Splošna načela za zdravljenje bolečine. Snovi, ki vsebujejo opioidov in nonopioid komponente

Snovi, ki vsebujejo opioidov in nonopioid komponente

Vsebina

Snovi, ki vsebujejo opioidov in nonopioid komponente
Non-narkotični analgetiki, ki vplivajo na osrednje in obrobne dejavnosti,
Antidepresivi
Kortikosteroily

Tramapol - nentralnoaktivny oralno analgetik, ki se uporablja za odpravo akutne bolečine, izražene bolečine pri pooperativnem obdobju, s poškodbami pri bolnikih z rakom (faza 2).

Njegov mehanizem delovanja je povezan s blokirnim p-opioidni receptor, inhibicijo privzema serotonina in noradrenalina ponovnega privzema v presinaptičnih živčnih končičih. Kot sintetičnih agonisti opioidov, tramadol, da kodein poka podobnimi analgetskimi lastnostmi.

Čeprav je več stranskih učinkov, ki jih opioidov, kot je slabost, somnolenca, povzročena je najmanjša pritrdilni tramadol evforičen in dihanje depresivna učinek in ni povezana s stranskimi učinki na prebavnem traktu in ledvicah so nesteroidna protivnetna zdravila. Povprečni dnevni odmerek, ki je zmore želeni učinek, mora biti med 200-300 mg deljen v 4 deljenih odmerkih.

Študije so pokazale, da je tramadol učinkovit pri zdravljenju diabetične nevropatije, fibromialgije, bolečine v hrbtu, in pri zdravljenju bolečine erupting pri bolnikih s osteoartritis, nadalje prejemali NSAID.

V Ukrajini, zabeležili nov kombiniran analgetik Zaldiar. ki vsebuje tramadol (37,5 mg) in paracetamola (325 mg). Te študije drog, kažejo, da je učinkovit analgetik namenjen za lajšanje zmerne do hude bolečine sindromov različnih etiologij. To ne povzroči resne stranske učinke in zasvojenosti, s čimer se bistveno poveča bolečinska ustrezno ekstrahirati uporabni obliki (oblika F-1 Rx oblika). Lahko se priporoča za široko uporabo v nevrološki, kirurgije, travmatologije, onkologije.

Non-narkotični analgetiki, ki vplivajo na osrednje in obrobne dejavnosti,

Paracetamol - odličen analgetik za zdravljenje blage do zmerne bolečine notsitseptmvnoy. Randomizirane študije so pokazale, da paracetamol vdoze 4g / dan zmanjšuje bolečine pri približno 30% bolnikov z osteoartritisom kolena, in je tako učinkovito kot NSAID. American College of revmatologijo in Pain Society Geriatrija društvo označene paracetamol prvi liniji zdravljenja osteoartritisa zaradi nizke pojavnosti neželenih učinkov, visoko učinkovitost in relativno nizko ceno.

Mehanizem za lajšanje bolečin je neurejene paracetamol, vendar se domneva, da ima zavira sproščanje prostaglandina E2 v hrbtenjači in sintezo dušikovega oksida, s stimulacijo povzročene z 1M-metil-0-aspartat receptor ali snovi P. nima protivnetno delovanje in jih je treba uporabljati previdno pri bolnikih z ogrožena jetra. Značilno je, da je največji priporočeni dnevni odmerek - 4 g v razdeljenih odmerkih.

Nesteroilnye protivnetna zdravila (NSAID). NSAID vključno aspirin, ibuprofen in naproksen so učinkoviti za lajšanje blage do zmerne bolečine, ki ima vnetno komponento. Ko je treba izbiri nesteroidna protivnetna zdravila za bolečine ravna po individualni pristop, saj ni nobenih podatkov, ki dokazujejo superiornost ene droge nad drugo (tabela. 8).

