Priložnosti in možnosti farmakoterapije osteoartritisa. selektivnih inhibitorjev

Video: 6. znanstvena konferenca o aktualnih vprašanjih Nevrologija 1. del

Najbolj obetavna za zdravljenje OA NSAID so selektivni COX-2 inhibitorjev, ki imajo visoko protivnetno delovanje in dobro prenašanje različne predvsem zaradi minimalno draženje ukrepe na prebavnem traktu. Poleg tega je treba upoštevati, določene patogene smer delovanja teh orodij (zaradi zaviranja COX-2 v hondrocitov z nastopi OA).

Ruščina farmacevtski trg aktivnih inhibitorjev COX-2 ima movalis (meloksikam), uporabljene v dnevnem odmerku 7,5 ali 15 mg. Movalis v kombinaciji z digoksinom, posredne antikoagulanti, sladkorno bolezen zdravili, blokatorji in se lahko uporablja pri starejših bolnikih in pri bolnikih z začetnimi znaki ledvic in odpoved jeter brez tveganja za povečanje pogostosti neželenih učinkov.

V primerih, ko je imenovanje nesteroidnih protivnetnih zdravil, težko ali nemogoče uporabiti lokalno, tj intraartikularno, dajanje kortikosteroidov, ki zmanjšujejo raven celičnega metabolizma, inhibira celično proliferacijo, proizvodnjo metalo, in IL-1, ki je vpletena v uničenje hrustanca. Upoštevajte, da kortikosteroidi zavirajo nastajanje GAG makromolekul. Primarna indikacija za uporabo GCS je prisotnost sinovitisa, in pred njihovo uvedbo mora odstraniti sinovialno tekočino.

Aktualna uporaba kortikosteroidov je paliativno zdravljenje, in eno leto je število injekcij znotraj sklepne v enem spoju, ne sme presegati štiri. Domneva se, da je potreba po dvojnem dajanje kortikosteroidov v enega sklepa za obdobje 12 mesecev, kaže na neučinkovitost OA zdravljenja in zahteva pregled celotnega načrta bolnika in popravka drog, zdravljenje.

Če se uporablja triamcinolon acetonid (Kenalog), njegov odmerek glede na skupni volumen v območju od okoli 20 mg za koleno do 4 mg za proksimalen in distalen interfalangealnih sklepih roke. Učinkovitost je odvisna od načina GCS intraartikularno zdravila, hudost sinovitisa skupne velikosti in vrste uporabljene droge. Najmanj učinkovita kortikosteroidi, medtem ko je imel velik v primerjavi s številom drugih neželenih učinkov je hidrokortizon.

Za zdravil iz druge skupine, t.j. s strukturno sredstva za modificiranje so lahko vključeni tisti, katere osnovni sestavini sta sulfatni in (po možnosti) unsulfated GAG. Osnova delovanja zastopnikov iz druge skupine - zatiranje encima povzroči degradacije hrustanca, poveča presnovne procese v subchondral kosti in stimulacijo hondrocitov ustvari popolno GAG. Posebnost teh zdravil so začetek delovanja (običajno po 2-8 tednih po začetku zdravljenja) in učinkom ohranjanja v roku 2-3 mesecev po prenehanju zdravljenja.

Najbolj znani droge te skupine so glikozaminoglikan polisulfat (arteparon) GAG polipeptidni kompleks (rumalon) in natrijev hialuronat (hyalgan). Ta zdravila se uporabljajo intramuskularno (arteparon, rumalon) in / ali znotraj sklepne (arteparon, hyalgan), ponovi tečaji, in so namenjeni za dolgoročno, pogosto dolgotrajno, uporabo. Kljub dokazano učinkovitost teh zdravil, je njihov pomen izgubil v zadnjih letih. To je napredoval kot medicinski (parenteralni poti), in nemedicinska (odsotnost na farmacevtskem trgu, z visoko ceno, in drugi.) Razlogov.

V zadnjih letih, seznam zdravil z domnevno strukturno spreminja akcijskega polnijo GAG prenosljiva na os, ki je vsekakor bolje, da dolgotrajnem zdravljenju, kot parenteralnih oblikah.

Histokemična študija biopsijo gradiva je pokazala, da v OA hrustanec izgubi okoli 40-50% od GAG, zato je uporaba teh zdravil je zelo privlačen in pathogenetically utemeljena. Ko farmakokinetične študije so pokazale, da kadar je vzet oralno, so dobro absorbira in jih najdemo v visokih koncentracijah v sinovialni tekočini in poškodovanega hrustanca. Imajo protivnetno delovanje (z delovanjem predvsem na celično komponento vnetja), stimulira sintezo PG in hialuronske kisline, inhibirajo delovanje proteolitičnih encimov (študija in vivo).

Glukozamin sulfat (Priprava don) in hondroitin sulfat (Priprava struktum) pri čemer strukturne sestavine normalne hialina hrustanca, kot je razvidno kontroliranih mednarodnih študijah in podatkih Inštituta za revmatologijo, lahko pri sistematična uporaba zmanjša klinične manifestacije artroza katerekoli lokacije z odpravo aktivnost hondroliticheskih encimi (za odsotnost vpliva na sintezo PG.

Don dodeljene 1500 mg (vsebina 1 vrečka) na dnevnih tečajev za 6 tednov v presledkih 1-2 mesecev. Zdravilo je v kombinaciji z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili in eksperimentalni podatki, preprečuje negativen vpliv slednjega na sintezo glikozaminoglikanov.

Struktum v prvih 3 mesecih se uporablja za sprejem OA 1500 mg, v naslednjih tednih in mesecih, je odmerek zmanjšati do 1000 mg. Kombinacija z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, in ob nastanku kliničnega izboljšanja NSAID reduction primerno dozo.

V kliničnih študijah, vključno s tistimi, ki potekajo na Inštitutu za revmatologijo, je pokazala učinkovitost zdravil in ne struktum o vplivu na bolečino, sinovitis resnosti, funkcionalno stanje sklepov, možnost zmanjšanja odmerka nesteroidnih protivnetnih zdravil, kot tudi izboljšanje kakovosti življenja bolnikov z OA. V zadnjih letih so se mednarodne študije so pokazale, da je dajanje zdravil in ne struktum več let lahko upočasnijo napredovanje OA.

Pomembno je, da Klinično učinkovitost teh laboratorija drog in potrdila (vsebnost keratan sulfata v krvi in osteokalcin, piridinolina v urinu) in orodja (radiografijo in slikanje magnetno resonanco) spremljanje. Posebna prednost zdravil in ne struktum je zelo nizka pojavnost neželenih učinkov, vključno z njihovo dolgotrajno uporabo.

Poglabljanje sodobnih konceptov patogenezo in napredovanja OA, oblikovanje izdelkov, ki združujejo patogene ostrino in dobro prenašali, ustvariti pogoje za prognozo sprememb bolezni in izboljšanje kakovosti življenja bolnikov.

ES Tsvetkova

Zdieľať na sociálnych sieťach:

Príbuzný