GuruHealthInfo.com

Antikonvulzivi

Video: Zdrav spanec, antikonvulzivi

Namen antiepileptikov je nadzor epileptičnih napadov (sporen izraz na splošno razume kot zmanjšanje pogostosti in resnosti v obsegu, v katerem lahko pacient normalno življenje brez omejitev, povezanih z epilepsijo) min z ali brez kakršnih koli toksičnih učinkov. &asymp- 75% epileptičnih lahko zagotovi zadovoljive kontrole napadov preko terapije z zdravili.

Kratice

PSP - antikonvulziva;
ABS - odsotnost;
PV - zdravilo izbire;
GTCS - generaliziranih tonično-kloničnih napad;
N / K-P - enostavna / kompleksu delni

farmakokinetika: Če ni drugače navedeno, so dali dozo za RA sprejem.
t½- - razpolovni čas;
tpik - čas za dosego največje vrednosti serumskega zdravila;
TSN - medtem ko je stanje nasičenja (&asymp- 5x t½-);
tprek - čas odpoved (priporočljivo obdobje prekinitvi zdravila, v katerem se odmerek postopoma zmanjšujemo);
MCHD - najmanj pogostnost odmerjanja.
"Terapevtske ravni" - povprečna vrednost omejuje terapevtski odmerek

Izbira antiepileptiki

Antikonvulzivi za različne vrste napadov

V krepki, izbranimi zdravili (PX).

1. primarno generaliziranih
A. generaliziranih tonično-kloničnih napadov (GTCS)
1. valprojska kislina (VC): Nekatere študije so pokazale, da je najboljši (v primerjavi z fenitoin) nadzor, če ni znakov focality
2. karbamazepin
3. fenitoin
4. fenobarbital
5. primidon
B. odsotnosti:
1. etosuksimid
2. valprojska kislina (VC)
3. klonazepam
C. miokloničnih benzodiazepini
D. tonik ali Oslabljen:
1. benzodiazepini
2. felbamat
3. vigabatrin

2. Delno (preprosta ali kompleksna, z / sekundarno generalizacijo ali brez) (VC primerljive učinkovitosti s karbamazepinom v srednjih GTCs, vendar manj učinkoviti pri zapletenih parcialne):
A. karbamazepin je najbolj učinkovita, manj AP
B. fenitoin ↓
C. fenobarbital ↓
D. primidon manj učinkovita, večja AP

3. drugi liniji zdravila za katerega koli od zgoraj navedenih vrst napadov so:
A. valproat
B. lamotrigin
C. topiramat

učinkovit za več vrst generalizirane napade, vendar se ne priporoča za ta namen, FDA

farmakologija antikonvulzivi

Splošna priporočila

Samostojno zdravljenje ali politerapiji

1. povečati odmerek zdravila izbrani tako dolgo, dokler ne doseže nadzor napadov ali PD ne bo neznosno (ne zanašajte samo na terapevtski ravni, ki je tik pred odmerka, pri katerem ima večina bolnikov nadzor nad napadi brez izrecnega AP )

2. monoterapiji poskusiti različne priprave pred odhodom na kombinacijo dveh zdravil. V 80% epileptiki lahko doseže nadzor epileptične napade z uporabo monoterapii- medtem ko neuspeh monoterapiji kaže, da 80% vseh napadov ne bodo mogli nadzorovati z zdravili. Pozitiven učinek imenovanju drugega zdravila je opaziti le v &asymp-10% primerov. Če želite >2 droge, bi morali razmišljati o ne-epileptičnih napadov

3. Ko ste prvič spoznali bolnikih, ki jemljejo več zdravil, naj bi odpoved začela s z največjim sedativni učinek (običajno barbiturati in klonazepam)

Na splošno je treba presledki med odmerki zdravila krajše od razpolovne dobe. Razen udarni odmerek je potreben za dosego stabilne ravni približno 5 polovičnih slotov.