Tabela 8. Uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil za lajšanje bolečin

droge	Povprečni analgetik odmerek navznoter g	Interval med odmerki, h	Največji dnevni odmerek, g
acetilsalicilna kislina	0.6	4-6	4-6
ibuprofen	0,2-0,4	4-6	3.2
naproksen	0.5 (začetna) 0,25 (podprto).	12	1.25
indometacin	0.025	8-12	0,15
sulindak	0,15-0,2	12	0.4
mefenamska kislina	0.5 (začetna) 0,25 (podprto).	6	1
diklofenak natrija	0,05-0,1	6-12	0,2
piroksikam	0,01	12	0,03

Mehanizem delovanja NSAID je, da inhibira encim COX, ki so tvorjene pod vplivom prostaglandinov, ki sodelujejo v procesih bolečine, vnetja in vročine. Inhibicijo sinteze prostaglandinov se zmanjša občutljivost živčnih končičev in preprečuje širjenje bolečinskih signalov. Analgetični učinek je delno povezan s protivnetnim učinkom zmanjšanja tkivo oteklino na vnetje, ki slabijo mehansko stiskanje tako nociceptorji njej.

Kot skupina zdravil, nesteroidna protivnetna zdravila ima relativno velik obseg stranskih učinkov, kot je ulcerozni lezij gastrointestinalne (GI) krvavitve, odpoved ledvic, poslabšanja srčnega popuščanja (HF) in hipertenzijo. Tveganje gastrointestinalne krvavitve zaradi NSAID v splošni populaciji je 1% ljudi, starejših od 60 let - 3-4%, in za ljudi, ki so imeli v preteklosti krvavitve iz prebavil -9%.

Sočasno dajanje mizoprostola, H2 antagonistov, histamin receptorjev, inhibitorjev protonske črpalke, antacidov in le delno zmanjša tveganje za gastrointestinalne krvavitve, in se lahko uporablja za preprečevanje zapletov.

Relativno novo odkritje je, da lahko uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil prispevajo k razvoju kongestivnega srčnega popuščanja pri starejših bolnikih. V študiji (Stran J. Henry D., 2000) so pokazale, da bolniki, ki uporabljajo nesteroidna protivnetna zdravila (razen aspirina), hospitalizirani zaradi simptomov kongestivnega srčnega popuščanja v 2-krat pogosteje kot običajno. Bolniki s srčno-žilnih bolezni (CVD) zgodovini, je imela Ali NSAID znaki CH 6-krat pogosteje kot običajno. So avtorji zaključili, da "NSAID bremenijo inducirane bolezni srčno popuščanje sme preseči nevarnost prebavnega trakta".

Drog, se pogosto uporablja pri zdravljenju bolečine različno intenzivnostjo, je ketoprofen (nato Ketonala) - propil-nov derivat kisline. Ima eno izmed najmočnejših analgetiki učinkov med nesteroidna protivnetna zdravila, analgetik učinek je primerljiv z morfijem. Glede na protivnetno in antipiretik dejavnosti Ketonal primerljiva s klasičnimi nesteroidna protivnetna zdravila. Kadar dajemo drog hitro in popolnoma absorbira maksimalno v gastrointestinalnem traktu, biorazpoložljivost je 90%, se doseže maksimalna plazemska koncentracija po 15-30 minutah z parenteralno, 1 -2 ure - skih ko pero-in-2,4-4 ur pri rektalni uvod.

Močna analgetični učinek Ketonala povzroča perifernega in centralnega mehanizma delovanja. Nato Ketonala prostaglaidinov zavira sintezo levkotrienov in inhibira aktivnost ciklooksigenaze fyurmenta in s tem zavira sintezo prostaglaidinov iz arahidonske kisline zavira sintezo bradikinina in stabilizira lizosomalni membrane.

Osrednji ukrep se izvaja na ravni posteriorno rogovih hrbtenjače. Poleg tega je zdravilo ima neposreden vpliv na centrih talamusa občutljivosti na bolečino. Zdravilo dobro prehaja v sklepno tekočino in vezivnega tkiva. Nato Ketonala ima kratko razpolovno dobo in se hitro izloči iz telesa.

Te lastnosti nam omogočajo, da se priporoči zdravilo za starejše bolnike brez strahu pred povečanim tveganjem neželenih učinkov. Poleg tega, različnih farmacevtskih oblik Ketonala (ampule, svečke, kapsule, retard tablete forte) omogoča učinkovito doziranje pa izberete najbolj optimalen način dajanja.

