Inotropic podpora: preperaty, inotropiki

Formulacije s pozitivnim inotropnim učinkom (inotropiki)

Splošne določbe

• Namen podpore inotropnim - zagotavljanje največje oksigenacijo tkiv (s koncentracijo laktata v plazmi in mešane venske krvi s kisikom ocenilo) kot povečanje srčnega proizvodnje.
• V klinični praksi kot inotropiki uporablja kateholaminov in njihovi derivati. Zagotavljajo celovit hemodinamske učinek ustrezno - in adrenergične vplive in različne prevladujoč vpliv na nekatere receptorje. Spodaj je osnovna značilnost hemodinamičnih učinkov kateholaminov.

izoprenalinu

farmakologija

Izoprenalina - sintetični adrenoceptor agonist ( ₁ in ₂) In ne vpliva na adrenergičnih receptorjev. Zdravilo povečuje bronhijev blokade deluje kot spodbujevalnikom, ki vplivajo na sinusnega vozla, poveča prevodnost in zmanjšuje čas neodzivnosti AV vozlišča. To ima pozitiven inotropnim učinkom. To ima vpliv na skeletnih mišic in krvnih žil. Razpolovni čas 5 min.

interakcije z zdravili

• Učinek se poveča pri sočasni uporabi z tricikličnih antidepresivov.
• -Blokatorji so antagonisti izoprenalina.
• Simpatikomimetiki lahko okrepi delovanje izoprenalina.
• Plinasti anestetiki, povečanje občutljivosti miokarda lahko povzročijo aritmije.
• Digoksin povečuje tveganje za tahiaritmijo.

adrenalin

farmakologija

• Adrenalin - selektivna ₂-adrenoagonists (vpliv na ₂-adrenergične receptorje je 10-krat večji učinek na ₁-adrenergične receptorje), ampak tudi deluje na adrenergične receptorje brez vplivanja na diferencialni ₁- in ₂-adrenergične receptorje.
• Običajno ima le malo vpliva na raven povprečnega krvnega tlaka, razen imenovanju zdravila na ozadju neselektivnega adrenoceptor blokado, v kateri izgubila neposreden vpliv na ₂-adrenergične receptorje vazodilatorno učinek epinefrina ter znatno poveča njegove presorske učinke ( ₁-Selektivna blokada ne povzroča takšne učinke).

področje uporabe

• Anafilaksija, in alergijskih reakcij.
• Obseg adrenalina kot inotropnim zdravila je omejena le z septičnega šoka, v kateri ima prednosti pred dobutamid. Vendar pa je drog povzročila znatno zmanjšanje renalnega krvnega toka (40%) in lahko dajemo samo dopamina v ledvic odmerka.
• Srčni zastoj.
• Odprtega zakotja.
• Poleg tega, da lokalni anestetik.

odmerki

• 0,2-1 mg intramuskularno v akutnih alergičnih reakcijah in anafilakse.
• 1 mg v zastojem srca.
• V šoku kapljično dajemo 1-10 g / min.

farmakokinetika

Zaradi hitrega metabolizma v jetrih in živčnim tkivom in 50% vezi do plazemskih proteinov epinefrin razpolovni čas 3 minute.

neželeni učinki

• Aritmija.
• krvavitve možganske (overdose).
• Pljučni edem (overdose).
• Ishemična nekroza na mestu injiciranja.
• Anksioznost, dispneja, palpitacije, tremor, slabost, hladne okončine.

interakcije z zdravili

• Triciklični imunosupresivov.
• Anestetiki.
• -Blokatorji.
• Kinidin in digoksina (pogosto aritmija).
• -Agonisti blok učinek epinefrina.

kontraindikacije

• Hipertiroidizem.
• Hipertenzija.
• CHD.
• Zaključek glavkom.

dopamin

farmakologija

Dopamin vpliva več vrst receptorjev. V majhnih odmerkih aktivira ₁- in ₂-dopaminski receptorji. ₁-Dopaminski receptorji se nahajajo v gladke mišice krvnih žil in so odgovorni za vazodilatacijo v sistemu, mezenterićne, cerebralno in koronarno ledvični pretok krvi. ₁-Dopaminski receptorji so vozliščih simpatični živčni končiči in gangliji v delovanju avtonomnega živčnega sistema. Povprečni odmerek dopamina aktivira ₁-adrenergične receptorje, ki imajo pozitivne kronotropnim in inotropnih učinkov, in v velikih odmerkih - tudi aktivira ₁- in ₂-adrenergičnih receptorjev, odpravi vazodilatatorskega vpliva na ledvično plovil.

