Farmakologija Klinična farmakologija

KLINICHESKAYAFARMAKOLOGIYA.

LEKTSIYA№1.

klinicheskoyfarmakologii Seveda je temeljila na naši ustanovi v 1984 godu.Prichiny tem:

middot-poyavleniebolshogo znesek razlichnyhpreparatov

·-neobhodimostv študijskih združljivost droge, bolj približne idifferentsirovannogo medikamentoznoyterapii destinacija.

middot-Polypharmacy (imenovanje velikega števila preparatovodnovremenno).

Klinicheskayafarmakologiya - je predmet, znanstvene posebnost, ki omogoča in pomaga učinkovito vybratlekarstvennye za opredelennogobolnogo terapijo s posebnim nozokomialne boleznijo atakzhe otsenkieffektivnosti opredeljuje niz metod in varnost zasleduje lekarstvennoyterapii. Poleg tega so klinične metode kliničnih ispytaniynovyh zdravil farmakologiyarazrabatyvaet, ki se pojavljajo vmeditsine.

Dodeli razdelyklinicheskoy farmakologija:

·-izucheniefarmakodinamiki droge - mehanizmdeystviya, študija klinicheskiheffektov

middot-farmakokinetika- to študijo: Poti dajanja drog, absorpcijo, biološka razpoložljivost in biološko razpoložljivost, biološke enakovrednosti zdravila, distribucije drog v telesu, povezava z drugimi snovmi drog (beljakovine, itd), izločanje (biotransformacija, izločanje)..

·-Izuchenievzaimodeystvie Droge etogovzaimodeystviya vrste. Obstaja več vrst interakcij: Farmacevtski interakcija (himicheskayasovmestimost), farmakokinetike, farmakodinamicheskoevzaimodeystvie (interakcija glede delovanja receptorjev pomehanizmu).

middot-Izuchenienezhelatelnyh stranski drog učinki, in ti učinki metodyprofilaktiki.

·-Metodykontrolya, učinkovitost, varnost

middot-Metodyklinicheskogo preizkusiti novo lekarstvennyhpreparatov.

Farmakodinamika.

Mehanizmdeystviya droge predvsem izuchaetsyana živali kot mehanizmidentichen pri ljudeh in živalih. Toda učinki mogutotlichatsya, saj živali nimajo te živčni sistemykak pri ljudeh, in, poleg tega, lekarstvennyhpreparatov učinki odvisni od starosti, spola in drugih vplivov faktorov.Poetomu po eksperimentalni primeneniyapreparata določenem v imenovanje zastopnikov do bolnika (kliničnih študij).

deystviyaneobhodimo mehanizma vedeti, da je treba voditi pri izbiri zdravljenja, da bi napovedali stranske učinke, da izbere optimalno lekarstvennoesredstvo v situaciji, ko je bolnik tudi imeyutsyasoputstvuyuschie bolezen. Na primer: bolnikovo bolezen in sorodne sgipertonicheskoy tahiaritmijo-najbolj optimalno v tem primeru, beta-blokatorji, kalcijevimi antagonisti, saj zniža krvni tlak in budutvozdeystvovat na tahiaritmije. In če bolezni bolnika stradaetgipertonicheskoy in obstruktivnim bronhitisom, tovybor že spreminja - beta blokatorji lahko provotsirovatbronhialnuyu obstrukcijo, tako predpisovalci. Etonado upoštevati tudi, ko kombinacija zdravil - bodisi preklicu kotorayapresleduet osnovnogoveschestva neželeni učinki, bodisi pozitivno okrepitev effekta.Naprimer, če je bolnik pri zdravljenju uporablja zaviralci gipertonicheskoybolezni angiotenzinprevraschayuschegofermenta (captoprila, napa), in nenadoma je zabolelsustav, in ste se odločili, da imenujejo nesteroidnyeprotivovospalitelnye sredstev, medtem ko je ste poluchiteumenshenie učinek, saj je eden od mehanizmov za povečanje deystviyakaptoprila kolichestvaprostoglandinov.

Farmakokinetika.

Študij puteyvvedeniya. Za intravensko poti dajanja lekarstvennyypreparat vstopi direktno v kri in dobimo povečanje nachalerezkoe koncentracije in nato proiskhoditdovolno hiter padec koncentracije krvi. Obychnotakoy pot izvoli, če je potrebno hitro koncentracije poluchenievysokoy krvi (na kupirovaniineotlozhnyh držav). Če po Cupping tyazhelogosostoyaniya potrebna za vzdrževanje konstantne koncentracije, pacient prenesemo v kapljanjem. Druga odnimnedostatkov intravenski uporabi je chtomozhno dobili takoj kontsentratsiipreparata zelo visoka, in včasih so strupeni. Na primer, če vnesete eufillin zelo hitro, nato bolnyhpoyavlyaetsya tahikardija, omotica in drugieotritsatelnye učinke.