Do danes, Thomas ima novo zdravilo - nato Ketonala duo. ki se razlikuje od konvencionalnega kapsule način je sproščanje aktivne snovi. Ketoprofen se hitro sprosti iz belih peletov, ki zagotavlja najbolj hiter začetek delovanja. Rumene peletov pojavi sproščanje počasi, kar rezultira v podaljšanem ukrepov za en dan (24 ur).

Novejše NSAID selektivno inhibira COX-2 imajo višjo analgetični učinek, kot konvencionalna. Kljub znanih prednosti - nizke toksičnosti na prebavilih, vprašanje varnosti njihove uporabe je predmet velike razprave.

Selektivni zaviralci ciklooksigenaze-2 (koksibi) lahko povzroči drugega tveganja -serdechno-vaskularnih zapletov (MTR).

Ti gastrointestinalne učinke Viokskogo znanstvenih raziskav, ki niso bile prvotno objavljene, vendar so bile kasneje predložene in ugotovil, da je bilo relativno tveganje za trombembolične MTR pri zdravljenju z rofekoksib primerjavi z naproksenom 2.38, brez pomembne razlike v nastanku srčno-žilnih dogodkov med celekoksibom in opazili NSAID pri zdravljenju artritisa. Vendar pa so bolniki v tej študiji je bilo aspirina, ki bi lahko spremenile odstotek srčno-žilnih zapletov.

Od obeh skupin skozi večji del zdravila lahko izoliramo bazopasnyh selektivnih inhibitorjev COX-2 v primerjavi s gastrointestinalnega trakta in kardiovaskularni sistem (CAS): meloksikam in nimesulid. So v različnih študij o srčno-žilnih zapletov, so varnejša koksibi in prebavil pred neselektivnimi zaviralci COX.

Stroški zdravljenja COX-2 je višja od standardnih NSAID, ki pa množica sprejemnih in verjetnost neželenih učinkov pa nižje kot pri uporabi neselektivni COX-2.

Reprezentativne skupine oksikamov in selektivni inhibitorji COX-2 - meloksikam je ravno zdravilo, ki ustreza varnosti, učinkovitosti in podaljšano delovanje. Meloksikam (revmoksikam) ima dolgo razpolovno dobo 20 ur, ki se veže na plazemske proteine za 99%, ko se daje intramuskularno analgetični učinek po 30 minutah, z oralno skozi - 1 ure. Meloksikam (revmoksikam) ima lep sposobnost, da prodre ovir krvi tkiv, so 50% koncentracije zdravila v plazmi našli v sinovialni tekočini. To je indicirano za uporabo kot en sam odmerek za zdravljenje akutne bolečine in za zdravljenje kroničnih bolezni z bolečino, vnetnih sindromov.

Nimesulid (remesulid) - priprava skupine selektivnih COX-2 inhibitorjev, ki imajo močan antipiretik, protivnetno in je varen za skupino bolnikov, ki imajo Idiosinkrazija je aspirin (acetilsalicilna kislina triad: bronhialna astma, nosni polipi, individualno intolerance acetilsalicilne kisline) . Poleg tega, da ima dolgo razpolovno dobo - 10-12 ur in shranjeni v dostopnem cenovnem razredu pri večini bolnikov.

Za zdravljenje bolečinskih sindromov, ki traja več dni ali mesecev, potrebnih dolgodelujoči NSAID. Tudi retard oblike, ki vsebujejo en odmerek, deljeno s hitro in počasi uhaja del ne sme zagotoviti potrebno terapevtsko koncentracijo zdravila v telesu bolnika čez dan.

Uporabi varne izdelke z dolgim obdobjem izpiranja, visoko analgetično, protivnetno, antipiretično in je koristno z vidika zdravljenja skladnosti, in sicer za, bolnik ne obupajte in ne pozabite vzeti 1 do 2 tableti na dan.