področje uporabe

Uporablja se za izboljšanje pretok krvi skozi ledvice pri bolnikih z okvaro ledvične perfuzije, običajno na podlagi odpovedi več organov. Malo je dokazov o učinkih dopamina na klinični izid bolezni.

farmakokinetika

Dopamin je zajeto simpatičnih živcev, tako hitro porazdeli v telesu. Razpolovni čas 9 minut in volumen porazdelitve 0,9 l / kg, toda stanje ravnovesja pojavi v 10 minutah (t.j. hitreje kot je bilo pričakovano). To se presnavlja v jetrih.

neželeni učinki

• Aritmije so redki.
• Hipertenzija pri uporabi zelo visoke odmerke.
• Ekstravazacijo lahko povzroči odmiranje kože. V tem primeru je ishemična območje v protistrup dajemo fentolamin.
• Glavobol, slabost, bruhanje, palpitacije, midriaza.
• Krepitev katabolizem.

interakcije z zdravili

• Zaviralci MAO.
• -Blocker vazodilatator lahko poveča učinek.
• -Blokatorji lahko povečajo hipertenzivna učinek.
• Ergotamin izboljšuje periferno vazodilatacijo.

kontraindikacije

• Feokromocitoma.
• Tahiaritmija (brez zdravljenja).

dobutamin

farmakologija

Dobutamin - derivat izoprenalina. V praksi, racemno zmes desnosučnega izomera, selektivni proti ₁- in ₂-adrenoceptor in levosučni izomer ima ₁-selektivni učinek. Učinki proti p2-adrenergični receptor (vazodilatacija in mezentarialnyh skeletnomyshechnyh plovil) in ₁-adrenoceptor (vazokonstrikcija) se medsebojno tako dobutaminu le malo vpliva na krvni tlak, če ni dodeljena velikem odmerku. Je nižja, v primerjavi z dopamina, aritmični učinek.

področje uporabe

• Inotropne podpore s srčnim popuščanjem.
• V septičnega šoka, odpovedi jeter in lahko povzroči vazodilatacijo, vendar to ni najbolj prednostna inotropnega sredstvo.
• Uporablja se v funkcionalni diagnostiki za srčne stresnih testov.

farmakokinetika

To se hitro metabolizira v jetrih. Ima razpolovni čas 2,5 min in volumen porazdelitve 0,21 l / kg.

neželeni učinki

• Aritmija.
• S povečanjem učinka srca lahko pojavijo miokardno ishemijo.
• Hipotenzivni učinek je mogoče zmanjšati s hkratnim imenovanjem dopamina v odmerku kompresorja. Ta kombinacija zdravil se lahko zahteva za zdravljenje bolnikov s sepso ali odpovedjo jeter.
• Alergijske reakcije so zelo redki.
• Mesto injiciranja lahko nekroza kože.

interakcije z zdravili

-Agonisti povečanje vazodilatacije in povzroči hipotenzijo.

kontraindikacije

• Nizek polnilni tlak.
• Aritmija.
• Tamponada srca.
• Bolezni srčnih zaklopk (aortno in mitralno stenozo, hipertrofično obstruktivno kardiomiopatijo).
• Nameščeni preobčutljivost za zdravila.

noradrenalina

farmakologija

Noradrenalin, kot je adrenalin, da ima adrenergičnih učinek, vendar v manjši meri vpliva na večino ₁-adrenergičnih receptorjev in ima zelo nizko ₂-adrenergični aktivnost. šibkost ₂-adrenergični rezultati vplivajo na prevlado vazokonstrikcijskega učinek izrazitejši kot pri adrenalin. Noradrenalin je predpisana za akutno hipotenzijo, vendar je zaradi majhnega vpliva na srčno močjo in sposobnostjo, da povzroča izrazito vazospazma aktivno zdravilo znatno povečanje tkiva ishemije (zlasti v ledvicah, koži, jetrih in skeletnih mišic). Noradrenalin infundiranje ne sme prekiniti nenadoma, saj je to nevarno oster padec krvnega tlaka.

interakcije z zdravili

Tritsikpicheskie antidepresivi (blokiranjem ponovnega vstopa kateholaminov v živčnih končičih) 2-4-kratno povečanje občutljivosti receptorjev do noradrenalina in adrenalina. Zaviralci MAO (npr traniltsiprominr in pargilin) ​​znatno povečajo učinek dopamina, tako da se njena uprava začeti z odmerkom, ki je enak 1/10 običajnega začetnega odmerka, t.j. 0,2 mg / (kghmin).