Vnutrimyshechnyyput če intramuskularno droge na neuspeh bolnikov sserdechnoy z edema, je treba v teh pogojih pomnitchto zdravilo preparatyrassasyvayutsya veliko počasneje kot zdorovogocheloveka.

Podkozhnoevvedenie. To je neprimerno za uporabo bolnymstarcheskogo starost, saj krovosnabzheniepodkozhnoy vlakno je veliko slabše, kot mladi, poetomurassasyvanie je počasi, tam razlichnyeinfiltraty itd

Večina udobnymmetodom uprava je zaužitje. Zdesvsasyvanie ampak bo odvisna od časa relativno kpriemu hrane od kakovosti hrane (od zamedlyaetvsasyvanie živil, in s tem spreminja egokontsentratsiyu). V mora biti imenovanje spomnil, da je eslilekarstvennoe sredstvo bazo, je plohovsasyvaetsya v kislem okolju, tako da dodelijo chasili pol ure pred obroki ali 2-3 ure po obroku. Eslilekarstvennoe snov kislina, je primerno, da imenuje takieveschestva med obroki. Takzheeffekt odvisno od pacienta, kot bi pil, takkak veliko zdravila vežejo na proteine, maščobe in drugih kemičnih spojin je primerno poetomunaibolee (razen če ni posebej neogovarivaetsya) pijačo pripravo navadno vodo. Chastlekarstvennyh zaužitje zdravilo uničena, ne absorbira. Vitamini so encimi absorbira bolje priprieme med obroki.

Uvod cherezpryamuyu kishku.Metody dobra, vendar se lahko uporablja tolkovodorastvorimye droge in poročilo ima na prostornino več kot 50 ml, ker nad tem obemaiz odmerku lahko poluchitochistitelnuyu klistir.

Kontsentratsiya.Kontsentratsiya v krvi je zelo pomembna, saj chtoimenno koncentracija v krvi določa klinicheskiyeffekt, stranske učinke, itd Ampak, žal, ne vsepreparaty so odvisni od odmerka (v protivnomsluchae lahko izmerili koncentracijo zdravila, njegov učinek ikontrolirovat). Na primer, serdechnyeglikozidy različni bolniki - eno z uporabo 1 / 4tabletki, drugi pa z isto tableto polozhitelnymeffektom. Značilno je, da je koncentracija zdravila določi vsyvorotke kri, krvna plazma, slina (slina veliko schitayutchto celoti otrazhaetkontsentratsiyu drog v krvne koncentracije zdravila). Metode: spektrofotometrije, imunološka itd vzavisimosti o lastnostih zdravila.

Izmeryayakontsentratsiyu mogoče oceniti:

·-Koncentracija skorostnarastaniya drog

middot-vremyasohraneniya vkrovi koncentracijo zdravila.

Včasih se slabyekontsentratsii lahko uporablja za podderzhivayuscheyterapii. Hitro povečanje olajšave koncentracija ispolzuetsyadlya akutnih razmer. Priprave dayuschiebystroe poveča koncentracijo in nato zelo medlennoeee snizhenieili ohranjanje, ki se uporablja pri zdravljenju dlitelnoprotekayuschih državah. Ti diagrami so uporabljeni dlyapostroeniya (odvisnost oteffekta koncentracije). Področje pod krivulj grafov daetraschet kako lekarstvennyypreparat dobro absorbira iz gastrointestinalnega trakta. To je značilno etaploschad biousvoyaemostpreparata krivuljo.

Govorjenje okontsentratsii drog so vidukontsentratsiyu polno, tako v prosti obliki in obliki vsvyazannom. Vendar moramo vedeti, učinek ima le svobodnayafraktsiya. Zato je v povezavi z beljakovinami mukopolisaharidamii bo al. Effektpreparata snovi odvisni.

Suschestvuetponyatie ravnotežna koncentracija - stanje, ko je količina snovi absorbirane enaka kolichestvuvyvodyaschegosya (plašč) sredstvo, s čimer je koncentracija na stabilni konstanto urovne.Obychno dosegli ravnotežna koncentracija hrbet 3-5periodov dobo.

Periodpoluvyvedeniya - je, ko se kontsentratsiyalekarstvennogo snov zmanjša za 50%. Na primer, razpolovna doba obdobje prokainamid je 2-3chasa pomeni ravnotežna koncentracija povzročajo cherez6-9 chasov.Digitoksin ima razpolovno dobo 100 ur, nato ravnotežna koncentracija ustvarjenega z 300-500chasov (to je 5-7 dni).

