Oftalmologija nekateri sodobni antihipertenzivna zdravila za zdravljenje očesne hipertenzije in glavkom

Najbolj pogosto uporabljeni antiglaukomatoznyh preparatamotnosyatsya zdravila za zožitev zenice. Njihova glavna prednost je patogeneticheskayanapravlennost dejanje. Zenice zožitev s potegom korenom raduzhkiot strukturira kotom anteriorne komore in dostop vodyanistoyvlagi izboljšanje na drenažni sistem očesa, pod natezno trabekularna apparataglaza miozitisa neposredno izboljša iztekanje očesnega tekočine (IOF).

Video: Lasersko zdravljenje glavkoma

uporablja več kot sto let med miotikov pilokarpin,kot stabilna učinkovitem sredstvu za zdravljenje glavkoma. Naiboleechasto uporabo 1 in 2% raztopine. Trajanje pilokarpinasostavlyaet od 4 do 8 ur. Pilokarpin metiltsellyulozoyili kombinaciji s polivinil alkoholom omogoča, da podaljša preparatado 12 ur. Ena od oblik pilokarpin podaljšanim deystviyayavlyaetsya Oftan pilokarpin (Izgotovitel Santen), predstavlyayuschiysoboy 1% pilokarpin hidroklorid rešitev v povezavi z rezultati klinično uporabo polivinilalkogolem.Po Oftan pilokarpina otmechenadostatochno prenašanje te oblike.

Oftan pilokarpin kapljic za oči, ko vzbudil v oko skozi roženico bystropronikayut. Intraokularni tlak zmanjša po 2 urah povprečno 6-7 mmHg Trajanje Oftan Pilokarpinapri zmerno očesne presega 6 ur (maksimalno do8 ur), pri visoki IOP - ne več kot 3-4 ur po odnokratnoyinstillyatsii. Največja zožitev zenice do 2 mm pojavi cherez40-60 minut po vkapavanju in traja do nekaj chasov.Spazm namestitve opazili po uri in po 2 Chasa prohodit.Pri kombinaciji s simpatomimetiki, B-blokatorji, ingibitoramikarboangidrazy je povečalo Oftan učinkovitost pilokarpina.

Na stranske učinke pilokarpin dodeljena odpornega miozo na dlitelnomprimenenii pripravo prehoden glavobol, follikulyarnyykonyunktivit sod. Ne uporabljati to priiritah pilokarpin, iridotsiklitah in drugih vnetnih bolezni perednegootdela oči pri lezijah roženice.

Uvod v očesno praksi b-blokatorji pozvolilonaryadu s izrazitega in dolgotrajnega zmanjšanja očesnega tlaka in glavkom prioftalmogipertenzii prepreči negativen vliyaniyamiotikov bivalnih in premer zenice niso bistveno izmenyatkrovoobraschenie anteriorni zrkla. Beta adrenoblokatoryeffektivno zavira interakcije simpatikomimetične neyromediatorovs b₁- in b₂receptorji. Izvesteni najbolj razširjena v Očesna praksi neselektivnimi b_1.2-adrenoblokatortimolol maleata.

Ena od oblik te droge Oftan timolol(Izgotovitel Santen), ki je na voljo kot 0,25% in 0,5% rastvorovglaznyh kapljic. Oftan timolol nobenega vpliva na membran.On stabilnost zavira izločanje vodenih tekočin, kar znižuje vnutriglaznoedavlenie. Akcijski Oftan timolol na iztoku vodne humor izglaza zanemarljiva. Oftan tudi vsasyvaetsyav timolol oko. Hipotenzivni učinek nastopi v 20 minutah po instilacijo, doseže največjo Po 2 urah 12-24 ur nadaljuje. Bolshoeznachenie je, da na ravni drog dnevnih krivuljo IOP brez omogoča precejšnje nihanje v IOP ves dan.

mogoče opaziti lokalne in sistemske neželeni učinki pri bolnikih, sočasno dajemo oralno b-blokatorji ali blokatorykaltsievyh kanalov. Lokalni neželeni učinki so suhostglaza, edem roženice epitela. Redki poverhnostnyykeratit točka (kerathopathia punctata superficialis), roženice anesteziya.Chrezvychayno redki splošno neželeni učinki: znižanje krvnega tlaka navzdol na propad, bradikardija, fibrilacija, omotica, šibkost mišic. Pred kratkim vremyaprivodyatsya podatkovni zaviralni učinek zdravila na psihicheskiystatus. V redkih primerih, pri občutljivih bolnikih lahko vyzvatdepressiyu, psihoasteniyu.

