zaužitje, le predpisovalci parentealno. Cefaleksina se jemlje oralno. Od pripravke drugi pokoleniyatsefuroksim ne absorbira pri intravenski aplikaciji in ivnutrimyshechno- zaestrimo derivat s antibiotika tseuroksim aksetila cepimo v črevesju sprostiti cefuroksim, in ima označeno antimikrobno aktivnost. Tsefoksitin uporablja samo parenteralno. Tretji cefotaksim droge generacije, tsetriakson, cefoperazon, ceftazidim le za intravensko parenteralno.Vvodyat kot zdravila četrte generacije tsefpiron, cefalosporini tsemetazol.Peroralnye uporabljajo za iste indikacije so parnteralnye, vendar je zaradi njihove manjše antibakterijske aktivnosti Onbeginning ponavadi pri do zmerno infektsii.Tsefalosporiny kažejo antibakterijski učinek. Mehanizem tega deytviya povezano s poškodbami celične membrane bakterije v matičnih vstadii so zaradi specifične inhibicije celične ferentov membran.Pri naloga vozmozhnostrazvitiya cefalosporin treba upoštevati škodljive dogodke (alergijske reakcije je funktsiipochek idr.). Pogostost alergijskih reakcij, vendar nižja kot pri nečistoče trenutnih penicilinom. Kljub temu pa je priporočljivo, da se v skladu z ostorozhnostpri imenovanju cefalosporinov pri bolnikih, ki imajo anamnezo preobčutljivosti na otmechenyreaktsii penitsillinam.Vse cefalosporine so kontraindicirana v hudo alergijo na lyubomupreparatu to skupino. Previdnost je potrebna pri imenovanju bolnikov tsefaloporinov z okvarjenim delovanjem ledvic in pecheni.Vopros o morebitni teratogenosti cefalosporine nedostatochnoizuchen. Zato ne dodeli jim noseča otsutst življenja pokazaniy.V Rusija račun drug tsefalosporinovyeantibiotiki.Tsefalosporiny prvo generacijo: cefradin (Cefradine). Sopomenke: Sefrou, Sefryl.Tsefapirin (Cefapirine). Sopomenke: Tsefatreksil, Cefatrexyl.Tsefadroksil (cefradroksila). Sopomenke: Droksil, Laydroksil, Tsefradur, Cedoral, Cefradur, Droxyl, Duricef, Longocef, Omnidrox.Dlya ustni primeneniya.Tsefalosporiny druge generacije: cefotetan (Cefotetan) dr.Tsefalosporiny in tretje generacije: Cefixime (Cefixime). Sopomenke: Tsefopan, CefopanSS.Tsefroksadin (Cefroxadine). Sopomenke: Oraspor, Oraspor.Dlya ustni primeneniya.Tseftizoksim (ceftizoksim). Sopomenke: Epotsilin, Cefizox, Epocilin, Eposerin.Tsefporodoksim (Cefporodoxime). Sopomenke: Oreloks, Orelox.Dlya oralno dajanje.