Veliko PSP vpliva preiskav delovanja jeter, ampak resnično motnje jeter, ki zahteva prenehanje njihovega sprejema, le redko povzročijo. Priporočilo: Ustavite SKP, če raven Gamaglutamil- transpeptidaze povečala za več kot 2-krat v primerjavi z normo.

določeni antikonvulzivi

Fenitoin (Dilantin®)
pričevanje
GTCs, P / K-R, včasih zavore.

farmakokinetika

Farmakokinetika je kompleks: pri nizkih koncentracijah opazili kinetika 1. naročilo (vstavljanje proporcionalna koncentraciji) - presnovi nasičene pri terapevtskem odmerku, ki ima za posledico ničelni tipa kinetike (konstantne izločanja stopnja). &asymp-90% skupnega števila zdravila se veže na plazemske proteine ​​stanju. Biološka ko je PO prejemu &asymp-90%, in z na / v &asymp-95%. Ta majhna razlika je lahko precejšen, ko bolnik leži na meji terapevtski odmerek (v povezavi z nič kinetike tipa).
nejrohirurgija115.jpg
* V terapevtskem nivoju po številnih laboratorijih: 10-20 &mikro-g / ml (Opomba: bolj pomemben ukrep je možno raven prostega fenitoina, običajno &asymp-1% celote, vendar terapevtske omejitve za prosti fenitoin so 1-2 &mikro-g / ml-V nekaterih laboratorijih so direktno določanje ravni prostega fenitoina)
&dagger- t½- za fenitoina odvisna od njegove koncentracije v plazmi in presnovnega samoindukcije

oralna dozirna

Odrasli L: = običajni vzdrževalni odmerek 300-600 mg / dan, razdeljen na 2-3 odmerkov [dnevna frekvenca min (MCHD) = 1 r / d naenkrat prieme- tako lahko uporabimo v obliki kapsul natrijeve fenitoin in podaljšanim obliko drog]. Nalaganje odmerek PO: PO 300 mg vsake 4 ure, dokler se 17 mg / kg. Otroci: PO vzdrževalni odmerek: 4-7 mg / kg / d (MCHD = 2 r / d). Nabave (oblika PO): Na listič fenitoin (fenitoin soli) pri 100 mg lističa Kapseals® (s podaljšanim oblika) z dne 30. in 100 mg 50 kartici mg žvečljive Infatabs® (kislo fenitoin) - suspenzijo 125 mg / 5 ml v 240 ml stekleničko ali razdeljenih odmerkih od 5 ml-suspenzija za otroke 30 mg / 5 ml.

sprememba odmerek

Glede na dinamiko za nič tipa z vsebino zdravila, blizu terapevtski, lahko majhne spremembe v odmerku povzroči velike spremembe v ravni zdravila. Čeprav je visoko vrednotenje natančnost vsebine zdravila zahteva računalniški model za hitre ocene lahko uporabijo priporočila v tabeli. 10-9 ali nomogram (sl. 10-1).

Pri uvedbi suspenzije fenitoina z zdravili, kot so hranjenje ali Osmolyte® Isocal®, lahko njena stopnja absorpcije zmanjša do 70%. Obstajajo poročila o kršitvah absorpcije. Uprite N / Z hranjenja za 2 uri pred dajanjem fenitoin in nato 1 h.

Tabela. 09/10. Priporočila za spreminjanje odmerka fenitoinanejrohirurgija116.jpgSl. 10-1. Izbira NOMOGRAM odmerka fenitoina.

parenteralna dozirna

Fenitoin ima negativnega inotropnega dejanje in lahko povzroči hipotenzijo.

Nevtralno fenitoin lahko dajemo na / v počasnem drip. Ne uporabljati uvod v / m (nezanesljivih absorpcijo, čim kristalizacijo in tvorbo sterilnih abscesov). dajemo počasi v / v pripravi za zmanjšanje tveganja za aritmije in hipotenzije, in sicer: Odrasli: <50 мг/мин, дети: <1-3 мг/кг/мин. Единственным совместимым р-ром является ФР, который можно вводить в ближайшую вену во избежание преципитации.

L polnilni odmerek: odrasli: 18 mg / kg v počasni / into- otroci: 20 mg / kg v počasni / v.
L Vzdrževalni odmerek: odrasli: 200-500 mg / d (MCHD = 1 r / d). Večina terapevtskih ravni odraslih pri jemanju 100 mg 3 / d opazili. Otroci: 3-7 mg / kg / d (MCHD = 2 r / d).