Oftan timolol kontraindicirana pri bolnikih z distrofija roženice, suho keratitis, bonhialnoy astme, kronične legochnymizabolevaniyami, sinusna bradikardija, srčne nedostatochnostyu.S previdno ga je treba uporabiti pri bolnikih z diabetesom, zlasti kadar labilni tok. Ni priporočljivo ispolzovatpervichno glavkoma z nizkim tlakom.

Ponavadi Oftan timolol uporabljati 1 kapljico (30mkl) 1-2 krat na dan v prizadeto oko. Priporočljivo nachinatlechenie z instilacijo 0,25% raztopine. Če to ne zadostuje, je potrebno uporabiti 0,5% raztopino. Razlika v hipotenzivnih deystvii0,25 in 0,5% raztopine je približno 10-15%.

Oftan kapljice timolol oko lahko kombinirajo z drugimi sredstvamidlya zdravljenja glavkoma razen drugih lokalnih B-blokatorji: holinomimetikami (pilokarpin), simpatikomimetikov (adrenalin, dipivefrin Oftan), zaviralci karboanhidraze (acetazolamid, dorzolamid hidroklorida).

Kljub tem učinkovitimi mehanizmi vozdeystviyana ophthalmotonus za B-blokatorji je značilna odsotnost vliyaniyana iztok očesnega fluida, ki vodi do manj stoykomui trajne rezultate kot hipotenzivni učinek kadar uluchsheniiottoka. zato je ustvaril kombinirana oblika b-adrenoblokatorovi pilokarpina To zagotavlja večjo lekarstvennoyterapii učinkovitosti. Optimalna kombinacija ena kombinacija pripravki preparatovmozhno prevzemajo timolol in pilokarpin, vypuskaemyhfirmoy Santen: Fotil in Fotil forte. Fotil vypuskaetsyav kot raztopine v 1 ml, ki je vseboval 20 mg pilokarpinagidrohlorida in 5 mg timolola. V 1 ml Fotil forte soderzhitsya40 mg pilokarpin-hidroklorida in 5 mg timolola.

Težava združevanja timolol z pilokarpina zaklyuchaetsyav da optimalno stabilnost in penetracijo cherezrogovitsu zahteva določeno količino rastvora.Buferny pH pufrske raztopine pri kapljic za oči, ki vsebujejo timolol, sozdaetrN okoli 7, zaradi česar nestabilno pilokarpin. Nasprotno, bufernyesistemy v kapljice za oči pilokarpina z ustvari pH med 4 in 5, se te vrednosti -z roženice zmanjša absorpcijo timolol. Vkombinirovannyh pripravki Fotil in Fotil komponentynahodyatsya forte na enem viali pri pH približno 5,3, ko oba komponentasohranyayut stabilnosti. Hipromeloza dobavlyayutv kombiniran pripravek za povečanje viskoznosti in udlineniyavremeni stik, da zmanjšamo vpliv pH na proniknoveniecherez roženico.

Hipotenzivni učinek Fotila pojavlja znotraj 30 minut po vkapanju traja vsaj 24 ur. Največje zmanjšanje oftalmotonusanablyudaetsya čas od 2 do 6 ur in več kot 32% otiskhodnogo ravni. Treba je omeniti, značilen deystviyapilokarpina učencev zožitev 2-3 mm. Doziranje Fotila Fotilaforte in pri zdravljenju glavkoma - 1 kapljica 2 krat na dan. Fotil mozhetbyt uporablja za zdravljenje skoraj vseh oblik glavkoma. Prinaznachenii Fotila morala prenehati z jemanjem drugih glavkom droge uporabljajo dlyalecheniya.

Neželeni učinki opazili Reakcijsko svyazannyes postopek neposredno na očeh: poteka hitro umerennovyrazhennaya pekoč občutek in bolečine v očesu takoj po vkapavanju prodolzhitelnostyuot od 30 minut do 1 ure in časovni očesnega glavobol, zatumanivaniezreniya do več ur, na ciliarni mišični spazem, indutsirovannayamiopiya. Iz sistemski neželeni učinki se lahko pojavijo slabost, drisko, znojenje, slinjenje in padec arterialnogodavleniya zaradi stimulacijo parasimpatičnega živčnega sistema, astme, kongestivnega srčnega popuščanja, aritmija idrugie učinki, povezani z pilokarpina in timolol.