Eslikontsentratsiyu večkrat določena v času zdravljenja, ta definicija se imenuje terapevticheskimmonitoringom da določi optimalni odmerek dlyakonkretnogo bolnika. Terapevtsko spremljanje chaschevsego storiti eufillina ker je imeetdozazavisimy učinek.

Biousvayaemost.Eto koncept se nanaša predvsem na preparatamvvodimym skozi usta, skozi danko. Ko vvodyatpreparat notri, ni popolnoma proiskhoditvsasyvanie in mnoge droge inaktivirana priprohozhdenii skozi črevesno steno in v bistvu pripervichnom prehod skozi jetra (a bareromdlya vse tuje snovi). Primarni inaktivatsiyalekarstvennyh droge imenuje presistemnoyeliminatsiey (uničenje v črevesni steni in jetrih). Priprohozhdenii skozi jetrno dozirni preparatystanovyatsya ne samo inaktiviranih, toda strupene snovi (npr cimetidin yavlyayutsyakantserogenami presnovni produkti) tvorjena s pripravki iznekotoryh. Ko je začetna prehod nekotoryeveschestva aktiviran (koncept predzdravilo obstaja, ki se aktivira s prehodom skozi jetra), npr enalaprila - predzdravilo skozi pechenaktiviruetsya pomočjo jetrnih encimov, vendar pripatologii jetra bespolezno.Biousvayaemost Namen tega zdravila odvisen obliko zdravila, luchsheusvaivayutsya topnih zdravil v obliki emulzije, slabše kot v obliki tablet. odvisno tudi stepeniizmelchennosti (disperzijo). Obstajajo podaljšana formypreparatov - tablete z postopno resorpcijo. Takzhebiousvayaemost -naprimer odvisna od proizvodne tehnologije in aspirin imajo aktivno neaktivnuyuformu od prvega tečaja vsebino odvisna narastaniyapreparata. Obstaja pozitivna in otritsatelnyemomenty. Reyev sindrom - pri uporabi aspirina, jeter -nervno državne spremnem padeniemAD, krči, s pogosto usodne. Sostoyanierazvivaetsya nenadoma, in je najbolj nevarna stvar, ki skozi nedelyuposle aspirin.

V Rusiji netzakona o drogah, tako oglaševanje chegougodno možni. Eslibiousvayaemost 80%, lahko dajemo preparatvnutr, vendar, če je prvo zdravilo dajati intravensko, Azat prevesti peroralni uporabi dolzhnabyt odmerek poveča za 20%. Če biousvayaemost na 30%, kot pravilo, teh zdravil neprimerno naznachatvnutr.

Bioekvivalentnost.Eto koncept ko sta droge preparataobespechivayut enak učinek. Na primer, bolnogolechili prednizolon, in je končal, je treba podobratekvivalentnuyu odmerek drugega zdravila. Suschestvuyutspetsialnye menjalni tečaji. Takšna skhemysuschestvuyut za serdechnyhglikozidov.

Po kakpreparat absorbira v kri, deloma v ilimenshey večji meri veže na krvne proteine, osnovnoms albumin, se lahko veže na glikoproteinov, globuline. Poleg tega delno pripravki svyazyvayutsyas masti in deponira v maščobnem tkivu drugiedeponiruyutsya kosti. Podobni preparatyneaktivny. Izkazalo se je, da se jih izvaja komunikacija sbelkami prevoza ideponirovanie zdravila v telesu. Komunikacijske proteini lahko opišemo kakkolichestvennayai kakovost. Kolichestvennayasvyaz - odstotek svoji regiji s proteini (strofantin, korglyukonna 5-7% vezana na plazemske proteine, je fraktsiyasvobodna mirovanja, tako da je učinek zelo hitro, vendar kratkoročno digogksin 40-60% veže na krvne proteine, digitoksina veže na 96-97%) . Klinični pomen, če ima bolnik hypoproteinemia (na patologiipochek, jetra, izčrpanost, pri noseča kontseberemennosti itd) prosta frakcija tako preparatabudet zgoraj, to se pravi ob običajnem odmerku mozhnopoluchit prevelikega odmerjanja zdravil. Kvalitativne značilne -Different zdravila imajo drugačno affinitetk razlichnymbelkam, tako tiste droge, katerih svyazivyshe moč bo izpodrinila druga zdravila, poveča koncentracijo slednjega. Na primer, patsientpoluchaet posredne proti strjevanju krvi in ​​naznachilidiklofenak natrija (Voltaren), zadnji vytesnyaetantikoagulyant in prosta frakcija poveča. Voznikaetkrovotochivost zaradi antikoagulanti, iantiagregantnogo akcijske nesteroidnyhprotivovospalitelnyh sredstva. Ali v kombinaciji antibiotikiaminoglikozidovogo število snesteroidnymi antiflogistiki dayutusilenie nefrotoksičnosti, ototoksicheskogodeystviya.