Kapalno dajanje udarni odmerek: potrebna srčna spremljanje in merjenje krvnega tlaka vsakih 5 minut.

L dodamo 500 mg fenitoina 50 ml DF, da dobimo koncentracijo 10 mg / ml, je bila uvedena s hitrostjo 2 ml / min (20 mg / min) dovolj dolgo, da se doseže 18 mg / kg (pri bolniku, ki tehta 70 kg: 1200 mg X60 min ). Za lahko bolj hitro stopnjo uvedbe biti &uarr- do 40 mg / min ali uporabiti fosfenitoin (cm. spodaj). Če se pojavi hipotenzija, je treba hitrost dajanja biti &darr-.

Fosfenitoin natrijeva sol

Vbrizganje natrijeve soli fosfenitoin (Cerebyx®) so nova oblika za vklop / v fenitoin in indicirano za kratkotrajno uporabo (&Le-5 d), kadar je nemogoče enteralno dajanje. In vivo je popolnoma pretvori v fenitoin preko fosfataze, ki se nahajajo v organov in krvi. Pretvorba Delno čas je 10 minut. Označevanje zdravila, proizvedenega v fenitoina ekvivalentov. Varnost uporabo pri otrocih ni bila dokazana. Dobava 50 mg fenitoina ekvivavenlentov / ml v ampulah po 2 ml, in 10 (100 in 500 mg fenitoina ekvivalentov zaporedju).

Prednosti fosfenitoin (preko konvencionalne I / uporabo fenitoina):

1. manj draži vene (je nižji pH: 8,6-9 primerjavi fenitoin na 12), kar omogoča uvedbo manj boleče in povzroči manj / v ekstravazacije
2. fosfenitoin je vodotopen, tako da ga lahko dajemo z-p nastavljen glukoze ali FF
3. mogoče / m uvod (ne smemo uporabljati v ES)
4. ne veže na propilen glikola (ki sam po sebi lahko povzroči srčne aritmije in / ali hipotenzijo)
5. Stopnja maksimalno dajanje je 3-krat večji (t.j. 150 mg fenitoina ekvivalentov / min)

Neželeni učinki fenitoin

To lahko vpliva na duševno delovanje. Lahko povzroči sindrom podoben lupus eritematozus, jetrnih granulomi, megaloblastno anemijo, cerebralno degeneracije (kronična vsesanega), hirzutizem, hipertrofija dlesni, krvavitev pri novorojenčku, če fenitoin prinamaet mati, toksična epidermalna nekroliza (sindrom Varianta Stevens-Johnson). Fenitoin preprečuje vitamina D osteomalacije in rahitisa. V večini primerov se lahko pojavijo preobčutljivostne reakcije x2 mesecev po začetku zdravljenja. Ko je lisasta mehurček kožni izpuščaji, je treba zdravilo prekiniti, nato pa se je nadaljevala. Pogosto ponovno imenovanje izpuščaj ne pride. Teratogen (hidantoin sindrom pri plodu).

Simptomi toksičnega delovanja fenitoina lahko pride pri koncentraciji nad 20 &mikro-g / ml (vendar pogosto na ravni >30 &mikro-g / ml). Možna: nistagmus (ki ga je mogoče opaziti tudi pri terapevtskih odmerkih), diplopijo, ataksija, asterixis, slurring govora, zmedenost in depresija CŽS.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili: fluoksetin (Prozac®) vodi do povečane ravni fenitoina (povprečno 161% prvotne stopnje). fenitoin lahko &darr- učinkovitost kortikosteroidov, varfarina, digoksina, doksiciklin estra-genov, furosemid, peroralnih kontraceptivih, kvinidina, rifampin, teofilina, vitamina D.

Karbamazepin (Tegretol®)

pričevanje

Parcialne s / sekundarno generalizacijo ali brez. Trigeminalna nevralgija. B / v obliki za uporabo, npr., Ko je Španija v razvoju.

odmerek

L RO: Odrasli: meje 600-2000 mg / d. Otroci: 20-30 mg / kg / d. MCHD = 2 r / d.

Preden začnete: preveriti celotno krvno sliko, število trombocitov (če je to potrebno, in retikulocitov), ​​nivo železa v plazmi. V navodilih je navedeno: "pogosto preverjate, na primer, vsak teden x 3 mesece, nato pa vsak mesec x 3 leta.«.