Adjuvans analgetiki - zdravila, ki se sprva ne priporoča za zdravljenje bolečine, in za zdravljenje drugih pogojev. Osnovni adjuvantne analgetiki so antidepresivi, antikonvulzivi, anksiolitiki (etifoxine hidroklorid -strezam).

antidepresivi

Več kot polovica (58%) oseb s kronično bolečino ima depresijo in / ali anksioznosti. Večina bolnikov s kronično bolečino, lahko uporaba antidepresivov pomaga ne samo pri zdravljenju s sočasnimi psihiatričnimi motnjami, ampak tudi pri zdravljenju bolečine same, in zlasti, nevropatske bolečine. Antidepresivi običajno triciklični se uporablja za zdravljenje bolečine artritisa, atipična obrazna (obrazni živec) bolečine, bolečine pri raku, diabetična nevropatija, fibromialgija, glavobol, bolečine v hrbtu, periferni nevralgija, fantomska bolečina v okončinah, postherpetično nevralgijo, po operaciji bolečina, trigeminalna nevralgija in glosofarin-geusa živca nevropatija in vaskulitis. Meta-analiza uporabe antidepresivov pri bolnikih s fibromialgijo je pokazala, da v času njihove uporabe pri bolnikih 4-krat pogostejše v skupni izboljšanje ali zmanjšanja značilnih simptomov, vključno z bolečino.

Kljub temu, da pride do antidepresivni učinek v nekaj tednih po začetku uporabe, zmanjšanje bolečine se pogosto pojavi v prvem tednu. Neželeni učinki tricikličnih antidepresivov, suha usta, zamegljen vid, zastoj seča, zaprtje, posturalna hipotenzija, seksualne disfunkcije, tremor, nespečnost, itd .. selektivni inhibitorji ponovnega privzema serotonina razvijejo manjši obseg stranskih učinkov in so dobra alternativa.

Antiepileptično (antikonvulziv) pomeni - karbamazepin, gabapentin, fenitoin, topiramat, valproat, ki se tradicionalno uporabljajo za lajšanje nevropatske bolečine. Uporaba antiepileptičnega gabapentina drog (tebantina) skupaj z triciklični antidepresivi, 5% lidokain obliž, in dolgodelujočega oksikodon postal osnova za priporočila za pripravo lajšanje nevropatske bolečine.

Terapevtska dnevna doza tebantina v vseh oblikah nevrogene bolečine je 1800-3600 mg / dan in dosegli v 4 tednih po želeni anestetika in možne stranske učinke. Zdravilo se jemlje trikrat na dan po naslednjem sistemu: 1. teden - 900 mg / dan, 2. teden - 1.800 mg / dan, teden 3 - 2,400mg / dan, teden 4 - 3600 mg / dan.

Antiepileptikov delujejo z zmanjšanjem sposobnosti za nevronske vzbujanja povezan (povezano) z nekaterimi nevropatske držav.

Antiepileptikov imajo učinek odvisen od odmerka centralnega živčnega sistema, ki se manifestira v zgodnjih fazah zdravljenja. Sedacija je pogosto mogoče odpraviti z uporabo najbolj dnevnega odmerka pred spanjem. Pri zdravljenju antikonvulzivi in poveča na najvišjem dovoljenem kronične bolečine Odmerek, z najbolj pomembno vlogo je igrala pojav stranskih učinkov, ne pa tudi raven zdravila v krvi (več - v navodilih).

Blokirajo N-metil-P-aspartat receptorjev: ketamin in 500 mg / dan, dextramethorphan 30-90 mg / dan amantadin 50-150 mg / dan. Za preprečevanje stranske učinke med zdravljenjem z antagonisti N-metil-O-Aspar tatnyh receptorjev (psihotične reakcije, slinjenje) imenuje benzodiazepinskih zdravil in antiholinergiki.

Alrenomimetiki - klonidin - analgetični učinek zdravila, je zaradi stimulacije adrenergičnih procesov v hrbtenjači v številnih supraspinalni struktur in primerljive intenzivnosti z učinkom morfina, da ima le malo vpliva na dihanje, ne povzroča odvisnost od drog, vendar lahko povzroči hipotenzijo.