O stepenisvyazyvaniya drog v telesu presojajo obemuraspredeleniya. Volumen porazdelitve - ponyatiegipoteticheskoe ponavadi izračuna na podlagi je izračunala odmerek in koncentracijo. Gibna ravnyaetsyaotnosheniyu odmerek porazdelitev koncentracije. Če obseg raspredeleniyaravnyaetsya 0,05 l / kg ali 5%, pravimo, da je snov takoelekarstvennoe celoti razporejeni v krvi, ker telo 5% od krvi. Esliobem porazdelitev je 40-60%, zdravilna snov je govoritchto krvi izhidkoy porazdeljene dele telesa. Če je obseg distribucije bolshe100% (tetraciklini 130%), se pravi, da veschestvozaderzhivaetsyav tkiva. Poznavanje volumen porazdelitve je morda znano okumulyatsii. Volumen porazdelitve je prav tako pomembno priotravleniyah: fenobarbital zastrupitve - pacient v stanju anestezije - je potrebno izprati želodec, vypolnitdializ slabo bolnika smemo pozabiti, da količina raspredeleniyafenobarbitala večji od 1, in maščobno tkanipreparatpostupaet v krvi in ​​bolnik spet pade v porazdelitveni volumen komu.Po lahko izračunamo dozo (obemraspredeleniya pomnožen koncentracija) - etonagruzochnaya odmerek (največ) - maksimalnayadoza, ki se lahko uvede odnokratno.Podderzhivayuschaya dozo določi iz klirensaumnozhen Nogo koncentracija.

Vyvedenie.Eliminatsiya - vsota vseh presnovnih procesov, ki vrezultate veschestvoischezaet aktivno zdravilo iz telesa. Izločanje pojavi dvumyaputyami - biotransformacije in izločanja. Tam dvaosnovnyh telo sodelujejo v teh procesih - na ipochki jeter. Biotransformacija lahko poteka v številnih drugihorganah. Če želite sodelovati v biotransformacijo mozhnoraspredelit vse organe: jetra, prebavila, ledvice, pljuča, kožo, možgane.

Razlikovati dvaetapa biotransformacijo - tvorba polyarnyhsoedineny pojavi (vodotopna). To perehodosuschestvlyaetsya z encimom citokroma P450. Lekarstvennyepreparatynahodyatsya drugačna interakcija z etimfermentom - obstajajo zdravila, ki so induktoramietogo encima (fenobarbital, rifampin, ziksorin), inhibitorji tega encima imajo (levomitsetinsinonim kloramfenikol, cimetidin, eritromicin). Yavleniyainduktsii niso takojšnja, ampak 3-5 ur momentanaznacheniya zdravila. Zaviranje procesa nemedlennyy.Klinicheskoe vrednosti, če preparataminaznachat s temi drugimi zdravili, bo ihkontsentratsiya spremenilo. Na primer: bolnoybronhialnoy astma dobi eufillin nato naznachayuteritromitsin ali drugo makrolid in dobil zamedlenierazrushenie eufillina, tj prevelikega odmerka. Ista prijava samoepri fenobarbital in antidiabeticheskihpreparatov (lahko vozniknutkoma).

Video: Clinical Pharmacology nootropov nevrologija Naslov 1

V drugem etapbiotransformatsii - polarnih snovi kombinirati ssernoy ali glukuronska kislina in glukuronidnega obrazuyutsyasulfatirovannye spojino, v kateri videoni izhod. Pri predpisovanju preparatovnuzhno upoštevati funkcionalno sostoyaniepecheni.

Klirens- Postopek izločanja zdravila je razdalja je volumen krvne plazme, ki je popolnoma žogo otlekarstvennogo snovi na časovno enoto. Poetomunuzhno poznajo funkcionalno stanje ledvic, ki lahko posmotretpo očistka kreatinina. Odvzem proiskhodits dva procesa - filtracija in izločanje. Z klirensukreatinina meri lekarstvennyhpreparatov potrditvi ko potujejo v nespremenjeni obliki preko ledvic (antibiotiki, kaptopril, et al.). Na primer, ko kreatinina dozagentamitsina 50% treba bytumenshena 40-50%, kadar razdalja kreatininasostavlyaet 30% formulacije takšne, da protivopokazanny.Klirens inulina, izvedeni s posebnim tselyami.Filtratsiyu ocenil paraaminogipurovoykislote.

V vydeleniipreparatov vključuje pljuča, koža, molochnyezhelezy.