Ne začeti zdravljenje s karbamazepinom (ali ustaviti, če je bolnik že na njem) v naslednjih primerih: število belih krvnih celic <4.000, эритроцитов <3х106, Нсt <32%, тромбоцитов <100.000, ретикулоцитов <0,3%, Fe>150 µ-г%.

Začni z majhnim odmerkom in postopoma poveča: 200 mg PO 1 R / R za prvi teden, 2 r / d za drugi teden, 3 / d za tretji teden. Če je bolnik v bolnišnici, lahko odmerek spremeni vsake 3 dni, nadzor Prikazuje možno PD. 1 p / teden je treba opraviti samo v spremembi ambulantno, ki ga nadzoruje raven zdravila po vsaki spremembi.

Purchasing: RO: skupna zavihek 200 mg. Deljena zavihek žvečljive 100 mg. Vzmetenja 100 mg / 5 ml. V / A: trenutno ni na voljo v ZDA.

Kartice uporabljajo PO oblike: sesalna usta nepredskazuemoe- zaželena je pogostejše nižje odmerke. Suspenzijo sesa bystree- ne sme uporabljati sočasno z drugimi tekočih pripravkov, saj To lahko povzroči nastanek viskozne oranžne mase.

farmakokinetika
nejrohirurgija117.jpg
* Podatki se lahko razlaga napačno, ker toksični učinki lahko ga je aktivna metabolita karbamazepinom-10,11-epoksida povzročil, se je število, ki se določi ločeno
&dagger- tun se lahko dodatno zmanjša zaradi avtoinduktsii- dosežek planota je opaziti po 4-6 tednih

Karbamazepin aktivira jetrne encime, kar vodi do pospešenega metabolizma obeh drog (samoindukcije) in drugimi zdravili za &asymp-3-4 tedne.

stranski učinek

Interakcija med zdravili: pozornost, propoksifen (Darvon®), cimetidin, eritromicin, izoniazid lahko povzročijo znatno povečanje stopnje karbamazepina z zaviranjem jetrnega citokroma oksidaze, ki sodeluje v presnovi. PD vključujejo:

1. zaspanost in razdražen želodec: je mogoče zmanjšati s povečanjem odmerka zelo počasi
2. relativna levkopenija v mnogih primerih: po navadi ni potrebno prenehanju zdravljenja
3. prehodna dvojni vid
4. ataksija
5. manj vpliva na duševno dejavnost kot fenitoin
6. hematološki toksičnost: redka. To se lahko izrazi agranulocitoze in aplastične anemije
7. Stevens-Johnsonov sindrom
8. sindrom izločanje prebitek ADH
9. so poročali hepatitisa (včasih s smrtnim izidom)

valproat

Obstaja v obliki valproinske kisline (Depakene®) in natrijevega divalproeksa- (Depakote®).

pričevanje

To je učinkovit pri primarnih GTCs, juvenilna mioklonična epilepsija in parcialne (v slednje dovoljuje uporabo brez FDA). Prav tako ima FDA dovoljenje za uporabo za preprečevanje migrene. Opomba: valprojska kislina se uporablja veliko manj kot Depakote® (natrijev divalproeks).

odmerek

Odrasli: omejitev: 600-3000 mg / d. Otroci: Mejne: 15-60 mg / kg / d. MCHD = 1 r / d.
L Začni s 15 mg / kg / dan poveča za 5-10 mg / kg / dan v intervalih po 1 tednu. Največja priporočena doza za odrasle je 60 mg / kg / dan. Če je potrebno na dan >250 mg, odmerek razdelimo na več faz. Nakup (samo po) kapsule 250 mg 250 sirupa mg / 5 ml. Depakote® (v posebni ovojnici, pri kateri se sprosti zdravilo in absorbira v črevesju) jezička 125, 250 in 500 mg.

farmakokinetikanejrohirurgija118.jpg
90% valproinske kisline v stanju vezana na beljakovine. Aspirin premakne valproinsko kislino iz spojin do plazemskih proteinov.stranski učinek