Treba je opozoriti, da je uporaba kombinirane očesa in kapelFotil Fotil forte bolnyhglaukomoy bistveno izboljša kakovost življenja in omogoča IOP doseči dokazilo o plačilu. Nashimnablyudeniyam za približno 70% bolnikov, ki jih je pokopal neskolkoglaznyh kapljic naenkrat, ne sledijo režim zdravljenja, chtoprivodit dekompenzacije očesnega tlaka. To je posledica dejstva, da patsientyputayut oko padec vkapanju sprejet naslednji, isklyuchayutodni kapljice brez posveta z zdravnikom. Pri uporabi gotovyhk uporabo Fotil in Fotil forte kapljice vse vysheperechislennyetrudnosti samodejno odpraviti, in v večini primerov nadomestila otmechaetsyastoykaya IOP.

Skupina zdravil, ki zmanjšujejo očesnega tlaka so simpatikomimetiki.Ne povzroči krč v ciliarnik, širi učenca, snizhayutproduktsiyu vodno humor uveoscleral spodbujanje ottokzhidkosti. Med najbolj znana simpatomimetike epinefrin, ki nastaja kot je hidroklorid, boratnega in bitartrata.Adrenalin uporablja za zdravljenje glavkoma za več 40let- do 88% primarnega glavkomu odprtega zakotja poddayutsyalecheniyu epinefrina.

Pred nekaj leti se je pojavila na trgu alternativni formaadrenalina - dipivaliladrenalin ali dipivefrin hidroklorid. OftanDipivefrin (Izgotovitel Santen) kot simpatomimetskega sredstvostimuliruet B-receptorjev v ciliarnih grebenih, zmanjšuje produktsiyui izboljša iztekanje intraokularne tekočine. Struktura in Sestava: 1 ml kapljic za oči vsebuje dipivefrin-hidroklorid 1 mg, atakzhe benzalkonijev klorid, natrijev edetat, manitol, natrijev klorid, klorovodikovo kislino do pH 3- bistra, brezbarvna raztopina postavlyaemyyv belo plastično flakonah- 5 ml v korobke1 kom.

Oftan dipivefrin, pri čemer prekurzor epinefrina otnositsyak skupina zdravil, ki so podvrženi biotransformacijo na spojine obrazovaniemiskhodnogo, nakar postanejo farmakologicheskiaktivnymi. Ta alternativna oblika epinefrina tvorjen z dvema molekulami pivalilovoy kisline adrenalin posredstvometerifikatsii, tj. z dodatkom dveh pivalil verig in oblike dipivaliladrenalina.Pivalilnye skupin povečanje lipofilijo adrenalina uluchshayaego vpogled v sprednjem delu očesa. Sposobnostdipivefrina raztopi v maščobah v 100-600 krat večja kot tista od adrenalina, in njegova sposobnost, da prodre skozi roženico - je 17-krat večja. Blagodaryaetomu Oftan dipivefrin se lahko uporabljajo v precej nižjih koncentracijah od adrenalina.

Spojine estra dipivefrin podvržemo gidrolizuv prednjo tkiva očesa, in ima roženice endotelij krovenosnyhsosudov in adrenalin (aktivna tok sestavnega) vosstanavlivaetsya.Prakticheski vsa tkiva vsebujejo encime, ki lahko podvergatgidrolizu ester spojine dipivefrin.

Epinefrin poveča raven cikličnega adenozin monofosfata (cAMP) v trabekularno izstopnim kotom sprednjem delu očesa, določa stopnjo odpornosti sostoyaniekotoroy iztočno IOF.

Po topično Oftan dipivefrin odtoka počasi uvelichivaetsyai doseže svoj maksimum po 2 urah. Višinski podderzhivaetsyav za 12-20 ur.

Vpliv na proizvodnjo vodnih telesnih zaradi stimulyatsieyb receptorja ciliarnih procesih ciliarnik in ima dvuhfaznyyharakter. V začetni fazi pride do povečanja vnutriglaznoyzhidkosti, za katere je majhen in kratek (1h). Hkrati se je nivo cAMP povečuje bespigmentnyhepiteliotsitah. V drugi fazi, čeprav je vsebnost cAMP uzhevosstanovleno zmanjšana občutljivost sprememb adrenergični retseptorov.Eto na receptorje Menijo, da povzroči umenshenieproduktsii intraokularne tekočino. Dejstvo, da je adrenalin udalyaetsyabystree procesov ciliarnih, kot trabekularnem prezhdevsego tkiva zaradi odliva vodne humor. Združene učinki izmeneniyproduktsii IOF in njene odtok za IOP vključuje začetno kratkoročno (manj kot 1 uri) zvišanje tlaka, čemur sledi njegovo redukcijo, traja dlje (12 ur) in štirikrat prevoskhodyascheepo največji začetno prehodno povečanje. Pervonachalnoeuvelichenie IOP je pogosto zanemarljiv.