KLINICHESKAYAFARMAKOLOGIYA.

LEKTSIYA№1.

klinicheskoyfarmakologii Seveda je temeljila na naši ustanovi v 1984 godu.Prichiny tem:

·-poyavleniebolshogo znesek razlichnyhpreparatov

middot-neobhodimostv študijskih združljivost droge, bolj približne idifferentsirovannogo medikamentoznoyterapii destinacija.

·-Polypharmacy (imenovanje velikega števila preparatovodnovremenno).

Klinicheskayafarmakologiya - je predmet, znanstvene posebnost, ki omogoča in pomaga učinkovito vybratlekarstvennye za opredelennogobolnogo terapijo s posebnim nozokomialne boleznijo atakzhe otsenkieffektivnosti opredeljuje niz metod in varnost zasleduje lekarstvennoyterapii. Poleg tega so klinične metode kliničnih ispytaniynovyh zdravil farmakologiyarazrabatyvaet, ki se pojavljajo vmeditsine.

Dodeli razdelyklinicheskoy farmakologija:

middot-izucheniefarmakodinamiki droge - mehanizmdeystviya, študija klinicheskiheffektov

·-farmakokinetika- to študijo: Poti dajanja drog, absorpcijo, biološka razpoložljivost in biološko razpoložljivost, biološke enakovrednosti zdravila, distribucije drog v telesu, povezava z drugimi snovmi drog (beljakovine, itd), izločanje (biotransformacija, izločanje)..

middot-Izuchenievzaimodeystvie Droge etogovzaimodeystviya vrste. Obstaja več vrst interakcij: Farmacevtski interakcija (himicheskayasovmestimost), farmakokinetike, farmakodinamicheskoevzaimodeystvie (interakcija glede delovanja receptorjev pomehanizmu).

·-Izuchenienezhelatelnyh stranski drog učinki, in ti učinki metodyprofilaktiki.

middot-Metodykontrolya, učinkovitost, varnost

·-Metodyklinicheskogo preizkusiti novo lekarstvennyhpreparatov.

Farmakodinamika.

video posnetki: "Dan v življenju Klinični farmakolog"

Mehanizmdeystviya droge predvsem izuchaetsyana živali kot mehanizmidentichen pri ljudeh in živalih. Toda učinki mogutotlichatsya, saj živali nimajo te živčni sistemykak pri ljudeh, in, poleg tega, lekarstvennyhpreparatov učinki odvisni od starosti, spola in drugih vplivov faktorov.Poetomu po eksperimentalni primeneniyapreparata določenem v imenovanje zastopnikov do bolnika (kliničnih študij).

deystviyaneobhodimo mehanizma vedeti, da je treba voditi pri izbiri zdravljenja, da bi napovedali stranske učinke, da izbere optimalno lekarstvennoesredstvo v situaciji, ko je bolnik tudi imeyutsyasoputstvuyuschie bolezen. Na primer: bolnikovo bolezen in sorodne sgipertonicheskoy tahiaritmijo-najbolj optimalno v tem primeru, beta-blokatorji, kalcijevimi antagonisti, saj zniža krvni tlak in budutvozdeystvovat na tahiaritmije. In če bolezni bolnika stradaetgipertonicheskoy in obstruktivnim bronhitisom, tovybor že spreminja - beta blokatorji lahko provotsirovatbronhialnuyu obstrukcijo, tako predpisovalci. Etonado upoštevati tudi, ko kombinacija zdravil - bodisi preklicu kotorayapresleduet osnovnogoveschestva neželeni učinki, bodisi pozitivno okrepitev effekta.Naprimer, če je bolnik pri zdravljenju uporablja zaviralci gipertonicheskoybolezni angiotenzinprevraschayuschegofermenta (captoprila, napa), in nenadoma je zabolelsustav, in ste se odločili, da imenujejo nesteroidnyeprotivovospalitelnye sredstev, medtem ko je ste poluchiteumenshenie učinek, saj je eden od mehanizmov za povečanje deystviyakaptoprila kolichestvaprostoglandinov.

Farmakokinetika.

Študij puteyvvedeniya. Za intravensko poti dajanja lekarstvennyypreparat vstopi direktno v kri in dobimo povečanje nachalerezkoe koncentracije in nato proiskhoditdovolno hiter padec koncentracije krvi. Obychnotakoy pot izvoli, če je potrebno hitro koncentracije poluchenievysokoy krvi (na kupirovaniineotlozhnyh držav). Če po Cupping tyazhelogosostoyaniya potrebna za vzdrževanje konstantne koncentracije, pacient prenesemo v kapljanjem. Druga odnimnedostatkov intravenski uporabi je chtomozhno dobili takoj kontsentratsiipreparata zelo visoka, in včasih so strupeni. Na primer, če vnesete eufillin zelo hitro, nato bolnyhpoyavlyaetsya tahikardija, omotica in drugieotritsatelnye učinke.