Resna PD je redka. Obstajajo poročila pankreatitisa. Huda okvara jeter so opazili pri starosti <2 лет и при сочетании с другими ПСП. Обладает тератогенным действием (см. Противопоказания ниже). Возможны: сонливость (временная), Т/Р (меньше при использовании Depakote), нарушение печеночных функций, гипераммониемия (даже при отсутствии нарушения функций печени), увеличение веса, умеренная потеря волос, тремор (зависит от дозы- аналогично доброкачественному семейному тремору- если очень выражен, а прием вальпроевой кислоты совершенно необоходим, для купирования тремора можно использовать &beta--блокаторы). Может влиять на функцию тромбоцитов- при проведении операций у этих пациентов требуется осторжность.

kontraindikacije




Nosečnost: defenty povzročajo nevralne cevi pri 1-2% bolnikov. Ker obstaja povezava med nivoji vrhov valproinske kisline in tveganje defektov nevralne cevi v tistih primerih, ko je treba uporabiti, nekateri avtorji ni priporočljivo hkratny 2 in 3 hkratny zdravilo.

fenobarbital

pričevanje

Uporablja se kot alternativa pomeni z GTCs in parcialne (ni zdravilo izbire). Je bilo zdravilo izbire pri vročinskih krčev z vprašljivo učinkom. Z primerljiva z učinkovitostjo fenitoin, vendar ima zelo izrazito sedativni učinek. Uporablja se tudi v epileptični status.

odmerek

Enako dozirna ob prejemu PO / m / v. MCHD = 1 r / d. Začnite počasi uvod za zmanjšanje sedacijo.

L Odrasli: začetni odmerek 20 mg / kg počasno / v (uvedba mer <100 мг/мин). Поддерживающая доза: 30-250 мг/д (обычно разделенные на 2-3 приема). Дети: нагрузочная доза: 15-20 мг/кг. Поддерживающая доза: 2-6 мг/кг/д (обычно разделенная на 2 приема). Снабжение: таб по 15, 30, 60 и 100 мг- эликсир 20 мг/5 мл.

farmakokinetikanejrohirurgija119.jpg
Fenobarbital je močan stimulator jetrnih encimov, ki sodelujejo pri metabolizmu drugih IPS.stranski učinek

Kršitev intelektualne funkcije (morda nepomemben in nadaljevati še nekaj mesecev po prenehanju zdravljenja), tako da je treba izogibati predpisovanju zdravila otrokom s pomirjevalo akcijsko-paradoksalno hiperaktivnosti (predvsem pri otrocih) - je lahko vzrok za krvavitev pri novorojenčkih, če mati je ob fenobarbital.

Primidon (Mysoline®)

pričevanje

Enako kot v fenobarbital (ni zdravilo izbire). Opomba: če je v kombinaciji zdravljenje majhnih odmerkih (50-125 mg / d) lahko znatno poveča stopnjo nadzora napadov bazično zdravilo z relativno nepomembna s PD.

odmerek

L Odrasli: 250-1500 mg / d. Otroci: 15-30 mg / kg / d. MCHD = 2P / q.
Začni z 125 mg / d x1 tednih, nato &uarr- počasi, da se prepreči sedacijo. Nabave (samo PO) ločene z jezičkom 50 in suspenzijo 250 mg-250 mg / 5 ml.

farmakokinetika

Presnovki feniletilmalonamid in fenobarbital. Zato morate vedno istočasno s stopnjo primidonom in preverite raven fenobarbital.
nejrohirurgija120.jpg
stranski učinek

Enako kot v fenobarbitala- tega: &darr- spolne občutke, v redkih primerih makrotsitnaya anemijo.

Etosuksimid (Zarontin®)

pričevanje

Zdravilo izbire pri napadih odsotnosti.

odmerek

L Odrasli: 500-1500 mg / d. Otroci: 15-40 mg / kg / d. MCHD = 1p / d. Nabave (samo PO) kapsule 250 mg 250 Sirup mg / 5 ml.

farmakokinetikanejrohirurgija121.jpgstranski učinek

T / R, zaspanost, kolcanje, T / D, eozinofilija, levkopenija, mulformnaya eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, podoben eritematozni lupus. Strupena raven psihoze.