Ta oblika zmanjšuje stranske učinke epinefrin epinefrina kminimumu, izboljša terapevtsko učinkovitost v umensheniikontsentratsii zdravila in zmanjša tveganje za lokalne in sistemske pobochnyheffektov.

Oftan dipivefrin je hipotenzivni učinek malyhkontsentratsiyah take kot 0,025%. Pri koncentraciji 0,1% Oftan Dipivefrinpo učinkovitosti je 1-2% raztopino epinefrina. Zmanjšana uporaba VGDpri od 0,1% raztopine Oftan dipivefrin primerljivo deystviem0,5% raztopino betaksolola. Nizka koncentracija bistveno snizhaetrisk stranskih učinkov - tako lokalnih in sistemskih, redko povzroči alergične reakcije.

Oftan dipivefrin učinkovit pri dolgotrajni uporabi, in tomchisle v kombinaciji z drugimi glavkomu drog. Naiboleeeffektivno Oftan dipivefrin uporabljajte v kombinaciji z pilokarpina, po nepotrebnem. dipivefrin odpravlja izrazit zožitev zenice, vyzvannoepilokarpinom. Ko je ta kombinacija ojača gipotenzivnyyeffekt obe zdravili, in velikost zenice ostaja prakticheskinormalnym. Z Oftan dipivefrin učinkovitosti ni slabša rastvoruadrenalina 2%, vendar pa je veliko lažje prenašal.

Eyedrops Oftan dipivefrin priporočljivo uporabljati pri otkrytougolnoyglaukome, povišanega intraokularnega tlaka infekcijskih zabolevaniyahglaz, očesne hipertenzije, sekundarni glavkom. Oftan Dipivefrinmozhno uporablja za alternativno zdravljenje otkrytougolnoyglaukomy začetni fazi, ko kontraindicirana b-blokatorji.

Oftan dipivefrin praktično ne povzroča sistemsko pobochnyheffektov. Zelo redko s podaljšanimi učinki uporabe mestnyepobochnye (midriaza makulopatije, alergijskega konjunktivitisa, pekoč občutek in hude bolečine) - in skupna (glavobol, tahikardija, aritmija).

Prva izkušnja adrenalina v naših pripravah klinikebyl pred več kot 35 leti (VG Brickman, 1968). Potem smo začeli izuchatsekretsiyu in odliv IOF pod vplivom adrenalina. Ugotovljeno je bilo, chtogipotenzivny učinek zdravila je povezana z izboljšanjem odtekanja izločanja belittling IOF.

Uporabili smo Oftan dipivefrin pri bolnikih s primarno otkrytougolnoyglaukomoy, s povišan očesni, zgodnje posleoperatsionnomperiode v primeru pooperativne bolnikov reaktivnih gipertenziiu antiglaukomatoznyh po operaciji, po ekstraktsiikatarakty (ES), vključno v kombinaciji z IOL implantacijo. Mi nablyudalis49 bolnikov (74 oči), starih od 52 do 83 let, moški - 26, ženske - 23. poudarkom 2 skupini bolnikov. Od tega je 34 bolnikov z posleoperatsionnoygipertenziey: 14 bolnikov po ekstrakciji katarakte, vključno 6posle ES v povezavi z vsaditvijo in 20 bolnikov IOL- glaukomoyposle antiglaukomatoznyh operacije. Druga skupina sestavljena 15bolnyh glavkom, vključno 7 bolnikov s primarnim bolnikih otkrytougolnoyformoy glavkoma s kombiniranimi 5 in 3 bolnikih s vtorichnoyglaukomoy. Pred nanosom Oftan bolnikov dipivefrin prejeli parasimpatomimetiki, droge timolola, inhibitorji karboanhidraze, splošno gipotenzivnyesredstva. Tako je bila normalizacija in stabilizacija IOP dostignutone.

so bile uporabljene tradicionalne metode raziskovalne pregledu in spetsialnyeoftalmologicheskie, vključno visometry, biomicroscopy, oftalmoskopom, e tono- in sphygmography, perimetriji, barvni campimetry.