Vnutrimyshechnyyput če intramuskularno droge na neuspeh bolnikov sserdechnoy z edema, je treba v teh pogojih pomnitchto zdravilo preparatyrassasyvayutsya veliko počasneje kot zdorovogocheloveka.

Podkozhnoevvedenie. To je neprimerno za uporabo bolnymstarcheskogo starost, saj krovosnabzheniepodkozhnoy vlakno je veliko slabše, kot mladi, poetomurassasyvanie je počasi, tam razlichnyeinfiltraty itd

Večina udobnymmetodom uprava je zaužitje. Zdesvsasyvanie ampak bo odvisna od časa relativno kpriemu hrane od kakovosti hrane (od zamedlyaetvsasyvanie živil, in s tem spreminja egokontsentratsiyu). V mora biti imenovanje spomnil, da je eslilekarstvennoe sredstvo bazo, je plohovsasyvaetsya v kislem okolju, tako da dodelijo chasili pol ure pred obroki ali 2-3 ure po obroku. Eslilekarstvennoe snov kislina, je primerno, da imenuje takieveschestva med obroki. Takzheeffekt odvisno od pacienta, kot bi pil, takkak veliko zdravila vežejo na proteine, maščobe in drugih kemičnih spojin je primerno poetomunaibolee (razen če ni posebej neogovarivaetsya) pijačo pripravo navadno vodo. Chastlekarstvennyh zaužitje zdravilo uničena, ne absorbira. Vitamini so encimi absorbira bolje priprieme med obroki.

Uvod cherezpryamuyu kishku.Metody dobra, vendar se lahko uporablja tolkovodorastvorimye droge in poročilo ima na prostornino več kot 50 ml, ker nad tem obemaiz odmerku lahko poluchitochistitelnuyu klistir.

Kontsentratsiya.Kontsentratsiya v krvi je zelo pomembna, saj chtoimenno koncentracija v krvi določa klinicheskiyeffekt, stranske učinke, itd Ampak, žal, ne vsepreparaty so odvisni od odmerka (v protivnomsluchae lahko izmerili koncentracijo zdravila, njegov učinek ikontrolirovat). Na primer, serdechnyeglikozidy različni bolniki - eno z uporabo 1 / 4tabletki, drugi pa z isto tableto polozhitelnymeffektom. Značilno je, da je koncentracija zdravila določi vsyvorotke kri, krvna plazma, slina (slina veliko schitayutchto celoti otrazhaetkontsentratsiyu drog v krvne koncentracije zdravila). Metode: spektrofotometrije, imunološka itd vzavisimosti o lastnostih zdravila.

Izmeryayakontsentratsiyu mogoče oceniti:

middot-Koncentracija skorostnarastaniya drog

·-vremyasohraneniya vkrovi koncentracijo zdravila.

Včasih se slabyekontsentratsii lahko uporablja za podderzhivayuscheyterapii. Hitro povečanje olajšave koncentracija ispolzuetsyadlya akutnih razmer. Priprave dayuschiebystroe poveča koncentracijo in nato zelo medlennoeee snizhenieili ohranjanje, ki se uporablja pri zdravljenju dlitelnoprotekayuschih državah. Ti diagrami so uporabljeni dlyapostroeniya (odvisnost oteffekta koncentracije). Področje pod krivulj grafov daetraschet kako lekarstvennyypreparat dobro absorbira iz gastrointestinalnega trakta. To je značilno etaploschad biousvoyaemostpreparata krivuljo.

Govorjenje okontsentratsii drog so vidukontsentratsiyu polno, tako v prosti obliki in obliki vsvyazannom. Vendar moramo vedeti, učinek ima le svobodnayafraktsiya. Zato je v povezavi z beljakovinami mukopolisaharidamii bo al. Effektpreparata snovi odvisni.

Suschestvuetponyatie ravnotežna koncentracija - stanje, ko je količina snovi absorbirane enaka kolichestvuvyvodyaschegosya (plašč) sredstvo, s čimer je koncentracija na stabilni konstanto urovne.Obychno dosegli ravnotežna koncentracija hrbet 3-5periodov dobo.

Periodpoluvyvedeniya - je, ko se kontsentratsiyalekarstvennogo snov zmanjša za 50%. Na primer, razpolovna doba obdobje prokainamid je 2-3chasa pomeni ravnotežna koncentracija povzročajo cherez6-9 chasov.Digitoksin ima razpolovno dobo 100 ur, nato ravnotežna koncentracija ustvarjenega z 300-500chasov (to je 5-7 dni).