Felbamat (Felbatol®)

OPOMBA: Zaradi nesprejemljivo visoko stopnjo aplastične anemije in odpovedi jeter, je treba felbamat se uporabljajo v primerih, ko njene koristi daleč presegajo tveganja. Proizvajalec zdravila priporoča posvetovanje o Hematolog. Glej. Neželenih učinkov (kot tudi interakcije med zdravili).

Felbamat je učinkovito v monoterapiji ali za dodatno zdravljenje parcialne (kompleks, in sekundarno generalizacijo) in zmanjša pogostnost atopičnih GTCs in v sindromom Lennox-Gastautovim.

farmakokinetikanejrohirurgija122.jpgodmerek

L: OPOMBA: Glej zgoraj .. se ne sme uporabljati kot drog felbamat prvi vrstici. Bolnik ali njegov pooblaščeni zastopnik mora podpisati obrazec o privolitvi v obdelavo. Začetek od 1200 mg / dan, razdeljen na sprejemanje in 2-3-4 &darr- odmerek al. SAP K. Felbamat odmerek naj bo &uarr- 600 mg p 1/2 tednov doseči 1600-3600 mg / d (največ 45 mg / kg / d). V navzočnosti hudo PD je treba zmanjšati odmerek korakih in / ali &darr- dozirna drugih IPS. Ko se uporablja samostojno, mora biti odmerek na zgornji meji mejne terapevtskega. Nabave (Le PO) Kartica delitve mye 400 in suspenzijo 600 mg-600 mg / 5 ml.

stranski učinek

Pri uporabi v felbutamata &asymp-2-5 primerov na milijon bolnikov / leto opazimo aplastično anemijo (ponavadi po 5-30 tednih zdravljenja) in jetrna odpoved (včasih usodne, zato je potrebna bazo in nato ponovili delovanja jeter preskusi vsaka 1-2 tedna). Drugi PD: nespečnost, anoreksija, T / P, G / B. Felbamat je močan zaviralec presnove, zato jih je treba uporabljati v kombinaciji z njo &darr- odmerek fenitoin, valproat in karbamazepin (glej tabelo 10-10.) (Splošno pravilo: zmanjšanje odmerka a)..

Tabela. 10-10. Felbamat učinek na ravni druge kmetijske politikenejrohirurgija123.jpg
Klonazepam (Klonopin®)pričevanje

Benzodiazepin derivat. Ne droga se priporoča (glej. Spodaj).

Uporablja se za miokloničnimi, absenc in kloničnih napadov (absenc pri manj močan kot valproinske kisline ali etosuksimid- lahko razvije toleratnost).

Opomba: klonazepam običajno deluje zelo dobro za nekaj mesecev, nato pa postane manj učinkovit, je le pomirjevalni učinek. opisana tudi veliko primerov napadov v odstopnem preparty, vključno ES (tudi pri bolnikih, ki niso imeli scenarija). Zato je zelo počasno zmanjšanje odmerkov, za 3-6 mesecev.

odmerek

L Odrasli: začeti z 1,5 mg / dan, razdeljen v 3 r / d, &uarr- 0,5-1 mg vsak 3 d, običajne mejnih doz 1-12 mg / dan (največ 20 mg / dan). MCHD = 1 r / d. Otroci: začeti z 0,01-0,03 mg / kg / dan, razdeljen na 2-3 p / d &uarr- pri 0,25-0,5 mg / kg / vsakih 3 železniških mejnih doz 0,01-0,02 mg / kg / d-MCHD = 1 r / d. Nabave: Samo skupna polarizaciji Tabela 0.5, 1 in 2 mg.

farmakokinetikanejrohirurgija124.jpg
* POZOR: po prekinjanje pogosto opaziti pripadkai, glej pojasnilo zgoraj ..stranski učinek

Ataksija, zaspanost, spremembe v obnašanju.