Dobutamin ni substrat za MAO.

mitrinon

Milrinon nanaša na skupino inhibitorjev fosfodiesteraze (tip III). Njegove srčnih učinki so lahko zaradi učinka na kalcijeve in hitro natrijevih kanalov. -Adrenomimetiki okrepiti pozitiven inotropnim učinkom milijonov.

neželeni učinki

Pri bolnikih s hipovolemijo lahko pojavi hipotenzija in / ali kardiovaskularni kolaps.

Enoksimonr

Enoksimon - inhibitor fosfodiesteraze (tip IV). Priprava 20-krat bolj aktiven kot aminofilin, njegova razpolovna doba je približno 1,5 ure. Odcepljene aktivnih metabolitov z 10% aktivnosti enoksimonar z razpolovnim časom 15 ur. Uporaba za zdravljenje kongestivnega srčnega popuščanja lahko določimo, kot je v obliki tablet, in intravensko.

neželeni učinki

Pri bolnikih s hipovolemijo lahko pojavi hipotenzija in / ali kardiovaskularni kolaps.

soda bikarbona

farmakologija

Natrijev bikarbonat v telesu opravlja pomembno blažilnika vlogo. Njen učinek je kratkotrajen. Namen rezultatov natrijevega bikarbonata v preobremenitvi natrij in nastajanje ogljikovega dioksida, ki vodi do znotrajcelične acidoze in zmanjša silo miokardnega krčenja. Zato je treba zdravilo uporabljati zelo previdno. Poleg tega, natrijev bikarbonat oksihemoglobina disociacija krivulja premakne v levo in zmanjšuje učinkovito dostavo kisika v tkiva. Zmerna acidoza povzroči dilatacija možganskih žil, zato lahko popravek poslabša prekrvavitev možganov pri bolnikih z možganskega edema.

področje uporabe

• Huda metabolična acidoza (obstajajo nasprotujoče si podatke o uporabi pri ketoacidoza).
• Huda hiperkaliemija.
• Izogibati se je treba uporabi natrijevega bikarbonata pri oživljanju, saj je dovolj, je za izvedbo masažo srca in umetno dihanje.

odmerek

Proizvedeno v obliki raztopine 8,4% (hipertonična 1 ml 1 mM bikarbonat ion) in 1,26% raztopine (izotonični). Navadno dajemo bolus 50-100 ml v kontrolni arterijske krvi pH in spremljanje hemodinamičnega. V skladu s priporočili zgledno odmerka British oživljanje sveta 8,4% raztopino natrijevega bikarbonata, se lahko izračuna na naslednji način:
Odmerek na ml (mol) = [VECHT (kg)] / 3, kjer je - osnovno primanjkljaja.

Tako bolnik tehta 60 kg ima osnovno primanjkljaj -20 do normalizacijo pH zahteva 400 ml 8,4% raztopine natrijevega bikarbonata. Ta količina vsebuje 400 mmol natrija. Po našem mnenju je to zelo veliko, zato je zaželeno, da naravnamo pH na 7.0-7.1 z dodelitvijo 50-100 ml natrijevega bikarbonata, čemur sledi ocenjevanje parametrov arterijske krvi za plin in po potrebi ponovno dajanje zdravila. To vam omogoča, da zmago dovolj časa za bolj učinkovito in varno terapevtske in diagnostične ukrepe in zdravljenje bolezni, ki vodijo do acidoze.

neželeni učinki

• Če pride do ekstravazacije nekrozo tkiva. Možnost zdravila dajemo skozi centralni kateter.
• Sočasno jemanje pripravkov kalcija se oblikujejo v kateter poapnevanj ki lahko povzročijo microemboli.

interakcije z zdravili

Tvorba izločkov s kalcijevimi solmi.

kontraindikacije

arterijski pH >7.2.