GuruHealthInfo.com

Talidomid. Tepoksalin. linomide

talidomid

Zdravilo se sintetizira v Nemčiji leta 1956, je bilo prej uporabljen kot pomirjevalo in hipnotično zdravilo. Leta 1961, je izključena iz klinične prakse zaradi teratogenega učinka.

Od leta 1965 g. Talidomid smo ponovno uporablja za zdravljenje oblik lepromatozna lepra, nato pa nekatere revmatične bolezni in avtoimunskih bolezni, kot so diskoidni in sistemski eritematozni lupus, PA (O. Gutierreres Rodriguezom et al., 1984), Weber-Christian bolezen (Eravelly s sod., 1977), Behcetova bolezen (T. Saylan s sod., 1982), ulcerozni kolitis (MRF vode in sod., 1979).

imunski učinki

1. Selektivna inhibicija sinteze človeškega monocitnega TNF z LPS inducirane, vendar ne IL1b ali
GM-CSF;
2. Inhibicija sinteze protiteles kot odziv na T-odvisne antigene in pomanjkanje vpliva na tvorbo protiteles ob stimulacijo T-neodvisne antigene;
3. Prestavno razmerje T-helper / T-supresorskih pri zdravih posameznikih;
4. zatiranje kronične presadka proti gostitelju bolezni pri poskusnih živalih in ljudeh;
5. Stabilizacija lizosomski encimi, zmanjšana nevtrofilcev kemotakso in vitro je fagocitne aktivnost superoksid radikalov;

6. inhibicijo angiogeneze (R.J. D`Amato et al., 1994).

klinična uporaba

Po O. Gutierrez Rodriguez (1984), talidomida (6,915 mg / kg / dan) je inducirala razvoj dolgotrajne remisije 4 od 7 bolnikov z revmatoidnim artritisom, ter preostale 3 - povzročil klinično izboljšanje. Klinični učinek tega je bila povezana z normalizacijo ESR in zmanjšanje titra RF. In E. Ato E. I. Sato (1993) z uporabo talidomid za zdravljenje 23 žensk s SLE z resnimi kožnimi odpornih proti proti malariji drog in GC. Med zdravljenjem s talidomidom (300 mg / dan, s postopno zmanjšanje) 90% bolnikov je imelo popolno remisijo procesa kože.

neželeni učinki

Zaspanost in bolečine v trebuhu, ki izgine zmanjšanjem odmerka ali ukinitvi zdravila. Glavna omejitev uporabe talidomida je njegova teratogenosti. Poleg tega opisuje razvoj periferne nevropatije nepovraten, odvisno od odmerka in trajanja zdravljenja.

Tepoksalin (tepoksalin)

Tepoksalin predstavlja nov imunosupresivno zdravilo, ki ima naslednjo strukturo: (5-4 (klorofenil) -N-hidroksi (4-metoksifenil) PN-metil-1H-pirazol-3-propanamid). To izvira iz R. W. Johnson Pharmaceutical Res. Inst.



Mehanizem delovanja

Zdravilo je bil razvit kot dvojni inhibitor ciklooksigenaze in lipoksigenaznih poti arahidonska kaskada (D. W. Anderson et al., 1990- D. C. Argentieru et al., 1990). Trenutno je opisal številne imunske učinke zdravila, opomni, opredeljenih v ciklosporina. Vendar molekularnih mehanizmov zaviralnim učinkom na T-celične imunosti tepoksalin razlikuje od ciklosporina (L. Zhou et al., 1994).

Izkazalo se je, da tepoksalin inhibira Ca2 + neodvisno aktivacijo način Tkletochnoy, ki so odporni na delovanje CSA, zlasti v zvezi z vplivom na transkripcijski faktor NFAT. Dokazano je, da je tepoksalin sinergijo z suboptimalno koncentracijo ciklosporina v supresijo zavrnitve presadka.

Trenutno v multicentrični nadzorovano preskušanje tepoksalin v RA. Preliminarni rezultati kažejo nesporno učinkovitosti tepoksalin v RA.

Linomide (Linomide)

Linomide je nova imunomodulacijsko droga, ki ima naslednjo strukturo: (N-metil-N-fenil-1, 2-dihidro-4-hidroksi-1-metil-2-oksokinolin-3-carxamide) (Kabi Pharmacia Therapeutics). Linomide ima sposobnost, da poveča aktivnost NK-celic, monocitov / makrofagov in limfocitov T (T. Kaland et al., 1985- EL Larsson in sod., 1987- T. Kalland, 1990), zavira aktivno avtoimunske postopek in poveča življenjsko dobo MRL / lpr in NZB / NZW miši (A. Tarkowski et al., 1986 A. Tarkowski et al., 1986). Predpostavlja se, da je mehanizem delovanja povezan s supresijo linomide distalnih mehanizmov proces celične smrti (apoptoze) nadzorovanih (G. Kroemer in C. Martinez, 1994).

Preliminarni rezultati kažejo na možnost uporabe linomide (od 0,0125 do 0,8 mg / kg) v SLE in PA (O. Nived sod., 1994).

EL Nasonov
Zdieľať na sociálnych sieťach:

Príbuzný