Acetazolamid (Diamox®)

Antikonvulzivna učinek lahko povzročile tudi z neposredno inhibicijo karboanhidraze CŽS (izdelki zmanjšuje tudi CSF) ali s acidoze nastopi blage CNS.

pričevanje

Osrednje službe, epilepsija GM (odsotnost, krči in stranskim). Najboljše rezultate pri odsotnosti, pa je pozitiven vpliv se kaže tudi v GTCs in miokloničnimi napadi.

stranski učinek

Ne uporabljajte v prvem trimesečju nosečnosti (možnih teratogenih učinkov). Diuretik učinek vodi k izgubi ledvične HCO3, ki lahko povzroči acidoze med dolgotrajnim zdravljenjem. je sulfonamdom lahko zato pride kateremkoli tipično za to vrsto reakcije droge (anafilaksija, vročina, izpuščaj, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, itd).

odmerek

L Odrasli: 8-30 mg / kg / dan v deljenih odmerkih (največ 1 g / dan, višje doze ne vodijo k izboljšanju kontrole). Če bolnik prejema drugo kapo, je priporočeni začetni odmerek 250 mg 1 r / d, ki se nato postopoma povečuje. Nabave: Zavihek 125 in 250 mg. Diamox sequels® - dolgotrajnim delovanjem kapsul po 500 mg. Prav tako vključen je sterilen liofiliziran prašek v vialah 500 mg za parenteralno (m / m) dajanje.

{Paraldegid
B / v drogo, ki ni več na voljo v ZDA- drugi načini dajanja (v / m, PR) ni tako zanesljiva. Je na voljo vsem, v manjšem številu ve bolnišnice.

pričevanje

1. napadi odporen fenitoin in fenobarbital (vključno ES)
2. napadov v odtegnitve alkohola
3, v primerih, ko je to potrebno / m ali PR dajanje
4. V ledvic ali jeter ni (saj je zdravilo izhod skozi pljuča)

odmerek

L B / 5 ml v 500 mL 5% raztopine glukoze, najprej 50 ml / h in titriramo do  pripadkov- uporabiti le steklene viale in sistem spreminjajo vsakih 2 urah (zaradi drog reagira s plastiko).
Globoko L / m: 3-5 ml.
L PR: zmešamo s 10-15 ml mleka ali rastlinskega olja (zmanjšanje danke draženje sluznice) in vstavite zadosti časa za absorpcijo.
Nabave: 2, 5, 10 in 30 ml tekočega pripravka ampulo 900 mg / ml.

stranski učinek

Vklop / v možnem pljučnega edema ali krvavitev v njih. Kadar lahko / m medlennee- začetek delovanja povzroči sterilne abscesov. Ko PO ali PR upravljanje začne delovati počasneje, morda lokalno draženje. Če sprejem PO zgodi se lahko pri vdihavanju razviti kemično pljučnico. Zdravilo lahko povzroči hipotenzijo.}

Gabapentin (Neurontin®)

Medtem ko je bil drog je kot antagonist GABA, ni veljavno za vsako znano GABA receptorjev. Učinkovito s primarne generalizirane in parcialne (s / sekundarno generalizacijo ali brez). Neučinkovito v napadih odsotnosti. Zelo nizka oblika pogostosti PD. Interakcije droga, (morda zaradi dejstva, da je zdravilo izloči preko ledvic).

odmerek

L odraslih :. 300 mg PO 1. d, nato 300 mg 2 r / d v 2. d, nato 300 mg 3 / d tretje doze D nato hitro poveča na normalno &asymp-800-1800 mg / dan. Pri bolnikih, ki so odporne na zdravljenje lahko zahtevajo od odmerka 1800-3600 mg. Pri odpovedi ledvic ali dializo odmerek mora biti &darr-. Nabave: kapsule 100, 300 in 400 mg.

farmakokinetika

Gabapentin se ne presnavlja in 93% zdravila se izloči skozi ledvice nespremenjene. plazemski očistek je neposredno sorazmerna s potrditvijo kreatinina77. Brez učinka na jetrne mikrosomskimi encimov, kot tudi presnovo drugih PSP. Antacidi zmanjšajo biološko o &asymp-20%, zato ga je treba dati > kot 2 uri pred pokazal antacidi.
nejrohirurgija125.jpg
* Z normalnim delovanjem ledvic

stranski učinek
Zaspanost, vrtoglavica, ataksija, šibkost, nistagm- vsi simptomi &darr- po 2-3 tednih zdravljenja. Teratogenih učinkov ni znan.

Lamotrigin (Lamictal®)

Antikonvulzivna učinek je lahko posledica zatiranja presinaptične sproščanja glutamata.