Eslikontsentratsiyu večkrat določena v času zdravljenja, ta definicija se imenuje terapevticheskimmonitoringom da določi optimalni odmerek dlyakonkretnogo bolnika. Terapevtsko spremljanje chaschevsego storiti eufillina ker je imeetdozazavisimy učinek.

Biousvayaemost.Eto koncept se nanaša predvsem na preparatamvvodimym skozi usta, skozi danko. Ko vvodyatpreparat notri, ni popolnoma proiskhoditvsasyvanie in mnoge droge inaktivirana priprohozhdenii skozi črevesno steno in v bistvu pripervichnom prehod skozi jetra (a bareromdlya vse tuje snovi). Primarni inaktivatsiyalekarstvennyh droge imenuje presistemnoyeliminatsiey (uničenje v črevesni steni in jetrih). Priprohozhdenii skozi jetrno dozirni preparatystanovyatsya ne samo inaktiviranih, toda strupene snovi (npr cimetidin yavlyayutsyakantserogenami presnovni produkti) tvorjena s pripravki iznekotoryh. Ko je začetna prehod nekotoryeveschestva aktiviran (koncept predzdravilo obstaja, ki se aktivira s prehodom skozi jetra), npr enalaprila - predzdravilo skozi pechenaktiviruetsya pomočjo jetrnih encimov, vendar pripatologii jetra bespolezno.Biousvayaemost Namen tega zdravila odvisen obliko zdravila, luchsheusvaivayutsya topnih zdravil v obliki emulzije, slabše kot v obliki tablet. odvisno tudi stepeniizmelchennosti (disperzijo). Obstajajo podaljšana formypreparatov - tablete z postopno resorpcijo. Takzhebiousvayaemost -naprimer odvisna od proizvodne tehnologije in aspirin imajo aktivno neaktivnuyuformu od prvega tečaja vsebino odvisna narastaniyapreparata. Obstaja pozitivna in otritsatelnyemomenty. Reyev sindrom - pri uporabi aspirina, jeter -nervno državne spremnem padeniemAD, krči, s pogosto usodne. Sostoyanierazvivaetsya nenadoma, in je najbolj nevarna stvar, ki skozi nedelyuposle aspirin.

V Rusiji netzakona o drogah, tako oglaševanje chegougodno možni. Eslibiousvayaemost 80%, lahko dajemo preparatvnutr, vendar, če je prvo zdravilo dajati intravensko, Azat prevesti peroralni uporabi dolzhnabyt odmerek poveča za 20%. Če biousvayaemost na 30%, kot pravilo, teh zdravil neprimerno naznachatvnutr.

Bioekvivalentnost.Eto koncept ko sta droge preparataobespechivayut enak učinek. Na primer, bolnogolechili prednizolon, in je končal, je treba podobratekvivalentnuyu odmerek drugega zdravila. Suschestvuyutspetsialnye menjalni tečaji. Takšna skhemysuschestvuyut za serdechnyhglikozidov.

Po kakpreparat absorbira v kri, deloma v ilimenshey večji meri veže na krvne proteine, osnovnoms albumin, se lahko veže na glikoproteinov, globuline. Poleg tega delno pripravki svyazyvayutsyas masti in deponira v maščobnem tkivu drugiedeponiruyutsya kosti. Podobni preparatyneaktivny. Izkazalo se je, da se jih izvaja komunikacija sbelkami prevoza ideponirovanie zdravila v telesu. Komunikacijske proteini lahko opišemo kakkolichestvennayai kakovost. Kolichestvennayasvyaz - odstotek svoji regiji s proteini (strofantin, korglyukonna 5-7% vezana na plazemske proteine, je fraktsiyasvobodna mirovanja, tako da je učinek zelo hitro, vendar kratkoročno digogksin 40-60% veže na krvne proteine, digitoksina veže na 96-97%) . Klinični pomen, če ima bolnik hypoproteinemia (na patologiipochek, jetra, izčrpanost, pri noseča kontseberemennosti itd) prosta frakcija tako preparatabudet zgoraj, to se pravi ob običajnem odmerku mozhnopoluchit prevelikega odmerjanja zdravil. Kvalitativne značilne -Different zdravila imajo drugačno affinitetk razlichnymbelkam, tako tiste droge, katerih svyazivyshe moč bo izpodrinila druga zdravila, poveča koncentracijo slednjega. Na primer, patsientpoluchaet posredne proti strjevanju krvi in ​​naznachilidiklofenak natrija (Voltaren), zadnji vytesnyaetantikoagulyant in prosta frakcija poveča. Voznikaetkrovotochivost zaradi antikoagulanti, iantiagregantnogo akcijske nesteroidnyhprotivovospalitelnyh sredstva. Ali v kombinaciji antibiotikiaminoglikozidovogo število snesteroidnymi antiflogistiki dayutusilenie nefrotoksičnosti, ototoksicheskogodeystviya.