Metode zdravljenja je Oftan Dipivefrinav vkapanju veznice votlina: dipivefrin uporablja 1-2 kapljice v prizadeto oko 2-krat na dan. 40 bolnikov - v kombinaciji c1 Oftan raztopino% pilokarpin, 0,5% natrijevega arutimola, ingibitoramikarboangidrazy, kot tudi v kombinaciji z drugimi antiglaukomnymipreparatami in agenti uporablja za zdravljenje posleoperatsionnyhizmeneny oko. Uvedba uporabe Oftan dipivefrin - 2 do36 dni.

Opazili smo pooperativne bolnikov znak periodabyl naslednji način.

Med bolniki z reaktivno hipertenzijo doživlja antiglaukomatoznyeoperatsii v zgodnjem pooperativnem obdobju, pri 3 bolnikih otmechenavzves eritrociti v sprednji prekat, 1 primer razvil reaktivnayagipertenziya rahlo obseg. V pozni pooperativni periodeu 2 bolnikih je pokazala ravno tsiliohorioidalnaya nenavezanost, kupirovannayamedikamentozno.

V skupino bolnikov deluje katarakte, roženičnega epitelija otmechalisotek v 1 bolniku se pojavi destsemetita pri 2 bolnikih, togo ozkega učenec pri 5 bolnikih.

Zmanjšanje nivojev IOP po 1 uri po instillyatsiyDipivefrina povprečje 4 mm Hg dnevno - 5 mm rt.st.Dlitelny hipotenzivni učinek je bil dosežen pri 27 bolnikih z 14 bolnikih z katarakte glaukomoyi reaktivno hipertenzijo. Med 13 ljudi je bilo bolnyhglaukomoy začetni fazi odprtega zakotja, so ostali na analizo je dodeljena glavkom razvitoystadii iridokornealnoyzony izreklo anoksijskih spremembe. Stabilizirajo intraokularni tlak in vizualna funkcija je dostignutapri dipivefrin kombinaciji z drugimi zdravili preparatami.U uporabo bolnikih sekundarnega glavkoma je dipivefrin maloeffektivnym.V ta skupina na splošno sestavljena iz bolnikov s hudo organicheskoypatologiey glavni odtok odtok trakta IOF: gonioskopicheskiu odkritja brazgotinjenje Corneo-beločnice cono izon operacijo ali hudo zaraščenost pigmentatsiyasinusa, obsežne ravninske goniosinehii in adhezije v zrachkovoyzone iris.

Uporaba Oftan dipivefrin s povečanjem očesnega tlaka v začetku posleoperatsionnomperiode po ekstrakciji katarakte in antihipertenzivno vmeshatelstvimelo pozitiven učinek v vseh primerih. Injekcijske posode umenshalasna 1-2 uri pri bolnikih po antiglaukomatoznyh operacije na 2-3sutki po ekstrakciji katarakte in implantacije intraokulyarnoylinzy. Na strani roženice opozoriti dinamika izmeneniypod vpliv instilacijo Oftan dipivefrin: zmanjšan epitelne ploschadoteka zmanjšala destsemetita pojavu prvega troesutok. Gibanje hemoragičnih zapletov pri zgodnjem posleoperatsionnomperiode je bil naslednji: suspenzijo eritrocitov, krvne umazanije na šarenice, hyphema po vkapanju zdravila v prvih 40 minut.Zrachok zmerno razširjeni zmanjšala, pridobljene napačno krožno obliko, globino sprednji prekat, da se normalizirajo. Vkapanju Oftan Dipivefrinane vplival pojav tsiliohorioidalnoy snela s.

Neželeni učinki Oftan dipivefrin nevyyavleno v obdobju opazovanja. Kontraindikacije za namen kapljic za oči OftanDipivefrin ni bilo.

Tako, za Oftan dipivefrin izboljšuje posleoperatsionnogoperioda, zavira reaktivni hipertenzija posleplanovyh pooperativne katarakte operacije, ES, v kombinaciji z antiglaukomatoznyh poslovanja IOL, zmanjša vnetni odziv, spodbuja hitrejšo resorpcijo krvavitve.

Pokazala selektivnost Oftan dipivefrin na razlichnyhformah glavkoma. Najbolj učinkovita drog v začetni stadiiotkrytougolnoy glavkoma in v zgodnjih fazah (prvih 2-7 dni) posleoperatsionnoygipertenzii. Možna kombinacija z drugimi Oftan dipivefrin gipotenzivnymipreparatami, kot tudi v kombinaciji z več zdravili, lajšanje sindrom jet ispolzuemyhdlya oči.

S pridom dodatno izucheniedeystviya Oftan dipivefrin in se pogosto uporablja v praksi.