Učinkovito kot dodatno zdravljenje parcialne (s / sekundarno generalizacijo ali brez) in sindrom Lennox-Gastautovim. Preliminarni podatki kažejo, da je lahko koristen tudi kot dodatek pri ognjevarnih generalizirane napade, in v monoterapiji novo diagnosticirane delne ali generalizirane epileptične napade.PD: zaspanost, kožni izpuščaji [navadno opazili 2 tedna po začetku zdravljenja in je lahko huda in celo smrtno nevarne, vključno s Stevens-Johnsonov sindrom (bolj nevaren, če se uporablja sočasno valproat) in v redkih primerih, toksična epidermalna nekroliza], omotica, dvojni vid. V hujših miokloničnimi epilepsijo dojenčkih lahko povzroči &uarr- frekvenca zaseg. Na presnovo lamotrigina vplivajo drug PSP.

odmerek

L odrasli: Odrasli pokazal SRP povečanje encimske aktivnosti (fenitoin, karbamazepin, fenobarbital), najprej 50 mg po 1 R / G x 2 tednih, nato pa 50 mg 2 r / d x 2 tedna, potem &uarr- 100 mg / dan vsak teden, dokler običajni vzdrževalni dozi 200-700 mg / d (razdeljeno na 2 odmerka). Če bolnik vedno leži le valprojska kislina, je treba vzdrževalni odmerek 100-200 mg / dan (razdeljeno na 2 odmerka). Stopnja valproinske kisline &darr- na &asymp-25% v nekaj tednih po začetku zdravljenja z lamotriginom. Če je bolnik že pokazal SRP stimulativno encime in valproinsko kislino, mora biti začetni odmerek 25 mg PO q skozi x2 tednov, ki mu sledi 25 mg / d x 2 več tednov, nato pa lahko &uarr- 25-50 mg / dan vsaka 1-2 tedna do vzdrževalni odmerek 100-150 mg / d (razdeljeno na 2 odmerka). Bolnika poučite, da je lahko izpuščaj, ali bezgavke lihoraki znak resne reakcije, v tem primeru morate takoj posvetovati z zdravnikom. Otroci: Ne priporoča za mlajše <16 лет в связи с высокой частотой возникновения жизнеугрожающей сыпи у детей. Снабжение: таб 25 и 100 мг.

farmakokinetikanejrohirurgija126.jpg
* Čas razpolovna doba se skrajša na &asymp-15 ur ob uporabi fenitoin in karbamazepin, medtem ko povečanje valprojske kisline do 59 h

vigabatrin pričevanje

To je učinkovit pri zdravljenju parcialnih napadov. Manj učinkovita za generalizirane napade.

odmerek

L Odrasli: 1500-3000 mg / d.

Topiramat (Topomax®)

Lahko blokiranje natrijevih kanalov, ki so občutljivi na napetost, in povečati aktivnost GABA na GABA receptorje in inhibira nekatere glutamatnih receptorjev.

pričevanje

Uporablja se kot dodatno zdravilo za zdravljenje z revmatoidnim artritisom neukrotljive delnih napadov.

odmerek

L Odrasli: Začni s 50 mg / dan in počasi &uarr- odmerek 200-400 mg / d. pri odmerkih >600 mg / dni brez dodatnih ugoden učinek otmecheno83. Purchasing: tab 25, 100 in 200 mg.

farmakokinetikanejrohirurgija127.jpg
stranski učinek

lahko &uarr- koncentracija fenitoin 25%. Raven topiramata &darr- kot posledica druge PNP (fenitoin, karbamazepin, valprojska kislina, in po možnosti drugi.).

Tam imajo duševne motnje (težave ustrezne besede, motnje koncentracije, itd), izguba teže, omotica, ataksija, dvojni vid, parestezije, živčnost in zmedo. &asymp-1,5% primerov pride do ledvičnih kamnov, ki običajno prihajajo ven sami.

Tiagabin (Gabitril®)

GABA inhibitor privzema. Pojavnost duševnih motenj je enako kot da topiramata.

L Odrasli: začeti s 4 mg / dan in povečanje tedensko v 4-8 mg do največ 32-56 mg (razdeljeno na 2-4 odmerkih). Nabave: Tabela 4, 12, 16 in 20 mg.

Greenberg. nevrokirurgija


Zdieľať na sociálnych sieťach:

Príbuzný