Baklofen - kemijska struktura je podobna receptorje y-aminomaslena kislina agonista GABA-B. Glavni farmakološki učinek, protispastične: zatira spinapnye reflekse, zmanjšuje mišično napetost z multiplo sklerozo in drugimi oblikami spastičnosti.

Z ne-narkotičnih analgetikov tudi agonistov A1-adrenoceptor (tizanidin) in blokatorji (fentolamin, gvanetidin prazosin) agonisti GABA-Ergić receptorjev (baklofen), blokatorji dopaminskih receptorjev (tiaprid), blokatorji kalcijevih kanalov (verapamil).

Kortikosteroily

Kortikosteroidi so redko uporabimo pri zdravljenju bolečine, vendar je njihova protivnetnimi lastnostmi lahko zagotovi analgetični učinek pri nekaterih bolnikih s kronično bolečino in vnetnih bolezni, kot so revmatoidni artritis, ali pri bolnikih, ki imajo tumorske infiltracije živcev.

Lokalni pripravki, ki se nanese neposredno na boleče površine telesa v obliki gela, kreme, tekočine ali obliža, rezultati niso klinično pomembne koncentracija v plazmi (lokalni odziv). Imajo številne prednosti - pomanjkanje interakcije med zdravili (običajno oralno dajanje sredstev za kroničnih bolezni) - nastanek učinka zdravila za topično uporabo relativno krajše kot pri peroralni in ne zahteva titracijo do znatnega učinka lajšanje bolečin ali prepoznavanje netolerabilnih stranskih učinkov.

Pri zdravljenju bolnikov s postherpetično nevralgijo, diabetično nevropatijo, postoperativne bolečine, pomožna sredstva, učinkovitega 2,5% in 5% lilokainovy smetane. To se nanese na kožo v področju bolečine in hiperalgezije. Neželeni učinki se lahko pojavijo draženje kože na področju uporabe. Kronični neželeni učinki so bile ugotovljene, zasvojenost ne razvija.

To odobrila uporabo 5% lidokain obliža registrirana v Ukrajini VERSATIS kot zdravilo za zdravljenje postherpetične nevralgičnem bolečine. Kontroliranih kliničnih študijah lidokain Obliž pokazala njeno učinkovitost in varnost so precej višje sistemske naprave, ki se uporabljajo za lajšanje nevropatske bolečine. Znano je, da pri uporabi raziskovalnega perekresnyh versatisa 76% opazili znatno zmanjšanje jakosti bolečine.

Drugi lokalni analgetik kapsaiiin (izčrpavanjem substance P na sponkah senzoričnih vlaken) so lahko učinkoviti pri dodatnem zdravljenju osteoartritisa. V enem manjših randomiziranih študijah (RIA, 1994) o uporabi 0,025% kapsaicina smetane, ki se uporablja topično 4-krat na dan 4 tedne pri bolnikih z osteoartritisom kolena, se izkaže, da je 8% bolnikov bolečine odpraviti.

Učinek stalno uporabo se običajno doseže po nekaj tednih in sprejem sistem dodatno pojasniti izdelke. Ker kapsaicin je produkt semen rdeče vroče paprike (čili), mora zdravnik bolnika opozoriti, da lahko uporaba povzroči pekoč občutek. Ta funkcija je omejena njegova uporaba pri bolnikih z nevropatsko bolečino, postherpetično nevralgijo.

Tako je zdravljenje kronične bolečine ni treba izvesti empirično in jasno osredotočeni na razvoj znanih mehanizmov bolečine. Povsem naravno, zdravljenje ne sme biti omejen na vpliv na patofiziologijo bolečine in hiperalgezije, ampak mora vključevati celoten spekter terapij, ki se uporabljajo za zdravljenje sindromov kronične bolečine.

Treba je opozoriti, da je bolj učinkovito zdravljenje bo bolečina in hiperalgezija, prej lahko začne fizikalna terapija, psihoterapija in vedenjskih rehabilitacijo namenjen za ponovno vzpostavitev kakovosti življenja bolnikov.

GI Lysenko, VI Tkachenko

Zdieľať na sociálnych sieťach:

Príbuzný