Sitagliptin

Po peroralni uporabi sitagliptina hitro absorbira, zato biološka doseže 87%, je najvišja koncentracija v serumu opazili po 1-4 urah in razpolovni čas 12,4 ure. Na farmakokinetiko sitagliptina ne vplivajo starost, raso in telesno težo. Do 79% sitagliptina nespremenjenega izloči v urinu z aktivnim mehanizem tubulov-zavijanje izločanja. Sitagliptin je zelo zmerno presnavlja etsya encimov izoencima CYP3A4 in rahlo 2S8. Ker se sitagliptin pridobljene pretežno ledvice, potem naj bo odmerek titrirati pri bolnikih z zmerno ali hudo ledvično insuficienco.

Interakcije z drugimi zdravili. Zelo omejeno presnovo sitagliptina encimov CYP450 ZA4 in 2S8 lahko razložimo z odsotnostjo interakcije z zdravili, ki so uporabljeni CYP450 sistem. Kljub temu, da je sitagliptin-p-glikoproteina substrat, sitagliptin ne zavira p-glikoprotein prevoz drugimi zdravili, ki se presnavljajo po tej poti. Sitagliptin ne vpliva na farmakokinetične profile metforminom, glibenklamidom, simvastatin, Wharf, Rina ali peroralnih kontraceptivov. Ko so prejemali sitagliptin dajemo skupaj s 600 mg ciklosporina, močnega zaviralca p-glikoproteina aktivnost, se sitagliptin najvišja koncentracija povečala za 68%, vendar klinični pomen tega pojava ni. Sitagliptin zviša za 18% najvišje koncentracije digoksina in biološko razpoložljivost, je 11%. Čeprav pri bolnikih, ki prejemajo digoksin, ni priporočljivo na poseben način, da se prilagodi zdravljenje Sita gliptinom, vendar pa bi morala biti še posebej previdni digoksinovoy simptomov zastrupitve.

pričevanje. Znižana stopnja HbAlc med zdravljenjem tagliptinom B zelo skromno - 0,5-0,8%. V zvezi s tem je priporočljivo določiti kot začetno terapijo T2DM poleg diete za zdravljenje in širi količino telesne dejavnosti. Nadalje je mogoče uporabiti kot dodatek k že namenskih monoterapiji je z metforminom, glitazona ali sulfonamida in dopolnitev dovolj učinkovito zdravljenje dveh antidiabetičnih zdravil (metformin + sulfanilamida, itd). Registrirana kombinirano zdravljenje sitagliptina insulinu.
Kombinirano zdravljenje sitagliptina in metformina (kot en sam tabletke) postavljenih proizvajalcem sitagliptina prvi liniji zdravljenja diabetesa tipa 2. Sitagliptin zmanjša tudi na tešče in po obroku glikemije in ne povzroči povečanje teže.

Kontraindikacije, stranski učinki in omejitve. V monoterapiji, in v kombinaciji z metforminom in pioglitazonom sitagliptin, ne poveča tveganje za hipoglikemijo, v kombinaciji z glimepiridom (sulfanilamida), medtem ko so ga opazili povečano tveganje za hipoglikemijo, 10%. V nekaterih študijah je zdravljenje s kombinacijo sitagliptin povzroči povečanje števila nevtrofilcev, vendar klinični pomen te ugotovitve ni znan.
Sitagliptin se primarno izloča preko ledvic, zato je pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 z ledvično okvaro je treba odmerek je treba skrbno titrirati, in pred prvim imenovanjem zdravila je treba vsekakor raziskati delovanje ledvic. V prihodnje boste morali redno spremljati stanje ledvic. Zdravljenje sitagliptin 50 mg / dan pri bolnikih z diabetesom tipa 2 z zmerno ledvično odpovedjo opaziti povečanje serumskega kreatinina pri 70% več kot pri kontroli (0,07 mg mg% v primerjavi z 0,12%).
Bolniki, ki so prejemali sitagliptin redko opaziti izrazite alergijske reakcije in preobčutljivostne reakcije, ki so vključevali: anafilaksijo, angionevroti-cal edem, povečano luščenje, Steven-Johnsonov sindrom (akutnih izpuščaje na koži in sluznice). Bolniki z jetrno boleznijo niso omejeni na zdravljenje sitagliptina, čeprav niso bile izvedene posebne študije pri teh bolnikih.
Kontraindiciran sitagliptin z T1D in ketoacidoza. Nosečnice sitagliptin se lahko uporablja le, kadar je to nujno potrebno, in to je strogo prepovedano pri ženskah med dojenjem, kot je še ni bilo raziskano njeno izločanje mleka pri ljudeh. Varnost in učinkovitost sitagliptina pri bolnikih, mlajših od 18 let, niso preučevali.