O stepenisvyazyvaniya drog v telesu presojajo obemuraspredeleniya. Volumen porazdelitve - ponyatiegipoteticheskoe ponavadi izračuna na podlagi je izračunala odmerek in koncentracijo. Gibna ravnyaetsyaotnosheniyu odmerek porazdelitev koncentracije. Če obseg raspredeleniyaravnyaetsya 0,05 l / kg ali 5%, pravimo, da je snov takoelekarstvennoe celoti razporejeni v krvi, ker telo 5% od krvi. Esliobem porazdelitev je 40-60%, zdravilna snov je govoritchto krvi izhidkoy porazdeljene dele telesa. Če je obseg distribucije bolshe100% (tetraciklini 130%), se pravi, da veschestvozaderzhivaetsyav tkiva. Poznavanje volumen porazdelitve je morda znano okumulyatsii. Volumen porazdelitve je prav tako pomembno priotravleniyah: fenobarbital zastrupitve - pacient v stanju anestezije - je potrebno izprati želodec, vypolnitdializ slabo bolnika smemo pozabiti, da količina raspredeleniyafenobarbitala večji od 1, in maščobno tkanipreparatpostupaet v krvi in ​​bolnik spet pade v porazdelitveni volumen komu.Po lahko izračunamo dozo (obemraspredeleniya pomnožen koncentracija) - etonagruzochnaya odmerek (največ) - maksimalnayadoza, ki se lahko uvede odnokratno.Podderzhivayuschaya dozo določi iz klirensaumnozhen Nogo koncentracija.

Vyvedenie.Eliminatsiya - vsota vseh presnovnih procesov, ki vrezultate veschestvoischezaet aktivno zdravilo iz telesa. Izločanje pojavi dvumyaputyami - biotransformacije in izločanja. Tam dvaosnovnyh telo sodelujejo v teh procesih - na ipochki jeter. Biotransformacija lahko poteka v številnih drugihorganah. Če želite sodelovati v biotransformacijo mozhnoraspredelit vse organe: jetra, prebavila, ledvice, pljuča, kožo, možgane.

Razlikovati dvaetapa biotransformacijo - tvorba polyarnyhsoedineny pojavi (vodotopna). To perehodosuschestvlyaetsya z encimom citokroma P450. Lekarstvennyepreparatynahodyatsya drugačna interakcija z etimfermentom - obstajajo zdravila, ki so induktoramietogo encima (fenobarbital, rifampin, ziksorin), inhibitorji tega encima imajo (levomitsetinsinonim kloramfenikol, cimetidin, eritromicin). Yavleniyainduktsii niso takojšnja, ampak 3-5 ur momentanaznacheniya zdravila. Zaviranje procesa nemedlennyy.Klinicheskoe vrednosti, če preparataminaznachat s temi drugimi zdravili, bo ihkontsentratsiya spremenilo. Na primer: bolnoybronhialnoy astma dobi eufillin nato naznachayuteritromitsin ali drugo makrolid in dobil zamedlenierazrushenie eufillina, tj prevelikega odmerka. Ista prijava samoepri fenobarbital in antidiabeticheskihpreparatov (lahko vozniknutkoma).

V drugem etapbiotransformatsii - polarnih snovi kombinirati ssernoy ali glukuronska kislina in glukuronidnega obrazuyutsyasulfatirovannye spojino, v kateri videoni izhod. Pri predpisovanju preparatovnuzhno upoštevati funkcionalno sostoyaniepecheni.

Klirens- Postopek izločanja zdravila je razdalja je volumen krvne plazme, ki je popolnoma žogo otlekarstvennogo snovi na časovno enoto. Poetomunuzhno poznajo funkcionalno stanje ledvic, ki lahko posmotretpo očistka kreatinina. Odvzem proiskhodits dva procesa - filtracija in izločanje. Z klirensukreatinina meri lekarstvennyhpreparatov potrditvi ko potujejo v nespremenjeni obliki preko ledvic (antibiotiki, kaptopril, et al.). Na primer, ko kreatinina dozagentamitsina 50% treba bytumenshena 40-50%, kadar razdalja kreatininasostavlyaet 30% formulacije takšne, da protivopokazanny.Klirens inulina, izvedeni s posebnim tselyami.Filtratsiyu ocenil paraaminogipurovoykislote.

V vydeleniipreparatov vključuje pljuča, koža, molochnyezhelezy.